腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)(xian)素(su)(su)(adrenaline,epinephrine,英文大寫縮(suo)寫為A或E)是由人(ren)體(ti)分泌出的一(yi)種激素(su)(su)。當人(ren)經歷某些刺激(例如(ru)興(xing)奮,恐懼,緊(jin)張等)分泌出這種化(hua)(hua)學物質,能(neng)讓(rang)人(ren)呼吸加快(提(ti)供(gong)大量(liang)氧(yang)氣(qi)),心跳與血液流動(dong)加速,瞳孔放(fang)大,為身體(ti)活動(dong)提(ti)供(gong)更(geng)多能(neng)量(liang),使反應更(geng)加快速。腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)(xian)素(su)(su)是一(yi)種激素(su)(su)和神(shen)經傳(chuan)送體(ti),由腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)(xian)釋(shi)放(fang)。腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)(xian)素(su)(su)會使心臟收縮(suo)力上(shang)(shang)升,使心臟、肝、和筋(jin)骨(gu)的血管擴(kuo)張和皮膚、粘(zhan)膜的血管收縮(suo),是拯救瀕死的人(ren)或動(dong)物的必備(bei)品。其生物合成(cheng)(cheng)主要(yao)是在髓質鉻細胞中首先(xian)形(xing)成(cheng)(cheng)去甲腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)(xian)素(su)(su),然后進一(yi)步經苯(ben)乙胺-N-甲基轉移(yi)酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用(yong),使去甲腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)(xian)素(su)(su)甲基化(hua)(hua)形(xing)成(cheng)(cheng)腎(shen)上(shang)(shang)腺(xian)(xian)素(su)(su)。
化學式:C9H13NO3
分子量:183.204
CAS號:51-43-4
EINECS號:200-097-1
密度:1.283g/cm3
熔點:208-211℃
沸點(dian):413.1°C
閃點:207.9°C
蒸汽(qi)壓:1.45E-07mmHg at 25°C
外觀:白色結晶性粉末(mo)
溶(rong)解(jie)性:微溶(rong)于(yu)水,不(bu)溶(rong)于(yu)醇、醚、丙酮、氯(lv)仿
摩爾折射(she)率:49.33
摩爾體積(cm3/mol):142.6
等張比容(90.2K):397.0
表面張力(dyne/cm):59.9
極化率(10-24cm3):19.55
疏水參(can)數(shu)計算(suan)參(can)考(kao)值(XlogP):無
氫(qing)鍵供體(ti)數量(liang):4
氫(qing)鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數(shu)量:3
互變異(yi)構體數(shu)量:10
拓撲分子極性表面(mian)積(ji):72.7
重原子(zi)數量:13
表面電荷:0
復雜度:154
同位素(su)原子數量:0
確定原子立構中(zhong)心數量:1
不確(que)定原子立構中心數(shu)量:0
確定(ding)化學鍵立構中心(xin)數量:0
不確定化(hua)學(xue)鍵立構中心數量:0
共價鍵單元(yuan)數量:1
本品為(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚。按干燥品計算,含C9H13NO3不(bu)得少于98.5%。
本品為白色(se)或(huo)(huo)類白色(se)結晶性粉末;無(wu)臭,味苦;與(yu)空氣(qi)接觸或(huo)(huo)受日(ri)光照射,易氧化變(bian)質(zhi);在中(zhong)性或(huo)(huo)堿性水(shui)溶(rong)液中(zhong)不(bu)穩定;飽和水(shui)溶(rong)液顯弱堿性反應(ying)。
本品在(zai)水(shui)中極(ji)微(wei)溶(rong)(rong)解,在(zai)乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油(you)(you)或揮發(fa)油(you)(you)中不溶(rong)(rong);在(zai)無機酸或氫氧化(hua)鈉(na)溶(rong)(rong)液(ye)中易(yi)溶(rong)(rong),在(zai)氨(an)溶(rong)(rong)液(ye)或碳酸鈉(na)溶(rong)(rong)液(ye)中不溶(rong)(rong)。
本(ben)品的熔(rong)點(2010年(nian)版藥典二(er)部附錄Ⅵ C)為(wei)206~212℃,熔(rong)融時同時分解。
取本品,精密稱定,加(jia)鹽(yan)酸溶(rong)液(9→200)溶(rong)解(jie)并定量稀釋制成每1mL中含20mg的溶(rong)液,依法測(ce)定(2010年(nian)版(ban)藥(yao)典二部(bu)附(fu)錄Ⅵ E),比旋度為-50.0°至-53.5°。
1、取本品(pin)約2mg,加鹽酸(suan)溶液(ye)(ye)(9→1000)2~3滴(di)(di)(di)溶解后,加水(shui)2mL與三氯(lv)化鐵(tie)試液(ye)(ye)1滴(di)(di)(di),即顯翠綠(lv)色;再(zai)加氨試液(ye)(ye)1滴(di)(di)(di),即變紫色,最(zui)后變成(cheng)紫紅(hong)色。
