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理化性質

性(xing)狀(zhuang)：白色(se)針狀(zhuang)或板狀(zhuang)結晶或結晶性(xing)粉末。無臭，微帶酸味。

分子化學(xue)式為：C9H8O4

分子結構式為：CH3COOC6H4COOH

分子(zi)相對質量：180.16

CAS號(hao)：50-78-2

熔點(dian)：136-140℃

沸點：321.4°Cat760mmHg

閃點：131.1°C

水溶性(xing)：3.3g/L（20℃）

蒸(zheng)汽(qi)壓：0.000124mmHg at25°C

溶(rong)解性：微溶(rong)于水(shui)，溶(rong)于乙醇、乙醚、氯仿，也溶(rong)于較強(qiang)的堿性溶(rong)液，同時(shi)分解。

安全說明：S26：萬一接觸(chu)眼睛，立即使(shi)用大量清水沖(chong)洗(xi)并送醫診治(zhi)；S36/37/39：穿(chuan)戴合適的防護服、手套并使(shi)用防護眼鏡或者面(mian)罩。

危險品標志(zhi)：Xn：有害物(wu)質(zhi)

危(wei)險類(lei)別碼(ma)：R22：吞咽有害；R36/37/38：對(dui)眼(yan)睛、呼吸(xi)道和(he)皮膚有刺激(ji)作(zuo)用(yong)。

危險品(pin)運輸(shu)編號：UN1851

InChI編碼：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）

研發歷史

早在(zai)1853年夏(xia)爾(er)，弗雷德里克(ke)·熱(re)拉爾(er)（Gerhardt）就用(yong)水(shui)楊(yang)酸(suan)與乙酸(suan)酐合(he)成(cheng)(cheng)了乙酰(xian)水(shui)楊(yang)酸(suan)，（乙酰(xian)化的水(shui)楊(yang)酸(suan)）但沒(mei)能引起人們的重視。1897年，德國化學家費利克(ke)斯·霍夫曼又進行了合(he)成(cheng)(cheng)，并為他(ta)父(fu)親(qin)治療(liao)風濕關節(jie)炎(yan)，療(liao)效極好。在(zai)1897年，德國拜耳第(di)一次合(he)成(cheng)(cheng)了構成(cheng)(cheng)阿司匹林的主要(yao)物質。

阿司匹(pi)(pi)林于1898年上市，發(fa)現(xian)它還具(ju)有抗(kang)血小板(ban)凝聚的(de)作用，于是重新引起(qi)了人們極大(da)的(de)興趣。將阿司匹(pi)(pi)林及其他水(shui)楊酸(suan)衍生(sheng)物(wu)與聚乙烯(xi)醇、醋(cu)酸(suan)纖(xian)維素等含羥基聚合物(wu)進行熔融酯化(hua)，使(shi)其高分子化(hua)，所得產物(wu)的(de)抗(kang)炎性和(he)解(jie)熱止痛性比游離的(de)阿司匹(pi)(pi)林更為長效。

至1899年，拜耳(er)以(yi)阿司匹林（Aspirin）為商(shang)標，將此藥品銷售至全(quan)球。

到2015年(nian)為(wei)(wei)止(zhi)，阿司匹林(lin)已應用(yong)百(bai)年(nian)，成為(wei)(wei)醫藥史(shi)上(shang)三大(da)經典藥物(wu)之一，至今它仍是世界上(shang)應用(yong)最(zui)廣泛的(de)解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為(wei)(wei)比較和評(ping)價其他藥物(wu)的(de)標準(zhun)制(zhi)(zhi)劑。在(zai)體內具(ju)有抗血(xue)栓的(de)作用(yong)，它能抑制(zhi)(zhi)血(xue)小板的(de)釋放反應，抑制(zhi)(zhi)血(xue)小板的(de)聚(ju)集，這與TXA2生(sheng)成的(de)減少有關。臨(lin)床上(shang)用(yong)于預防心腦(nao)血(xue)管疾(ji)病的(de)發(fa)作。

適應病癥

阿司匹林對血小(xiao)板(ban)的聚集有抑制作用(yong)，因此阿司匹林腸溶片(pian)適應癥如下：

1.降低急性心肌(ji)梗死(si)疑似患者(zhe)的發(fa)病風(feng)險(xian)

2.預防心肌梗(geng)死(si)復發

3.中風的二級預防

4.降低(di)短暫性腦(nao)缺(que)血發作（TIA）及其繼發腦(nao)卒中的(de)風險

5.降(jiang)低穩定性和不穩定性心絞(jiao)痛(tong)患者的發(fa)病(bing)風險

6.動(dong)脈外科手術(shu)(shu)或介(jie)入手術(shu)(shu)后，如經皮(pi)冠(guan)脈腔內成形(xing)術(shu)(shu)（PTCA），冠(guan)狀動(dong)脈旁路術(shu)(shu)（CABG），頸動(dong)脈內膜剝離術(shu)(shu)，動(dong)靜脈分流術(shu)(shu)

7.預防大手術(shu)后深(shen)靜(jing)脈血栓和(he)肺栓塞

8.降低心血管危險因素者（冠心病家族(zu)史(shi)、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史(shi)、年齡(ling)大于50歲(sui)者）心肌梗(geng)死發作(zuo)的風險。

其他用途：

用途一：解熱(re)(re)鎮痛藥(yao)，用于發熱(re)(re)、疼(teng)痛及類風濕關(guan)節炎(yan)等。

用途二：是應(ying)用最(zui)(zui)早，最(zui)(zui)廣和(he)最(zui)(zui)普通解熱(re)鎮痛藥(yao)抗(kang)(kang)風濕(shi)藥(yao)。具有解熱(re)、鎮痛、抗(kang)(kang)炎(yan)(yan)、抗(kang)(kang)風濕(shi)和(he)抗(kang)(kang)血(xue)小板聚(ju)集(ji)等(deng)多(duo)方面(mian)的藥(yao)理作(zuo)用，發揮藥(yao)效迅速，藥(yao)效肯定，超劑(ji)量(liang)易(yi)于診斷和(he)處(chu)理，很少(shao)發生過敏反應(ying)。常用于感冒發熱(re),頭痛、神經痛關(guan)節(jie)(jie)痛、肌肉痛、風濕(shi)熱(re)、急(ji)性(xing)(xing)內(nei)濕(shi)性(xing)(xing)關(guan)節(jie)(jie)炎(yan)(yan)、類風濕(shi)性(xing)(xing)關(guan)節(jie)(jie)炎(yan)(yan)及牙(ya)痛等(deng)。是《國家基(ji)本藥(yao)物目錄(lu)》列入的品(pin)種。乙酰水楊酸(suan)也是其他藥(yao)物的中(zhong)間體(ti)。

用法用量

小兒口服量

研究發現，如果孩(hai)子(zi)(zi)在(zai)患病毒感染性疾病時服用了阿(a)司匹林，得瑞氏綜合征（一種(zhong)嚴重的藥物不(bu)良反應，死亡率高，詳見百度百科(ke)詞條）的可能性更高。所(suo)以不(bu)建議給孩(hai)子(zi)(zi)或任何不(bu)到19歲的孩(hai)子(zi)(zi)服用阿(a)司匹林。要常備對乙酰氨基酚(fen)或布洛芬來緩(huan)解疼痛(tong)和發燒。

①解熱、鎮痛，每(mei)日按(an)(an)體(ti)表(biao)面(mian)積1.5g/平方(fang)米，分4～6次口服，或(huo)每(mei)次按(an)(an)體(ti)重5～10mg/kg，或(huo)每(mei)次每(mei)歲60mg，必要時(shi)4～6小時(shi)1次。

②抗(kang)風(feng)濕，每日按體重(zhong)80～100mg/kg，分3～4次(ci)服(fu)，如1～2周未獲療效，可根據血藥濃(nong)度調(diao)整(zheng)用(yong)量。有些病例需(xu)增至每日130mg/kg。

③小(xiao)兒用于皮(pi)膚粘膜淋巴結綜合(he)征(zheng)（川崎病(bing)），開(kai)始每(mei)日(ri)按(an)體重80～100mg/kg，分(fen)(fen)3～4次服，熱退(tui)2～3天后改(gai)為(wei)每(mei)日(ri)30mg/kg，分(fen)(fen)2～4次服，連服2月或更久，血小(xiao)板增(zeng)多、血液呈(cheng)高(gao)凝狀態期間(jian)，每(mei)日(ri)5～10mg/kg，1次頓服。

④預(yu)防血栓(shuan)、動(dong)脈粥樣(yang)硬化及(ji)心肌梗塞：0.3g/次，一日1次；預(yu)防暫時性(xing)腦缺血，每次0.6g，一日2次。

