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理化性質

性(xing)狀(zhuang)：白色針狀(zhuang)或板(ban)狀(zhuang)結(jie)晶或結(jie)晶性(xing)粉(fen)末。無臭，微(wei)帶酸味。

分子化學式為：C9H8O4

分子結構式為：CH3COOC6H4COOH

分(fen)子相對質量：180.16

CAS號：50-78-2

熔點(dian)：136-140℃

沸(fei)點：321.4°Cat760mmHg

閃點：131.1°C

水溶(rong)性：3.3g/L（20℃）

蒸汽壓(ya)：0.000124mmHg at25°C

溶(rong)(rong)解性：微溶(rong)(rong)于(yu)水，溶(rong)(rong)于(yu)乙醇、乙醚(mi)、氯仿，也(ye)溶(rong)(rong)于(yu)較強的堿性溶(rong)(rong)液，同時(shi)分解。

安全說(shuo)明：S26：萬(wan)一接觸眼睛，立即使用大(da)量清水沖洗并(bing)送醫(yi)診治；S36/37/39：穿戴合適的防(fang)護服、手套(tao)并(bing)使用防(fang)護眼鏡或者面罩。

危險品標志：Xn：有害(hai)物(wu)質

危(wei)險類別碼：R22：吞咽有害(hai)；R36/37/38：對眼睛(jing)、呼吸道(dao)和皮(pi)膚有刺激(ji)作用。

危險(xian)品(pin)運輸(shu)編(bian)號：UN1851

InChI編碼：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）

研發歷史

早在(zai)1853年夏爾，弗雷德(de)里(li)克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊(yang)(yang)酸(suan)與乙(yi)酸(suan)酐合(he)成了(le)乙(yi)酰水楊(yang)(yang)酸(suan)，（乙(yi)酰化的水楊(yang)(yang)酸(suan)）但沒能引(yin)起人們的重視。1897年，德(de)國化學(xue)家費(fei)利克斯·霍夫曼又進行了(le)合(he)成，并為他(ta)父親治療風濕關節炎，療效極(ji)好(hao)。在(zai)1897年，德(de)國拜耳(er)第(di)一次(ci)合(he)成了(le)構成阿司匹林的主要物(wu)質。

阿(a)(a)司(si)匹林(lin)于1898年上市，發(fa)現它還具有(you)抗血小板凝聚(ju)的(de)作(zuo)用(yong)，于是(shi)重新(xin)引起了人們極(ji)大的(de)興(xing)趣。將阿(a)(a)司(si)匹林(lin)及其他(ta)水楊酸衍生(sheng)物與聚(ju)乙烯醇、醋酸纖維素等(deng)含羥基(ji)聚(ju)合物進行熔(rong)融酯化(hua)，使其高分子化(hua)，所得產物的(de)抗炎性和解熱止痛性比游離(li)的(de)阿(a)(a)司(si)匹林(lin)更為長效。

至1899年，拜耳以阿司匹林（Aspirin）為商標(biao)，將此藥(yao)品銷售(shou)至全球。

到2015年為止(zhi)，阿司匹林已應(ying)用(yong)百年，成為醫藥(yao)史上三大(da)經典藥(yao)物(wu)之一，至今它仍是世界上應(ying)用(yong)最(zui)廣泛的(de)(de)解熱、鎮痛和抗炎藥(yao)，也是作(zuo)為比(bi)較和評價其(qi)他藥(yao)物(wu)的(de)(de)標(biao)準制劑(ji)。在體內具有抗血(xue)(xue)(xue)(xue)栓的(de)(de)作(zuo)用(yong)，它能抑制血(xue)(xue)(xue)(xue)小板(ban)的(de)(de)釋放反(fan)應(ying)，抑制血(xue)(xue)(xue)(xue)小板(ban)的(de)(de)聚集，這(zhe)與TXA2生成的(de)(de)減少有關(guan)。臨床上用(yong)于預防心腦(nao)血(xue)(xue)(xue)(xue)管疾病的(de)(de)發作(zuo)。

適應病癥

阿司匹林對血(xue)小(xiao)板的聚集(ji)有抑制(zhi)作用，因此阿司匹林腸(chang)溶(rong)片適應癥(zheng)如下：

1.降低急性心肌梗死(si)疑似患者的發病風險

2.預(yu)防心肌(ji)梗死復發

3.中(zhong)風的二(er)級預防

4.降(jiang)低短暫性(xing)腦缺血(xue)發作（TIA）及其繼發腦卒中的風險

5.降低穩定(ding)性(xing)和不(bu)穩定(ding)性(xing)心(xin)絞痛(tong)患者(zhe)的發病(bing)風險

6.動(dong)脈(mo)外科手術(shu)(shu)或介入(ru)手術(shu)(shu)后，如經皮(pi)冠脈(mo)腔內成形術(shu)(shu)（PTCA），冠狀(zhuang)動(dong)脈(mo)旁路術(shu)(shu)（CABG），頸動(dong)脈(mo)內膜(mo)剝離術(shu)(shu)，動(dong)靜脈(mo)分流術(shu)(shu)

7.預防大手術后深靜脈血栓和肺栓塞

8.降低心血(xue)管危險因素者（冠心病(bing)家族(zu)史、糖尿(niao)病(bing)、血(xue)脂異常、高血(xue)壓(ya)、肥胖、抽煙史、年齡(ling)大于50歲者）心肌梗死發作(zuo)的風險。

其他用途：

用(yong)途一：解(jie)熱鎮痛藥，用(yong)于發熱、疼痛及(ji)類風濕關(guan)節炎等。

用途二(er)：是(shi)應(ying)用最早(zao)，最廣和(he)最普(pu)通解(jie)熱鎮痛(tong)藥(yao)(yao)抗(kang)風(feng)濕(shi)(shi)藥(yao)(yao)。具有解(jie)熱、鎮痛(tong)、抗(kang)炎、抗(kang)風(feng)濕(shi)(shi)和(he)抗(kang)血小(xiao)板聚集等多方(fang)面的(de)(de)藥(yao)(yao)理(li)作用，發(fa)揮藥(yao)(yao)效迅速，藥(yao)(yao)效肯(ken)定，超劑量易于(yu)診斷(duan)和(he)處理(li)，很少發(fa)生過敏反(fan)應(ying)。常(chang)用于(yu)感冒發(fa)熱,頭痛(tong)、神經痛(tong)關節痛(tong)、肌肉(rou)痛(tong)、風(feng)濕(shi)(shi)熱、急性(xing)內濕(shi)(shi)性(xing)關節炎、類風(feng)濕(shi)(shi)性(xing)關節炎及牙(ya)痛(tong)等。是(shi)《國家基本藥(yao)(yao)物目錄》列入的(de)(de)品(pin)種。乙酰水楊(yang)酸也是(shi)其(qi)他藥(yao)(yao)物的(de)(de)中間體。

用法用量

小兒口服量

研究發(fa)現(xian)，如果(guo)孩子在患病毒感染(ran)性疾(ji)病時服(fu)用了阿司匹(pi)林，得(de)瑞氏綜合征(zheng)（一種嚴(yan)重的藥物不良反應，死(si)亡率高，詳見百(bai)度(du)百(bai)科詞條）的可能性更(geng)高。所以不建議給孩子或任何不到(dao)19歲的孩子服(fu)用阿司匹(pi)林。要常備對乙酰氨基(ji)酚或布洛芬來(lai)緩解疼痛(tong)和(he)發(fa)燒(shao)。

①解熱、鎮痛，每(mei)日按體(ti)表面積1.5g/平方(fang)米(mi)，分4～6次(ci)(ci)口服，或每(mei)次(ci)(ci)按體(ti)重5～10mg/kg，或每(mei)次(ci)(ci)每(mei)歲60mg，必要時4～6小(xiao)時1次(ci)(ci)。

②抗風濕(shi)，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服(fu)，如1～2周未獲療效(xiao)，可根據血(xue)藥濃(nong)度調整用量。有些(xie)病例需增(zeng)至每日130mg/kg。

③小兒(er)用于(yu)皮膚(fu)粘膜淋巴結綜合征（川(chuan)崎病），開(kai)始每(mei)日按體重80～100mg/kg，分3～4次服(fu)，熱退2～3天后改為(wei)每(mei)日30mg/kg，分2～4次服(fu)，連服(fu)2月或(huo)更久，血小板增多(duo)、血液呈(cheng)高(gao)凝狀態期間，每(mei)日5～10mg/kg，1次頓(dun)服(fu)。

