性狀(zhuang)(zhuang):白色針狀(zhuang)(zhuang)或板狀(zhuang)(zhuang)結(jie)晶或結(jie)晶性粉(fen)末(mo)。無(wu)臭,微帶酸味。
分子化學式為:C9H8O4
分子結構式為:CH3COOC6H4COOH
分(fen)子(zi)相對質量(liang):180.16
CAS號(hao):50-78-2
熔點:136-140℃
沸點:321.4°Cat760mmHg
閃點:131.1°C
水(shui)溶性:3.3g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at25°C
溶(rong)解性(xing):微(wei)溶(rong)于(yu)水,溶(rong)于(yu)乙醇、乙醚、氯(lv)仿,也溶(rong)于(yu)較強的堿性(xing)溶(rong)液(ye),同(tong)時(shi)分解。
安全說(shuo)明:S26:萬(wan)一(yi)接觸眼睛,立即使(shi)用大量清(qing)水沖洗并送醫診治;S36/37/39:穿(chuan)戴合適的(de)防護(hu)服、手套(tao)并使(shi)用防護(hu)眼鏡或者(zhe)面罩。
危險品標志(zhi):Xn:有害物質
危(wei)險類別碼:R22:吞咽有害;R36/37/38:對(dui)眼睛、呼吸道(dao)和皮(pi)膚有刺(ci)激作(zuo)用。
危險品運輸編號:UN1851
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早在1853年(nian)夏爾(er),弗雷德里(li)克·熱拉(la)爾(er)(Gerhardt)就用水楊酸與(yu)乙(yi)酸酐合成(cheng)了乙(yi)酰(xian)水楊酸,(乙(yi)酰(xian)化(hua)的水楊酸)但沒能引起人(ren)們的重視。1897年(nian),德國(guo)化(hua)學家費利(li)克斯·霍(huo)夫曼又進行(xing)了合成(cheng),并為他父親治(zhi)療風濕關節炎,療效極好(hao)。在1897年(nian),德國(guo)拜(bai)耳(er)第一次合成(cheng)了構成(cheng)阿司匹林的主要物質。
阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)于1898年上市,發現它還具有抗(kang)血小板凝聚(ju)的(de)作(zuo)用,于是重新引(yin)起(qi)了人(ren)們極(ji)大的(de)興趣。將(jiang)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)及其他水(shui)楊酸(suan)衍生物(wu)(wu)與(yu)聚(ju)乙(yi)烯醇(chun)、醋酸(suan)纖維素等含羥(qian)基聚(ju)合物(wu)(wu)進行熔融酯化,使其高分子化,所得產物(wu)(wu)的(de)抗(kang)炎性(xing)和解(jie)熱止痛性(xing)比(bi)游離的(de)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)更為長(chang)效。
至(zhi)1899年,拜耳以阿司匹(pi)林(Aspirin)為商標,將(jiang)此藥品銷售(shou)至(zhi)全球。
到(dao)2015年為(wei)止,阿司(si)匹林已(yi)應用百(bai)年,成為(wei)醫藥(yao)史上(shang)三大經(jing)典藥(yao)物之(zhi)一(yi),至今它仍是世界上(shang)應用最廣(guang)泛的(de)解熱、鎮痛和(he)抗炎藥(yao),也是作為(wei)比較(jiao)和(he)評價其他(ta)藥(yao)物的(de)標準制劑。在(zai)體(ti)內具(ju)有抗血栓的(de)作用,它能抑制血小(xiao)板的(de)釋放(fang)反應,抑制血小(xiao)板的(de)聚集,這與(yu)TXA2生成的(de)減少有關。臨床上(shang)用于預(yu)防(fang)心腦血管疾病的(de)發作。
阿司(si)匹林(lin)對血(xue)小板的聚集有抑制作用,因此阿司(si)匹林(lin)腸溶片適應癥如下:
1.降低急(ji)性心肌(ji)梗(geng)死疑(yi)似患者的發病風險
2.預(yu)防心肌梗(geng)死復發(fa)
3.中(zhong)風的二級預(yu)防
4.降低短暫(zan)性腦(nao)缺(que)血發作(zuo)(TIA)及其(qi)繼(ji)發腦(nao)卒中的風險
5.降低穩定性和(he)不穩定性心(xin)絞(jiao)痛(tong)患者的(de)發病風(feng)險(xian)
6.動(dong)(dong)脈(mo)(mo)外(wai)科(ke)手術(shu)或介入手術(shu)后,如(ru)經皮冠(guan)脈(mo)(mo)腔內成形術(shu)(PTCA),冠(guan)狀(zhuang)動(dong)(dong)脈(mo)(mo)旁路(lu)術(shu)(CABG),頸(jing)動(dong)(dong)脈(mo)(mo)內膜剝離術(shu),動(dong)(dong)靜脈(mo)(mo)分流術(shu)