⑤治療膽道蛔蟲(chong)：每次1g，一日2～3次，連(lian)服(fu)2～3日。

⑥治療(liao)X線照射或放療(liao)引起的腹瀉，每次服0.6～0.9g，一日(ri)4次。

⑦治足癬(xian)，先用溫開水或1：5000高錳(meng)酸鉀溶(rong)液洗(xi)滌，然后該品粉(fen)末(mo)撒布患(huan)處，一般(ban)2～4次(ci)可愈。水楊酸類(lei)早晨給藥達峰時間長，半衰期長，晚間相反。合(he)理給藥應早晨用量(liang)略(lve)增加(jia)(jia)。晚間加(jia)(jia)服一次(ci)。

成人口服量

①解熱、鎮痛，一(yi)次(ci)0.3～0.6g，一(yi)日(ri)3次(ci)，必要時(shi)每4小時(shi)1次(ci)。

②抗風(feng)濕(shi)，一日3～5g（急(ji)性風(feng)濕(shi)熱可用(yong)到7～8g），分4次口服。

③抑(yi)制血小板聚集，尚無(wu)明確用量(liang)，多數主張(zhang)應用小劑量(liang)，如50～150mg，每24小時1次。

④治療膽道(dao)蛔蟲(chong)病(bing)，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣(zhen)發性絞(jiao)疼停止(zhi)24小時后停用，然后進(jin)行驅蟲(chong)治療。

最佳用量

①在預防瓣膜性(xing)心(xin)臟病(bing)發生全身性(xing)動(dong)脈栓塞方(fang)面，單獨應用阿司匹林無效，但與雙嘧達(da)莫合用，可加強小劑量(liang)雙嘧達(da)莫的效果。

②避免(mian)和糖皮質(zhi)激(ji)素合(he)用；避免(mian)與香豆素類(lei)抗(kang)凝藥(yao)(yao)、降血糖藥(yao)(yao)氨甲蝶呤、巴比妥類(lei)、苯胺類(lei)等合(he)用。

③飯(fan)后服。美國胸科醫師(shi)學(xue)會抗栓和溶(rong)栓治療學(xue)會（ACCP）的(de)循(xun)證指南指出(chu)，使(shi)用阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中和血(xue)管性(xing)死亡，患(huan)者應根(gen)據病情，使(shi)用最佳劑量。

大(da)量(liang)的(de)(de)臨床(chuang)(chuang)試(shi)驗顯示(shi)(shi)，對大(da)部分病人(ren)來說，包(bao)括慢性(xing)穩(wen)定性(xing)或不(bu)穩(wen)定心絞痛(tong)患者(zhe)，阿(a)司匹(pi)(pi)(pi)林75mg/日(ri)可有效降低發(fa)生(sheng)(sheng)(sheng)急性(xing)心肌梗死和死亡的(de)(de)危險(xian)。這一(yi)(yi)(yi)劑(ji)量(liang)也(ye)可降低一(yi)(yi)(yi)過性(xing)腦(nao)(nao)缺血(xue)(xue)發(fa)作(zuo)患者(zhe)腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中和死亡的(de)(de)發(fa)生(sheng)(sheng)(sheng)率。歐洲一(yi)(yi)(yi)項腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中預防研究顯示(shi)(shi)，既往有一(yi)(yi)(yi)過性(xing)腦(nao)(nao)缺血(xue)(xue)發(fa)作(zuo)和腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中病史的(de)(de)患者(zhe)使用阿(a)司匹(pi)(pi)(pi)林25mg，每日(ri)2次，即(ji)50mg/日(ri)可降低腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中或死亡的(de)(de)危險(xian)。臨床(chuang)(chuang)實踐證明(ming)，患者(zhe)即(ji)使服(fu)用比表中劑(ji)量(liang)更高的(de)(de)阿(a)司匹(pi)(pi)(pi)林，療效不(bu)會(hui)進一(yi)(yi)(yi)步增加，但副作(zuo)用的(de)(de)發(fa)生(sheng)(sheng)(sheng)卻大(da)大(da)增加。因此(ci)在治療各種血(xue)(xue)栓性(xing)疾病中，患者(zhe)應該使用最(zui)(zui)小的(de)(de)有效劑(ji)量(liang)，亦即(ji)長期應用50～160mg/日(ri)，以達到最(zui)(zui)大(da)療效，而(er)毒副作(zuo)用則減至(zhi)最(zui)(zui)小，這才(cai)是患者(zhe)服(fu)用阿(a)司匹(pi)(pi)(pi)林的(de)(de)最(zui)(zui)佳劑(ji)量(liang)。

注意事項

注意：應與食(shi)物同服或用水(shui)沖服，以減少對胃腸的刺激。

阿(a)司匹林和(he)酒(jiu)不(bu)能(neng)同時吃(chi)。酒(jiu)的主要成分酒(jiu)精在(zai)肝(gan)臟乙(yi)(yi)醇脫(tuo)氫(qing)酶作用下變成乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)，再在(zai)乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫(tuo)氫(qing)酶作用下變成乙(yi)(yi)酸(suan)，進(jin)而生(sheng)成二(er)氧化(hua)碳和(he)水。阿(a)司匹林會降低乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫(tuo)氫(qing)酶活性，阻止乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)氧化(hua)為乙(yi)(yi)酸(suan)，導致體內乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)堆(dui)積，使全身疼痛癥(zheng)狀加(jia)重，并導致肝(gan)損傷。

不良反應

阿司(si)匹林(lin)是一(yi)種歷史悠久的解(jie)熱(re)鎮痛藥。由于口服后易(yi)吸收，在全(quan)身組織分布廣，作(zuo)用(yong)(yong)強(qiang)，阿司(si)匹林(lin)在臨床上被(bei)廣泛(fan)(fan)用(yong)(yong)于發熱(re)、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕(shi)(shi)熱(re)、急性風濕(shi)(shi)性關節炎等的治療。隨著阿司(si)匹林(lin)的廣泛(fan)(fan)應用(yong)(yong)，其(qi)不良(liang)反(fan)應也逐漸增多，因此，在使用(yong)(yong)阿司(si)匹林(lin)治療各種疾病的時(shi)，要嚴密(mi)監視其(qi)不良(liang)反(fan)應。

1 胃腸道癥狀

胃腸道癥狀是(shi)阿司匹林最常(chang)見的不良(liang)反應，較(jiao)常(chang)見的癥狀有(you)惡心、嘔吐、上(shang)腹部(bu)不適或疼(teng)痛(tong)等(deng)。

口服阿(a)司(si)匹林(lin)可直接(jie)剌激胃黏(nian)膜引起上腹(fu)不(bu)適及惡(e)心嘔吐(tu)。長期使(shi)用易(yi)致胃黏(nian)膜損傷(shang)，引起胃潰瘍及胃出血(xue)。長期使(shi)用應經常監測血(xue)像(xiang)、大便(bian)潛血(xue)試(shi)驗及必要的(de)胃鏡檢査。

應(ying)用(yong)(yong)阿(a)(a)司匹林(lin)時最好飯后(hou)服用(yong)(yong)或(huo)與抗酸藥(yao)同(tong)服，潰瘍(yang)病患者應(ying)慎(shen)用(yong)(yong)或(huo)不(bu)用(yong)(yong)。增強(qiang)胃黏膜屏(ping)障功(gong)能(neng)的藥(yao)物，如米(mi)索前(qian)列醇等(deng)，對阿(a)(a)司匹林(lin)等(deng)非甾體抗炎藥(yao)引(yin)起的消化性潰瘍(yang)有特(te)效。

2 過敏反應

特異性(xing)體質(zhi)者服(fu)用阿(a)司(si)(si)(si)匹(pi)林后(hou)可(ke)引起皮疹(zhen)、血管神經性(xing)水腫及哮喘(chuan)等過敏反應，多見(jian)于(yu)中年(nian)人或鼻炎、鼻息肉患(huan)者。系阿(a)司(si)(si)(si)匹(pi)林抑(yi)制前列腺素的(de)生成所致，也與(yu)其影響免疫系統有關(guan)。哮喘(chuan)大多嚴重而持(chi)久，一般用平喘(chuan)藥多無效，只有激素效果(guo)較好(hao)。還可(ke)出現典型的(de)阿(a)司(si)(si)(si)匹(pi)林三(san)聯癥（阿(a)司(si)(si)(si)匹(pi)林不耐受、哮喘(chuan)與(yu)鼻息肉）。

