腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)素(su)(adrenaline,epinephrine,英文大寫縮(suo)(suo)寫為A或(huo)E)是由人體分(fen)泌出的(de)(de)一(yi)種激素(su)。當人經(jing)歷某些(xie)刺激(例如(ru)興奮,恐懼(ju),緊張(zhang)等)分(fen)泌出這種化學物質(zhi),能讓人呼吸(xi)加(jia)(jia)快(提供大量氧氣(qi)),心(xin)跳與血(xue)液流動加(jia)(jia)速(su),瞳孔放(fang)大,為身體活動提供更多(duo)能量,使反應更加(jia)(jia)快速(su)。腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)素(su)是一(yi)種激素(su)和(he)神(shen)經(jing)傳送(song)體,由腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)釋(shi)放(fang)。腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)素(su)會使心(xin)臟收(shou)(shou)縮(suo)(suo)力上(shang)(shang)(shang)升,使心(xin)臟、肝、和(he)筋骨的(de)(de)血(xue)管擴(kuo)張(zhang)和(he)皮膚(fu)、粘(zhan)膜的(de)(de)血(xue)管收(shou)(shou)縮(suo)(suo),是拯救瀕死的(de)(de)人或(huo)動物的(de)(de)必(bi)備品。其(qi)生物合成主(zhu)要(yao)是在髓質(zhi)鉻(ge)細胞中首先形成去(qu)甲(jia)(jia)腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)素(su),然后進(jin)一(yi)步經(jing)苯(ben)乙胺-N-甲(jia)(jia)基轉移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的(de)(de)作(zuo)用,使去(qu)甲(jia)(jia)腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)素(su)甲(jia)(jia)基化形成腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)素(su)。
化(hua)學(xue)式:C9H13NO3
分子量(liang):183.204
CAS號:51-43-4
EINECS號:200-097-1
密度:1.283g/cm3
熔點(dian):208-211℃
沸點:413.1°C
閃點:207.9°C
蒸(zheng)汽(qi)壓:1.45E-07mmHg at 25°C
外觀(guan):白色結晶(jing)性粉(fen)末
溶解性(xing):微(wei)溶于(yu)水,不溶于(yu)醇、醚、丙酮、氯仿
摩爾折(zhe)射率:49.33
摩爾體(ti)積(cm3/mol):142.6
等張比容(90.2K):397.0
表面張力(li)(dyne/cm):59.9
極(ji)化率(10-24cm3):19.55
疏水(shui)參(can)數(shu)計算參(can)考值(XlogP):無
氫(qing)鍵(jian)供體數量(liang):4
氫鍵受(shou)體數量:4
可旋轉化學(xue)鍵數量:3
互變異(yi)構體數(shu)量:10
拓撲分(fen)子極性(xing)表面積:72.7
重原子數量:13
表面電荷:0
復雜度:154
同位素(su)原子數量:0
確定(ding)原子立構中(zhong)心數(shu)量:1
不確定原子(zi)立(li)構中(zhong)心數量:0
確定化學鍵立構(gou)中心數量:0
不確定化(hua)學鍵立構中心(xin)數量:0
共價鍵單元數量:1
本品為(R)-4-(2-(甲(jia)氨基(ji))-1-羥基(ji)乙基(ji)]-1,2-苯二酚(fen)。按(an)干燥品計算(suan),含C9H13NO3不得少于(yu)98.5%。
本品為(wei)白(bai)色(se)或(huo)(huo)類白(bai)色(se)結晶性(xing)粉末;無臭,味苦;與空氣接觸或(huo)(huo)受日光照(zhao)射,易氧化變質;在中(zhong)性(xing)或(huo)(huo)堿性(xing)水溶液(ye)(ye)中(zhong)不穩定;飽和水溶液(ye)(ye)顯弱堿性(xing)反應。
本品在(zai)水中(zhong)極微溶(rong)解,在(zai)乙醇、三氯甲(jia)烷、乙醚、脂(zhi)肪油(you)或(huo)(huo)揮(hui)發油(you)中(zhong)不溶(rong);在(zai)無機酸或(huo)(huo)氫氧化鈉溶(rong)液中(zhong)易溶(rong),在(zai)氨(an)溶(rong)液或(huo)(huo)碳酸鈉溶(rong)液中(zhong)不溶(rong)。
本品的熔(rong)點(2010年版(ban)藥典二(er)部附錄Ⅵ C)為(wei)206~212℃,熔(rong)融時同(tong)時分(fen)解。
取(qu)本品(pin),精密稱定,加鹽酸(suan)溶液(9→200)溶解并定量稀釋制成(cheng)每1mL中(zhong)含20mg的溶液,依法(fa)測定(2010年版藥(yao)典(dian)二部附錄(lu)Ⅵ E),比旋度為-50.0°至-53.5°。