7.預防大手(shou)術后(hou)深靜(jing)脈血栓(shuan)和肺栓(shuan)塞
8.降(jiang)低(di)心(xin)血(xue)管危險因素者(zhe)(冠心(xin)病(bing)(bing)家族史(shi)、糖尿(niao)病(bing)(bing)、血(xue)脂(zhi)異常、高(gao)血(xue)壓(ya)、肥胖、抽煙史(shi)、年齡(ling)大(da)于50歲者(zhe))心(xin)肌梗死發作的風險。
其他用途:
用途一:解熱(re)鎮痛藥,用于(yu)發熱(re)、疼痛及類(lei)風濕關節炎等(deng)。
用途二:是應用最早,最廣和最普通解(jie)熱(re)鎮痛(tong)藥(yao)(yao)抗風濕(shi)藥(yao)(yao)。具有解(jie)熱(re)、鎮痛(tong)、抗炎(yan)、抗風濕(shi)和抗血(xue)小板聚集等(deng)多方(fang)面的藥(yao)(yao)理作用,發揮(hui)藥(yao)(yao)效(xiao)迅速,藥(yao)(yao)效(xiao)肯定,超劑量易于(yu)診斷和處理,很(hen)少發生過敏反(fan)應。常用于(yu)感(gan)冒發熱(re),頭痛(tong)、神經痛(tong)關節(jie)痛(tong)、肌肉(rou)痛(tong)、風濕(shi)熱(re)、急性內濕(shi)性關節(jie)炎(yan)、類風濕(shi)性關節(jie)炎(yan)及牙痛(tong)等(deng)。是《國家基本(ben)藥(yao)(yao)物目錄》列入的品種。乙酰水楊酸也是其他藥(yao)(yao)物的中間體(ti)。
小兒口服量
研(yan)究發(fa)現,如果孩(hai)子在患病(bing)(bing)毒感染性疾病(bing)(bing)時服用(yong)了阿(a)司匹林,得瑞氏綜合征(一(yi)種嚴重的(de)藥物不(bu)良反應,死亡率高,詳見百度百科(ke)詞(ci)條)的(de)可能性更高。所以不(bu)建議(yi)給孩(hai)子或(huo)(huo)任何不(bu)到19歲的(de)孩(hai)子服用(yong)阿(a)司匹林。要常(chang)備對(dui)乙酰氨基酚或(huo)(huo)布洛(luo)芬(fen)來緩解疼痛和發(fa)燒。
①解熱(re)、鎮痛(tong),每(mei)日按體(ti)表面積1.5g/平方米,分4~6次(ci)口服,或每(mei)次(ci)按體(ti)重5~10mg/kg,或每(mei)次(ci)每(mei)歲60mg,必(bi)要時4~6小時1次(ci)。
②抗風濕,每(mei)日(ri)按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲(huo)療效(xiao),可(ke)根據血藥(yao)濃度調整用量。有些病(bing)例(li)需增至每(mei)日(ri)130mg/kg。
③小兒用于(yu)皮膚粘膜(mo)淋巴結綜(zong)合(he)征(川崎(qi)病),開始每(mei)日按體重80~100mg/kg,分3~4次服(fu),熱退2~3天(tian)后改為每(mei)日30mg/kg,分2~4次服(fu),連服(fu)2月或更久,血小板增(zeng)多(duo)、血液呈高凝狀態期(qi)間,每(mei)日5~10mg/kg,1次頓(dun)服(fu)。
④預防血(xue)栓、動脈粥樣硬(ying)化及心肌梗(geng)塞:0.3g/次(ci)(ci)(ci),一日1次(ci)(ci)(ci);預防暫時性(xing)腦(nao)缺血(xue),每次(ci)(ci)(ci)0.6g,一日2次(ci)(ci)(ci)。
⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2~3次,連(lian)服2~3日。
⑥治療X線照射或放療引起(qi)的腹瀉,每次(ci)服0.6~0.9g,一日4次(ci)。
⑦治(zhi)足(zu)癬,先用溫開水或1:5000高錳酸鉀溶液洗滌,然后該品(pin)粉末撒布患(huan)處(chu),一般2~4次可(ke)愈。水楊(yang)酸類早晨給(gei)(gei)藥達峰時間(jian)長(chang),半衰期長(chang),晚間(jian)相(xiang)反。合理(li)給(gei)(gei)藥應早晨用量略增(zeng)加。晚間(jian)加服一次。
成人口服量
①解熱、鎮痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必(bi)要時每4小時1次。
②抗風(feng)濕,一日3~5g(急性風(feng)濕熱可用到7~8g),分(fen)4次口(kou)服。