④預(yu)防血栓、動脈粥樣硬(ying)化及心肌梗塞：0.3g/次(ci)(ci)，一日1次(ci)(ci)；預(yu)防暫時性腦缺血，每次(ci)(ci)0.6g，一日2次(ci)(ci)。

⑤治(zhi)療膽道(dao)蛔蟲(chong)：每(mei)次1g，一日(ri)2～3次，連服(fu)2～3日(ri)。

⑥治療X線(xian)照射或放療引起的腹瀉，每(mei)次(ci)服0.6～0.9g，一日4次(ci)。

⑦治足癬，先用溫開水或1：5000高錳酸鉀溶液洗滌(di)，然后該(gai)品粉末撒布患(huan)處，一(yi)般(ban)2～4次可愈。水楊酸類早(zao)晨給藥達峰(feng)時間長，半衰期長，晚(wan)間相反。合(he)理給藥應早(zao)晨用量略增加。晚(wan)間加服(fu)一(yi)次。

成人口服量

①解熱、鎮痛，一次(ci)(ci)0.3～0.6g，一日3次(ci)(ci)，必要時(shi)每4小時(shi)1次(ci)(ci)。

②抗風(feng)濕(shi)，一(yi)日(ri)3～5g（急性風(feng)濕(shi)熱可用到7～8g），分4次口(kou)服。

③抑制血小(xiao)板聚集，尚無明(ming)確用量，多數(shu)主張應(ying)用小(xiao)劑量，如50～150mg，每24小(xiao)時1次(ci)。

④治療膽道蛔蟲病(bing)，一(yi)次(ci)1g，一(yi)日2～3次(ci)，連用(yong)2～3日；陣(zhen)發性絞疼停止24小時后停用(yong)，然(ran)后進(jin)行驅蟲治療。

最佳用量

①在(zai)預防瓣(ban)膜性心臟(zang)病發生(sheng)全(quan)身性動(dong)脈栓塞方(fang)面，單獨應用阿司匹林無效(xiao)，但與雙嘧達(da)莫合用，可加強小(xiao)劑量雙嘧達(da)莫的效(xiao)果。

②避(bi)免(mian)和糖(tang)皮質激素合用(yong)；避(bi)免(mian)與(yu)香豆素類(lei)抗(kang)凝藥、降血(xue)糖(tang)藥氨甲蝶呤、巴比妥類(lei)、苯胺(an)類(lei)等合用(yong)。

③飯(fan)后服。美國胸科醫師學會(hui)抗(kang)栓(shuan)和(he)溶(rong)栓(shuan)治療(liao)學會(hui)（ACCP）的循證指(zhi)南指(zhi)出，使用阿司(si)匹林預防心肌梗死、腦卒中和(he)血(xue)管性死亡，患者應根據(ju)病(bing)情，使用最(zui)佳(jia)劑量。

大量(liang)(liang)的(de)(de)臨床試驗(yan)顯(xian)示(shi)，對大部分病(bing)人(ren)來說，包括(kuo)慢性(xing)穩定性(xing)或不穩定心絞痛患(huan)者(zhe)(zhe)，阿(a)(a)司匹林(lin)75mg/日(ri)可有(you)(you)效降低(di)發(fa)(fa)生(sheng)急性(xing)心肌梗死(si)(si)和(he)死(si)(si)亡(wang)的(de)(de)危險。這(zhe)一劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang)也可降低(di)一過性(xing)腦(nao)缺(que)血(xue)發(fa)(fa)作(zuo)(zuo)(zuo)患(huan)者(zhe)(zhe)腦(nao)卒中(zhong)和(he)死(si)(si)亡(wang)的(de)(de)發(fa)(fa)生(sheng)率。歐洲一項腦(nao)卒中(zhong)預防研究顯(xian)示(shi)，既往有(you)(you)一過性(xing)腦(nao)缺(que)血(xue)發(fa)(fa)作(zuo)(zuo)(zuo)和(he)腦(nao)卒中(zhong)病(bing)史的(de)(de)患(huan)者(zhe)(zhe)使用(yong)(yong)阿(a)(a)司匹林(lin)25mg，每日(ri)2次，即50mg/日(ri)可降低(di)腦(nao)卒中(zhong)或死(si)(si)亡(wang)的(de)(de)危險。臨床實踐證明，患(huan)者(zhe)(zhe)即使服用(yong)(yong)比(bi)表中(zhong)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang)更高(gao)的(de)(de)阿(a)(a)司匹林(lin)，療(liao)效不會進一步增加(jia)，但副作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)(yong)的(de)(de)發(fa)(fa)生(sheng)卻大大增加(jia)。因此(ci)在治療(liao)各種血(xue)栓性(xing)疾病(bing)中(zhong)，患(huan)者(zhe)(zhe)應該使用(yong)(yong)最(zui)小的(de)(de)有(you)(you)效劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang)，亦即長期應用(yong)(yong)50～160mg/日(ri)，以達到最(zui)大療(liao)效，而毒副作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)(yong)則減至最(zui)小，這(zhe)才是患(huan)者(zhe)(zhe)服用(yong)(yong)阿(a)(a)司匹林(lin)的(de)(de)最(zui)佳劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang)。

注意事項

注意：應(ying)與食物同服(fu)或用水沖服(fu)，以(yi)減少對胃腸的刺激。

阿司匹(pi)林和(he)酒不能同時吃。酒的主要成分酒精在(zai)肝臟乙(yi)醇脫氫(qing)酶作用下變(bian)成乙(yi)醛，再在(zai)乙(yi)醛脫氫(qing)酶作用下變(bian)成乙(yi)酸，進(jin)而生成二(er)氧(yang)化碳和(he)水(shui)。阿司匹(pi)林會降低乙(yi)醛脫氫(qing)酶活性，阻止乙(yi)醛氧(yang)化為乙(yi)酸，導致體內乙(yi)醛堆積(ji)，使全身(shen)疼痛癥狀加重，并(bing)導致肝損(sun)傷。

不良反應

阿司匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)是一(yi)種(zhong)歷史悠久的解熱鎮痛(tong)(tong)藥。由于口服后(hou)易(yi)吸收，在(zai)全身組織分布廣(guang)，作用(yong)(yong)強，阿司匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)在(zai)臨床上被廣(guang)泛(fan)用(yong)(yong)于發(fa)熱、頭(tou)痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)、風濕熱、急(ji)性(xing)風濕性(xing)關節炎等的治療。隨著阿司匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)的廣(guang)泛(fan)應(ying)用(yong)(yong)，其不良(liang)反應(ying)也逐漸(jian)增多，因此，在(zai)使用(yong)(yong)阿司匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)治療各種(zhong)疾病的時，要嚴(yan)密監視其不良(liang)反應(ying)。

1 胃腸道癥狀

胃腸道癥狀是阿司匹林(lin)最常(chang)(chang)見的不(bu)良反應，較常(chang)(chang)見的癥狀有惡(e)心、嘔吐、上腹部不(bu)適或疼痛等。

口服阿司(si)匹(pi)林可直接剌激(ji)胃黏(nian)膜(mo)引起上腹不適及惡心嘔(ou)吐。長(chang)期使用易致胃黏(nian)膜(mo)損傷，引起胃潰瘍(yang)及胃出血(xue)(xue)。長(chang)期使用應經常監測血(xue)(xue)像、大便(bian)潛血(xue)(xue)試驗(yan)及必要的(de)胃鏡檢(jian)査。

應(ying)用(yong)(yong)(yong)阿司匹林(lin)時最好飯后服(fu)(fu)用(yong)(yong)(yong)或與抗酸藥(yao)(yao)同服(fu)(fu)，潰瘍病(bing)患者應(ying)慎用(yong)(yong)(yong)或不用(yong)(yong)(yong)。增(zeng)強胃黏(nian)膜(mo)屏障功能的(de)藥(yao)(yao)物，如米索前列(lie)醇等，對(dui)阿司匹林(lin)等非甾(zai)體抗炎藥(yao)(yao)引起的(de)消化性潰瘍有特效。

2 過敏反應

特(te)異性(xing)(xing)體質者服(fu)用阿(a)司(si)匹林(lin)(lin)(lin)后可引起皮(pi)疹(zhen)、血管神經性(xing)(xing)水(shui)腫及(ji)哮(xiao)(xiao)喘等過敏反應，多見于中(zhong)年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿(a)司(si)匹林(lin)(lin)(lin)抑(yi)制前列腺素(su)的生成(cheng)所致，也(ye)與其影響(xiang)免疫系統有關。哮(xiao)(xiao)喘大多嚴重而持久，一般(ban)用平喘藥多無(wu)效，只有激素(su)效果較好。還可出現典(dian)型的阿(a)司(si)匹林(lin)(lin)(lin)三聯癥（阿(a)司(si)匹林(lin)(lin)(lin)不(bu)耐(nai)受(shou)、哮(xiao)(xiao)喘與鼻息肉）。