1、取本品(pin)約(yue)2mg,加鹽(yan)酸溶液(9→1000)2~3滴(di)溶解后(hou),加水(shui)2mL與三氯(lv)化鐵試(shi)液1滴(di),即顯翠綠色;再加氨試(shi)液1滴(di),即變(bian)紫(zi)(zi)色,最后(hou)變(bian)成紫(zi)(zi)紅(hong)色。
2、取本品10mg,加(jia)鹽酸溶(rong)液(9→1000)2mL溶(rong)解后(hou),加(jia)過氧化氫(qing)試液10滴(di),煮沸,即顯血紅色(se)。
酸性溶液的澄清度與(yu)顏色(se)
取比(bi)(bi)旋(xuan)度項下的溶液(ye)檢查,應(ying)澄清無色(se);如顯色(se),與同體(ti)積的對照液(ye)(取黃色(se)3號標(biao)準比(bi)(bi)色(se)液(ye)或橙紅色(se)2號標(biao)準比(bi)(bi)色(se)液(ye)5ml加水5ml)比(bi)(bi)較(2010年(nian)版藥(yao)典二部附錄Ⅸ A第(di)一(yi)法),不得更深。
酮體
取本品,加鹽酸(suan)溶液(9→2000)制(zhi)成每1mL中含2.0mg的(de)(de)溶液,照紫外(wai)-可見分光(guang)光(guang)度法(2010年版藥典二部附(fu)錄Ⅳ A),在310nm的(de)(de)波長處測定,吸光(guang)度不得過0.05。
有關物質
取(qu)本品(pin)(pin)約(yue)10mg,精密稱(cheng)定,置10mL量(liang)(liang)瓶中,加(jia)鹽(yan)酸0.1mL使溶(rong)(rong)(rong)(rong)解,用(yong)流(liu)動相(xiang)稀(xi)釋至(zhi)刻(ke)(ke)度(du),搖勻(yun),作(zuo)為(wei)(wei)供(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);精密量(liang)(liang)取(qu)供(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)1mL,置500mL量(liang)(liang)瓶中,用(yong)流(liu)動相(xiang)稀(xi)釋至(zhi)刻(ke)(ke)度(du),搖勻(yun),作(zuo)為(wei)(wei)對(dui)(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);另取(qu)本品(pin)(pin)50mg,置50mL量(liang)(liang)瓶中,加(jia)濃過氧化(hua)氫溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)1mL,放置過夜,加(jia)鹽(yan)酸0.5mL,加(jia)流(liu)動相(xiang)稀(xi)釋至(zhi)刻(ke)(ke)度(du),搖勻(yun),作(zuo)為(wei)(wei)氧化(hua)破壞溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);取(qu)重酒石(shi)酸去甲腎(shen)上腺(xian)(xian)素(su)(su)對(dui)(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)(zhao)品(pin)(pin)適(shi)量(liang)(liang),加(jia)氧化(hua)破壞溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)溶(rong)(rong)(rong)(rong)解并稀(xi)釋制成每1mL中含(han)20μg的(de)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye),作(zuo)為(wei)(wei)系統(tong)適(shi)用(yong)性試(shi)(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)(zhao)(zhao)高(gao)效(xiao)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)(se)(se)譜法(2010年版藥典二(er)部附錄ⅤD)試(shi)(shi)(shi)驗(yan),用(yong)十八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合硅膠(jiao)為(wei)(wei)填充劑;以硫(liu)酸氫四(si)(si)甲基銨溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(取(qu)硫(liu)酸氫四(si)(si)甲基銨4.0g,庚烷(wan)磺(huang)酸鈉(na)1.1g,0.1mol/L乙二(er)胺四(si)(si)醋酸二(er)鈉(na)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)2mL,用(yong)水溶(rong)(rong)(rong)(rong)解并稀(xi)釋至(zhi)950mL)-甲醇(chun)(95:5)(用(yong)1mol/L氫氧化(hua)鈉(na)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)調節(jie)pH值至(zhi)3.5)為(wei)(wei)流(liu)動相(xiang);流(liu)速為(wei)(wei)每分(fen)(fen)鐘2mL,檢測(ce)波(bo)長為(wei)(wei)205nm。