3 中樞神經系統

神(shen)經(jing)癥(zheng)狀一般(ban)在服用量大(da)時(shi)出現，出現所謂水(shui)楊(yang)酸(suan)反應，癥(zheng)狀為頭(tou)痛(tong)、眩暈、耳鳴、視(shi)聽力減退(tui)，用藥量過大(da)時(shi)，可出現精神(shen)錯(cuo)亂、驚厥甚至昏迷等(deng)，停藥后(hou)2～3天癥(zheng)狀可完全(quan)恢復。大(da)劑量時(shi)還可引起中(zhong)樞性(xing)的(de)惡心(xin)和嘔吐。

4 肝損害

阿(a)司匹(pi)林(lin)引起肝損(sun)傷通常發生(sheng)于大劑量(liang)應用(yong)時。這(zhe)種損(sun)害(hai)不(bu)是急性(xing)的作用(yong)，其(qi)特點是發生(sheng)在(zai)治療(liao)后(hou)(hou)的幾個月，通常無癥狀，有些患者出現(xian)腹部的右上(shang)方不(bu)適(shi)和觸痛(tong)。血清肝細胞酶的水平升高(gao)，但明顯的黃疸(dan)并不(bu)常見。這(zhe)種損(sun)害(hai)在(zai)停用(yong)阿(a)司匹(pi)林(lin)后(hou)(hou)是可(ke)逆的，停藥后(hou)(hou)血清轉氨酶多在(zai)1個月內(nei)恢復正常，全身型(xing)類風濕(shi)病(bing)兒童較其(qi)他(ta)兩(liang)型(xing)風濕(shi)病(bing)易出現(xian)肝損(sun)害(hai)。

阿司匹林引(yin)起肝損害后，臨(lin)床處理方法(fa)是停藥，給予(yu)氨基酸補液(ye)、VitC及(ji)肌(ji)苷(gan)等藥物(wu)，口(kou)服強的松，癥狀一般在1周(zhou)后消(xiao)失。

5 腎損害

長(chang)期(qi)使(shi)用(yong)阿司匹(pi)林可(ke)發(fa)生間(jian)質性(xing)腎(shen)炎、腎(shen)乳(ru)頭(tou)壞死、腎(shen)功能減(jian)退。長(chang)期(qi)大量服用(yong)該品可(ke)致(zhi)(zhi)氧化磷酸化解耦聯，鉀(jia)(jia)從腎(shen)小管細胞(bao)外逸，導(dao)致(zhi)(zhi)缺鉀(jia)(jia)、尿中(zhong)尿酸排出(chu)過(guo)高，較大損害是下段尿中(zhong)可(ke)出(chu)現(xian)蛋白、細胞(bao)、管型等(deng)。有人認為，部分腎(shen)盂癌是濫用(yong)阿司匹(pi)林等(deng)止(zhi)痛藥的(de)繼(ji)發(fa)性(xing)并(bing)發(fa)癥。

6 對血液的影響

阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林通(tong)常(chang)不改變(bian)白細(xi)胞(bao)和血小板(ban)的數量及血細(xi)胞(bao)比容、血紅蛋白的含量。但長期應用阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林可導(dao)致缺鐵性貧血。

7 心臟毒性

治療劑(ji)量的阿(a)司匹林對(dui)心血(xue)管(guan)(guan)沒有重要的直接作(zuo)(zuo)用(yong)。大劑(ji)量可直接作(zuo)(zuo)用(yong)于血(xue)管(guan)(guan)平滑肌，而(er)導致(zhi)外周血(xue)管(guan)(guan)擴(kuo)張。中毒劑(ji)量可通過直接和中樞性血(xue)管(guan)(guan)運動麻痹作(zuo)(zuo)用(yong)而(er)抑制循環功能。

8 瑞氏綜合征

阿司(si)匹(pi)(pi)林(lin)應用(yong)于兒童流感或水(shui)痘治療時(shi)可能引起(qi)瑞(rui)氏(shi)綜合(he)(he)征(zheng)(zheng)。瑞(rui)氏(shi)綜合(he)(he)征(zheng)(zheng)是一種急(ji)性(xing)腦病(bing)和(he)肝臟脂(zhi)肪浸潤綜合(he)(he)征(zheng)(zheng)，常(chang)常(chang)發(fa)生(sheng)于某些急(ji)性(xing)病(bing)毒(du)性(xing)傳染(ran)病(bing)以(yi)后(hou)。病(bing)因尚不(bu)明(ming)確，但普遍認為與下列因素(su)有(you)關：如病(bing)毒(du)（流感病(bing)毒(du)和(he)水(shui)痘病(bing)毒(du)）、水(shui)楊酸鹽、外源性(xing)病(bing)毒(du)如（黃曲霉素(su)）、內在(zai)代謝缺陷等，各(ge)因素(su)可相伴存在(zai)或各(ge)因素(su)間相互(hu)影(ying)響而(er)造成。臨床上病(bing)毒(du)性(xing)感冒(mao)時(shi)不(bu)主張使用(yong)阿司(si)匹(pi)(pi)林(lin)。

9 交(jiao)叉過敏(min)反(fan)應

對(dui)該品(pin)過敏(min)時(shi)也可能對(dui)另(ling)一種水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)類藥過敏(min)。但是對(dui)該品(pin)過敏(min)者不一定(ding)對(dui)非乙酰化的水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)類藥過敏(min)。

藥物功效

基本功效

鎮痛解熱

阿司匹(pi)林通(tong)過(guo)血(xue)管擴張短期內可以起(qi)到緩解頭痛(tong)(tong)的(de)(de)(de)效果(guo)，該藥對鈍痛(tong)(tong)的(de)(de)(de)作用(yong)優(you)于(yu)(yu)對銳痛(tong)(tong)的(de)(de)(de)作用(yong)。故該藥可緩解輕度(du)或中(zhong)度(du)的(de)(de)(de)鈍疼痛(tong)(tong)，如頭痛(tong)(tong)、牙(ya)痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)及月經痛(tong)(tong)；同時可以使被細(xi)菌致熱原升高的(de)(de)(de)下丘腦(nao)體溫調(diao)節中(zhong)樞(shu)調(diao)定點恢復（降至）正(zheng)常水平(ping)，故也用(yong)于(yu)(yu)感冒、流感等退熱。該品僅能緩解癥狀，不(bu)能治療引起(qi)疼痛(tong)(tong)、發(fa)熱的(de)(de)(de)病(bing)因，故需同時應(ying)用(yong)其他(ta)藥物參與治療。

消炎抗風濕

阿司匹(pi)林為治療風濕熱的(de)(de)首選藥物，用(yong)藥后可解(jie)熱、減(jian)輕炎(yan)癥(zheng)，使關節癥(zheng)狀好轉(zhuan)，血(xue)沉(chen)下降，但不能去除(chu)風濕的(de)(de)基本病(bing)理改變(bian)，也(ye)不能預防心(xin)臟損害及其他合并癥(zheng)。如已有明顯心(xin)肌炎(yan)，一般都主張先用(yong)腎上(shang)腺皮質激(ji)(ji)素(su)(su)，在風濕癥(zheng)狀控制之(zhi)后、停(ting)用(yong)激(ji)(ji)素(su)(su)之(zhi)前，加用(yong)該(gai)品治療，以減(jian)少停(ting)用(yong)激(ji)(ji)素(su)(su)后引起的(de)(de)反(fan)跳現象(xiang)。

治療關節炎

除風(feng)(feng)濕性(xing)關節(jie)炎外(wai)，該品(pin)也(ye)用于治(zhi)療(liao)類風(feng)(feng)濕性(xing)關節(jie)炎，可改善癥(zheng)(zheng)狀，為進(jin)一步治(zhi)療(liao)創(chuang)造(zao)條(tiao)件(jian)。此(ci)外(wai)，該品(pin)用于骨(gu)關節(jie)炎、強直性(xing)脊椎炎、幼年(nian)型(xing)關節(jie)炎以及其(qi)他非風(feng)(feng)濕性(xing)炎癥(zheng)(zheng)的骨(gu)骼肌肉疼痛，也(ye)能緩(huan)解癥(zheng)(zheng)狀。

抗血栓

該(gai)品對血小板聚(ju)集有抑制作用，阻(zu)止血栓(shuan)形(xing)成，臨床可(ke)用于預防暫時性(xing)腦缺血發作（TIA）、心(xin)(xin)肌梗塞、心(xin)(xin)房顫動(dong)、人工心(xin)(xin)臟瓣膜、動(dong)靜脈瘺(lou)或(huo)其他(ta)手術(shu)后的血栓(shuan)形(xing)成。也(ye)可(ke)用于治療(liao)不穩定(ding)型心(xin)(xin)絞痛。