3 中樞神經系統

神(shen)經(jing)癥(zheng)(zheng)狀一般在服(fu)用量大時出(chu)現(xian)(xian)，出(chu)現(xian)(xian)所謂(wei)水楊酸(suan)反(fan)應，癥(zheng)(zheng)狀為頭痛、眩暈、耳鳴(ming)、視聽力減退，用藥量過大時，可(ke)出(chu)現(xian)(xian)精神(shen)錯亂、驚(jing)厥甚至昏迷等，停藥后2～3天(tian)癥(zheng)(zheng)狀可(ke)完全恢復。大劑量時還可(ke)引起(qi)中樞性的惡(e)心和嘔吐。

4 肝損害

阿司匹(pi)林引起肝(gan)損傷通常發(fa)生于大劑量應(ying)用(yong)時。這種(zhong)損害(hai)不(bu)(bu)是急性的(de)作(zuo)用(yong)，其特點是發(fa)生在(zai)治療后的(de)幾個月(yue)，通常無癥狀，有些患者出現腹部的(de)右上方不(bu)(bu)適和觸痛。血(xue)清肝(gan)細胞酶的(de)水平升高，但明(ming)顯的(de)黃疸并不(bu)(bu)常見。這種(zhong)損害(hai)在(zai)停(ting)用(yong)阿司匹(pi)林后是可逆(ni)的(de)，停(ting)藥后血(xue)清轉(zhuan)氨酶多在(zai)1個月(yue)內恢復正常，全身(shen)型類風濕(shi)病(bing)兒童較其他兩(liang)型風濕(shi)病(bing)易出現肝(gan)損害(hai)。

阿司匹林引起肝損害(hai)后，臨床處理方法是停(ting)藥，給予氨基(ji)酸補液、VitC及肌苷(gan)等藥物，口(kou)服強(qiang)的松，癥狀一般在1周后消失。

5 腎損害

長(chang)期使(shi)用(yong)阿司匹林(lin)可發生間質(zhi)性腎(shen)(shen)炎、腎(shen)(shen)乳頭壞死、腎(shen)(shen)功能(neng)減退(tui)。長(chang)期大量服用(yong)該(gai)品(pin)可致氧化磷酸化解(jie)耦聯，鉀從腎(shen)(shen)小管細(xi)胞外逸，導(dao)致缺鉀、尿(niao)(niao)中(zhong)尿(niao)(niao)酸排出過(guo)高，較大損(sun)害是(shi)下段尿(niao)(niao)中(zhong)可出現蛋白(bai)、細(xi)胞、管型等(deng)(deng)。有人認(ren)為，部分(fen)腎(shen)(shen)盂癌是(shi)濫用(yong)阿司匹林(lin)等(deng)(deng)止痛藥的繼發性并發癥。

6 對血(xue)液(ye)的(de)影響(xiang)

阿(a)司匹(pi)林通常不改變白細(xi)胞和血(xue)小板的數量及血(xue)細(xi)胞比容(rong)、血(xue)紅蛋(dan)白的含(han)量。但長期應(ying)用阿(a)司匹(pi)林可導致缺鐵性貧血(xue)。

7 心臟毒性

治療劑(ji)量(liang)(liang)(liang)的阿司匹林對心血(xue)管沒(mei)有(you)重(zhong)要(yao)的直接作(zuo)用(yong)。大劑(ji)量(liang)(liang)(liang)可(ke)直接作(zuo)用(yong)于血(xue)管平滑肌，而(er)導致外(wai)周血(xue)管擴張。中毒劑(ji)量(liang)(liang)(liang)可(ke)通過(guo)直接和中樞(shu)性血(xue)管運(yun)動(dong)麻(ma)痹作(zuo)用(yong)而(er)抑制循環(huan)功能。

8 瑞氏綜合征

阿司(si)匹林應用(yong)于(yu)兒(er)童流感或水痘治(zhi)療時可能引起瑞氏綜(zong)合(he)征。瑞氏綜(zong)合(he)征是一種急性腦(nao)病(bing)(bing)(bing)和(he)肝臟(zang)脂肪浸潤綜(zong)合(he)征，常常發生于(yu)某些(xie)急性病(bing)(bing)(bing)毒(du)性傳染病(bing)(bing)(bing)以后(hou)。病(bing)(bing)(bing)因尚不明確，但普(pu)遍認為與下(xia)列(lie)因素(su)有關：如(ru)病(bing)(bing)(bing)毒(du)（流感病(bing)(bing)(bing)毒(du)和(he)水痘病(bing)(bing)(bing)毒(du)）、水楊(yang)酸鹽、外源性病(bing)(bing)(bing)毒(du)如(ru)（黃曲霉素(su)）、內(nei)在代謝(xie)缺陷(xian)等，各因素(su)可相(xiang)伴存(cun)在或各因素(su)間(jian)相(xiang)互影響而造成。臨床(chuang)上病(bing)(bing)(bing)毒(du)性感冒時不主張使用(yong)阿司(si)匹林。

9 交叉(cha)過敏反應(ying)

對該(gai)(gai)品過(guo)敏(min)時也可能(neng)對另(ling)一種水(shui)(shui)楊酸類(lei)藥(yao)過(guo)敏(min)。但(dan)是對該(gai)(gai)品過(guo)敏(min)者不(bu)一定對非乙酰化的水(shui)(shui)楊酸類(lei)藥(yao)過(guo)敏(min)。

藥物功效

基本功效

鎮痛解熱

阿(a)司(si)匹林(lin)通過血管擴張短(duan)期內可(ke)以起到緩(huan)解(jie)頭(tou)痛(tong)(tong)的(de)(de)效果，該(gai)藥對鈍痛(tong)(tong)的(de)(de)作(zuo)用優于對銳(rui)痛(tong)(tong)的(de)(de)作(zuo)用。故該(gai)藥可(ke)緩(huan)解(jie)輕度或中度的(de)(de)鈍疼(teng)痛(tong)(tong)，如頭(tou)痛(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)、神經(jing)痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)及月經(jing)痛(tong)(tong)；同(tong)時可(ke)以使被細菌致熱(re)(re)原升高的(de)(de)下丘腦體溫調節中樞調定(ding)點恢復（降至）正(zheng)常(chang)水平，故也用于感(gan)冒、流感(gan)等退(tui)熱(re)(re)。該(gai)品僅能(neng)緩(huan)解(jie)癥狀，不能(neng)治(zhi)(zhi)療引起疼(teng)痛(tong)(tong)、發(fa)熱(re)(re)的(de)(de)病(bing)因，故需同(tong)時應用其(qi)他藥物參(can)與(yu)治(zhi)(zhi)療。

消炎抗風濕

阿司(si)匹林為治療風(feng)濕(shi)熱(re)的(de)首選藥(yao)(yao)物，用藥(yao)(yao)后可解熱(re)、減(jian)輕炎癥(zheng)，使關(guan)節癥(zheng)狀好(hao)轉，血沉(chen)下(xia)降，但不能(neng)去除(chu)風(feng)濕(shi)的(de)基本病理(li)改變，也不能(neng)預防心臟損害及其他合并癥(zheng)。如(ru)已(yi)有明(ming)顯心肌炎，一般都主張(zhang)先用腎上(shang)腺(xian)皮質激(ji)素(su)，在風(feng)濕(shi)癥(zheng)狀控(kong)制之后、停用激(ji)素(su)之前，加用該品治療，以減(jian)少停用激(ji)素(su)后引起的(de)反跳現象。

治療關節炎

除風濕性關(guan)節炎外，該品也用于治(zhi)療類(lei)風濕性關(guan)節炎，可改善癥(zheng)狀(zhuang)，為(wei)進一(yi)步治(zhi)療創(chuang)造條件(jian)。此外，該品用于骨(gu)關(guan)節炎、強直(zhi)性脊(ji)椎(zhui)炎、幼年型關(guan)節炎以及其他非風濕性炎癥(zheng)的骨(gu)骼肌(ji)肉(rou)疼(teng)痛(tong)，也能緩解癥(zheng)狀(zhuang)。

抗血栓

該品對血(xue)(xue)小板聚集有抑(yi)制作(zuo)用，阻止(zhi)血(xue)(xue)栓形成，臨(lin)床(chuang)可用于預(yu)防暫時性腦(nao)缺血(xue)(xue)發作(zuo)（TIA）、心肌梗塞、心房顫動(dong)、人(ren)工(gong)心臟瓣膜、動(dong)靜脈瘺或其他手術后的(de)血(xue)(xue)栓形成。也可用于治療不穩(wen)定型心絞痛(tong)。