取(qu)系統(tong)適(shi)用(yong)性試(shi)(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)20μL,注(zhu)(zhu)(zhu)入液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)(se)(se)譜儀(yi),去甲腎(shen)上腺(xian)(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)與腎(shen)上腺(xian)(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)之間應出現兩個未知雜(za)質(zhi)(zhi)峰(feng)(feng),理論(lun)板數按去甲腎(shen)上腺(xian)(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)計算不低于3000,去甲腎(shen)上腺(xian)(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)、腎(shen)上腺(xian)(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)與相(xiang)鄰雜(za)質(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)的(de)分(fen)(fen)離度(du)均(jun)應符合要(yao)求。取(qu)對(dui)(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)20μL,注(zhu)(zhu)(zhu)入液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)(se)(se)譜儀(yi),調節(jie)檢測(ce)靈敏度(du),使主(zhu)成分(fen)(fen)色(se)(se)(se)譜峰(feng)(feng)的(de)峰(feng)(feng)高(gao)約(yue)為(wei)(wei)滿量(liang)(liang)程(cheng)的(de)20%,再精密量(liang)(liang)取(qu)供(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)和對(dui)(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)各(ge)20μL,分(fen)(fen)別(bie)注(zhu)(zhu)(zhu)入液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)(se)(se)譜儀(yi),記錄色(se)(se)(se)譜圖(tu)(tu)。供(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)色(se)(se)(se)譜圖(tu)(tu)中如有雜(za)質(zhi)(zhi)峰(feng)(feng),單(dan)個雜(za)質(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)面(mian)積不得大于對(dui)(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)的(de)主(zhu)峰(feng)(feng)面(mian)積(0.2%),各(ge)雜(za)質(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)面(mian)積的(de)和不得大于對(dui)(dui)(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)主(zhu)峰(feng)(feng)面(mian)積的(de)2.5倍(0.5%)。
干燥失重
取本品,置(zhi)五(wu)氧化二(er)磷干燥器中,減(jian)壓(ya)干燥18小時,減(jian)失重(zhong)量不得過(guo)1.0%(2010年版藥典二(er)部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過(guo)0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
取(qu)本品約0.15g,精密稱定(ding),加冰(bing)醋(cu)酸10mL,振搖溶解后,加結(jie)晶紫指(zhi)示液(ye)1滴(di)(di)(di),用高氯酸滴(di)(di)(di)定(ding)液(ye)(0.1mol/L)滴(di)(di)(di)定(ding)至溶液(ye)顯藍(lan)綠(lv)色,并將滴(di)(di)(di)定(ding)的結(jie)果(guo)用空白試(shi)驗校(xiao)正(zheng)。每1mL高氯酸滴(di)(di)(di)定(ding)液(ye)(0.1mol/L)相當于18.32mg的C9H13O3N。
腎上腺(xian)素受體激動藥。
遮光,減壓嚴封,在陰涼處保存(cun)。
循(xun)環系統藥物>抗(kang)心律失常藥物>治(zhi)療緩(huan)慢心律失常藥
1、注射液:為鹽酸(suan)腎上腺(xian)素(su)或酒石酸(suan)腎上腺(xian)素(su)的無菌(jun)溶(rong)液,每毫升中(zhong)含腎上腺(xian)素(su)1mg,氯化鈉8mg。1mg(mL),0.5mg(0.5mL)。
2、油注射劑:2mg(1mL)(僅供肌(ji)內注射)。
3、滴眼劑:0.1%,0.5%,2%。