抑制血小板凝集

高(gao)海拔(ba)登山時使用阿司匹林，它能(neng)抑制血(xue)小板的釋放反(fan)應(ying)，抑制血(xue)小板的聚(ju)集。

其他功效

減輕皮膚粘膜淋(lin)巴結綜合(he)癥(zheng)（川崎(qi)病）

患(huan)川崎病(bing)的(de)患(huan)兒(er)應(ying)用阿(a)斯(si)匹林(lin)，目(mu)的(de)是減少炎癥反(fan)應(ying)和預防血管內血栓的(de)形成。

抵抗癌癥

2014年8月6日，英國(guo)科學家對所有可用(yong)(yong)的(de)證據進(jin)行評估分析后得出(chu)結論說，每天(tian)服用(yong)(yong)阿(a)司匹(pi)林能減少患上或死(si)于胃癌、腸癌等的(de)幾率。如(ru)果(guo)英國(guo)50歲以上人(ren)群(qun)在(zai)十(shi)年時(shi)間里(li)，堅持每天(tian)服用(yong)(yong)阿(a)司匹(pi)林的(de)話，在(zai)20年里(li)或許(xu)能讓約12.2萬人(ren)免受癌癥之(zhi)苦。

但是(shi)科學(xue)家(jia)同時警告說，阿(a)司(si)匹林會導致人體(ti)內(nei)出(chu)血，所以在長期(qi)服(fu)用(yong)阿(a)司(si)匹林之前，必須征求醫(yi)生的(de)意見。在醫(yi)學(xue)界，是(shi)否(fou)能長期(qi)服(fu)用(yong)阿(a)司(si)匹林一(yi)直是(shi)一(yi)個爭議激烈的(de)問題(ti)。

瑪麗皇后學院(yuan)的(de)科學家發現，阿司匹林減少了30%到40%的(de)腸癌、胃(wei)癌和食道(dao)癌病人(ren)死亡率(lv)。

在減少乳(ru)腺癌(ai)、前列腺癌(ai)和肺癌(ai)的死亡(wang)率方面，阿司匹林也起了作用，但效果不那么明顯。

研究還(huan)發現(xian)，至少得堅持服用阿(a)司匹林5年以上，才能看(kan)到積極的影響。

長(chang)期(qi)服(fu)用(yong)阿(a)(a)司(si)匹林的(de)最大(da)(da)副(fu)作(zuo)用(yong)包(bao)括(kuo)胃出(chu)血(xue)和腦部出(chu)血(xue)，而年紀越大(da)(da)，內出(chu)血(xue)的(de)可能(neng)性就越大(da)(da)。進(jin)行這項調(diao)查研究的(de)科學(xue)家(jia)把內出(chu)血(xue)等副(fu)作(zuo)用(yong)考(kao)慮進(jin)去后，建議把長(chang)期(qi)服(fu)用(yong)阿(a)(a)司(si)匹林的(de)時(shi)(shi)間定為(wei)十年，但科學(xue)家(jia)同時(shi)(shi)警(jing)告說(shuo)，服(fu)用(yong)之前須征得醫生的(de)同意(yi)。

預防消化道腫瘤

長期規(gui)律的使用阿司(si)匹林可以大(da)大(da)降低胃(wei)腸道(dao)腫瘤的發生率。

荷(he)蘭(lan)一項新研究顯示，服用小劑量阿司匹(pi)林可能(neng)有助部分結腸癌患者改善生存預期。

荷蘭(lan)萊頓(dun)大學醫(yi)學中心研(yan)究(jiu)人(ren)員對2002年至2008年間接受(shou)手術的999名(ming)結(jie)(jie)腸癌(ai)患者(zhe)進行分(fen)析，發現其中服(fu)(fu)用(yong)阿(a)司(si)匹林的182名(ming)患者(zhe)死(si)亡(wang)率為37.9%，而未(wei)服(fu)(fu)用(yong)阿(a)司(si)匹林的817名(ming)患者(zhe)死(si)亡(wang)率為48.5%。這一(yi)數據顯示，阿(a)司(si)匹林對結(jie)(jie)腸癌(ai)患者(zhe)有益。

進(jin)一(yi)步的分(fen)析表(biao)明，如果結(jie)腸(chang)(chang)癌(ai)患(huan)者癌(ai)組織中(zhong)存在(zai)一(yi)種(zhong)叫做HLA－I的特殊抗(kang)原，那么阿司匹(pi)林(lin)的輔助治療“最(zui)有(you)效”。反之，則可能沒有(you)效果。因(yin)此，對診斷為結(jie)腸(chang)(chang)癌(ai)且腫瘤表(biao)達HLA－I抗(kang)原的患(huan)者而言，使用(yong)阿司匹(pi)林(lin)可改善他們的預期壽命。

這一研究結果刊登在新一期《美國醫學(xue)會雜志·內科學(xue)卷》（JAMA Internal Medicine）上。

在該雜志(zhi)配(pei)發的(de)(de)評論文章中，美國(guo)哥倫比亞大學(xue)的(de)(de)艾爾弗雷德·諾伊格特博士指(zhi)出(chu)，新診斷出(chu)的(de)(de)結腸癌患者(zhe)或其家人經常詢問，除正常的(de)(de)醫療方案外，患者(zhe)還應做(zuo)些什(shen)么。他(ta)此(ci)前從(cong)未推薦過阿司匹林，但準備這么做(zuo)。

制備方法

阿司匹林經水楊(yang)酸(suan)乙(yi)酰(xian)化而得：在反應(ying)(ying)罐中加乙(yi)酐（加料量為水楊(yang)酸(suan)總(zong)量的0.7889倍），再加入三分之二量的水楊(yang)酸(suan)，攪拌(ban)升溫，在81～82℃反應(ying)(ying)40～60min。降溫至81～82℃保溫反應(ying)(ying)2h。檢(jian)查游離水楊(yang)酸(suan)合格后，降溫至13℃，析出(chu)結晶，甩(shuai)濾，水洗甩(shuai)干，于65～70℃氣流干燥，得乙(yi)酰(xian)水楊(yang)酸(suan)。

阿司匹林治(zhi)療監測的主要實驗(yan)室(shi)方法有：血小板聚集檢測、血小板指數、尿液11-脫(tuo)氫-TXB2檢測、流式細胞術等。

藥理作用

藥物效應動力學

阿(a)司匹(pi)林(lin)是(shi)最早被(bei)應用(yong)于抗栓治療(liao)的(de)抗血小板藥物，已經(jing)被(bei)確立(li)為治療(liao)急性心肌梗(geng)(geng)死（AMI），不穩定心絞痛及心肌梗(geng)(geng)死（MI）二期(qi)預防(fang)的(de)經(jing)典用(yong)藥。作用(yong)原理(li)是(shi)阿(a)司匹(pi)林(lin)通過與環氧化(hua)酶（cyclooxygenase，COX）中的(de)COX-1活(huo)性部位多肽鏈530位絲(si)氨酸殘基的(de)羥基發生不可逆的(de)乙酰化(hua)，導致COX失活(huo)，繼而阻斷了(le)AA轉(zhuan)化(hua)為血栓烷A2（TXA2）的(de)途徑(jing)，抑(yi)制PLT聚集。

COXs是(shi)AA生成TXA2和前列腺素I2（PGI2）過程中的(de)(de)關鍵限速酶，在(zai)人體內有COX-1和COX-2兩種形式，COX-1是(shi)PLT固有的(de)(de)。臨床研究表明(ming)(ming)，對(dui)(dui)各(ge)種缺血(xue)(xue)性心(xin)腦(nao)血(xue)(xue)管(guan)疾(ji)病患(huan)者以及其他(ta)高危人群(qun)短期或長期阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)治療對(dui)(dui)預防在(zai)隨(sui)后可能發(fa)生的(de)(de)心(xin)肌梗死(si)、腦(nao)卒中、血(xue)(xue)管(guan)性死(si)亡(wang)方面(mian)有明(ming)(ming)確的(de)(de)益(yi)處(chu)，但在(zai)最佳劑量和阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)抵抗(kang)問題上仍存爭(zheng)議(yi)。隨(sui)著對(dui)(dui)抗(kang)血(xue)(xue)小板(ban)聚(ju)(ju)集(ji)藥(yao)物研究的(de)(de)不斷深入(ru)，臨床面(mian)臨的(de)(de)主要問題是(shi)確定抗(kang)血(xue)(xue)小板(ban)聚(ju)(ju)集(ji)藥(yao)物的(de)(de)療效和副(fu)作用的(de)(de)實驗室監(jian)測指標。