2、取本品10mg,加(jia)(jia)鹽酸溶(rong)液(9→1000)2mL溶(rong)解(jie)后(hou),加(jia)(jia)過氧化氫試液10滴,煮沸,即顯血紅色。
酸性(xing)溶液(ye)的澄(cheng)清(qing)度(du)與(yu)顏(yan)色
取(qu)比(bi)旋(xuan)度項下的(de)溶液(ye)檢(jian)查(cha),應澄清無色;如顯色,與同體積的(de)對(dui)照(zhao)液(ye)(取(qu)黃(huang)色3號標準(zhun)比(bi)色液(ye)或橙紅色2號標準(zhun)比(bi)色液(ye)5ml加水5ml)比(bi)較(2010年版(ban)藥典二(er)部附錄Ⅸ A第一法),不得更深。
酮體
取本品,加鹽酸溶液(ye)(9→2000)制成(cheng)每(mei)1mL中含2.0mg的(de)(de)溶液(ye),照紫(zi)外-可見分光光度(du)法(2010年版藥典(dian)二部(bu)附錄(lu)Ⅳ A),在(zai)310nm的(de)(de)波(bo)長處(chu)測定,吸光度(du)不得過0.05。
有關物質
取(qu)本品(pin)約10mg,精(jing)密(mi)(mi)稱定(ding),置10mL量瓶中(zhong),加(jia)(jia)鹽(yan)酸(suan)(suan)0.1mL使(shi)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)解(jie),用(yong)(yong)(yong)流(liu)(liu)動(dong)相(xiang)(xiang)稀釋(shi)(shi)至刻(ke)度,搖(yao)勻(yun)(yun),作(zuo)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)供試(shi)(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);精(jing)密(mi)(mi)量取(qu)供試(shi)(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)1mL,置500mL量瓶中(zhong),用(yong)(yong)(yong)流(liu)(liu)動(dong)相(xiang)(xiang)稀釋(shi)(shi)至刻(ke)度,搖(yao)勻(yun)(yun),作(zuo)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);另取(qu)本品(pin)50mg,置50mL量瓶中(zhong),加(jia)(jia)濃過(guo)氧(yang)化(hua)氫溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)1mL,放置過(guo)夜,加(jia)(jia)鹽(yan)酸(suan)(suan)0.5mL,加(jia)(jia)流(liu)(liu)動(dong)相(xiang)(xiang)稀釋(shi)(shi)至刻(ke)度,搖(yao)勻(yun)(yun),作(zuo)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)氧(yang)化(hua)破壞溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);取(qu)重酒石酸(suan)(suan)去(qu)甲腎上(shang)腺素(su)(su)對照(zhao)(zhao)品(pin)適量,加(jia)(jia)氧(yang)化(hua)破壞溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)解(jie)并稀釋(shi)(shi)制成每1mL中(zhong)含(han)20μg的(de)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye),作(zuo)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)系統(tong)適用(yong)(yong)(yong)性試(shi)(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)高效液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)譜法(fa)(2010年版(ban)藥(yao)典二(er)部附錄ⅤD)試(shi)(shi)(shi)驗(yan),用(yong)(yong)(yong)十(shi)八烷(wan)基(ji)硅烷(wan)鍵合硅膠為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)填充劑;以硫酸(suan)(suan)氫四(si)(si)甲基(ji)銨(an)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(取(qu)硫酸(suan)(suan)氫四(si)(si)甲基(ji)銨(an)4.0g,庚烷(wan)磺(huang)酸(suan)(suan)鈉1.1g,0.1mol/L乙二(er)胺四(si)(si)醋酸(suan)(suan)二(er)鈉溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)2mL,用(yong)(yong)(yong)水溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)解(jie)并稀釋(shi)(shi)至950mL)-甲醇(95:5)(用(yong)(yong)(yong)1mol/L氫氧(yang)化(hua)鈉溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)調節(jie)pH值(zhi)至3.5)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)流(liu)(liu)動(dong)相(xiang)(xiang);流(liu)(liu)速為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)每分(fen)(fen)鐘2mL,檢測(ce)(ce)波長為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)205nm。