抑制血小板凝集

高(gao)海拔登(deng)山時使用(yong)阿司匹(pi)林，它能(neng)抑制(zhi)血小板的釋放反應，抑制(zhi)血小板的聚集。

其他功效

減輕皮膚粘膜淋巴(ba)結(jie)綜合癥(zheng)（川崎病）

患(huan)川崎病(bing)的(de)患(huan)兒應用阿斯(si)匹林(lin)，目的(de)是減少炎(yan)癥反應和(he)預防血管內血栓的(de)形(xing)成(cheng)。

抵抗癌癥

2014年8月6日，英國科學家對(dui)所有可用的(de)證據進(jin)行(xing)評估分析后(hou)得出結論說，每(mei)天服用阿(a)司匹林能減少(shao)患上或死于(yu)胃癌、腸癌等的(de)幾率。如果英國50歲以上人群(qun)在十年時間(jian)里，堅(jian)持每(mei)天服用阿(a)司匹林的(de)話，在20年里或許能讓(rang)約12.2萬人免受癌癥(zheng)之苦。

但是科學家同時警告說，阿司匹林(lin)會(hui)導致人體內(nei)出血，所以在長期服用阿司匹林(lin)之前，必須征求醫生的(de)(de)意見(jian)。在醫學界，是否(fou)能長期服用阿司匹林(lin)一(yi)直是一(yi)個爭議(yi)激烈的(de)(de)問(wen)題(ti)。

瑪(ma)麗皇后學(xue)院的科學(xue)家發(fa)現，阿司匹林減少了(le)30%到(dao)40%的腸癌(ai)、胃(wei)癌(ai)和食道癌(ai)病人死亡(wang)率。

在減少乳(ru)腺(xian)癌(ai)、前(qian)列腺(xian)癌(ai)和肺癌(ai)的死亡率方面，阿(a)司匹(pi)林(lin)也起了作用(yong)，但效(xiao)果不那么明(ming)顯。

研(yan)究還發現，至少得堅持服用阿司(si)匹林5年以上，才能看到積極(ji)的(de)影(ying)響。

長期(qi)服用(yong)阿(a)司(si)匹林的最大(da)副(fu)作用(yong)包括胃出(chu)血(xue)(xue)和腦部出(chu)血(xue)(xue)，而年紀(ji)越大(da)，內出(chu)血(xue)(xue)的可能性就越大(da)。進行這項調(diao)查研究的科學(xue)家把內出(chu)血(xue)(xue)等副(fu)作用(yong)考慮進去后，建議把長期(qi)服用(yong)阿(a)司(si)匹林的時(shi)間定為十年，但科學(xue)家同(tong)時(shi)警告說(shuo)，服用(yong)之前須征(zheng)得醫生的同(tong)意。

預防消化道腫瘤

長期規律的使用阿司匹林可以大(da)大(da)降低胃(wei)腸道腫(zhong)瘤的發生率(lv)。

荷蘭一項(xiang)新研究顯示(shi)，服用小劑量阿司匹林可能有助部分(fen)結腸癌患者改善生存預(yu)期(qi)。

荷(he)蘭萊頓大學醫(yi)學中心研究人員對2002年(nian)至2008年(nian)間接受手術的(de)999名(ming)結腸癌(ai)患者進行分析，發(fa)現其中服(fu)(fu)用阿(a)司匹林的(de)182名(ming)患者死亡率為(wei)37.9%，而未服(fu)(fu)用阿(a)司匹林的(de)817名(ming)患者死亡率為(wei)48.5%。這一數據顯示，阿(a)司匹林對結腸癌(ai)患者有益。

進(jin)一步的(de)分析表(biao)明，如果(guo)結腸癌(ai)患者(zhe)(zhe)癌(ai)組織(zhi)中存在(zai)一種叫做HLA－I的(de)特殊(shu)抗(kang)原，那么阿司匹(pi)林(lin)的(de)輔助治療(liao)“最有效”。反之，則可能(neng)沒(mei)有效果(guo)。因(yin)此，對診斷為結腸癌(ai)且腫(zhong)瘤表(biao)達HLA－I抗(kang)原的(de)患者(zhe)(zhe)而言，使用阿司匹(pi)林(lin)可改善(shan)他(ta)們的(de)預期壽命。

這一研究結果刊登在(zai)新一期(qi)《美國(guo)醫學會(hui)雜志·內科學卷》（JAMA Internal Medicine）上。

在該(gai)雜志配發(fa)的(de)評(ping)論文章中，美國哥倫比(bi)亞大學的(de)艾爾弗(fu)雷(lei)德·諾伊(yi)格(ge)特博(bo)士指(zhi)出(chu)，新(xin)診斷出(chu)的(de)結腸癌患者(zhe)或其家(jia)人經常詢問(wen)，除正常的(de)醫療方(fang)案(an)外，患者(zhe)還應做(zuo)些(xie)什么。他此前從未(wei)推薦過(guo)阿(a)司匹林，但準備(bei)這(zhe)么做(zuo)。

制備方法

阿司匹林(lin)經水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)乙酰化而得：在反應罐中加(jia)乙酐（加(jia)料量為水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)總量的0.7889倍），再加(jia)入三分(fen)之二量的水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)，攪拌(ban)升溫(wen)，在81～82℃反應40～60min。降溫(wen)至81～82℃保溫(wen)反應2h。檢查游離水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)合格后，降溫(wen)至13℃，析出結晶，甩濾，水(shui)(shui)洗(xi)甩干，于(yu)65～70℃氣流(liu)干燥，得乙酰水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)。

阿司(si)匹(pi)林治療監(jian)測(ce)的主要實驗(yan)室方法有：血小(xiao)板聚集檢測(ce)、血小(xiao)板指(zhi)數、尿液11-脫氫-TXB2檢測(ce)、流式細胞術等。

藥理作用

藥物效應動力學

阿司(si)匹林(lin)是最早被應用(yong)于抗(kang)栓治(zhi)療的(de)(de)抗(kang)血小板(ban)藥物，已(yi)經被確立為治(zhi)療急(ji)性心(xin)肌梗死（AMI），不(bu)穩定心(xin)絞痛及心(xin)肌梗死（MI）二期預(yu)防的(de)(de)經典用(yong)藥。作用(yong)原(yuan)理(li)是阿司(si)匹林(lin)通過與環氧(yang)化(hua)(hua)酶（cyclooxygenase，COX）中的(de)(de)COX-1活性部位多(duo)肽鏈530位絲氨酸殘基的(de)(de)羥基發生不(bu)可逆的(de)(de)乙酰化(hua)(hua)，導致COX失活，繼而(er)阻斷了AA轉化(hua)(hua)為血栓烷A2（TXA2）的(de)(de)途徑，抑制PLT聚(ju)集。

COXs是AA生(sheng)成TXA2和前列腺素I2（PGI2）過(guo)程中(zhong)的(de)(de)關鍵(jian)限速酶，在人體內有COX-1和COX-2兩種形式，COX-1是PLT固有的(de)(de)。臨(lin)床研究表明，對(dui)各種缺(que)血(xue)(xue)(xue)(xue)性心腦血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)疾(ji)病患者(zhe)以及其他高危(wei)人群短期或長(chang)期阿司(si)匹(pi)林治療對(dui)預防在隨后可(ke)能發生(sheng)的(de)(de)心肌梗死、腦卒中(zhong)、血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)性死亡方面有明確的(de)(de)益處，但在最佳劑量和阿司(si)匹(pi)林抵抗(kang)(kang)問題上仍存爭(zheng)議(yi)。隨著對(dui)抗(kang)(kang)血(xue)(xue)(xue)(xue)小板(ban)(ban)聚集藥(yao)(yao)物(wu)研究的(de)(de)不斷(duan)深入，臨(lin)床面臨(lin)的(de)(de)主要問題是確定抗(kang)(kang)血(xue)(xue)(xue)(xue)小板(ban)(ban)聚集藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)療效和副(fu)作(zuo)用的(de)(de)實驗室監測(ce)指標。

①鎮(zhen)痛(tong)(tong)作用：主(zhu)要是通過(guo)抑制前列(lie)腺素及其(qi)他能(neng)(neng)使痛(tong)(tong)覺對機械性(xing)或化學(xue)性(xing)刺激敏感的(de)物質(zhi)（如緩激肽(tai)、組(zu)胺(an)）的(de)合成(cheng)，屬于外周性(xing)鎮(zhen)痛(tong)(tong)藥。但不能(neng)(neng)排(pai)除中樞鎮(zhen)痛(tong)(tong)（可(ke)能(neng)(neng)作用于下視丘）的(de)可(ke)能(neng)(neng)性(xing)；