①鎮痛(tong)(tong)作用(yong)：主要是通過抑制前(qian)列腺素及其他能使痛(tong)(tong)覺對機械性(xing)或化(hua)學性(xing)刺激(ji)敏感的物質（如緩激(ji)肽、組(zu)胺）的合成，屬(shu)于外周性(xing)鎮痛(tong)(tong)藥。但不能排除中樞鎮痛(tong)(tong)（可能作用(yong)于下視(shi)丘(qiu)）的可能性(xing)；

②消炎(yan)作用(yong)(yong)(yong)；確切的(de)機制(zhi)尚(shang)不清楚，可能由于(yu)(yu)該品作用(yong)(yong)(yong)于(yu)(yu)炎(yan)癥組織，通過抑制(zhi)前列腺素或(huo)其(qi)他(ta)能引(yin)起(qi)(qi)炎(yan)性反應(ying)的(de)物質(zhi)（如組胺(an)）的(de)合(he)成而(er)起(qi)(qi)消炎(yan)作用(yong)(yong)(yong)，抑制(zhi)溶酶體酶的(de)釋放及白細胞活力(li)等也可能與其(qi)有關；

③解熱(re)作(zuo)用：可能(neng)通過作(zuo)用于下(xia)視(shi)丘體溫調節(jie)中(zhong)樞引起外周血(xue)管擴張，皮(pi)膚血(xue)流(liu)增(zeng)加(jia)、出汗、使(shi)散熱(re)增(zeng)加(jia)而(er)起解熱(re)作(zuo)用，此種中(zhong)樞性作(zuo)用可能(neng)與前列腺(xian)素(su)在下(xia)視(shi)丘的合(he)成受到抑制有關；

④抗(kang)風(feng)濕作(zuo)用：該品抗(kang)風(feng)濕的機制(zhi)，除解熱、鎮痛作(zuo)用外，主要在于消(xiao)炎(yan)作(zuo)用；

⑤對(dui)血(xue)(xue)小板聚集的抑制作用(yong)：是通過抑制血(xue)(xue)小板的前(qian)列腺素(su)環(huan)氧酶（prostaglandin cyclooxygenase）、從而(er)防止血(xue)(xue)栓烷(wan)A2（thromboxane A2TXA2）的生成而(er)起作用(yong)（TXA2可促使血(xue)(xue)小板聚集）。此作用(yong)為不可逆性(xing)。

藥物代謝動力學

口服(fu)后(hou)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)迅速、完(wan)全。在(zai)胃內(nei)已開始吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)，在(zai)小(xiao)腸(chang)上部(bu)(bu)可(ke)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)大(da)(da)(da)部(bu)(bu)分。吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)率(lv)(lv)(lv)與溶(rong)(rong)解(jie)度、胃腸(chang)道(dao)(dao)pH有關。食物可(ke)降低(di)(di)(di)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)速率(lv)(lv)(lv)，但不(bu)影(ying)響吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)量(liang)(liang)(liang)。腸(chang)溶(rong)(rong)片劑吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)慢。該品與碳酸(suan)(suan)氫鈉(na)同服(fu)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)較快。吸(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)后(hou)分布于各(ge)組織，也能(neng)滲入關節腔、腦脊液中(zhong)。阿(a)司匹(pi)林的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)蛋白結(jie)合率(lv)(lv)(lv)低(di)(di)(di)，但水(shui)(shui)解(jie)后(hou)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽(yan)蛋白結(jie)合率(lv)(lv)(lv)為(wei)65～90%。血(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃(nong)(nong)度高時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)結(jie)合率(lv)(lv)(lv)相(xiang)應地降低(di)(di)(di)。腎功能(neng)不(bu)良及(ji)妊(ren)娠時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)給(gei)合率(lv)(lv)(lv)也低(di)(di)(di)。半衰(shuai)期(qi)(qi)(qi)為(wei)15～20小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)；水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽(yan)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)半衰(shuai)期(qi)(qi)(qi)長短取(qu)決(jue)于劑量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)大(da)(da)(da)小(xiao)和(he)尿pH，一(yi)次(ci)服(fu)小(xiao)劑量(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)約為(wei)2～3小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)；大(da)(da)(da)劑量(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)達(da)20小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)以上，反復用(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)達(da)5～18小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。一(yi)次(ci)口服(fu)阿(a)司匹(pi)林0.65g后(hou)，在(zai)乳汁中(zhong)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽(yan)半衰(shuai)期(qi)(qi)(qi)為(wei)3.8～12.5小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。該品在(zai)胃腸(chang)道(dao)(dao)、肝及(ji)血(xue)液內(nei)大(da)(da)(da)部(bu)(bu)分很快水(shui)(shui)解(jie)為(wei)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽(yan)，然后(hou)在(zai)肝臟代(dai)謝。代(dai)謝物主(zhu)(zhu)要為(wei)水(shui)(shui)楊(yang)尿酸(suan)(suan)（salicyluric acid）及(ji)葡(pu)糖醛酸(suan)(suan)結(jie)合物，小(xiao)部(bu)(bu)分氧(yang)化(hua)為(wei)龍膽酸(suan)(suan)（gentisic acid）。一(yi)次(ci)服(fu)藥(yao)(yao)(yao)后(hou)1～2小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)達(da)血(xue)藥(yao)(yao)(yao)峰值。鎮痛(tong)、解(jie)熱時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)血(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃(nong)(nong)度為(wei)25～50μg/ml；抗內(nei)濕、消(xiao)炎時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)為(wei)150～300μg/ml。血(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃(nong)(nong)度達(da)穩定(ding)狀態所需的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)間隨每(mei)日劑量(liang)(liang)(liang)及(ji)血(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃(nong)(nong)度的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)增(zeng)加(jia)而增(zeng)加(jia)，在(zai)大(da)(da)(da)劑量(liang)(liang)(liang)用(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)（如抗風濕）時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)長達(da)7天。長期(qi)(qi)(qi)大(da)(da)(da)劑量(liang)(liang)(liang)用(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)患者(zhe)，因藥(yao)(yao)(yao)物主(zhu)(zhu)要代(dai)謝途經已經飽和(he)，劑量(liang)(liang)(liang)微增(zeng)即(ji)可(ke)導(dao)致(zhi)血(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃(nong)(nong)度較大(da)(da)(da)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)改變。該品大(da)(da)(da)部(bu)(bu)分以結(jie)合的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)代(dai)謝物、小(xiao)部(bu)(bu)分以游(you)離的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)從腎臟排泄。服(fu)用(yong)(yong)量(liang)(liang)(liang)較大(da)(da)(da)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)，未經代(dai)謝的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)排泄量(liang)(liang)(liang)增(zeng)多。個(ge)體間可(ke)有很大(da)(da)(da)的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)差別。尿的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)pH對排泄速度有影(ying)響，在(zai)堿(jian)性尿中(zhong)排泄速度加(jia)快，而且游(you)離的(de)(de)(de)(de)(de)(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)量(liang)(liang)(liang)增(zeng)多，在(zai)酸(suan)(suan)性尿中(zhong)則相(xiang)反。

該品(pin)可(ke)(ke)在乳(ru)汁中排泄，哺乳(ru)期(qi)婦(fu)女(nv)口服650mg，5～8小(xiao)時(shi)(shi)后乳(ru)汁中藥物(wu)濃度可(ke)(ke)達173～483μg/ml，故長期(qi)大劑量用藥時(shi)(shi)嬰兒有可(ke)(ke)能產(chan)生不良反應(ying)。

藥物毒性

復(fu)方(fang)(fang)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)為一復(fu)方(fang)(fang)解(jie)熱(re)(re)鎮(zhen)痛(tong)藥(yao)，其(qi)中(zhong)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)和(he)非(fei)那西丁均具有解(jie)熱(re)(re)鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用(yong)。阿(a)(a)斯匹(pi)林(lin)(lin)能抑制(zhi)下(xia)丘(qiu)腦前列腺素的(de)(de)(de)合(he)成(cheng)(cheng)和(he)釋放，恢復(fu)體溫調節中(zhong)樞(shu)感受神經元的(de)(de)(de)正常反應性(xing)而(er)起退(tui)熱(re)(re)鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用(yong)；阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)還通過抑制(zhi)外(wai)周前列腺素等的(de)(de)(de)合(he)成(cheng)(cheng)起鎮(zhen)痛(tong)、抗炎和(he)抗風濕作(zuo)用(yong)，阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)還有抑制(zhi)血(xue)(xue)小板聚集作(zuo)用(yong)。咖啡因為中(zhong)樞(shu)神經興(xing)奮(fen)(fen)藥(yao)，能興(xing)奮(fen)(fen)大(da)腦皮層，提(ti)高對外(wai)界的(de)(de)(de)感應性(xing)，并有收縮腦血(xue)(xue)管，加強前兩藥(yao)緩解(jie)頭痛(tong)的(de)(de)(de)效果。急性(xing)毒性(xing)試驗(yan)結果：大(da)鼠(shu)(shu)經口(kou)LD50為1500mg/kg；小鼠(shu)(shu)經口(kou)LD50為1100mg/kg。