③抑制血小(xiao)(xiao)(xiao)板聚集,尚無明確用(yong)量,多數主張應用(yong)小(xiao)(xiao)(xiao)劑量,如50~150mg,每24小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)1次。
④治(zhi)療膽道蛔蟲病,一(yi)次1g,一(yi)日2~3次,連用2~3日;陣發性絞疼停止24小時后停用,然后進行(xing)驅蟲治(zhi)療。
最佳用量
①在預(yu)防瓣膜性(xing)心臟病發生全(quan)身性(xing)動脈栓塞方面,單獨應用阿司匹林無效,但與雙嘧達莫合用,可加強小劑(ji)量雙嘧達莫的效果。
②避(bi)免和(he)糖(tang)皮質激(ji)素合用(yong);避(bi)免與香豆(dou)素類抗凝(ning)藥(yao)、降血糖(tang)藥(yao)氨甲蝶呤、巴比妥類、苯(ben)胺(an)類等合用(yong)。
③飯后(hou)服。美國胸科(ke)醫師學(xue)會抗栓和(he)溶栓治療學(xue)會(ACCP)的循證指(zhi)南指(zhi)出,使用阿司匹林(lin)預(yu)防心肌梗死(si)、腦卒中和(he)血管性死(si)亡(wang),患者應根據病情(qing),使用最佳劑量。
大量(liang)(liang)的(de)臨(lin)床(chuang)試驗顯示,對大部分(fen)病人來說,包括(kuo)慢性(xing)穩定(ding)(ding)性(xing)或不穩定(ding)(ding)心(xin)絞痛患(huan)者,阿司匹(pi)林75mg/日可(ke)有效(xiao)降低(di)發生(sheng)(sheng)急性(xing)心(xin)肌梗死(si)和(he)(he)死(si)亡(wang)的(de)危險。這一(yi)(yi)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang)也可(ke)降低(di)一(yi)(yi)過性(xing)腦缺血(xue)發作(zuo)患(huan)者腦卒中(zhong)和(he)(he)死(si)亡(wang)的(de)發生(sheng)(sheng)率。歐洲(zhou)一(yi)(yi)項腦卒中(zhong)預防研究顯示,既往有一(yi)(yi)過性(xing)腦缺血(xue)發作(zuo)和(he)(he)腦卒中(zhong)病史的(de)患(huan)者使用(yong)(yong)(yong)阿司匹(pi)林25mg,每日2次(ci),即(ji)50mg/日可(ke)降低(di)腦卒中(zhong)或死(si)亡(wang)的(de)危險。臨(lin)床(chuang)實踐證(zheng)明,患(huan)者即(ji)使服用(yong)(yong)(yong)比(bi)表中(zhong)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang)更高的(de)阿司匹(pi)林,療(liao)效(xiao)不會(hui)進一(yi)(yi)步增加(jia),但副作(zuo)用(yong)(yong)(yong)的(de)發生(sheng)(sheng)卻大大增加(jia)。因此在治療(liao)各種血(xue)栓(shuan)性(xing)疾病中(zhong),患(huan)者應該使用(yong)(yong)(yong)最小(xiao)(xiao)的(de)有效(xiao)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang),亦即(ji)長期(qi)應用(yong)(yong)(yong)50~160mg/日,以達到(dao)最大療(liao)效(xiao),而毒副作(zuo)用(yong)(yong)(yong)則減至最小(xiao)(xiao),這才(cai)是(shi)患(huan)者服用(yong)(yong)(yong)阿司匹(pi)林的(de)最佳劑(ji)(ji)(ji)量(liang)(liang)。
注意事項
注(zhu)意:應與食(shi)物同服或用水沖服,以減少對(dui)胃腸的刺(ci)激。
阿司匹林(lin)和酒不能同時吃。酒的主要(yao)成(cheng)分(fen)酒精在(zai)肝臟乙(yi)(yi)(yi)醇(chun)脫氫酶(mei)作(zuo)用下變(bian)成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan),再在(zai)乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫氫酶(mei)作(zuo)用下變(bian)成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)酸,進而生成(cheng)二氧化碳(tan)和水(shui)。阿司匹林(lin)會降低(di)乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫氫酶(mei)活性(xing),阻(zu)止乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)氧化為乙(yi)(yi)(yi)酸,導致體內乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)堆積,使全身疼痛(tong)癥狀加重,并導致肝損傷。