②消炎作用(yong)；確切的機(ji)制(zhi)(zhi)尚不(bu)清楚，可能由于(yu)該(gai)品作用(yong)于(yu)炎癥組(zu)織，通(tong)過(guo)抑(yi)制(zhi)(zhi)前列腺素(su)或其他(ta)能引起炎性反應的物(wu)質（如(ru)組(zu)胺）的合(he)成而起消炎作用(yong)，抑(yi)制(zhi)(zhi)溶酶體(ti)酶的釋放及白細(xi)胞(bao)活力等也可能與(yu)其有(you)關(guan)；

③解(jie)熱作用：可能(neng)通過(guo)作用于下(xia)視(shi)丘體溫調(diao)節(jie)中樞引起外周血管擴張，皮(pi)膚(fu)血流(liu)增(zeng)加、出汗(han)、使散熱增(zeng)加而起解(jie)熱作用，此種中樞性作用可能(neng)與前列腺素在下(xia)視(shi)丘的合成受到(dao)抑制有關；

④抗風(feng)濕(shi)(shi)作用：該品抗風(feng)濕(shi)(shi)的機制，除解熱(re)、鎮(zhen)痛作用外，主要在于消(xiao)炎作用；

⑤對血(xue)小板(ban)聚集的抑制作(zuo)用(yong)(yong)：是通過抑制血(xue)小板(ban)的前列(lie)腺素(su)環(huan)氧酶（prostaglandin cyclooxygenase）、從而防(fang)止(zhi)血(xue)栓(shuan)烷A2（thromboxane A2TXA2）的生(sheng)成而起作(zuo)用(yong)(yong)（TXA2可促(cu)使血(xue)小板(ban)聚集）。此作(zuo)用(yong)(yong)為(wei)不(bu)可逆性。

藥物代謝動力學

口服(fu)(fu)(fu)后(hou)(hou)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)迅速、完全。在(zai)胃內已(yi)開(kai)始吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)，在(zai)小(xiao)(xiao)腸上部(bu)可(ke)(ke)(ke)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)大(da)(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)。吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)率(lv)(lv)與溶解(jie)度(du)(du)、胃腸道pH有關。食物可(ke)(ke)(ke)降低(di)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)速率(lv)(lv)，但(dan)不(bu)影響吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)量(liang)(liang)。腸溶片劑(ji)(ji)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)慢(man)。該品與碳(tan)酸(suan)(suan)(suan)氫(qing)鈉同服(fu)(fu)(fu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)較快(kuai)。吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)后(hou)(hou)分(fen)(fen)布(bu)于各組織(zhi)，也能滲入關節腔、腦脊(ji)液中。阿(a)(a)司匹(pi)林的(de)(de)(de)蛋(dan)白結(jie)合(he)率(lv)(lv)低(di)，但(dan)水(shui)解(jie)后(hou)(hou)的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)蛋(dan)白結(jie)合(he)率(lv)(lv)為(wei)(wei)(wei)65～90%。血(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)(du)高時(shi)(shi)(shi)結(jie)合(he)率(lv)(lv)相(xiang)應(ying)地降低(di)。腎功能不(bu)良及妊娠時(shi)(shi)(shi)給(gei)合(he)率(lv)(lv)也低(di)。半衰期為(wei)(wei)(wei)15～20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)；水(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)的(de)(de)(de)半衰期長(chang)短取(qu)決于劑(ji)(ji)量(liang)(liang)的(de)(de)(de)大(da)(da)(da)(da)小(xiao)(xiao)和(he)尿(niao)pH，一(yi)次(ci)(ci)服(fu)(fu)(fu)小(xiao)(xiao)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)(wei)2～3小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)；大(da)(da)(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)(ke)達(da)(da)20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)以(yi)(yi)上，反(fan)復用藥(yao)(yao)(yao)(yao)時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)(ke)達(da)(da)5～18小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。一(yi)次(ci)(ci)口服(fu)(fu)(fu)阿(a)(a)司匹(pi)林0.65g后(hou)(hou)，在(zai)乳(ru)汁中的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)半衰期為(wei)(wei)(wei)3.8～12.5小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。該品在(zai)胃腸道、肝及血(xue)液內大(da)(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)很快(kuai)水(shui)解(jie)為(wei)(wei)(wei)水(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)，然后(hou)(hou)在(zai)肝臟代謝。代謝物主要(yao)為(wei)(wei)(wei)水(shui)楊(yang)(yang)(yang)尿(niao)酸(suan)(suan)(suan)（salicyluric acid）及葡糖醛酸(suan)(suan)(suan)結(jie)合(he)物，小(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)(fen)氧化為(wei)(wei)(wei)龍(long)膽酸(suan)(suan)(suan)（gentisic acid）。一(yi)次(ci)(ci)服(fu)(fu)(fu)藥(yao)(yao)(yao)(yao)后(hou)(hou)1～2小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)達(da)(da)血(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)峰值。鎮(zhen)痛(tong)、解(jie)熱時(shi)(shi)(shi)血(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)(du)為(wei)(wei)(wei)25～50μg/ml；抗內濕(shi)、消(xiao)炎時(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)(wei)150～300μg/ml。血(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)(du)達(da)(da)穩定狀態所需的(de)(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間隨每日劑(ji)(ji)量(liang)(liang)及血(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)(du)的(de)(de)(de)增(zeng)加(jia)而增(zeng)加(jia)，在(zai)大(da)(da)(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)（如抗風濕(shi)）時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)(ke)長(chang)達(da)(da)7天。長(chang)期大(da)(da)(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)的(de)(de)(de)患者，因藥(yao)(yao)(yao)(yao)物主要(yao)代謝途經(jing)已(yi)經(jing)飽和(he)，劑(ji)(ji)量(liang)(liang)微增(zeng)即可(ke)(ke)(ke)導致(zhi)血(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)(du)較大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)(de)改(gai)變。該品大(da)(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)以(yi)(yi)結(jie)合(he)的(de)(de)(de)代謝物、小(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)(fen)以(yi)(yi)游(you)離(li)的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)從腎臟排泄。服(fu)(fu)(fu)用量(liang)(liang)較大(da)(da)(da)(da)時(shi)(shi)(shi)，未經(jing)代謝的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)的(de)(de)(de)排泄量(liang)(liang)增(zeng)多(duo)。個體(ti)間可(ke)(ke)(ke)有很大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)(de)差別。尿(niao)的(de)(de)(de)pH對排泄速度(du)(du)有影響，在(zai)堿性(xing)尿(niao)中排泄速度(du)(du)加(jia)快(kuai)，而且(qie)游(you)離(li)的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)量(liang)(liang)增(zeng)多(duo)，在(zai)酸(suan)(suan)(suan)性(xing)尿(niao)中則相(xiang)反(fan)。

該(gai)品可(ke)在乳汁中排(pai)泄，哺乳期(qi)婦女口(kou)服650mg，5～8小(xiao)時后乳汁中藥物濃度可(ke)達173～483μg/ml，故長期(qi)大劑量用藥時嬰(ying)兒有可(ke)能產生不良反(fan)應。

藥物毒性

復方阿(a)(a)司(si)匹(pi)林為一復方解(jie)熱(re)鎮(zhen)痛藥(yao)，其中(zhong)(zhong)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林和(he)非那西丁均具有解(jie)熱(re)鎮(zhen)痛作用(yong)。阿(a)(a)斯匹(pi)林能抑制(zhi)(zhi)下丘腦前列腺素的合成(cheng)和(he)釋放，恢復體溫(wen)調節中(zhong)(zhong)樞感受神經(jing)元(yuan)的正常(chang)反應性(xing)(xing)而起(qi)(qi)退熱(re)鎮(zhen)痛作用(yong)；阿(a)(a)司(si)匹(pi)林還通(tong)過抑制(zhi)(zhi)外周前列腺素等的合成(cheng)起(qi)(qi)鎮(zhen)痛、抗(kang)炎和(he)抗(kang)風濕作用(yong)，阿(a)(a)司(si)匹(pi)林還有抑制(zhi)(zhi)血小板聚集作用(yong)。咖啡因為中(zhong)(zhong)樞神經(jing)興(xing)奮藥(yao)，能興(xing)奮大腦皮層，提高對外界的感應性(xing)(xing)，并有收縮腦血管，加強前兩藥(yao)緩解(jie)頭痛的效(xiao)果。急性(xing)(xing)毒性(xing)(xing)試(shi)驗結果：大鼠(shu)經(jing)口(kou)LD50為1500mg/kg；小鼠(shu)經(jing)口(kou)LD50為1100mg/kg。