動(dong)物試驗在前(qian)3個月(yue)應用(yong)該(gai)品(pin)可致畸胎，如脊椎裂、頭顱(lu)裂、面部裂、腿(tui)部畸形，以及中樞神經系(xi)統、內臟(zang)和骨骼的(de)(de)發(fa)育不(bu)全。在人類(lei)也有(you)報道應用(yong)該(gai)品(pin)后發(fa)生(sheng)(sheng)胎兒缺陷者。此外在妊(ren)(ren)娠(shen)后期(qi)(qi)3個月(yue)長(chang)期(qi)(qi)大量應用(yong)該(gai)品(pin)可使(shi)妊(ren)(ren)娠(shen)期(qi)(qi)延長(chang)，有(you)增(zeng)加(jia)過期(qi)(qi)產綜合征及產前(qian)出(chu)(chu)血(xue)的(de)(de)危險。在妊(ren)(ren)娠(shen)最后2周應用(yong)，可增(zeng)加(jia)胎兒出(chu)(chu)血(xue)或(huo)新(xin)生(sheng)(sheng)兒出(chu)(chu)血(xue)的(de)(de)危險。在妊(ren)(ren)娠(shen)晚期(qi)(qi)長(chang)期(qi)(qi)用(yong)藥也有(you)可能(neng)使(shi)胎兒動(dong)脈導管(guan)收縮或(huo)早期(qi)(qi)閉(bi)鎖，導致新(xin)生(sheng)(sheng)兒持續(xu)性肺動(dong)脈高壓(ya)及心力衰(shuai)竭。曾有(you)在妊(ren)(ren)娠(shen)晚期(qi)(qi)過量應用(yong)或(huo)濫用(yong)增(zeng)加(jia)死(si)(si)胎或(huo)新(xin)生(sheng)(sheng)兒死(si)(si)亡的(de)(de)發(fa)生(sheng)(sheng)率(lv)（可能(neng)由于(yu)動(dong)脈導管(guan)閉(bi)鎖、產前(qian)出(chu)(chu)血(xue)或(huo)體重過低(di)）的(de)(de)報道，但是應用(yong)一般治療(liao)劑量尚未(wei)發(fa)現上述副作用(yong)。

使用禁忌

12歲以下兒童可(ke)能引(yin)起瑞夷綜合癥(zheng)（Reye's syndrome）高(gao)尿酸(suan)血(xue)癥(zheng)，長期使(shi)用(yong)可(ke)引(yin)起肝損害。妊娠期婦(fu)女避(bi)免使(shi)用(yong)。飲酒者(zhe)服用(yong)治療量阿(a)司(si)(si)匹林(lin)，會引(yin)起自(zi)發性前房(fang)出血(xue)，所以創傷(shang)性前房(fang)出血(xue)患者(zhe)不宜用(yong)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)。剖腹產或流(liu)產患者(zhe)禁用(yong)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)；阿(a)司(si)(si)匹林(lin)使(shi)6-磷酸(suan)葡萄糖脫(tuo)氫酶缺(que)陷的溶血(xue)性貧血(xue)患者(zhe)的溶血(xue)惡(e)化；新生兒、幼兒和老(lao)年人似對阿(a)司(si)(si)匹林(lin)影響出血(xue)特別敏感。治療劑量能使(shi)2歲以下兒童發生代謝性酸(suan)中(zhong)毒、發熱、過度換氣(qi)及大腦癥(zheng)狀。

腸胃出(chu)血或(huo)腦出(chu)血的(de)危險(xian)可能(neng)會抵(di)消(xiao)少量服用(yong)阿司匹林所(suo)帶來的(de)益處。

研(yan)究人員(yuan)分析了居住在(zai)澳大(da)利亞(ya)維多利亞(ya)的(de)2萬名年(nian)齡為70歲(sui)到74歲(sui)之間的(de)老年(nian)男性和婦女的(de)健康數據庫，通(tong)過電(dian)腦運行該(gai)數據庫，然后把每天(tian)服用(yong)阿司匹(pi)林的(de)利與(yu)弊的(de)臨床(chuang)試驗結果(guo)輸(shu)入到電(dian)腦中。

通過計算機模擬研究(jiu)發現(xian)，服用(yong)少量阿司(si)匹林(lin)可(ke)預防(fang)710名(ming)(ming)老(lao)年(nian)(nian)人患心臟(zang)病，54名(ming)(ming)老(lao)年(nian)(nian)人避免(mian)了(le)中風，但(dan)卻(que)有1071名(ming)(ming)老(lao)年(nian)(nian)人出(chu)現(xian)腸胃出(chu)血(xue)，129名(ming)(ming)老(lao)年(nian)(nian)人出(chu)現(xian)腦出(chu)血(xue)。不(bu)過，是否服用(yong)阿司(si)匹林(lin)對(dui)他們的(de)壽命則沒有影響。

已經有(you)(you)多(duo)項研究證實，阿司匹林有(you)(you)助(zhu)于預防可導(dao)致梗死或中風的血(xue)(xue)栓的形成，但(dan)阿司匹林的副作用(yong)之一(yi)則是，長(chang)期服用(yong)會導(dao)致出血(xue)(xue)，出血(xue)(xue)部位(wei)因個人情(qing)況而有(you)(you)所不(bu)同。

美國健康指(zhi)南推薦：心血管和冠心病(bing)高危人群每(mei)天(tian)要服用小劑量(liang)的阿(a)司匹林75至150毫(hao)克。而該項研究(jiu)則認(ren)為，迄今為止對(dui)老(lao)年(nian)人來說(shuo)，“應該抵抗這種盲目服用阿(a)司匹林的誘惑。

禁用情況

①有出血癥(zheng)狀的潰瘍病或其他活動性出血時；

②血友病或(huo)血小板減少癥。

③潰瘍(yang)病或腐蝕性胃炎；

④葡萄糖6磷(lin)酸脫氫(qing)酶缺陷者(zhe)（該品偶見引起溶血性貧血）；

⑤痛風(feng)（該品可影(ying)響其(qi)他(ta)排尿酸藥的作(zuo)用，小劑量時可能(neng)引起尿酸滯留）；

⑥肝(gan)功能(neng)減退時可加重(zhong)肝(gan)臟毒(du)性反應，加重(zhong)出血傾向(xiang)，肝(gan)功能(neng)不(bu)全和(he)肝(gan)硬變患(huan)者(zhe)易出現腎臟不(bu)良(liang)反應；

⑦心功能不全或高血壓，大量用藥時(shi)可能引起心力衰竭(jie)或肺水腫；

⑧腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。

慎用情況

強烈提示：

1.有(you)哮喘及其他過敏(min)性反應時

2.對于甲亢危象而引起高(gao)熱的病人慎用

限制或禁止服用

1、對阿司匹(pi)林、布洛芬、拿百(bai)疼(teng)等藥(yao)物過敏者。

2、蠶豆(dou)癥患(huan)者，因為阿司匹(pi)林(lin)可導致溶(rong)血。

3、有腎病、胃潰瘍、糖尿病、痛風癥等的患(huan)者，必須得到醫生的許可才能服用。

4、兒童和青少年，不宜使(shi)用(yong)阿司匹林治療傷風感冒。

5、血友病(bing)病(bing)人或其他出血傾向者不宜服(fu)用。

6、孕婦。

除此之外(wai)還(huan)應注意，阿司匹林(lin)如果和(he)酒精同服(fu)會增加(jia)胃出血(xue)危險，最好是與食物同服(fu)或用水沖服(fu)，以減少(shao)對(dui)胃腸的刺激。

阿(a)(a)司匹(pi)林一般用于(yu)解熱(re)鎮痛的(de)劑(ji)量較(jiao)少(shao)(shao)，不(bu)會引起不(bu)良反應，但長期(qi)大量用藥(yao)則容(rong)易出現(xian)副(fu)作(zuo)用，而大部(bu)分止痛藥(yao)均有阿(a)(a)司匹(pi)林。較(jiao)常(chang)見(jian)的(de)副(fu)作(zuo)用有惡心、嘔吐、上腹(fu)部(bu)不(bu)適或疼痛，較(jiao)少(shao)(shao)或很少(shao)(shao)見(jian)的(de)有胃腸道出血(xue)或誘發(fa)潰瘍、支氣管(guan)痙攣過(guo)敏反應、皮膚過(guo)敏及肝、腎損害等。