取(qu)系統(tong)適用(yong)(yong)(yong)性試(shi)(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)20μL,注入液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)譜儀,去(qu)甲腎上(shang)腺素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)與腎上(shang)腺素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)之間應出(chu)現兩個未(wei)知雜(za)質(zhi)(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)(feng),理論板數按去(qu)甲腎上(shang)腺素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)計(ji)算不(bu)(bu)低于(yu)3000,去(qu)甲腎上(shang)腺素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)、腎上(shang)腺素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)與相(xiang)(xiang)鄰雜(za)質(zhi)(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)(feng)的(de)分(fen)(fen)離度均應符合要求。取(qu)對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)20μL,注入液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)譜儀,調節(jie)檢測(ce)(ce)靈敏度,使(shi)主(zhu)成分(fen)(fen)色(se)(se)譜峰(feng)(feng)(feng)的(de)峰(feng)(feng)(feng)高約為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)滿量程的(de)20%,再精(jing)密(mi)(mi)量取(qu)供試(shi)(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)和(he)(he)對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)各(ge)20μL,分(fen)(fen)別注入液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)譜儀,記錄色(se)(se)譜圖。供試(shi)(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)色(se)(se)譜圖中(zhong)如有雜(za)質(zhi)(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)(feng),單個雜(za)質(zhi)(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積(ji)(ji)(ji)不(bu)(bu)得(de)大(da)于(yu)對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)的(de)主(zhu)峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積(ji)(ji)(ji)(0.2%),各(ge)雜(za)質(zhi)(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積(ji)(ji)(ji)的(de)和(he)(he)不(bu)(bu)得(de)大(da)于(yu)對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)主(zhu)峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積(ji)(ji)(ji)的(de)2.5倍(0.5%)。
干燥失重
取本品,置(zhi)五氧化(hua)二磷干(gan)(gan)燥(zao)器中(zhong),減(jian)壓干(gan)(gan)燥(zao)18小時,減(jian)失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
取(qu)本品約0.15g,精密稱定,加(jia)冰醋酸10mL,振搖溶解(jie)后,加(jia)結(jie)晶紫指示液(ye)1滴(di),用(yong)高(gao)氯酸滴(di)定液(ye)(0.1mol/L)滴(di)定至溶液(ye)顯(xian)藍綠色,并將滴(di)定的(de)結(jie)果(guo)用(yong)空白(bai)試驗校正。每1mL高(gao)氯酸滴(di)定液(ye)(0.1mol/L)相當(dang)于18.32mg的(de)C9H13O3N。
腎上腺素受體激動藥。
遮光(guang),減壓嚴封,在(zai)陰(yin)涼處保(bao)存。
循環系統藥(yao)物>抗(kang)心律失常藥(yao)物>治療緩慢心律失常藥(yao)
1、注射液:為(wei)鹽酸腎上腺(xian)素(su)或酒石酸腎上腺(xian)素(su)的無菌溶液,每毫(hao)升(sheng)中(zhong)含腎上腺(xian)素(su)1mg,氯化鈉8mg。1mg(mL),0.5mg(0.5mL)。