腎上腺(xian)素(su)直接興奮(fen)腎上腺(xian)素(su)α和β受(shou)體(ti),通(tong)過(guo)興奮(fen)支(zhi)(zhi)(zhi)氣管(guan)平滑肌β2受(shou)體(ti)能緩解支(zhi)(zhi)(zhi)氣管(guan)痙攣,舒(shu)張支(zhi)(zhi)(zhi)氣管(guan),改善通(tong)氣功能,并抑制過(guo)敏介質(zhi)的釋放,產生平喘(chuan)(chuan)效(xiao)(xiao)應(ying),還能抑制血(xue)(xue)管(guan)內皮通(tong)透性增高,促(cu)進黏液分泌(mi)和纖毛(mao)運動,促(cu)進肺泡(pao)Ⅱ型細胞合(he)成和分泌(mi)表面活性物質(zhi)。同時興奮(fen)支(zhi)(zhi)(zhi)氣管(guan)黏膜(mo)血(xue)(xue)管(guan)α受(shou)體(ti),引起黏膜(mo)血(xue)(xue)管(guan)過(guo)度收縮,毛(mao)細血(xue)(xue)管(guan)壓(ya)增加(jia),這(zhe)可(ke)能導致黏膜(mo)水腫和充(chong)血(xue)(xue)加(jia)重,減弱平喘(chuan)(chuan)效(xiao)(xiao)應(ying)。心臟血(xue)(xue)管(guan)β1受(shou)體(ti)興奮(fen),可(ke)使心肌收縮力加(jia)強,心率加(jia)快,心排血(xue)(xue)量(liang)增加(jia)。此外(wai),尚(shang)有增加(jia)基礎代謝,升高血(xue)(xue)糖及散大瞳孔等(deng)作(zuo)用。其舒(shu)張支(zhi)(zhi)(zhi)氣管(guan)作(zuo)用強而迅速,但較短暫。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效(xiao)(xiao),維持(chi)藥效(xiao)(xiao)1~2h。因(yin)其不良反應(ying)較多,目前臨床上已很(hen)少用作(zuo)平喘(chuan)(chuan)治療,僅(jin)在(zai)嚴重支(zhi)(zhi)(zhi)氣管(guan)哮(xiao)喘(chuan)(chuan),尤其是(shi)過(guo)敏性哮(xiao)喘(chuan)(chuan)急性發作(zuo)時應(ying)用。以定量(liang)氣霧劑方式(shi)吸入,對支(zhi)(zhi)(zhi)氣管(guan)舒(shu)張作(zuo)用微(wei)弱而短暫。
口服吸(xi)(xi)收(shou)(shou)很(hen)少。口服后(hou)使消(xiao)化(hua)道局(ju)部(bu)(bu)血(xue)管收(shou)(shou)縮,減少吸(xi)(xi)收(shou)(shou),而吸(xi)(xi)收(shou)(shou)部(bu)(bu)分可(ke)迅(xun)速(su)在胃腸道經酶(mei)(mei)降解及肝臟內代謝,不能達到有效濃度,故(gu)口服無效。皮下注(zhu)射后(hou)3~5min顯效,作(zuo)用(yong)可(ke)維持約1h。因可(ke)使皮下血(xue)管收(shou)(shou)縮,維持時間較長,吸(xi)(xi)收(shou)(shou)延緩,故(gu)一般以皮下注(zhu)射為宜。肌內注(zhu)射吸(xi)(xi)收(shou)(shou)較快,作(zuo)用(yong)很(hen)強,但僅(jin)維持10~30min。注(zhu)射給藥后(hou),迅(xun)速(su)被血(xue)液(ye)和(he)(he)組織中的兒茶(cha)酚氧位(wei)甲基(ji)轉移(yi)酶(mei)(mei)(COMT)和(he)(he)單胺氧化(hua)化(hua)酶(mei)(mei)(MAO)代謝而失活(huo),代謝物4-羥基(ji)-3-甲氧扁桃酸主要由尿排出。
該品直接作用(yong)于腎(shen)上(shang)腺(xian)素能α、β受(shou)體(ti),產生強烈快速而(er)短暫(zan)的興奮(fen)(fen)α和β型效應,對心(xin)(xin)(xin)臟(zang)β1-受(shou)體(ti)的興奮(fen)(fen),可使心(xin)(xin)(xin)肌(ji)收(shou)(shou)縮力(li)增強,心(xin)(xin)(xin)率加快,心(xin)(xin)(xin)肌(ji)耗氧量(liang)增加。同時作用(yong)于血(xue)(xue)管(guan)(guan)平(ping)(ping)滑肌(ji)β2-受(shou)體(ti),使血(xue)(xue)管(guan)(guan)擴(kuo)張(zhang),降低(di)周圍血(xue)(xue)管(guan)(guan)阻力(li)而(er)減(jian)低(di)舒張(zhang)壓。興奮(fen)(fen)β2-受(shou)體(ti)可松弛支氣(qi)管(guan)(guan)平(ping)(ping)滑肌(ji),擴(kuo)張(zhang)支氣(qi)管(guan)(guan),解除(chu)支氣(qi)管(guan)(guan)痙(jing)攣;對α-受(shou)體(ti)興奮(fen)(fen),可使皮膚、粘膜血(xue)(xue)管(guan)(guan)及(ji)內臟(zang)小血(xue)(xue)管(guan)(guan)收(shou)(shou)縮。臨床主(zhu)要用(yong)于心(xin)(xin)(xin)臟(zang)驟停、支氣(qi)管(guan)(guan)哮(xiao)喘、過敏(min)性休克,也(ye)可治療蕁麻疹(zhen)、枯(ku)草熱及(ji)鼻粘膜或齒齦出血(xue)(xue)。