注意事項

阿(a)司匹林(lin)用途廣泛，但是很多人(ren)對它的毒副反(fan)應有盡不夠了解，而常發生一些問題。這里介紹應用阿(a)司匹林(lin)的注意事項，以達到揚長避短的目(mu)的。

一、手術前一周應停用，避免凝(ning)血功能障礙，造成(cheng)出血不(bu)止(zhi)。

二、飲酒后不宜(yi)用(yong)，因為能加劇(ju)胃粘膜屏障(zhang)損傷，從(cong)而導致胃出(chu)血。

三、潮解后不(bu)宜(yi)用，阿司匹林(lin)遇(yu)潮分解成(cheng)水楊酸與醋(cu)酸，服(fu)后可(ke)造成(cheng)不(bu)良反應。

四、凝血(xue)功(gong)能障礙(ai)者避(bi)免使用(yong)，如(ru)嚴重(zhong)肝損害、低凝血(xue)酶原血(xue)癥、維生素K缺乏者。

五、潰(kui)瘍(yang)病人(ren)不(bu)宜使(shi)用(yong)。患有(you)胃及(ji)十二指(zhi)腸潰(kui)瘍(yang)的病人(ren)服用(yong)阿司匹林可導致出血或穿孔(kong)。

六、哮喘(chuan)病(bing)人應避免使用，有(you)部分哮喘(chuan)患者可在(zai)服(fu)用阿司匹林后(hou)出現過敏反應，如蕁(qian)麻疹、喉頭水腫、哮喘(chuan)大發(fa)作。

七(qi)、孕(yun)婦不宜(yi)服(fu)用(yong)。孕(yun)后三個(ge)月內服(fu)用(yong)可引起(qi)胎兒異(yi)常；定期服(fu)用(yong)，可致分娩延(yan)期，并有較大(da)出血(xue)危險，在分娩前2-3周應禁用(yong)。

八、不(bu)宜長期大量服用，否則可(ke)引(yin)起中毒，出現(xian)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐(tu)、耳鳴、聽力(li)和視力(li)減退，嚴重者酸堿平衡失調(diao)、精神錯亂、昏(hun)迷(mi)，甚至危及生命。

九、病(bing)毒(du)性感染(ran)伴(ban)有發熱(re)的(de)兒童不(bu)宜使用，有報道(dao)，16歲以下的(de)兒童、少年患(huan)流感、水(shui)痘或其它病(bing)毒(du)性感染(ran)，再(zai)服用阿(a)司(si)匹林，出現(xian)嚴重的(de)肝功(gong)能(neng)不(bu)全合(he)并腦病(bing)癥狀，雖少見(jian)，卻可致死。

不能與(yu)阿(a)司匹林同(tong)時服用藥物(wu)

阿司匹林(lin)是防治血栓(shuan)的常用藥，但是要注意不可與下列藥物同時服用：

口服降(jiang)(jiang)糖(tang)藥(yao)：降(jiang)(jiang)糖(tang)靈(ling)、優(you)降(jiang)(jiang)糖(tang)及(ji)氯磺丙脲等藥(yao)物不宜與阿(a)司匹林合用(yong)，因為阿(a)司匹林有降(jiang)(jiang)血糖(tang)作用(yong)，可緩解降(jiang)(jiang)血糖(tang)藥(yao)的代謝和排泄，使降(jiang)(jiang)血糖(tang)作用(yong)增強，二者合用(yong)會引起低血糖(tang)昏迷。

催眠藥：苯巴比妥（魯米那）和健腦片可促使藥酶(mei)活性增強，加速阿司匹林代謝，降低其治療效(xiao)果。

降(jiang)血脂藥(yao)：消(xiao)膽胺(an)不宜與阿司匹林(lin)合(he)用(yong)，否則會形成復合(he)物妨礙藥(yao)物吸(xi)收。

利(li)尿(niao)(niao)藥：利(li)尿(niao)(niao)藥與(yu)阿司匹(pi)林(lin)合(he)用會(hui)使藥物蓄積體內，加重毒性(xing)反應；乙(yi)酰唑胺與(yu)阿司匹(pi)林(lin)聯用，可(ke)使血(xue)藥濃度增高，引(yin)起毒性(xing)反應。

消炎鎮痛(tong)藥：消炎痛(tong)、炎痛(tong)靜(jing)與阿司(si)匹林合用(yong)易導致胃(wei)出(chu)血；藥如非甾體鎮痛(tong)布(bu)洛(luo)芬和阿司(si)匹林同用(yong)可能引(yin)起胃(wei)腸(chang)道出(chu)血。

抗(kang)痛(tong)風(feng)藥：丙磺(huang)舒、保泰松和苯磺(huang)唑(zuo)酮的(de)治療作用，可能被阿司匹林拮抗(kang)，導致痛(tong)風(feng)病(bing)發作，不(bu)宜聯用。

維生素：阿司(si)匹林(lin)能(neng)減少(shao)維生素C在腸(chang)內(nei)吸收，促其排泄，降(jiang)低療效；維生素B1能(neng)促進阿司(si)匹林(lin)分解，加重對(dui)胃黏膜的刺激(ji)。

激素(su)：長(chang)期使用(yong)強的松(song)、地塞米松(song)、強的松(song)龍會引起胃、十二指腸(chang)，甚(shen)至(zhi)食管和大腸(chang)消化道潰瘍，阿斯匹林可(ke)加重這種(zhong)不(bu)良(liang)反應，因此不(bu)宜同服。

藥效提高

由(you)于(yu)(yu)單體的(de)(de)(de)阿司匹(pi)林在人體的(de)(de)(de)作用效果(guo)不是很持(chi)久(jiu)，隨著醫藥工業(ye)的(de)(de)(de)發展人們將阿司匹(pi)林及其他水楊酸衍生物(wu)與聚乙(yi)(yi)烯醇、醋(cu)酸纖維(wei)(wei)素(su)等含(han)羥基聚合物(wu)進(jin)行熔融酯化，使聚乙(yi)(yi)烯醇、醋(cu)酸纖維(wei)(wei)素(su)等聚合物(wu)攜(xie)帶乙(yi)(yi)酰水楊酸的(de)(de)(de)酸酐。當聚合物(wu)進(jin)入(ru)人體后在胃酸的(de)(de)(de)作用下(xia)緩(huan)慢(man)水解(jie)，產生大量的(de)(de)(de)阿司匹(pi)林，由(you)于(yu)(yu)水解(jie)過程(cheng)速率較慢(man)所(suo)以阿司匹(pi)林的(de)(de)(de)作用效果(guo)更具有持(chi)續性。

阿司匹林的(de)羧基(ji)(ji)與聚乙烯(xi)醇(chun)的(de)醇(chun)羥基(ji)(ji)發生酯化反應(ying)，脫去一分(fen)子的(de)水就可(ke)以得到聚合物(wu)，而聚乙烯(xi)醇(chun)是一個(ge)(ge)高分(fen)子的(de)長鏈，上面有多個(ge)(ge)醇(chun)羥基(ji)(ji)，因此就可(ke)以攜帶多個(ge)(ge)乙酰水楊酸(suan)的(de)酸(suan)酐，提高阿司匹林的(de)藥效。

通過這(zhe)種(zhong)方法得到的(de)大(da)分(fen)子化合物抗炎性(xing)和解熱止痛性(xing)比(bi)游離(li)的(de)阿司匹林更為(wei)長效。這(zhe)對(dui)醫學有很大(da)的(de)推進作用。

栽培應用

阿司匹林(lin)在花(hua)(hua)木栽(zai)(zai)培中(zhong)，有(you)很多的(de)(de)妙用(yong)(yong)(yong)，因為阿司匹林(lin)在水中(zhong)能夠分解成水楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)和醋酸(suan)(suan)(suan)，水楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)具(ju)有(you)抗(kang)菌(jun)消炎(yan)和防腐的(de)(de)作(zuo)用(yong)(yong)(yong)，醋酸(suan)(suan)(suan)能抑(yi)制乙(yi)醇酸(suan)(suan)(suan)氧(yang)化酶的(de)(de)生物活性(xing)，提(ti)高花(hua)(hua)木的(de)(de)光(guang)合(he)作(zuo)用(yong)(yong)(yong)，增加光(guang)合(he)產物。用(yong)(yong)(yong)在花(hua)(hua)木栽(zai)(zai)培中(zhong)不僅可以提(ti)高成活率，還促使(shi)生長健壯、提(ti)高抗(kang)逆性(xing)、提(ti)高樹樁成活率、延長插花(hua)(hua)壽(shou)命等。下(xia)面就介(jie)紹一下(xia)具(ju)體的(de)(de)操(cao)作(zuo)方法：