2、油(you)注(zhu)射劑:2mg(1mL)(僅(jin)供(gong)肌內注(zhu)射)。
3、滴眼(yan)劑:0.1%,0.5%,2%。
腎上(shang)(shang)腺(xian)素直接興(xing)(xing)奮腎上(shang)(shang)腺(xian)素α和(he)β受體,通過興(xing)(xing)奮支氣(qi)管(guan)(guan)(guan)平(ping)滑肌β2受體能緩解支氣(qi)管(guan)(guan)(guan)痙攣,舒(shu)張(zhang)支氣(qi)管(guan)(guan)(guan),改(gai)善通氣(qi)功能,并抑(yi)制過敏介(jie)質(zhi)(zhi)的釋放,產生平(ping)喘(chuan)(chuan)(chuan)效應(ying),還(huan)能抑(yi)制血(xue)(xue)管(guan)(guan)(guan)內皮通透性增高,促進黏液分泌和(he)纖毛(mao)運動,促進肺泡Ⅱ型細(xi)胞合成(cheng)和(he)分泌表面活(huo)性物質(zhi)(zhi)。同時興(xing)(xing)奮支氣(qi)管(guan)(guan)(guan)黏膜(mo)血(xue)(xue)管(guan)(guan)(guan)α受體,引(yin)起黏膜(mo)血(xue)(xue)管(guan)(guan)(guan)過度收縮(suo),毛(mao)細(xi)血(xue)(xue)管(guan)(guan)(guan)壓增加(jia)(jia)(jia),這(zhe)可能導致黏膜(mo)水腫和(he)充血(xue)(xue)加(jia)(jia)(jia)重,減(jian)弱平(ping)喘(chuan)(chuan)(chuan)效應(ying)。心(xin)臟血(xue)(xue)管(guan)(guan)(guan)β1受體興(xing)(xing)奮,可使心(xin)肌收縮(suo)力加(jia)(jia)(jia)強(qiang),心(xin)率加(jia)(jia)(jia)快,心(xin)排血(xue)(xue)量增加(jia)(jia)(jia)。此外(wai),尚有增加(jia)(jia)(jia)基礎代謝,升高血(xue)(xue)糖及散(san)大(da)瞳(tong)孔(kong)等(deng)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)。其(qi)舒(shu)張(zhang)支氣(qi)管(guan)(guan)(guan)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)強(qiang)而(er)迅速,但較(jiao)短(duan)暫。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,維持藥效1~2h。因其(qi)不良反應(ying)較(jiao)多,目(mu)前臨(lin)床上(shang)(shang)已很少(shao)用(yong)(yong)作(zuo)(zuo)平(ping)喘(chuan)(chuan)(chuan)治(zhi)療,僅(jin)在嚴重支氣(qi)管(guan)(guan)(guan)哮(xiao)喘(chuan)(chuan)(chuan),尤其(qi)是過敏性哮(xiao)喘(chuan)(chuan)(chuan)急(ji)性發作(zuo)(zuo)時應(ying)用(yong)(yong)。以定量氣(qi)霧劑(ji)方式吸入,對支氣(qi)管(guan)(guan)(guan)舒(shu)張(zhang)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)微弱而(er)短(duan)暫。
口(kou)服吸(xi)收(shou)很少。口(kou)服后(hou)使(shi)消化(hua)道局部血管(guan)收(shou)縮(suo),減少吸(xi)收(shou),而吸(xi)收(shou)部分可(ke)迅速在胃腸(chang)道經酶降解及(ji)肝臟內代(dai)(dai)謝,不能達到有效(xiao)濃度,故口(kou)服無效(xiao)。皮(pi)下(xia)注射(she)后(hou)3~5min顯(xian)效(xiao),作用可(ke)維持(chi)約(yue)1h。因(yin)可(ke)使(shi)皮(pi)下(xia)血管(guan)收(shou)縮(suo),維持(chi)時間較長,吸(xi)收(shou)延緩,故一(yi)般(ban)以(yi)皮(pi)下(xia)注射(she)為宜。肌(ji)內注射(she)吸(xi)收(shou)較快,作用很強,但僅維持(chi)10~30min。注射(she)給藥(yao)后(hou),迅速被(bei)血液(ye)和組(zu)織中的兒茶酚(fen)氧(yang)位甲(jia)基轉移酶(COMT)和單(dan)胺氧(yang)化(hua)化(hua)酶(MAO)代(dai)(dai)謝而失活,代(dai)(dai)謝物4-羥基-3-甲(jia)氧(yang)扁桃酸主要(yao)由(you)尿排出。
該品直接作用于腎上腺(xian)素能α、β受(shou)體(ti),產生強烈快速而短暫(zan)的(de)興奮(fen)α和(he)β型效應,對心(xin)臟β1-受(shou)體(ti)的(de)興奮(fen),可(ke)使(shi)心(xin)肌收(shou)縮力(li)增強,心(xin)率(lv)加快,心(xin)肌耗氧量增加。同時(shi)作用于血(xue)管(guan)(guan)平(ping)滑(hua)肌β2-受(shou)體(ti),使(shi)血(xue)管(guan)(guan)擴(kuo)張(zhang),降低(di)周圍血(xue)管(guan)(guan)阻力(li)而減(jian)低(di)舒張(zhang)壓。興奮(fen)β2-受(shou)體(ti)可(ke)松弛(chi)支(zhi)氣管(guan)(guan)平(ping)滑(hua)肌,擴(kuo)張(zhang)支(zhi)氣管(guan)(guan),解除(chu)支(zhi)氣管(guan)(guan)痙(jing)攣;對α-受(shou)體(ti)興奮(fen),可(ke)使(shi)皮膚、粘膜(mo)血(xue)管(guan)(guan)及(ji)內臟小(xiao)血(xue)管(guan)(guan)收(shou)縮。臨床(chuang)主(zhu)要用于心(xin)臟驟停、支(zhi)氣管(guan)(guan)哮喘(chuan)、過敏性休克,也(ye)可(ke)治療蕁(qian)麻疹、枯草熱(re)及(ji)鼻粘膜(mo)或齒齦出血(xue)。