阿司(si)匹(pi)林是一(yi)種歷史悠久的(de)解熱(re)鎮痛藥。由于口服(fu)后易吸(xi)收,在(zai)(zai)全身(shen)組織分布(bu)廣,作用(yong)強,阿司(si)匹(pi)林在(zai)(zai)臨床(chuang)上被(bei)廣泛(fan)用(yong)于發熱(re)、頭痛、神經(jing)痛、肌肉痛、風濕熱(re)、急性風濕性關節炎等(deng)的(de)治(zhi)療(liao)。隨著阿司(si)匹(pi)林的(de)廣泛(fan)應(ying)用(yong),其不(bu)良(liang)反應(ying)也逐漸增多,因此,在(zai)(zai)使用(yong)阿司(si)匹(pi)林治(zhi)療(liao)各種疾病的(de)時,要嚴(yan)密監視其不(bu)良(liang)反應(ying)。
1 胃腸道癥狀
胃(wei)腸道癥狀是阿司(si)匹林最常見的(de)不良反應(ying),較(jiao)常見的(de)癥狀有惡心、嘔(ou)吐、上腹部(bu)不適(shi)或疼痛等。
口服阿司匹林可直接剌激胃(wei)黏膜引起(qi)(qi)上腹(fu)不適及(ji)惡心嘔吐(tu)。長期使(shi)用(yong)易致胃(wei)黏膜損傷,引起(qi)(qi)胃(wei)潰瘍及(ji)胃(wei)出(chu)血。長期使(shi)用(yong)應經常監測血像、大(da)便(bian)潛血試驗及(ji)必要(yao)的胃(wei)鏡檢(jian)査(cha)。
應用阿司匹(pi)林時最好飯后服用或與抗酸(suan)藥同服,潰瘍(yang)病患(huan)者應慎用或不用。增強(qiang)胃(wei)黏膜屏(ping)障(zhang)功能的藥物,如米索前列醇(chun)等(deng),對阿司匹(pi)林等(deng)非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍(yang)有特(te)效(xiao)。
2 過敏反應
特異性體質者(zhe)服用(yong)阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)(lin)后可引起皮疹(zhen)、血管神經性水腫及哮(xiao)(xiao)喘(chuan)等過敏(min)反應,多見于中年人或鼻炎、鼻息(xi)肉(rou)患者(zhe)。系(xi)阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)(lin)抑(yi)制前列腺素的生成(cheng)所(suo)致,也(ye)與(yu)其影響(xiang)免疫系(xi)統(tong)有關。哮(xiao)(xiao)喘(chuan)大多嚴重而持久,一(yi)般用(yong)平喘(chuan)藥多無效(xiao)(xiao),只(zhi)有激素效(xiao)(xiao)果較(jiao)好。還(huan)可出現典型(xing)的阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)(lin)三聯癥(阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)(lin)不耐(nai)受、哮(xiao)(xiao)喘(chuan)與(yu)鼻息(xi)肉(rou))。
3 中樞神經(jing)系統
神經癥狀(zhuang)一般在服用量大(da)時(shi)出現,出現所(suo)謂水楊酸(suan)反應,癥狀(zhuang)為頭痛、眩暈、耳(er)鳴、視聽力減(jian)退(tui),用藥量過大(da)時(shi),可出現精神錯亂、驚厥甚至(zhi)昏迷等,停藥后(hou)2~3天癥狀(zhuang)可完全恢復(fu)。大(da)劑量時(shi)還可引(yin)起中樞性(xing)的惡心和(he)嘔吐。
4 肝損害
阿(a)司(si)匹林(lin)(lin)引起肝(gan)損(sun)傷通常(chang)發生于大劑量應用時。這種(zhong)(zhong)損(sun)害不(bu)是急性的(de)作用,其(qi)特點是發生在治療后的(de)幾個(ge)月,通常(chang)無癥狀,有些(xie)患者出(chu)現腹部的(de)右上(shang)方不(bu)適和觸(chu)痛。血清肝(gan)細胞酶的(de)水(shui)平升高,但明顯的(de)黃(huang)疸(dan)并不(bu)常(chang)見。這種(zhong)(zhong)損(sun)害在停用阿(a)司(si)匹林(lin)(lin)后是可逆的(de),停藥(yao)后血清轉(zhuan)氨酶多在1個(ge)月內(nei)恢復正常(chang),全(quan)身(shen)型類風(feng)濕病(bing)兒(er)童較其(qi)他兩型風(feng)濕病(bing)易(yi)出(chu)現肝(gan)損(sun)害。