腎(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)一般作(zuo)用(yong)使(shi)心(xin)臟收縮(suo)(suo)(suo)力上(shang)(shang)升,心(xin)臟、肝和筋骨的血(xue)管(guan)擴(kuo)張和皮(pi)膚、黏膜的血(xue)管(guan)縮(suo)(suo)(suo)小。在(zai)藥(yao)物上(shang)(shang),腎(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)在(zai)心(xin)臟停止時用(yong)來刺激(ji)心(xin)臟,或是(shi)哮喘時擴(kuo)張氣管(guan)。對皮(pi)膚、黏膜和內臟(如腎(shen)(shen)臟)的血(xue)管(guan)呈現(xian)收縮(suo)(suo)(suo)作(zuo)用(yong);對冠狀動脈和骨骼肌(ji)血(xue)管(guan)呈現(xian)擴(kuo)張作(zuo)用(yong)等。由于(yu)它(ta)能(neng)直接作(zuo)用(yong)于(yu)冠狀血(xue)管(guan)引起血(xue)管(guan)擴(kuo)張,改善心(xin)臟供血(xue)。利(li)用(yong)其興奮心(xin)臟收縮(suo)(suo)(suo)血(xue)管(guan)及松弛支氣管(guan)平滑(hua)肌(ji)等作(zuo)用(yong),可以緩解心(xin)跳微(wei)弱、血(xue)壓下降、呼吸困難(nan)等癥狀。腎(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)能(neng)刺激(ji)α和β兩(liang)類受體(ti),產生較強的α型和β型作(zuo)用(yong)。
心(xin)(xin)(xin)臟作用于心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)、傳導系(xi)統和(he)竇房(fang)結的β1受體,加強(qiang)心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)收(shou)縮性,加速(su)傳導,加速(su)心(xin)(xin)(xin)率(lv)(lv),提高心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)的興(xing)奮性。對離(li)體心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)的作用特征是加速(su)收(shou)縮性發(fa)展(zhan)的速(su)率(lv)(lv)(正(zheng)性縮率(lv)(lv)作用)。
用于心(xin)臟驟停(ting)的搶救(jiu)和(he)過敏性休克的搶救(jiu),也可用于其他過敏性疾病(bing)(如支氣管哮喘、蕁麻疹(zhen))的治療。與局麻藥(yao)合用有(you)利局部(bu)止血和(he)延長藥(yao)效。
1、早期腎上(shang)腺素溶液(ye)點眼(yan)(yan)被用于治(zhi)療原(yuan)發(fa)性(xing)開角型青光眼(yan)(yan)及繼發(fa)性(xing)開角型青光眼(yan)(yan),其降(jiang)(jiang)眼(yan)(yan)壓機制不完(wan)全明了,被認為與(yu)(yu)減少房(fang)水分泌及改善(shan)房(fang)水流暢(chang)系數有關(guan)。腎上(shang)腺素降(jiang)(jiang)低眼(yan)(yan)壓的治(zhi)療指數較低,降(jiang)(jiang)眼(yan)(yan)壓的療效(xiao)與(yu)(yu)其濃度成(cheng)正比,但(dan)濃度的增(zeng)高(gao)伴隨著全身吸收引發(fa)的副作用隨之(zhi)增(zeng)加,故現(xian)在(zai)已(yi)很少單純應(ying)用于青光眼(yan)(yan)的治(zhi)療。
2、瞳(tong)(tong)孔(kong)(kong)擴(kuo)(kuo)(kuo)大:常利(li)用(yong)其擴(kuo)(kuo)(kuo)瞳(tong)(tong)作(zuo)用(yong)與(yu)(yu)可(ke)(ke)卡因及(ji)(ji)阿托品(pin)組(zu)成散瞳(tong)(tong)合劑,使擴(kuo)(kuo)(kuo)瞳(tong)(tong)作(zuo)用(yong)達到最大,以(yi)對抗虹膜(mo)粘連,用(yong)于治療虹膜(mo)炎及(ji)(ji)眼外傷等。亦可(ke)(ke)在青光(guang)眼的(de)治療中(zhong)與(yu)(yu)縮瞳(tong)(tong)劑合用(yong),防(fang)止虹膜(mo)后粘連及(ji)(ji)瞳(tong)(tong)孔(kong)(kong)括約肌(ji)痙攣與(yu)(yu)瞳(tong)(tong)孔(kong)(kong)阻(zu)滯,減輕長期縮瞳(tong)(tong)的(de)副作(zuo)用(yong)。
3、縮血管(guan)(guan)作(zuo)用:利用其(qi)縮血管(guan)(guan)作(zuo)用,使用溶液滴眼收縮球結膜血管(guan)(guan),可(ke)以鑒別球結膜充(chong)血與睫狀(zhuang)充(chong)血及(ji)鞏膜充(chong)血;外(wai)眼手術術中(zhong)(zhong)或(huo)術前(qian)應用可(ke)減少手術野(ye)出血,但對較大血管(guan)(guan)無效;局部(bu)麻(ma)醉劑中(zhong)(zhong)加入少量腎上(shang)腺素可(ke)延長局麻(ma)藥的作(zuo)用時間及(ji)減少局麻(ma)藥的用量,也可(ke)減少其(qi)全(quan)身(shen)吸收量。
1、可使僵硬與震顫癥狀暫(zan)時(shi)性加重。
2、氯(lv)丙(bing)嗪、酚(fen)妥(tuo)拉明所(suo)致低血(xue)壓,以及氯(lv)仿、環丙(bing)烷(wan)麻醉時(shi)均忌用。