腎上(shang)(shang)腺素一般作用(yong)(yong)(yong)(yong)使心(xin)(xin)臟(zang)收(shou)縮力上(shang)(shang)升,心(xin)(xin)臟(zang)、肝和(he)筋骨的(de)血(xue)管(guan)(guan)(guan)擴張(zhang)和(he)皮(pi)膚、黏膜(mo)的(de)血(xue)管(guan)(guan)(guan)縮小。在藥物上(shang)(shang),腎上(shang)(shang)腺素在心(xin)(xin)臟(zang)停止時用(yong)(yong)(yong)(yong)來(lai)刺激心(xin)(xin)臟(zang),或是哮(xiao)喘時擴張(zhang)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)。對(dui)皮(pi)膚、黏膜(mo)和(he)內臟(zang)(如腎臟(zang))的(de)血(xue)管(guan)(guan)(guan)呈(cheng)現(xian)收(shou)縮作用(yong)(yong)(yong)(yong);對(dui)冠(guan)狀(zhuang)動(dong)脈和(he)骨骼肌血(xue)管(guan)(guan)(guan)呈(cheng)現(xian)擴張(zhang)作用(yong)(yong)(yong)(yong)等(deng)。由于(yu)它能直接作用(yong)(yong)(yong)(yong)于(yu)冠(guan)狀(zhuang)血(xue)管(guan)(guan)(guan)引起血(xue)管(guan)(guan)(guan)擴張(zhang),改(gai)善心(xin)(xin)臟(zang)供(gong)血(xue)。利用(yong)(yong)(yong)(yong)其興(xing)奮心(xin)(xin)臟(zang)收(shou)縮血(xue)管(guan)(guan)(guan)及松弛支氣(qi)管(guan)(guan)(guan)平(ping)滑肌等(deng)作用(yong)(yong)(yong)(yong),可以緩解(jie)心(xin)(xin)跳微弱、血(xue)壓下(xia)降、呼吸(xi)困難等(deng)癥狀(zhuang)。腎上(shang)(shang)腺素能刺激α和(he)β兩(liang)類受體,產生較強的(de)α型和(he)β型作用(yong)(yong)(yong)(yong)。
心(xin)(xin)(xin)臟作(zuo)用于(yu)心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)、傳導系統和竇房結的(de)β1受體(ti),加強心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)收(shou)縮(suo)性,加速傳導,加速心(xin)(xin)(xin)率(lv),提高心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)的(de)興奮性。對離體(ti)心(xin)(xin)(xin)肌(ji)(ji)的(de)作(zuo)用特征(zheng)是加速收(shou)縮(suo)性發(fa)展的(de)速率(lv)(正性縮(suo)率(lv)作(zuo)用)。
用(yong)于(yu)心臟驟停(ting)的搶救(jiu)和(he)過敏(min)性(xing)休(xiu)克的搶救(jiu),也可(ke)用(yong)于(yu)其(qi)他過敏(min)性(xing)疾(ji)病(如支氣(qi)管哮喘、蕁麻(ma)疹)的治療。與局麻(ma)藥(yao)合用(yong)有利局部止血和(he)延長藥(yao)效。
1、早期腎上(shang)腺素(su)溶液點(dian)眼被(bei)用于治(zhi)療原發(fa)性(xing)開(kai)角型青光(guang)眼及繼發(fa)性(xing)開(kai)角型青光(guang)眼,其降(jiang)眼壓(ya)機(ji)制不完全明了,被(bei)認為與(yu)減少房水分泌及改善房水流暢(chang)系數有關。腎上(shang)腺素(su)降(jiang)低(di)(di)眼壓(ya)的治(zhi)療指數較(jiao)低(di)(di),降(jiang)眼壓(ya)的療效與(yu)其濃(nong)度(du)成正比(bi),但濃(nong)度(du)的增高(gao)伴隨著全身吸收引發(fa)的副作(zuo)用隨之增加(jia),故現(xian)在(zai)已很少單(dan)純應用于青光(guang)眼的治(zhi)療。
2、瞳(tong)孔擴(kuo)大(da):常利用(yong)其擴(kuo)瞳(tong)作用(yong)與(yu)可卡因及阿托品組(zu)成散(san)瞳(tong)合劑(ji),使擴(kuo)瞳(tong)作用(yong)達到最(zui)大(da),以對抗虹膜粘連(lian),用(yong)于治療(liao)虹膜炎及眼外傷等(deng)。亦(yi)可在青光(guang)眼的(de)治療(liao)中與(yu)縮瞳(tong)劑(ji)合用(yong),防止虹膜后粘連(lian)及瞳(tong)孔括約肌痙(jing)攣與(yu)瞳(tong)孔阻(zu)滯(zhi),減輕(qing)長期縮瞳(tong)的(de)副作用(yong)。