阿司匹林引起(qi)肝(gan)損害后,臨床處理(li)方(fang)法是(shi)停藥,給(gei)予氨基(ji)酸補液(ye)、VitC及肌苷等(deng)藥物,口服強的松,癥狀一般在1周后消(xiao)失。
5 腎損害
長期使用阿(a)(a)司匹林(lin)可發生間(jian)質(zhi)性腎(shen)炎、腎(shen)乳(ru)頭壞死、腎(shen)功能減退。長期大量(liang)服(fu)用該品可致氧化(hua)磷酸化(hua)解耦聯,鉀從腎(shen)小管細胞(bao)外逸,導致缺鉀、尿(niao)中尿(niao)酸排出(chu)過(guo)高,較(jiao)大損害(hai)是(shi)下段尿(niao)中可出(chu)現蛋白(bai)、細胞(bao)、管型(xing)等。有(you)人認(ren)為(wei),部分腎(shen)盂癌是(shi)濫(lan)用阿(a)(a)司匹林(lin)等止痛藥的繼發性并發癥(zheng)。
6 對血液的(de)影響
阿(a)司匹(pi)(pi)林(lin)(lin)通常不改(gai)變白細(xi)胞和血(xue)小板的(de)(de)數量(liang)及血(xue)細(xi)胞比(bi)容、血(xue)紅(hong)蛋白的(de)(de)含量(liang)。但長(chang)期應用阿(a)司匹(pi)(pi)林(lin)(lin)可導致缺(que)鐵性(xing)貧血(xue)。
7 心臟毒性
治療劑量(liang)的(de)阿(a)司匹林對心血(xue)管(guan)沒有重要(yao)的(de)直接作(zuo)(zuo)用(yong)。大劑量(liang)可(ke)直接作(zuo)(zuo)用(yong)于血(xue)管(guan)平滑(hua)肌,而導致外(wai)周血(xue)管(guan)擴張(zhang)。中(zhong)毒劑量(liang)可(ke)通(tong)過直接和中(zhong)樞性血(xue)管(guan)運動麻痹作(zuo)(zuo)用(yong)而抑制(zhi)循環功能。
8 瑞氏綜合征
阿司(si)(si)匹(pi)林應用(yong)于(yu)兒童流(liu)感(gan)或水(shui)痘治(zhi)療時可能(neng)引起瑞氏綜(zong)合征(zheng)。瑞氏綜(zong)合征(zheng)是一種急性(xing)腦病(bing)和肝臟脂肪浸潤綜(zong)合征(zheng),常(chang)常(chang)發生于(yu)某(mou)些急性(xing)病(bing)毒性(xing)傳(chuan)染病(bing)以(yi)后。病(bing)因尚(shang)不明確,但(dan)普遍認為與下列因素(su)(su)有關:如病(bing)毒(流(liu)感(gan)病(bing)毒和水(shui)痘病(bing)毒)、水(shui)楊酸鹽、外源性(xing)病(bing)毒如(黃曲霉素(su)(su))、內(nei)在代(dai)謝缺陷等,各因素(su)(su)可相伴存在或各因素(su)(su)間相互影響而造成。臨床(chuang)上病(bing)毒性(xing)感(gan)冒時不主張使用(yong)阿司(si)(si)匹(pi)林。
9 交叉(cha)過敏(min)反應
對該品(pin)過(guo)敏(min)(min)(min)時也可(ke)能(neng)對另(ling)一種水楊(yang)酸類(lei)藥過(guo)敏(min)(min)(min)。但是對該品(pin)過(guo)敏(min)(min)(min)者不一定對非乙(yi)酰(xian)化的水楊(yang)酸類(lei)藥過(guo)敏(min)(min)(min)。
基本功效
鎮痛解熱
阿(a)司(si)匹林通過血管擴張短期內可(ke)以起到緩(huan)解頭痛(tong)(tong)的(de)效果,該(gai)藥(yao)對鈍(dun)痛(tong)(tong)的(de)作用(yong)優于對銳(rui)痛(tong)(tong)的(de)作用(yong)。故(gu)(gu)該(gai)藥(yao)可(ke)緩(huan)解輕度(du)(du)或(huo)中度(du)(du)的(de)鈍(dun)疼痛(tong)(tong),如頭痛(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)、神經(jing)痛(tong)(tong)、肌(ji)肉痛(tong)(tong)及月經(jing)痛(tong)(tong);同時(shi)可(ke)以使被細菌致(zhi)熱(re)原升高的(de)下丘腦(nao)體溫調(diao)(diao)節中樞調(diao)(diao)定(ding)點恢復(降至)正(zheng)常水平,故(gu)(gu)也(ye)用(yong)于感(gan)冒、流感(gan)等退熱(re)。該(gai)品僅能緩(huan)解癥(zheng)狀,不能治療引起疼痛(tong)(tong)、發熱(re)的(de)病(bing)因,故(gu)(gu)需同時(shi)應(ying)用(yong)其他藥(yao)物參與治療。