提高抗逆性

用500毫克(ke)/千克(ke)的(de)阿司匹林溶(rong)液噴灑(sa)花(hua)木(mu)莖干(gan)、枝葉，能夠減少(shao)植株體內水(shui)分(fen)蒸騰(teng)，提(ti)高(gao)花(hua)木(mu)抵御干(gan)旱(han)環(huan)境的(de)能力。結(jie)合(he)澆(jiao)水(shui)，澆(jiao)灌或(huo)噴灑(sa)阿司匹林（1千克(ke)水(shui)溶(rong)解1片(pian)），可促進(jin)葉片(pian)氣(qi)孔的(de)閉合(he)，減少(shao)葉片(pian)水(shui)分(fen)的(de)蒸騰(teng)散失，減少(shao)高(gao)溫灼傷，提(ti)高(gao)花(hua)木(mu)抗旱(han)、抗寒(han)能力。

提高成活率

用阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)處(chu)理樹樁(zhuang)盆(pen)景(jing)，可使樹樁(zhuang)提前發芽，提高成(cheng)活(huo)率，縮短養坯(pi)時(shi)(shi)(shi)間(jian)。方法是：在植物休眠(mian)階段挖采樹樁(zhuang)，挖掘時(shi)(shi)(shi)盡量減少創面，多保留須根(gen)，同時(shi)(shi)(shi)將(jiang)病根(gen)、枯(ku)枝、廢枝去(qu)掉，較粗(cu)根(gen)系的創面用鋸(ju)鋸(ju)平，細枝用果枝剪剪平，放入5%左右的阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)溶液(ye)中浸泡3-5小(xiao)時(shi)(shi)(shi)，盆(pen)土用河(he)沙(sha)、田園土、木屑(xie)按4:5:1的比例配制，上盆(pen)后將(jiang)土踏實，用5%的阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)溶液(ye)作為定(ding)根(gen)水澆灌，最后放于遮陽(yang)處(chu)。

延長插花壽命

阿司匹林具有使(shi)葉片氣孔(kong)關閉和防(fang)止傷口(kou)產生茉莉酸的作用(yong)，用(yong)0.03%的阿司匹林溶液進行插花，能夠延緩鮮花凋謝枯萎時(shi)間，使(shi)鮮花保(bao)鮮時(shi)間延長(chang)7-10天。

促使生長健壯

花(hua)木(mu)在生(sheng)長(chang)發(fa)育過(guo)程中，用(yong)300-500毫克/千克的阿(a)司匹林溶(rong)液每隔7-15天(tian)澆(jiao)灌根系1次，可促(cu)使花(hua)木(mu)枝葉生(sheng)長(chang)健壯，葉片肥厚，果實(shi)增(zeng)大，花(hua)朵艷麗，增(zeng)強觀賞性。

利用(yong)這些巧妙(miao)方法(fa)，一定會使你的(de)花(hua)卉不僅長的(de)好，而且(qie)也很漂亮。

藥典修訂

2010版中國藥典修訂內容阿(a)司匹林

書頁號：中國藥典2005版(ban)-283

【修訂】

游離水楊酸照(zhao)高效液(ye)相(xiang)色譜法（附錄ⅤD）測定。

色譜條(tiao)件(jian)與(yu)系統(tong)適(shi)用性試驗用十八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合硅膠(jiao)為(wei)(wei)填充劑(ji)；以乙腈-四(si)氫(qing)呋喃(nan)-冰醋(cu)酸-水（20:5:5:70）為(wei)(wei)流動相(xiang)；檢測波長(chang)為(wei)(wei)303nm。理(li)論板數按水楊酸峰計算不低于5000，阿司匹(pi)林主峰與(yu)水楊酸主峰分離度(du)應(ying)符合要求。

供試品溶液的(de)制備取(qu)該品約(yue)100mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加1%冰醋酸(suan)甲醇溶液適量，振(zhen)搖(yao)使溶解，并稀釋至(zhi)刻度，搖(yao)勻，即得（臨用前新配）。

對照品溶(rong)(rong)液(ye)(ye)的制(zhi)備取水楊酸(suan)對照品約10mg，精密稱定，置(zhi)100ml量瓶中，加1%冰醋(cu)酸(suan)甲醇溶(rong)(rong)液(ye)(ye)適量使溶(rong)(rong)解，并稀(xi)釋至刻度，搖(yao)勻(yun)；精密量取5ml，置(zhi)50ml量瓶中，用1%冰醋(cu)酸(suan)甲醇溶(rong)(rong)液(ye)(ye)稀(xi)釋至刻度，搖(yao)勻(yun)，即得。

測(ce)定(ding)法立(li)即精(jing)密量取供(gong)試品(pin)溶(rong)液、對照品(pin)溶(rong)液各10μl，分別注入(ru)液相色(se)譜(pu)儀(yi)，記(ji)錄色(se)譜(pu)圖(tu)。供(gong)試品(pin)溶(rong)液色(se)譜(pu)圖(tu)中(zhong)如顯水(shui)楊(yang)酸(suan)色(se)譜(pu)峰，按外標(biao)法以峰面積計算(suan)供(gong)試品(pin)中(zhong)水(shui)楊(yang)酸(suan)含(han)(han)量，含(han)(han)水(shui)楊(yang)酸(suan)不得過0.1%。

【增訂】

有(you)關物質照高效液相(xiang)色譜法（附錄ⅤD）測定。

色譜條件與(yu)系統適用(yong)性試驗用(yong)十八烷基硅(gui)烷鍵合(he)硅(gui)膠為(wei)(wei)(wei)填(tian)充劑，以(yi)乙腈(jing)-四氫呋喃-冰(bing)醋酸(suan)-水(shui)（20:5:5:70）為(wei)(wei)(wei)流動(dong)(dong)相(xiang)A，乙腈(jing)為(wei)(wei)(wei)流動(dong)(dong)相(xiang)B，按(an)下表進(jin)行線(xian)性梯度洗(xi)脫；檢測波長為(wei)(wei)(wei)276nm。阿(a)司(si)匹林(lin)峰(feng)的保留時間約為(wei)(wei)(wei)8分鐘(zhong)，理論板數按(an)阿(a)司(si)匹林(lin)峰(feng)計算(suan)不低于5000，阿(a)司(si)匹林(lin)峰(feng)與(yu)水(shui)楊酸(suan)峰(feng)分離度應(ying)符合(he)要(yao)求。

測定法取該(gai)品(pin)約0.1g，即得(de)供(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)；精(jing)密(mi)量(liang)(liang)(liang)取供(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)1ml，置200ml量(liang)(liang)(liang)瓶中，用1%冰(bing)醋酸(suan)甲醇溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)稀(xi)(xi)釋至(zhi)(zhi)刻度(du)，搖勻(yun)(yun)，即得(de)對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)；精(jing)密(mi)量(liang)(liang)(liang)取對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)10ml，置100ml量(liang)(liang)(liang)瓶中，用1%冰(bing)醋酸(suan)甲醇溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)稀(xi)(xi)釋至(zhi)(zhi)刻度(du)，搖勻(yun)(yun)，即得(de)靈敏(min)度(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。分別精(jing)密(mi)量(liang)(liang)(liang)取供(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)、對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)、靈敏(min)度(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)及水(shui)楊酸(suan)檢查項下的水(shui)楊酸(suan)對(dui)照(zhao)(zhao)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)各10μl，注入液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相色(se)譜儀(yi)，記錄色(se)譜圖(tu)。供(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)色(se)譜圖(tu)中如顯雜質峰(feng)，除(chu)小于(yu)靈敏(min)度(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)中阿(a)司(si)匹(pi)林主(zhu)峰(feng)面(mian)積的單個雜質峰(feng)、溶(rong)(rong)劑峰(feng)及水(shui)楊酸(suan)峰(feng)不計外，其余各雜質峰(feng)面(mian)積的和(he)不得(de)大于(yu)對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)主(zhu)峰(feng)峰(feng)面(mian)積（0.5%）。

干燥(zao)失(shi)重取該品，置五氧化二磷(lin)干燥(zao)器(qi)中減壓干燥(zao)至恒重，減失(shi)重量不得過(guo)0.5%（附錄Ⅷ L）。