3、縮(suo)(suo)(suo)血(xue)(xue)管作(zuo)用(yong):利用(yong)其(qi)縮(suo)(suo)(suo)血(xue)(xue)管作(zuo)用(yong),使用(yong)溶液滴(di)眼(yan)(yan)收縮(suo)(suo)(suo)球結(jie)膜(mo)血(xue)(xue)管,可以(yi)鑒別球結(jie)膜(mo)充血(xue)(xue)與(yu)睫狀充血(xue)(xue)及(ji)鞏膜(mo)充血(xue)(xue);外眼(yan)(yan)手術術中(zhong)或(huo)術前(qian)應(ying)用(yong)可減(jian)少(shao)(shao)手術野出血(xue)(xue),但對較大(da)血(xue)(xue)管無效(xiao);局部麻醉劑(ji)中(zhong)加入少(shao)(shao)量腎上腺(xian)素可延長局麻藥的(de)作(zuo)用(yong)時(shi)間及(ji)減(jian)少(shao)(shao)局麻藥的(de)用(yong)量,也可減(jian)少(shao)(shao)其(qi)全身吸收量。
1、可使僵硬與震(zhen)顫癥狀(zhuang)暫時性(xing)加重。
2、氯(lv)(lv)丙嗪、酚妥(tuo)拉(la)明所(suo)致低血壓,以(yi)及氯(lv)(lv)仿、環丙烷麻醉時(shi)均忌(ji)用。
1、常(chang)用(yong)于搶(qiang)救過敏(min)性(xing)(xing)休克(ke)(ke)(ke),如(ru)青(qing)霉素引起(qi)的過敏(min)性(xing)(xing)休克(ke)(ke)(ke)。由于該品具有興奮(fen)心肌、升高血壓、松弛(chi)支(zhi)氣管(guan)平滑肌等作用(yong),故可緩解過敏(min)性(xing)(xing)休克(ke)(ke)(ke)的心跳微弱、血壓下降(jiang)、呼吸困(kun)難等癥狀。皮下注(zhu)射(she)或肌注(zhu)0.5~1mg,也可用(yong)于0.1~0.5mg緩慢靜(jing)注(zhu)(以(yi)等滲鹽(yan)水稀釋(shi)到10mL),如(ru)療效不好,可改用(yong)4~8mg靜(jing)滴(di)(溶于5%葡萄(tao)糖液500~1000mL)。
2、搶(qiang)救心(xin)(xin)(xin)臟(zang)(zang)驟停(ting)(ting);可(ke)用于由麻醉和(he)手術(shu)中的意外、藥(yao)物(wu)中毒或心(xin)(xin)(xin)臟(zang)(zang)傳導阻滯等原因引起的心(xin)(xin)(xin)臟(zang)(zang)驟停(ting)(ting),以0.25~0.5mg心(xin)(xin)(xin)內注射(she),同(tong)時作心(xin)(xin)(xin)臟(zang)(zang)按摩、人工呼吸和(he)糾正酸血癥。對電(dian)擊(ji)引起的心(xin)(xin)(xin)臟(zang)(zang)驟停(ting)(ting),亦可(ke)用該品配合電(dian)除顫(zhan)器或利多卡因等進行搶(qiang)救。
3、治(zhi)療支氣管(guan)哮喘:效果迅速但不(bu)持(chi)久。皮下注(zhu)射0.25~0.5mg,3~5分鐘(zhong)即見效,但僅能維(wei)持(chi)1小時。必要(yao)時可重(zhong)復注(zhu)射1次。
4、與局麻藥合用:加少(shao)量(約(yue)1:20萬~50萬)于(yu)局麻藥(如普魯卡因)內,可減(jian)少(shao)局麻藥的吸收而延長(chang)其藥效,并減(jian)少(shao)其毒副反應,亦可減(jian)少(shao)手(shou)術部位(wei)的出血。
5、制止鼻粘膜和(he)牙(ya)齦出(chu)血(xue):將浸(jin)有(1:2萬~1:1000)溶(rong)液的(de)紗布(bu)填(tian)噻出(chu)血(xue)處。
6、治蕁麻疹、枯草熱、血清(qing)反應等:皮下注(zhu)射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要時再以(yi)上述(shu)劑量(liang)注(zhu)射1次。
常用(yong)量為皮下或肌內注射1次0.25mg~1mg。
(1)心(xin)(xin)跳驟停 將0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的腎上腺素用(yong)注射用(yong)生理鹽水10mL稀釋(shi)后(hou)靜注或左心(xin)(xin)尖部直(zhi)接注入,五分鐘后(hou)根據病情可再次用(yong)藥,同(tong)時配合心(xin)(xin)臟按壓、人工呼吸和糾正酸血(xue)癥等其它輔助(zhu)措施。
(2)支氣(qi)管(guan)哮喘 皮下(xia)注(zhu)射0.25~0.5mg,必要時可反(fan)復(fu)注(zhu)射。
(3)過(guo)敏性疾病 皮(pi)下注(zhu)射或肌注(zhu)0.3mg~0.5mg(0.1%注(zhu)射液0.3mL~0.5mL)。用(yong)(yong)于過(guo)敏性休克時,還可用(yong)(yong)該(gai)品0.1mg~0.5mg以生(sheng)理鹽水稀釋(shi)后緩(huan)慢靜脈推(tui)注(zhu)或取該(gai)品4mg~8mg加(jia)入500ml~1000ml生(sheng)理鹽水中靜脈滴注(zhu)。
(4)與(yu)局(ju)麻(ma)(ma)藥(yao)合用 加少量(約1∶500 000~200 000)于局(ju)麻(ma)(ma)藥(yao)(普魯卡因)內,總量不超(chao)過(guo)0.3mg。
(5)局部粘膜止血(xue) 將(jiang)紗布浸以(yi)該品溶液(ye)(1∶20000~1000)填塞出血(xue)處。
1、全身反(fan)應:治療量有時可見(jian)焦慮不(bu)安、面(mian)色蒼(cang)白、失眠、恐懼、眩暈、頭痛、嘔(ou)吐、出汗、四肢發冷(leng)、震顫、無力、心悸、血(xue)(xue)壓升(sheng)高,尿潴留、支氣(qi)管及肺水腫,短時的血(xue)(xue)乳酸或(huo)血(xue)(xue)糖升(sheng)高等。大(da)劑(ji)量興奮(fen)中樞,引(yin)(yin)起激動、嘔(ou)吐及肌強(qiang)直,甚至驚厥等。當用量過大(da)或(huo)皮下注射(she)誤(wu)入(ru)靜脈時,可引(yin)(yin)起血(xue)(xue)壓驟升(sheng)、心律失常,嚴重者可發展為腦溢血(xue)(xue)、心室顫動。