動(dong)物試驗(yan)在前(qian)3個月(yue)應用(yong)該品(pin)可(ke)致畸胎(tai)(tai)，如脊椎裂、頭(tou)顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞(shu)神經系統、內臟和骨(gu)骼(ge)的(de)發(fa)育不全。在人類也有(you)報道應用(yong)該品(pin)后發(fa)生(sheng)胎(tai)(tai)兒(er)缺陷者。此外(wai)在妊(ren)娠(shen)(shen)后期(qi)(qi)(qi)(qi)3個月(yue)長期(qi)(qi)(qi)(qi)大量應用(yong)該品(pin)可(ke)使妊(ren)娠(shen)(shen)期(qi)(qi)(qi)(qi)延長，有(you)增(zeng)加(jia)(jia)過(guo)期(qi)(qi)(qi)(qi)產(chan)綜合征及產(chan)前(qian)出血(xue)(xue)(xue)的(de)危險(xian)。在妊(ren)娠(shen)(shen)最后2周應用(yong)，可(ke)增(zeng)加(jia)(jia)胎(tai)(tai)兒(er)出血(xue)(xue)(xue)或(huo)新(xin)生(sheng)兒(er)出血(xue)(xue)(xue)的(de)危險(xian)。在妊(ren)娠(shen)(shen)晚期(qi)(qi)(qi)(qi)長期(qi)(qi)(qi)(qi)用(yong)藥也有(you)可(ke)能(neng)使胎(tai)(tai)兒(er)動(dong)脈(mo)(mo)(mo)導管收縮或(huo)早期(qi)(qi)(qi)(qi)閉(bi)鎖，導致新(xin)生(sheng)兒(er)持續性肺(fei)動(dong)脈(mo)(mo)(mo)高壓(ya)及心(xin)力衰竭(jie)。曾有(you)在妊(ren)娠(shen)(shen)晚期(qi)(qi)(qi)(qi)過(guo)量應用(yong)或(huo)濫用(yong)增(zeng)加(jia)(jia)死胎(tai)(tai)或(huo)新(xin)生(sheng)兒(er)死亡的(de)發(fa)生(sheng)率（可(ke)能(neng)由于動(dong)脈(mo)(mo)(mo)導管閉(bi)鎖、產(chan)前(qian)出血(xue)(xue)(xue)或(huo)體(ti)重過(guo)低）的(de)報道，但是應用(yong)一般(ban)治療(liao)劑量尚未發(fa)現上述副作用(yong)。

使用禁忌

12歲以下兒(er)童(tong)可能引(yin)起瑞夷(yi)綜合癥(zheng)（Reye's syndrome）高尿(niao)酸(suan)血(xue)癥(zheng)，長期(qi)使(shi)(shi)(shi)用(yong)可引(yin)起肝損(sun)害。妊娠期(qi)婦(fu)女避(bi)免(mian)使(shi)(shi)(shi)用(yong)。飲酒者(zhe)服用(yong)治療(liao)量阿(a)(a)司匹(pi)林，會引(yin)起自發性(xing)前(qian)房出血(xue)，所(suo)以創傷性(xing)前(qian)房出血(xue)患者(zhe)不宜用(yong)阿(a)(a)司匹(pi)林。剖(pou)腹產或流產患者(zhe)禁用(yong)阿(a)(a)司匹(pi)林；阿(a)(a)司匹(pi)林使(shi)(shi)(shi)6-磷(lin)酸(suan)葡(pu)萄糖脫氫酶缺(que)陷的溶血(xue)性(xing)貧血(xue)患者(zhe)的溶血(xue)惡化；新生(sheng)兒(er)、幼兒(er)和老年(nian)人似對阿(a)(a)司匹(pi)林影響出血(xue)特別敏感。治療(liao)劑量能使(shi)(shi)(shi)2歲以下兒(er)童(tong)發生(sheng)代謝性(xing)酸(suan)中毒、發熱(re)、過(guo)度換(huan)氣及大腦(nao)癥(zheng)狀。

腸(chang)胃出血或腦出血的(de)危險可能(neng)會抵消少量服用(yong)阿司(si)匹林所帶來的(de)益處。

研究人員分(fen)析了(le)居住(zhu)在澳大(da)利亞維多利亞的(de)2萬名(ming)年(nian)齡(ling)為70歲到74歲之間的(de)老年(nian)男性和婦女的(de)健康(kang)數據庫，通過電腦運行(xing)該(gai)數據庫，然后把每(mei)天服用(yong)阿司匹林的(de)利與弊的(de)臨床試驗結(jie)果輸入到電腦中。

通過計算(suan)機模擬研究(jiu)發現，服用少量(liang)阿司(si)(si)匹(pi)林可預防710名(ming)(ming)老(lao)年(nian)人(ren)患(huan)心臟病，54名(ming)(ming)老(lao)年(nian)人(ren)避免了中風，但卻有1071名(ming)(ming)老(lao)年(nian)人(ren)出(chu)現腸胃出(chu)血，129名(ming)(ming)老(lao)年(nian)人(ren)出(chu)現腦出(chu)血。不過，是否服用阿司(si)(si)匹(pi)林對他們的壽命(ming)則沒有影響。

已經(jing)有多項研究證(zheng)實，阿司匹林(lin)有助于預(yu)防可導致(zhi)梗死或中風的血(xue)栓(shuan)的形成(cheng)，但阿司匹林(lin)的副作用之一則是，長期服用會(hui)導致(zhi)出血(xue)，出血(xue)部位(wei)因(yin)個人(ren)情況(kuang)而有所不同。

美國健(jian)康指南推(tui)薦：心血(xue)管和(he)冠心病高危人(ren)群每天要服用(yong)小劑(ji)量的(de)阿司(si)匹林(lin)(lin)75至150毫克(ke)。而該(gai)(gai)項(xiang)研究則認為(wei)，迄今為(wei)止對老年(nian)人(ren)來說，“應(ying)該(gai)(gai)抵抗這種盲目服用(yong)阿司(si)匹林(lin)(lin)的(de)誘(you)惑。

禁用情況

①有出血癥狀的潰瘍病或(huo)其他活動性(xing)出血時；

②血友病或血小板減(jian)少癥。

③潰瘍病(bing)或(huo)腐蝕性胃炎(yan)；

④葡萄糖6磷酸脫氫酶缺(que)陷者（該品偶見(jian)引(yin)起溶血(xue)性貧血(xue)）；

⑤痛風（該品可影(ying)響(xiang)其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留(liu)）；

⑥肝功能(neng)減退(tui)時可加(jia)重(zhong)肝臟(zang)(zang)毒性反(fan)應(ying)，加(jia)重(zhong)出血傾向，肝功能(neng)不全和肝硬變患者易(yi)出現腎臟(zang)(zang)不良反(fan)應(ying)；

⑦心功能不全(quan)或(huo)高血壓，大量用(yong)藥時可能引(yin)起心力衰竭(jie)或(huo)肺水腫(zhong)；

⑧腎功能衰竭時可(ke)有加重腎臟毒性的(de)危險。

慎用情況

強烈提示：

1.有哮喘及其(qi)他過敏性反應時

2.對于甲亢(kang)危象而引起高熱的病人慎用(yong)

限制或禁止服用

1、對阿(a)司匹林、布洛芬(fen)、拿百疼等(deng)藥物過敏者。

2、蠶(can)豆(dou)癥(zheng)患者，因為阿司匹林可導致溶血(xue)。

3、有腎病、胃潰瘍、糖尿病、痛風癥等的(de)患(huan)者，必須(xu)得到醫生的(de)許可才能服(fu)用。

4、兒童和青少年，不(bu)宜(yi)使用阿司匹林(lin)治療傷風感冒。

5、血友病(bing)病(bing)人或其他出血傾向者不宜服用。

6、孕婦。

除此之(zhi)外(wai)還應(ying)注意，阿司匹林如果和酒精同服會增加胃出血(xue)危險(xian)，最(zui)好是(shi)與食(shi)物同服或用水沖(chong)服，以減少對胃腸的(de)刺(ci)激。