1、常用于(yu)搶(qiang)救過(guo)(guo)敏性(xing)休(xiu)克,如青霉素引起的過(guo)(guo)敏性(xing)休(xiu)克。由(you)于(yu)該(gai)品(pin)具(ju)有興奮(fen)心肌(ji)、升(sheng)高血(xue)壓(ya)、松(song)弛支(zhi)氣管平(ping)滑肌(ji)等(deng)作用,故可(ke)(ke)緩(huan)解(jie)過(guo)(guo)敏性(xing)休(xiu)克的心跳(tiao)微弱(ruo)、血(xue)壓(ya)下(xia)降、呼吸困難等(deng)癥狀。皮下(xia)注(zhu)射或(huo)肌(ji)注(zhu)0.5~1mg,也可(ke)(ke)用于(yu)0.1~0.5mg緩(huan)慢(man)靜注(zhu)(以等(deng)滲鹽水稀釋到10mL),如療效不(bu)好(hao),可(ke)(ke)改用4~8mg靜滴(溶于(yu)5%葡萄糖液500~1000mL)。
2、搶(qiang)救心(xin)臟(zang)(zang)(zang)驟停;可(ke)用于由(you)麻醉(zui)和手術(shu)中(zhong)的意外、藥物中(zhong)毒或心(xin)臟(zang)(zang)(zang)傳(chuan)導(dao)阻滯等原因引起的心(xin)臟(zang)(zang)(zang)驟停,以(yi)0.25~0.5mg心(xin)內(nei)注(zhu)射(she),同時作心(xin)臟(zang)(zang)(zang)按摩、人(ren)工呼吸(xi)和糾正酸血癥。對電擊(ji)引起的心(xin)臟(zang)(zang)(zang)驟停,亦(yi)可(ke)用該品配合電除顫器或利多卡因等進行搶(qiang)救。
3、治療支氣管哮(xiao)喘:效(xiao)果迅速但不持久(jiu)。皮下注射(she)0.25~0.5mg,3~5分鐘即(ji)見效(xiao),但僅能維(wei)持1小時(shi)。必要時(shi)可重復注射(she)1次。
4、與(yu)局麻藥合用:加少(shao)量(約1:20萬(wan)(wan)~50萬(wan)(wan))于局麻藥(如普魯(lu)卡因)內,可減(jian)(jian)少(shao)局麻藥的(de)吸收而延長其(qi)藥效,并(bing)減(jian)(jian)少(shao)其(qi)毒副反應,亦可減(jian)(jian)少(shao)手術部位的(de)出血。
5、制(zhi)止鼻(bi)粘(zhan)膜(mo)和牙(ya)齦出(chu)血:將浸有(1:2萬~1:1000)溶液的紗(sha)布填(tian)噻(sai)出(chu)血處。
6、治蕁(qian)麻疹、枯(ku)草熱、血清反應等:皮(pi)下注(zhu)射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要時(shi)再以上述(shu)劑(ji)量注(zhu)射1次。
常用量(liang)為皮下(xia)或肌內注射1次0.25mg~1mg。
(1)心跳驟停 將0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的腎上腺素用(yong)注射用(yong)生理鹽水10mL稀釋后(hou)靜注或左心尖部直(zhi)接注入,五分鐘后(hou)根據病情可再次(ci)用(yong)藥(yao),同時配合心臟(zang)按壓(ya)、人(ren)工呼吸和糾正酸血(xue)癥等其(qi)它(ta)輔(fu)助(zhu)措施。
(2)支(zhi)氣管哮喘 皮下注射0.25~0.5mg,必要時(shi)可(ke)反復注射。
(3)過敏(min)性(xing)疾病 皮下注(zhu)射(she)或(huo)肌注(zhu)0.3mg~0.5mg(0.1%注(zhu)射(she)液0.3mL~0.5mL)。用于過敏(min)性(xing)休克時,還(huan)可用該品(pin)0.1mg~0.5mg以生(sheng)理鹽(yan)(yan)水稀釋后緩慢靜(jing)脈推(tui)注(zhu)或(huo)取該品(pin)4mg~8mg加入(ru)500ml~1000ml生(sheng)理鹽(yan)(yan)水中(zhong)靜(jing)脈滴(di)注(zhu)。
(4)與局(ju)麻(ma)(ma)藥合用 加(jia)少量(約1∶500 000~200 000)于局(ju)麻(ma)(ma)藥(普魯卡因)內,總量不超過0.3mg。
(5)局部粘(zhan)膜止血(xue) 將紗布浸以該(gai)品(pin)溶(rong)液(1∶20000~1000)填塞出血(xue)處。
1、全身反應:治療量有時(shi)可(ke)見焦慮不安、面(mian)色蒼白(bai)、失眠、恐懼、眩暈、頭痛、嘔(ou)吐、出汗、四(si)肢發(fa)冷、震顫、無力、心(xin)悸、血(xue)(xue)壓(ya)升(sheng)(sheng)高,尿潴留、支氣管及(ji)肺水腫,短時(shi)的血(xue)(xue)乳酸或(huo)血(xue)(xue)糖升(sheng)(sheng)高等。大劑量興奮中樞,引起(qi)激動(dong)、嘔(ou)吐及(ji)肌強(qiang)直(zhi),甚至(zhi)驚厥(jue)等。當(dang)用量過大或(huo)皮下注(zhu)射(she)誤入靜脈時(shi),可(ke)引起(qi)血(xue)(xue)壓(ya)驟升(sheng)(sheng)、心(xin)律失常,嚴(yan)重者可(ke)發(fa)展(zhan)為腦溢血(xue)(xue)、心(xin)室顫動(dong)。
2、眼用時(shi)反(fan)應(ying):眼部有(you)短暫的刺痛感或燒灼感、流淚、眉弓疼、頭痛、變態反(fan)應(ying)、鞏膜(mo)炎;長期應(ying)用可致(zhi)眼瞼、結(jie)合(he)膜(mo)及角膜(mo)黑色素沉(chen)積、角膜(mo)水腫(zhong)等。