2、眼用(yong)時(shi)反(fan)應:眼部有短暫的刺(ci)痛感或燒灼感、流(liu)淚(lei)、眉弓疼、頭痛、變態反(fan)應、鞏膜炎;長期應用(yong)可致眼瞼、結合(he)膜及(ji)角(jiao)膜黑色素(su)沉積、角(jiao)膜水腫等。
1、洋(yang)地黃(huang)類藥(yao)物或全麻藥(yao)可增加心肌對腎上腺素(su)的(de)敏感性。該(gai)品(pin)與(yu)上述藥(yao)物合(he)用(yong)可致心律失常(chang),甚至出現心室(shi)顫動。
2、與催產藥(yao)如縮宮(gong)素(su)、麥角新堿等合用(yong),可增強血管收縮,導致高血壓或外周組(zu)織缺血。
3、與(yu)硝酸(suan)(suan)酯類(lei)藥合用(yong),可(ke)導致低血壓(ya),硝酸(suan)(suan)酯類(lei)藥物的抗(kang)心(xin)絞痛作用(yong)減弱。
4、與麻黃素并用(yong),對周圍小動脈收縮作用(yong)呈協同作用(yong),引(yin)起(qi)血壓劇烈(lie)上升,對哮(xiao)喘患者可引(yin)起(qi)心律失常。不宜合用(yong)。
5、與降(jiang)(jiang)血糖(tang)(tang)藥合用,降(jiang)(jiang)低后者(zhe)的降(jiang)(jiang)血糖(tang)(tang)作(zuo)用。
6、β-受體(ti)阻滯(zhi)劑可拮(jie)抗該(gai)品的支氣管擴張作用(yong)和增強其縮血管作用(yong),合用(yong)須慎(shen)重。
7、三環類(lei)抗抑(yi)郁(yu)藥可加強該品(pin)對心血管(guan)的(de)作(zuo)用,導致心律失常(chang)、高血壓或心動過速(su)。
8、與(yu)胍乙啶、利血平(ping)合(he)用,該品(pin)效(xiao)應增強,產生高血壓(ya)及心動過(guo)速,而(er)胍乙啶、利血平(ping)的(de)降(jiang)壓(ya)作用減弱。
9、禁與(yu)堿性(xing)藥物(wu)配伍。藥品(pin)性(xing)狀發生改變,禁止使(shi)用。
10、與α受體阻斷劑合(he)用,可致嚴重低(di)血壓(ya)。速效擴血管(guan)藥及α受體阻斷劑,可對抗大(da)劑量該(gai)品所致的劇烈升(sheng)壓(ya)效應。
11、普(pu)魯(lu)卡(ka)因引起的休克,如(ru)用(yong)該品搶(qiang)救,可(ke)引起室顫。
12、用氯仿、氯乙烷及氟(fu)烷進(jin)行麻醉時,禁用該(gai)品。以免心肌應急性增高,引起(qi)嚴重的心律(lv)失常。
13、與(yu)異丙腎(shen)上(shang)腺素、去甲(jia)腎(shen)上(shang)腺素(三聯液)或加阿托(tuo)品組成四聯液,可(ke)用于心臟復蘇,效(xiao)果(guo)好。
14、與灰壓敏(min)并用(yong),呈協(xie)同的血管擴張效(xiao)應,對心臟的興奮(fen)作用(yong)也增強。
15、與吩(fen)噻嗪類藥(yao)物(wu)并用(yong),可導致嚴重休克。
16、與甲狀(zhuang)腺(xian)激素并(bing)用,可使血(xue)壓顯(xian)著升高,誘發心(xin)血(xue)管意外。
17、利尿藥使(shi)血容量(liang)及血鈉降低時,可減弱該品(pin)的(de)升壓作用。
1、(1)在吩噻嗪類(lei)藥(yao)物引(yin)起的循環容(rong)量(liang)不足或低血(xue)壓中,腎上腺素的使(shi)用(yong)可導致血(xue)壓進一(yi)步下降,應(ying)慎(shen)用(yong);(2)冠狀動(dong)脈病。
2、藥物(wu)對老年(nian)人(ren)的影(ying)響(xiang):老年(nian)人(ren)對擬交(jiao)感(gan)神經藥的作用較(jiao)敏(min)感(gan)。
3、藥物對妊(ren)娠的影響:(1)在動物研究中(zhong),當所給藥量比人類(lei)的最大劑(ji)(ji)量高25倍(bei)時(shi),有(you)致(zhi)(zhi)畸作用(yong)(yong)(yong);(2)腎上腺(xian)(xian)素(su)(su)可(ke)(ke)通過(guo)胎(tai)盤屏障,致(zhi)(zhi)胎(tai)兒缺氧,并(bing)松弛子宮平滑(hua)肌,延長第(di)二產(chan)程,大劑(ji)(ji)量使用(yong)(yong)(yong)可(ke)(ke)減弱宮縮,故(gu)分(fen)娩時(shi)不主張(zhang)應用(yong)(yong)(yong);(3)剖宮產(chan)麻醉(zui)過(guo)程中(zhong)使用(yong)(yong)(yong)腎上腺(xian)(xian)素(su)(su)維持血壓(ya),可(ke)(ke)加速胎(tai)兒心跳,當母體血壓(ya)超(chao)過(guo)17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時(shi)、不宜用(yong)(yong)(yong)。
4、藥物對哺(bu)乳的影響:尚不明確(que)
5、藥物對檢驗(yan)值或(huo)診(zhen)斷(duan)的影響:應用腎上腺(xian)素時血糖和血清乳酸水平可(ke)能升高(gao)。
6、用藥前(qian)后(hou)及用藥時應(ying)(ying)當檢查(cha)或監(jian)測:應(ying)(ying)用腎上(shang)腺(xian)素注射劑(ji)時必須密(mi)切注意血壓、心率和(he)心律變化,多(duo)次應(ying)(ying)用時還須測血糖變化。長期或過(guo)量使用可(ke)產生耐藥性,停藥數天后(hou)再(zai)用藥,效應(ying)(ying)可(ke)恢復。
7、用1∶1000(1mL/mL)濃度的(de)腎上腺素注(zhu)射(she)劑(ji),作(zuo)心內或靜脈(mo)注(zhu)射(she)前必(bi)須(xu)稀釋。由于可引起(qi)血(xue)管劇烈收縮而導致組織(zhi)壞(huai)死,故不推薦動(dong)脈(mo)內注(zhu)射(she)。