阿司匹(pi)林(lin)一般(ban)用(yong)于解熱鎮痛(tong)(tong)的(de)劑量較少(shao)(shao)，不會引起不良反應，但長期(qi)大(da)(da)量用(yong)藥則(ze)容(rong)易出(chu)(chu)現副作用(yong)，而大(da)(da)部分止(zhi)痛(tong)(tong)藥均有(you)阿司匹(pi)林(lin)。較常(chang)見(jian)的(de)副作用(yong)有(you)惡(e)心、嘔吐(tu)、上腹部不適或疼痛(tong)(tong)，較少(shao)(shao)或很少(shao)(shao)見(jian)的(de)有(you)胃(wei)腸道(dao)出(chu)(chu)血(xue)或誘發(fa)潰瘍、支氣(qi)管痙(jing)攣過敏反應、皮膚(fu)過敏及(ji)肝、腎損害等。

注意事項

阿司(si)匹林用途廣泛(fan)，但是很多人(ren)對它的(de)毒副反應有盡不(bu)夠了(le)解，而常發(fa)生一些問題。這里介紹應用阿司(si)匹林的(de)注意事項(xiang)，以達(da)到揚長避短的(de)目的(de)。

一、手術前一周應停(ting)用，避免凝血功能障礙，造成出血不止。

二、飲(yin)酒后不(bu)宜用(yong)，因(yin)為能加劇(ju)胃粘膜屏障(zhang)損傷，從而導(dao)致胃出血(xue)。

三、潮解(jie)后不宜(yi)用，阿(a)司匹林遇(yu)潮分解(jie)成水楊酸(suan)與(yu)醋酸(suan)，服(fu)后可(ke)造成不良反應。

四、凝血(xue)功能障礙(ai)者避免使用，如(ru)嚴重(zhong)肝損害(hai)、低凝血(xue)酶原(yuan)血(xue)癥、維生素K缺(que)乏者。

五、潰(kui)瘍病(bing)人(ren)不宜(yi)使用。患有(you)胃及十(shi)二指(zhi)腸(chang)潰(kui)瘍的病(bing)人(ren)服(fu)用阿司匹林可導致出血或穿(chuan)孔。

六、哮喘病(bing)人應避免使用，有部(bu)分哮喘患者可(ke)在(zai)服用阿司匹(pi)林(lin)后(hou)出(chu)現過(guo)敏反應，如蕁麻疹、喉頭水(shui)腫(zhong)、哮喘大發(fa)作(zuo)。

七、孕(yun)婦不(bu)宜(yi)服用。孕(yun)后三個月內服用可引(yin)起胎兒異常；定期服用，可致(zhi)分(fen)娩延期，并有(you)較大(da)出血危(wei)險，在分(fen)娩前2-3周應(ying)禁(jin)用。

八、不宜(yi)長期大量服用，否(fou)則可(ke)引(yin)起中毒，出現頭痛、眩暈、惡心、嘔(ou)吐、耳(er)鳴、聽(ting)力和視力減(jian)退，嚴重(zhong)者酸堿平衡失調、精神錯亂、昏迷，甚至(zhi)危及生(sheng)命。

九、病毒性感(gan)染伴有發熱的(de)兒(er)(er)童(tong)不宜(yi)使(shi)用，有報道，16歲以下的(de)兒(er)(er)童(tong)、少年(nian)患流感(gan)、水(shui)痘或其它病毒性感(gan)染，再服用阿司匹林，出現(xian)嚴重的(de)肝功能不全(quan)合并腦病癥狀，雖少見(jian)，卻可致死。

不能與(yu)阿司(si)匹林同時服用藥物

阿(a)司匹林是(shi)防治血栓的常用藥，但是(shi)要注意不可(ke)與下列藥物同時(shi)服用：

口服降(jiang)糖(tang)(tang)藥(yao)：降(jiang)糖(tang)(tang)靈、優降(jiang)糖(tang)(tang)及氯磺丙脲等藥(yao)物不宜與阿司匹(pi)林合用(yong)，因(yin)為阿司匹(pi)林有(you)降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)作(zuo)用(yong)，可緩解降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)藥(yao)的代謝(xie)和排泄(xie)，使降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)作(zuo)用(yong)增強，二者合用(yong)會引起低血(xue)糖(tang)(tang)昏迷。

催(cui)眠(mian)藥：苯巴(ba)比妥(tuo)（魯米那）和(he)健腦(nao)片(pian)可促使藥酶(mei)活性增強，加速(su)阿司匹林代謝，降低其治(zhi)療效(xiao)果。

降血脂(zhi)藥：消膽胺(an)不(bu)宜與阿司匹林合用，否(fou)則(ze)會形成復合物妨礙藥物吸收。

利(li)尿藥：利(li)尿藥與阿司(si)(si)匹林合用會使(shi)藥物蓄積體內，加重毒(du)性(xing)反應(ying)；乙酰唑胺與阿司(si)(si)匹林聯用，可使(shi)血藥濃(nong)度增高，引起(qi)毒(du)性(xing)反應(ying)。

消炎鎮痛藥(yao)：消炎痛、炎痛靜與阿司匹(pi)林合用易導致胃出(chu)血；藥(yao)如非甾體鎮痛布(bu)洛芬和阿司匹(pi)林同(tong)用可能引起胃腸道出(chu)血。

抗(kang)痛風藥：丙磺舒(shu)、保泰松和(he)苯磺唑酮的治療作用，可能(neng)被阿司匹林拮抗(kang)，導(dao)致痛風病發(fa)作，不宜(yi)聯用。

維生(sheng)素：阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林能減少維生(sheng)素C在腸內吸收(shou)，促(cu)其排泄，降(jiang)低療效；維生(sheng)素B1能促(cu)進(jin)阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林分解，加重對胃黏膜的刺激(ji)。

激素：長期(qi)使用(yong)強的松(song)、地塞米(mi)松(song)、強的松(song)龍會引(yin)起胃、十(shi)二指腸，甚至食管和大腸消(xiao)化(hua)道潰瘍(yang)，阿(a)斯匹(pi)林(lin)可加重這種不良反(fan)應，因此(ci)不宜同服(fu)。

藥效提高

由于單體的(de)(de)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林在(zai)人(ren)體的(de)(de)作用(yong)效果(guo)不(bu)是很持久，隨著醫藥工業的(de)(de)發展人(ren)們將(jiang)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林及其他水楊酸(suan)(suan)衍生物(wu)與聚乙(yi)烯(xi)醇、醋(cu)酸(suan)(suan)纖(xian)維素等含羥基聚合(he)物(wu)進(jin)行熔融(rong)酯化，使聚乙(yi)烯(xi)醇、醋(cu)酸(suan)(suan)纖(xian)維素等聚合(he)物(wu)攜帶乙(yi)酰水楊酸(suan)(suan)的(de)(de)酸(suan)(suan)酐(gan)。當聚合(he)物(wu)進(jin)入人(ren)體后在(zai)胃酸(suan)(suan)的(de)(de)作用(yong)下(xia)緩慢水解，產(chan)生大(da)量的(de)(de)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林，由于水解過程(cheng)速率較慢所(suo)以阿(a)(a)司(si)匹(pi)林的(de)(de)作用(yong)效果(guo)更具(ju)有持續性。

阿司匹(pi)林(lin)的羧基(ji)與聚(ju)乙烯(xi)醇的醇羥(qian)(qian)基(ji)發(fa)生酯化反應(ying)，脫(tuo)去(qu)一(yi)分子的水就可以(yi)得到聚(ju)合物，而(er)聚(ju)乙烯(xi)醇是一(yi)個(ge)高(gao)分子的長鏈，上面有多(duo)個(ge)醇羥(qian)(qian)基(ji)，因此就可以(yi)攜(xie)帶(dai)多(duo)個(ge)乙酰水楊(yang)酸的酸酐，提高(gao)阿司匹(pi)林(lin)的藥效。

通過這種方法(fa)得到的大分(fen)子化合物抗(kang)炎性(xing)和(he)解熱止(zhi)痛性(xing)比游離(li)的阿司匹(pi)林更為長效。這對(dui)醫(yi)學有很大的推進作用。

栽培應用

阿司(si)匹林在花(hua)木(mu)栽培(pei)中(zhong)，有很多的(de)妙用，因為(wei)阿司(si)匹林在水(shui)(shui)中(zhong)能夠(gou)分解成(cheng)(cheng)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)和(he)醋酸(suan)(suan)，水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)具有抗菌消炎和(he)防腐的(de)作用，醋酸(suan)(suan)能抑制(zhi)乙(yi)醇酸(suan)(suan)氧(yang)化酶的(de)生(sheng)物(wu)活性，提(ti)(ti)(ti)高花(hua)木(mu)的(de)光合作用，增(zeng)加光合產物(wu)。用在花(hua)木(mu)栽培(pei)中(zhong)不僅可以提(ti)(ti)(ti)高成(cheng)(cheng)活率，還促使生(sheng)長(chang)健壯、提(ti)(ti)(ti)高抗逆性、提(ti)(ti)(ti)高樹樁成(cheng)(cheng)活率、延長(chang)插花(hua)壽命等(deng)。下面(mian)就(jiu)介紹一下具體的(de)操作方(fang)法：