消炎抗風濕
阿司匹林為治(zhi)療風濕熱(re)的首選(xuan)藥(yao)物,用(yong)(yong)藥(yao)后(hou)可解熱(re)、減輕炎癥(zheng)(zheng),使關節癥(zheng)(zheng)狀(zhuang)好轉,血沉下降,但不(bu)能去(qu)除風濕的基(ji)本病理改(gai)變,也不(bu)能預防心(xin)臟損害(hai)及其(qi)他(ta)合并癥(zheng)(zheng)。如已(yi)有明顯心(xin)肌炎,一般都主張(zhang)先用(yong)(yong)腎上腺皮質激素,在風濕癥(zheng)(zheng)狀(zhuang)控(kong)制(zhi)之后(hou)、停用(yong)(yong)激素之前,加用(yong)(yong)該品治(zhi)療,以減少(shao)停用(yong)(yong)激素后(hou)引起(qi)的反跳現象(xiang)。
治療關節炎
除風(feng)濕(shi)性(xing)關節(jie)炎(yan)外(wai)(wai),該品也(ye)用于治(zhi)療類風(feng)濕(shi)性(xing)關節(jie)炎(yan),可改善癥狀(zhuang),為進一步治(zhi)療創造條件。此(ci)外(wai)(wai),該品用于骨(gu)關節(jie)炎(yan)、強直性(xing)脊椎炎(yan)、幼年(nian)型關節(jie)炎(yan)以(yi)及其他非風(feng)濕(shi)性(xing)炎(yan)癥的骨(gu)骼肌肉疼痛,也(ye)能緩解癥狀(zhuang)。
抗血栓
該品對血小板聚集(ji)有抑制作用,阻(zu)止血栓(shuan)(shuan)形成,臨(lin)床(chuang)可用于預(yu)防暫時性腦缺血發作(TIA)、心(xin)肌(ji)梗(geng)塞、心(xin)房顫動(dong)、人(ren)工(gong)心(xin)臟瓣(ban)膜(mo)、動(dong)靜脈瘺(lou)或其他(ta)手(shou)術后的血栓(shuan)(shuan)形成。也(ye)可用于治(zhi)療(liao)不穩定型心(xin)絞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山時使(shi)用阿司匹(pi)林,它能抑制(zhi)血(xue)小板的釋(shi)放反應,抑制(zhi)血(xue)小板的聚集(ji)。
其他功效
減輕皮膚(fu)粘膜淋巴結綜合(he)癥(川(chuan)崎病)
患(huan)川(chuan)崎(qi)病的患(huan)兒應用阿(a)斯匹林,目的是減少炎(yan)癥反(fan)應和(he)預防(fang)血管內血栓的形成。
抵抗癌癥
2014年(nian)8月6日,英(ying)國(guo)科學家對所(suo)有(you)可用(yong)的證據(ju)進行(xing)評估(gu)分析后得(de)出(chu)結(jie)論說,每(mei)天服用(yong)阿司(si)匹林能減少患上(shang)或死(si)于胃(wei)癌、腸(chang)癌等(deng)的幾(ji)率。如果英(ying)國(guo)50歲以上(shang)人群(qun)在十年(nian)時間(jian)里,堅(jian)持(chi)每(mei)天服用(yong)阿司(si)匹林的話,在20年(nian)里或許能讓(rang)約(yue)12.2萬人免受癌癥之(zhi)苦。
但是科學(xue)家同時警告說,阿司匹(pi)(pi)林(lin)會導致人體內出血,所以在(zai)長(chang)(chang)期(qi)服用阿司匹(pi)(pi)林(lin)之前,必須征求醫(yi)生(sheng)的(de)(de)意見。在(zai)醫(yi)學(xue)界,是否能長(chang)(chang)期(qi)服用阿司匹(pi)(pi)林(lin)一直是一個爭議激(ji)烈的(de)(de)問(wen)題。
瑪麗皇后(hou)學院(yuan)的科學家(jia)發(fa)現,阿司匹林(lin)減少了30%到40%的腸癌(ai)、胃癌(ai)和食(shi)道癌(ai)病(bing)人死(si)亡率。
在減少乳腺癌、前列腺癌和(he)肺癌的死亡率方面,阿司匹林也起了作用,但(dan)效果不那么明(ming)顯(xian)。
研究還(huan)發現(xian),至少得(de)堅持服用阿司匹林5年以(yi)上,才能(neng)看到積極的影響。
長(chang)期(qi)(qi)服用阿司匹林(lin)的最大副作用包括胃(wei)出血(xue)(xue)(xue)(xue)和腦部出血(xue)(xue)(xue)(xue),而年紀越(yue)大,內出血(xue)(xue)(xue)(xue)的可能(neng)性就越(yue)大。進行這項調查研究的科學家(jia)把(ba)(ba)內出血(xue)(xue)(xue)(xue)等副作用考慮進去后,建議(yi)把(ba)(ba)長(chang)期(qi)(qi)服用阿司匹林(lin)的時間定為十年,但科學家(jia)同時警(jing)告說,服用之(zhi)前須(xu)征得(de)醫(yi)生的同意。