8、反復在同一部位(wei)給藥(yao)可(ke)導致(zhi)組織壞死,注射部位(wei)必須輪換。
9、用于過(guo)敏性休克時,由于其血管(guan)的(de)通(tong)透性增(zeng)加,有(you)效血容量(liang)不(bu)足,必須(xu)同時補充血容量(liang)。
10、腎上腺素遇氧化物、堿類、光線(xian)及(ji)熱均可(ke)分(fen)解變色(se),其水溶液露置于空氣及(ji)光線(xian)中即(ji)分(fen)解變為紅色(se),不宜使用。
11、使用時必須嚴格控制藥物劑(ji)量(liang),靜注(zhu)應稀釋(shi)后緩慢給藥。
12、用腎上腺素(su)滴眼液時,應(ying)在使用縮(suo)瞳藥(yao)后(hou)至少5min再用藥(yao),以(yi)避免發生額(e)痛或頭痛。
13、洋地(di)黃(huang)類藥物(wu)可增(zeng)加心(xin)(xin)肌對腎上(shang)腺素的敏(min)感性,因此洋地(di)黃(huang)化(hua)患者應用腎上(shang)腺素點眼時(shi)應小心(xin)(xin)。
14、與(yu)華法林、玻璃(li)酸酶及新(xin)生(sheng)霉類(lei)等存在(zai)物(wu)理性配伍禁忌。
15、過量(liang)的征象為:焦慮不安、皮膚潮紅、胸痛、寒(han)戰、抽(chou)搐、血壓變化、心律(lv)失常、惡(e)心、嘔吐、皮膚蒼白寒(han)冷等(deng)。
16、下列(lie)反應(ying)持續存在時須引起注意(yi):頭痛、焦慮不安、煩(fan)躁、失眠、面色蒼白、恐懼、震顫、眩暈、多汗(han)、心跳異(yi)常增快或沉重感。
誤用過(guo)量腎上腺素,可出現惡心、嘔吐、面色(se)蒼白(bai)、心動過(guo)速、胸部壓(ya)迫感、室性過(guo)早搏動、血壓(ya)上升、肌(ji)肉震顫(zhan)(zhan)、步態(tai)不穩、寒戰、發熱(re)、出汗(han)、瞳孔(kong)散大、喘息性呼(hu)吸、驚厥等(deng)。血壓(ya)急劇上升時,則有搏動性頭痛。重癥病兒(er)常發生肺水(shui)腫、心室顫(zhan)(zhan)動、腦出血、昏迷、心臟及呼(hu)吸中樞(shu)麻(ma)痹。
腎上(shang)腺素(su)能抑(yi)制阻斷劑(ji),可迅速降低(di)血壓,防止心律失常(chang),常(chang)用的(de)有:
1、苯芐(xia)胺(an)0.52mg/kg加生理(li)鹽水(shui)250mL,靜(jing)脈滴注(zhu)
2、氫(qing)化(hua)麥(mai)角堿(jian)0.3-1mg,肌肉或(huo)靜脈注(zhu)射
3、派畢阿左(zuo)(Piperoxan)10-20mg靜脈注射(she)
4、立即吸入(ru)亞硝(xiao)酸(suan)異(yi)戊酯(zhi)0.2mL,或(huo)硝(xiao)酸(suan)甘油0.6-1.2mg舌(she)下(xia)含化,氯茶堿(jian)0.25g加入(ru)25%葡萄(tao)糖溶(rong)液20mL,中靜脈注射
5、吸氧
6、對癥治療
由于腎(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)(xian)(xian)素(su)(su)不(bu)良反應較多,目前(qian)在臨(lin)床(chuang)(chuang)很少用(yong)作(zuo)平喘藥(yao)物。腎(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)(xian)(xian)素(su)(su)為(wei)腎(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)(xian)(xian)素(su)(su)受(shou)體(ti)(α、β)激動藥(yao)。對臨(lin)床(chuang)(chuang)心臟復蘇,過敏性(xing)休克,心臟驟停,一般首選腎(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)(xian)(xian)素(su)(su)。可(ke)興奮(fen)心肌(ji),升(sheng)(sheng)高血壓,迅(xun)速緩解癥狀(zhuang)。使(shi)(shi)(shi)用(yong)常用(yong)劑量可(ke)使(shi)(shi)(shi)收(shou)縮壓升(sheng)(sheng)高,劑量加大(da)時舒張也同(tong)樣上(shang)(shang)(shang)升(sheng)(sheng)。腎(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)(xian)(xian)素(su)(su)還可(ke)松弛支氣管(guan)平滑肌(ji),擴(kuo)張支氣管(guan),解除支氣管(guan)痙攣(luan)。因此臨(lin)床(chuang)(chuang)用(yong)于支氣管(guan)哮喘療效顯著。腎(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)腺(xian)(xian)(xian)素(su)(su)可(ke)同(tong)時興奮(fen)α受(shou)體(ti)及β受(shou)體(ti),使(shi)(shi)(shi)血管(guan)收(shou)縮,擴(kuo)大(da)瞳孔,減少房(fang)水生成,使(shi)(shi)(shi)房(fang)水容易(yi)排出,有降低(di)眼壓的(de)(de)作(zuo)用(yong)。降眼壓的(de)(de)效果(guo)與其濃(nong)(nong)度成正比,但濃(nong)(nong)度的(de)(de)增高伴隨著全(quan)身吸收(shou)引(yin)發的(de)(de)不(bu)良反應隨之增加,故臨(lin)床(chuang)(chuang)現已很少單純應用(yong)于青光(guang)眼的(de)(de)治(zhi)療。