1、洋地(di)黃(huang)類藥(yao)物或(huo)全(quan)麻藥(yao)可(ke)增加心(xin)肌(ji)對腎(shen)上腺素(su)的(de)敏感(gan)性。該品與(yu)上述藥(yao)物合(he)用可(ke)致心(xin)律失(shi)常,甚(shen)至(zhi)出現心(xin)室顫動。
2、與催(cui)產(chan)藥如縮宮素、麥角(jiao)新堿(jian)等合用,可增(zeng)強(qiang)血(xue)管收縮,導致高血(xue)壓或(huo)外周組織缺(que)血(xue)。
3、與硝酸酯(zhi)類(lei)藥合用(yong),可導致(zhi)低血壓,硝酸酯(zhi)類(lei)藥物的抗心(xin)絞痛作用(yong)減弱。
4、與麻(ma)黃素并用(yong),對周圍小動(dong)脈(mo)收縮(suo)作用(yong)呈(cheng)協同作用(yong),引(yin)起(qi)血(xue)壓劇烈(lie)上升,對哮喘患(huan)者(zhe)可引(yin)起(qi)心律失(shi)常。不(bu)宜合用(yong)。
5、與降(jiang)血(xue)糖藥合用,降(jiang)低后者的降(jiang)血(xue)糖作(zuo)用。
6、β-受體阻滯劑(ji)可拮抗該品(pin)的支氣管擴張作用和增強(qiang)其縮血(xue)管作用,合用須(xu)慎重。
7、三(san)環類抗抑郁(yu)藥可加強該品對心血管(guan)的(de)作(zuo)用,導致心律失常(chang)、高(gao)血壓或心動過速。
8、與胍乙啶、利(li)血平(ping)合用(yong),該品(pin)效應增強,產生(sheng)高血壓(ya)及(ji)心動過速,而胍乙啶、利(li)血平(ping)的降壓(ya)作用(yong)減弱。
9、禁(jin)與堿性藥物配伍。藥品性狀(zhuang)發生改變,禁(jin)止使用。
10、與(yu)α受(shou)體阻(zu)斷(duan)劑合(he)用,可致嚴重低血壓(ya)。速(su)效擴(kuo)血管(guan)藥及(ji)α受(shou)體阻(zu)斷(duan)劑,可對抗大(da)劑量該品所(suo)致的劇(ju)烈升壓(ya)效應。
11、普魯卡因引起的休克,如用該品搶救,可(ke)引起室顫。
12、用氯仿、氯乙烷(wan)及氟烷(wan)進行麻醉(zui)時,禁用該品。以免(mian)心(xin)肌應急性(xing)增高,引(yin)起嚴重(zhong)的心(xin)律失常(chang)。
13、與異丙腎上(shang)腺素、去甲腎上(shang)腺素(三聯液)或加阿托(tuo)品組成四(si)聯液,可用(yong)于心(xin)臟復蘇,效果(guo)好。
14、與灰壓敏并用,呈協同的(de)血管擴張(zhang)效應,對心臟的(de)興奮(fen)作用也增強(qiang)。
15、與(yu)吩噻嗪類藥物并用,可導致嚴重休克。
16、與甲狀(zhuang)腺激素并用(yong),可(ke)使血(xue)(xue)壓顯著升(sheng)高,誘發心血(xue)(xue)管意外(wai)。
17、利(li)尿藥使血容量(liang)及(ji)血鈉降低(di)時,可減(jian)弱該品的升壓作用。
1、(1)在吩噻嗪類藥物引(yin)起的循環(huan)容量不足或(huo)低(di)血壓中,腎上(shang)腺素的使用可導致(zhi)血壓進一(yi)步下降,應慎用;(2)冠狀動脈病。
2、藥物對(dui)老年人的(de)影(ying)響:老年人對(dui)擬交感神經藥的(de)作用(yong)較敏(min)感。
3、藥物對妊娠的影響:(1)在(zai)動物研究中(zhong)(zhong),當(dang)所給(gei)藥量比(bi)人(ren)類的最大(da)劑量高25倍時(shi),有(you)致(zhi)畸(ji)作(zuo)用(yong)(yong);(2)腎上(shang)(shang)腺素可通過胎盤屏障(zhang),致(zhi)胎兒缺(que)氧,并松弛子宮平滑(hua)肌,延長第二產(chan)程,大(da)劑量使用(yong)(yong)可減弱宮縮,故分娩時(shi)不(bu)主張(zhang)應用(yong)(yong);(3)剖宮產(chan)麻醉過程中(zhong)(zhong)使用(yong)(yong)腎上(shang)(shang)腺素維持血壓(ya),可加速胎兒心跳,當(dang)母(mu)體(ti)血壓(ya)超過17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時(shi)、不(bu)宜用(yong)(yong)。
4、藥(yao)物(wu)對哺乳(ru)的影響:尚不明確
5、藥物對檢驗值或診斷的影(ying)響:應用腎(shen)上腺素(su)時(shi)血糖和血清乳酸(suan)水平(ping)可能升高。
6、用(yong)藥(yao)(yao)前后及用(yong)藥(yao)(yao)時應(ying)當檢查或(huo)監(jian)測:應(ying)用(yong)腎上腺素注射劑(ji)時必須密切(qie)注意血(xue)壓(ya)、心(xin)率和心(xin)律變(bian)化,多次應(ying)用(yong)時還須測血(xue)糖(tang)變(bian)化。長(chang)期(qi)或(huo)過量使用(yong)可產生耐(nai)藥(yao)(yao)性,停藥(yao)(yao)數天(tian)后再用(yong)藥(yao)(yao),效應(ying)可恢(hui)復。
7、用(yong)1∶1000(1mL/mL)濃度(du)的腎上(shang)腺素注(zhu)(zhu)(zhu)射(she)劑,作心內(nei)或(huo)靜(jing)脈(mo)注(zhu)(zhu)(zhu)射(she)前必須稀釋。由于可引起血管劇(ju)烈(lie)收縮而(er)導致組織壞死,故不推(tui)薦動脈(mo)內(nei)注(zhu)(zhu)(zhu)射(she)。