預防消化道腫瘤
長期(qi)規(gui)律的使用阿(a)司匹林可以大大降低(di)胃腸道腫瘤的發生率。
荷蘭一項新研(yan)究(jiu)顯示,服用小(xiao)劑(ji)量(liang)阿司匹林可能有助部分(fen)結(jie)腸癌患者改善生存預期。
荷蘭萊頓大(da)學醫學中(zhong)心研究人(ren)員對2002年(nian)至2008年(nian)間接受手(shou)術(shu)的(de)(de)999名(ming)結(jie)腸癌患者(zhe)進行分析(xi),發現其中(zhong)服(fu)(fu)用阿司(si)匹林(lin)(lin)的(de)(de)182名(ming)患者(zhe)死亡率為(wei)37.9%,而未服(fu)(fu)用阿司(si)匹林(lin)(lin)的(de)(de)817名(ming)患者(zhe)死亡率為(wei)48.5%。這一數(shu)據顯示(shi),阿司(si)匹林(lin)(lin)對結(jie)腸癌患者(zhe)有益(yi)。
進(jin)一步(bu)的(de)分(fen)析表明(ming),如果結腸癌患者癌組織中存在一種叫做(zuo)HLA-I的(de)特殊(shu)抗原,那么(me)阿(a)(a)司匹林的(de)輔助治療(liao)“最有效(xiao)”。反之,則可(ke)能沒有效(xiao)果。因(yin)此,對診(zhen)斷為結腸癌且(qie)腫瘤(liu)表達HLA-I抗原的(de)患者而言,使用(yong)阿(a)(a)司匹林可(ke)改善他們的(de)預期壽命。
這一研究結果刊登在(zai)新一期《美國醫學會雜志·內科學卷》(JAMA Internal Medicine)上(shang)。
在(zai)該雜志配發的(de)評論文章中,美國哥倫(lun)比亞(ya)大學的(de)艾爾弗雷德(de)·諾(nuo)伊格特博士(shi)指出,新診(zhen)斷出的(de)結腸癌患者(zhe)或其(qi)家人經常詢問,除正常的(de)醫療方案外,患者(zhe)還應(ying)做些什(shen)么。他此前從未推薦過阿(a)司匹林,但準(zhun)備這么做。
阿司匹林經水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)乙(yi)酰化(hua)而得:在反應(ying)罐中(zhong)加乙(yi)酐(加料量(liang)為水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)總量(liang)的(de)0.7889倍(bei)),再加入三分之(zhi)二量(liang)的(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan),攪拌升溫(wen),在81~82℃反應(ying)40~60min。降(jiang)溫(wen)至81~82℃保溫(wen)反應(ying)2h。檢查游(you)離(li)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)合(he)格后,降(jiang)溫(wen)至13℃,析出(chu)結晶,甩(shuai)濾(lv),水(shui)(shui)洗甩(shuai)干,于65~70℃氣流干燥,得乙(yi)酰水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)。
阿司(si)匹林治療監測的主要實驗室方法有(you):血小板(ban)聚集檢測、血小板(ban)指(zhi)數、尿液11-脫(tuo)氫-TXB2檢測、流(liu)式細胞術等。
藥物效應動力學
阿司匹林(lin)是(shi)最(zui)早被(bei)應用于(yu)抗栓治療的(de)抗血(xue)小(xiao)板藥物,已經被(bei)確立為治療急性(xing)心肌梗(geng)死(si)(si)(AMI),不穩(wen)定心絞痛及(ji)心肌梗(geng)死(si)(si)(MI)二期預防的(de)經典用藥。作用原理是(shi)阿司匹林(lin)通過與(yu)環氧化(hua)酶(cyclooxygenase,COX)中的(de)COX-1活性(xing)部(bu)位(wei)多肽鏈530位(wei)絲氨酸殘(can)基的(de)羥基發生不可逆的(de)乙酰化(hua),導(dao)致(zhi)COX失活,繼而阻斷了(le)AA轉化(hua)為血(xue)栓烷A2(TXA2)的(de)途徑(jing),抑制PLT聚(ju)集。