提高抗逆性

用500毫克/千克的(de)(de)阿司匹林溶(rong)液噴灑(sa)花(hua)木(mu)莖干(gan)(gan)、枝葉(xie)，能(neng)夠減少(shao)植株體內水(shui)分蒸騰(teng)，提高花(hua)木(mu)抵御干(gan)(gan)旱(han)環境的(de)(de)能(neng)力。結合(he)澆(jiao)水(shui)，澆(jiao)灌或噴灑(sa)阿司匹林（1千克水(shui)溶(rong)解1片），可促進葉(xie)片氣孔的(de)(de)閉合(he)，減少(shao)葉(xie)片水(shui)分的(de)(de)蒸騰(teng)散(san)失(shi)，減少(shao)高溫(wen)灼傷，提高花(hua)木(mu)抗(kang)旱(han)、抗(kang)寒能(neng)力。

提高成活率

用(yong)(yong)阿司(si)(si)匹林處理樹樁盆景，可(ke)使(shi)樹樁提(ti)前發芽，提(ti)高成活(huo)率，縮短養坯時間(jian)。方法是：在植(zhi)物(wu)休眠階段挖(wa)采樹樁，挖(wa)掘時盡(jin)量減少創(chuang)(chuang)面，多保留(liu)須根(gen)，同(tong)時將(jiang)病根(gen)、枯枝、廢枝去掉，較粗根(gen)系(xi)的(de)創(chuang)(chuang)面用(yong)(yong)鋸鋸平(ping)，細枝用(yong)(yong)果枝剪剪平(ping)，放入(ru)5%左右的(de)阿司(si)(si)匹林溶(rong)液中浸泡3-5小時，盆土(tu)用(yong)(yong)河沙、田園土(tu)、木屑按(an)4:5:1的(de)比例(li)配制，上(shang)盆后(hou)將(jiang)土(tu)踏實，用(yong)(yong)5%的(de)阿司(si)(si)匹林溶(rong)液作為定(ding)根(gen)水澆灌(guan)，最后(hou)放于遮陽處。

延長插花壽命

阿(a)司匹(pi)林具有使葉片氣(qi)孔關(guan)閉和防止傷口產生茉(mo)莉酸的作(zuo)用(yong)(yong)，用(yong)(yong)0.03%的阿(a)司匹(pi)林溶液進行插花，能夠(gou)延緩鮮花凋謝枯萎時間(jian)，使鮮花保鮮時間(jian)延長7-10天。

促使生長健壯

花木在生(sheng)長(chang)發(fa)育過程中(zhong)，用300-500毫克(ke)/千克(ke)的阿司匹林溶(rong)液每(mei)隔7-15天澆灌根系1次(ci)，可促(cu)使花木枝(zhi)葉(xie)生(sheng)長(chang)健壯，葉(xie)片肥厚，果實增(zeng)大，花朵艷麗，增(zeng)強觀賞性。

利(li)用這些(xie)巧妙方法，一定會使(shi)你的花卉不僅長的好，而且也很漂亮。

藥典修訂

2010版中國藥(yao)典(dian)修訂內容(rong)阿(a)司匹林

書頁號：中國藥典2005版(ban)-283

【修訂】

游離水楊酸照高(gao)效(xiao)液相色譜(pu)法（附錄ⅤD）測定。

色譜條件與系統(tong)適(shi)用性試驗用十(shi)八烷(wan)基(ji)硅烷(wan)鍵合硅膠為(wei)填充劑；以乙腈-四氫呋喃(nan)-冰醋酸-水（20:5:5:70）為(wei)流動相；檢(jian)測波長為(wei)303nm。理論板數(shu)按水楊酸峰計算不(bu)低于(yu)5000，阿司匹林主(zhu)峰與水楊酸主(zhu)峰分離(li)度(du)應符合要求。

供試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)的制備取該品(pin)約(yue)100mg，精密稱定(ding)，置10ml量瓶中(zhong)，加1%冰(bing)醋酸甲(jia)醇溶(rong)液(ye)適量，振搖使溶(rong)解，并稀釋至刻度，搖勻，即得（臨用(yong)前新配(pei)）。

對照品溶(rong)液(ye)的制備取水楊酸(suan)(suan)對照品約10mg，精密(mi)稱定(ding)，置100ml量瓶(ping)中(zhong)，加1%冰(bing)醋酸(suan)(suan)甲醇溶(rong)液(ye)適(shi)量使溶(rong)解，并稀(xi)釋(shi)至(zhi)刻度(du)，搖勻(yun)；精密(mi)量取5ml，置50ml量瓶(ping)中(zhong)，用1%冰(bing)醋酸(suan)(suan)甲醇溶(rong)液(ye)稀(xi)釋(shi)至(zhi)刻度(du)，搖勻(yun)，即(ji)得。

測定法立(li)即精密量取供試品(pin)溶液、對照品(pin)溶液各(ge)10μl，分別注入液相色譜(pu)儀，記錄(lu)色譜(pu)圖(tu)。供試品(pin)溶液色譜(pu)圖(tu)中如(ru)顯水楊酸色譜(pu)峰(feng)，按外標(biao)法以峰(feng)面積計算供試品(pin)中水楊酸含量，含水楊酸不得過(guo)0.1%。

【增訂】

有關物質照高效(xiao)液相色譜法(fa)（附錄(lu)ⅤD）測定(ding)。

色譜條(tiao)件與(yu)系統(tong)適(shi)用(yong)性試驗用(yong)十八(ba)烷(wan)基硅烷(wan)鍵(jian)合硅膠為(wei)(wei)填充劑，以(yi)乙腈-四(si)氫呋喃-冰醋酸-水（20:5:5:70）為(wei)(wei)流動(dong)相A，乙腈為(wei)(wei)流動(dong)相B，按下(xia)表進行(xing)線性梯度(du)洗脫；檢測波(bo)長為(wei)(wei)276nm。阿司匹(pi)(pi)林(lin)峰的保留時間約為(wei)(wei)8分鐘，理論(lun)板數(shu)按阿司匹(pi)(pi)林(lin)峰計算不低于(yu)5000，阿司匹(pi)(pi)林(lin)峰與(yu)水楊酸峰分離度(du)應符合要求。

測定法取(qu)該品約0.1g，即(ji)得(de)供試品溶液(ye)(ye)(ye)；精(jing)密(mi)量取(qu)供試品溶液(ye)(ye)(ye)1ml，置200ml量瓶(ping)(ping)中，用1%冰(bing)醋酸(suan)甲(jia)醇溶液(ye)(ye)(ye)稀釋至刻度，搖(yao)勻，即(ji)得(de)對(dui)照溶液(ye)(ye)(ye)；精(jing)密(mi)量取(qu)對(dui)照溶液(ye)(ye)(ye)10ml，置100ml量瓶(ping)(ping)中，用1%冰(bing)醋酸(suan)甲(jia)醇溶液(ye)(ye)(ye)稀釋至刻度，搖(yao)勻，即(ji)得(de)靈(ling)(ling)敏度試驗(yan)溶液(ye)(ye)(ye)。分(fen)別精(jing)密(mi)量取(qu)供試品溶液(ye)(ye)(ye)、對(dui)照溶液(ye)(ye)(ye)、靈(ling)(ling)敏度試驗(yan)溶液(ye)(ye)(ye)及水楊酸(suan)檢(jian)查項下的水楊酸(suan)對(dui)照品溶液(ye)(ye)(ye)各(ge)10μl，注入(ru)液(ye)(ye)(ye)相色(se)譜(pu)儀，記(ji)錄色(se)譜(pu)圖(tu)。供試品溶液(ye)(ye)(ye)色(se)譜(pu)圖(tu)中如顯雜(za)質(zhi)峰，除(chu)小于靈(ling)(ling)敏度試驗(yan)溶液(ye)(ye)(ye)中阿(a)司匹(pi)林主峰面積的單個雜(za)質(zhi)峰、溶劑峰及水楊酸(suan)峰不(bu)計外，其余各(ge)雜(za)質(zhi)峰面積的和不(bu)得(de)大于對(dui)照溶液(ye)(ye)(ye)主峰峰面積（0.5%）。

干燥(zao)失(shi)重取該品，置五氧化二磷(lin)干燥(zao)器中(zhong)減(jian)壓(ya)干燥(zao)至恒重，減(jian)失(shi)重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。