8、反復在同一部(bu)(bu)位給藥可導致組(zu)織(zhi)壞死,注(zhu)射部(bu)(bu)位必須輪換。
9、用于過敏性休克(ke)時,由于其血管的(de)通透性增加,有效血容量(liang)不足,必須同(tong)時補充血容量(liang)。
10、腎上(shang)腺素(su)遇(yu)氧化物、堿類、光(guang)線(xian)(xian)及(ji)熱均(jun)可分(fen)解變色,其水溶(rong)液露置于空氣及(ji)光(guang)線(xian)(xian)中即(ji)分(fen)解變為紅色,不宜使用。
11、使用時必須(xu)嚴(yan)格控(kong)制(zhi)藥物(wu)劑量(liang),靜注應稀釋后(hou)緩慢給藥。
12、用腎(shen)上腺(xian)素滴眼(yan)液時(shi),應在使用縮(suo)瞳藥(yao)后至少5min再用藥(yao),以避免發生(sheng)額痛或頭痛。
13、洋地黃類藥物可增加(jia)心肌對腎(shen)上(shang)腺素的(de)敏感性,因此洋地黃化患者應(ying)用腎(shen)上(shang)腺素點眼時應(ying)小心。
14、與(yu)華法林(lin)、玻(bo)璃酸酶及新生霉類等存在物理性配(pei)伍禁忌。
15、過量(liang)的征象為(wei):焦慮不安、皮(pi)膚潮紅、胸痛、寒戰(zhan)、抽(chou)搐(chu)、血壓變化、心律失常(chang)、惡(e)心、嘔吐、皮(pi)膚蒼白寒冷等。
16、下列反應持續存在時須引起注(zhu)意(yi):頭痛、焦慮(lv)不(bu)安、煩躁、失眠、面(mian)色蒼白、恐懼、震顫(zhan)、眩暈、多汗、心(xin)跳異常增(zeng)快或沉重(zhong)感。
誤用過(guo)量腎上腺素,可出(chu)現惡心(xin)、嘔吐、面色蒼白、心(xin)動(dong)(dong)過(guo)速、胸部壓(ya)迫(po)感、室性(xing)過(guo)早(zao)搏動(dong)(dong)、血壓(ya)上升、肌(ji)肉(rou)震顫(zhan)、步態不穩、寒(han)戰、發熱、出(chu)汗、瞳孔(kong)散(san)大、喘息性(xing)呼(hu)吸、驚厥(jue)等。血壓(ya)急劇上升時,則有搏動(dong)(dong)性(xing)頭痛。重癥病兒常發生肺水腫、心(xin)室顫(zhan)動(dong)(dong)、腦出(chu)血、昏迷、心(xin)臟(zang)及呼(hu)吸中樞麻痹。
腎(shen)上腺素能抑制阻斷劑,可迅速降低(di)血壓,防止心律失常,常用的有:
1、苯芐胺0.52mg/kg加生理(li)鹽水250mL,靜脈滴注
2、氫化麥(mai)角(jiao)堿0.3-1mg,肌肉或靜脈注射
3、派畢阿左(Piperoxan)10-20mg靜脈注(zhu)射
4、立即(ji)吸(xi)入亞硝酸異戊酯0.2mL,或硝酸甘油0.6-1.2mg舌(she)下含化,氯茶(cha)堿0.25g加入25%葡萄糖溶液20mL,中靜脈注射
5、吸氧
6、對癥治療
由于(yu)(yu)腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)素(su)不良(liang)(liang)反應(ying)較多,目前在臨床(chuang)(chuang)(chuang)很少用(yong)作平喘藥物(wu)。腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)素(su)為腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)素(su)受(shou)體(ti)(ti)(α、β)激動藥。對臨床(chuang)(chuang)(chuang)心臟復(fu)蘇,過敏性休克,心臟驟停,一(yi)般(ban)首選腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)素(su)。可興奮心肌,升高(gao)血壓(ya),迅(xun)速(su)緩(huan)解癥狀。使(shi)(shi)用(yong)常用(yong)劑(ji)量(liang)可使(shi)(shi)收(shou)縮壓(ya)升高(gao),劑(ji)量(liang)加大時(shi)舒(shu)張也(ye)同(tong)樣上(shang)(shang)升。腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)素(su)還可松(song)弛(chi)支氣管平滑肌,擴張支氣管,解除支氣管痙攣。因(yin)此臨床(chuang)(chuang)(chuang)用(yong)于(yu)(yu)支氣管哮喘療效顯著(zhu)。腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)素(su)可同(tong)時(shi)興奮α受(shou)體(ti)(ti)及β受(shou)體(ti)(ti),使(shi)(shi)血管收(shou)縮,擴大瞳孔,減少房水(shui)(shui)生成,使(shi)(shi)房水(shui)(shui)容易(yi)排出,有降低(di)眼(yan)壓(ya)的作用(yong)。降眼(yan)壓(ya)的效果與其濃度(du)成正(zheng)比,但濃度(du)的增(zeng)高(gao)伴隨著(zhu)全(quan)身吸(xi)收(shou)引發的不良(liang)(liang)反應(ying)隨之增(zeng)加,故臨床(chuang)(chuang)(chuang)現已很少單純應(ying)用(yong)于(yu)(yu)青光眼(yan)的治療。