COXs是AA生成TXA2和前列(lie)腺(xian)素I2(PGI2)過程中的(de)關鍵限速酶(mei),在人體內有(you)COX-1和COX-2兩種形式(shi),COX-1是PLT固有(you)的(de)。臨床研究表(biao)明(ming),對各種缺血(xue)(xue)性心腦血(xue)(xue)管疾病患者(zhe)以及其他高(gao)危人群(qun)短期(qi)或長期(qi)阿司(si)匹林(lin)(lin)治療(liao)對預防(fang)在隨(sui)后可能發生的(de)心肌梗(geng)死(si)、腦卒中、血(xue)(xue)管性死(si)亡方面有(you)明(ming)確(que)的(de)益處,但在最(zui)佳劑量和阿司(si)匹林(lin)(lin)抵抗問題(ti)上仍(reng)存爭(zheng)議。隨(sui)著對抗血(xue)(xue)小(xiao)板聚(ju)集藥物(wu)(wu)研究的(de)不(bu)斷深入,臨床面臨的(de)主(zhu)要問題(ti)是確(que)定抗血(xue)(xue)小(xiao)板聚(ju)集藥物(wu)(wu)的(de)療(liao)效和副(fu)作(zuo)用的(de)實(shi)驗(yan)室監測(ce)指標(biao)。
①鎮痛作用(yong):主要是(shi)通過(guo)抑制前列腺素及其他(ta)能(neng)使痛覺(jue)對機械性或化學(xue)性刺激敏感(gan)的物(wu)質(如緩(huan)激肽、組胺)的合成,屬于外(wai)周(zhou)性鎮痛藥(yao)。但不能(neng)排(pai)除中樞(shu)鎮痛(可(ke)(ke)能(neng)作用(yong)于下視丘)的可(ke)(ke)能(neng)性;
②消炎作(zuo)用;確切的機制(zhi)尚不清楚,可能由于該品(pin)作(zuo)用于炎癥組織,通過(guo)抑制(zhi)前列(lie)腺(xian)素(su)或其(qi)他能引起(qi)炎性(xing)反應的物(wu)質(如組胺)的合成(cheng)而起(qi)消炎作(zuo)用,抑制(zhi)溶酶(mei)體酶(mei)的釋放(fang)及白細胞活力等(deng)也可能與(yu)其(qi)有關;
③解熱作(zuo)用(yong):可(ke)能(neng)(neng)通(tong)過作(zuo)用(yong)于下視丘(qiu)體(ti)溫調節(jie)中樞(shu)引起外周血管擴張,皮膚血流增(zeng)加(jia)(jia)、出汗、使散熱增(zeng)加(jia)(jia)而起解熱作(zuo)用(yong),此種中樞(shu)性作(zuo)用(yong)可(ke)能(neng)(neng)與前列腺素在下視丘(qiu)的合成受到抑制(zhi)有關;
④抗風(feng)濕作用:該品(pin)抗風(feng)濕的機制,除解熱、鎮(zhen)痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤對血(xue)小(xiao)板(ban)聚(ju)集的(de)抑制(zhi)作(zuo)用:是通過抑制(zhi)血(xue)小(xiao)板(ban)的(de)前列腺素環氧(yang)酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血(xue)栓(shuan)烷A2(thromboxane A2TXA2)的(de)生成而起作(zuo)用(TXA2可促使血(xue)小(xiao)板(ban)聚(ju)集)。此作(zuo)用為(wei)不可逆性。
藥物代謝動力學
口服(fu)后(hou)(hou)吸(xi)收(shou)(shou)迅(xun)速(su)、完全。在(zai)(zai)胃內已開始吸(xi)收(shou)(shou),在(zai)(zai)小腸(chang)(chang)(chang)上(shang)部(bu)可(ke)吸(xi)收(shou)(shou)大(da)部(bu)分(fen)。吸(xi)收(shou)(shou)率(lv)與溶解(jie)度、胃腸(chang)(chang)(chang)道(dao)pH有(you)關。食物(wu)可(ke)降(jiang)低(di)吸(xi)收(shou)(shou)速(su)率(lv),但(dan)不影(ying)(ying)響(xiang)(xiang)吸(xi)收(shou)(shou)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)。腸(chang)(chang)(chang)溶片劑(ji)吸(xi)收(shou)(shou)慢(man)。該品(pin)與碳酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)氫(qing)鈉(na)同服(fu)吸(xi)收(shou)(shou)較快。吸(xi)收(shou)(shou)后(hou)(hou)分(fen)布(bu)于(yu)(yu)各組織,也能滲(shen)入(ru)關節腔、腦(nao)脊液中(zhong)(zhong)。阿司匹林的(de)(de)蛋白(bai)結(jie)合率(lv)低(di),但(dan)水(shui)(shui)解(jie)后(hou)(hou)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽蛋白(bai)結(jie)合率(lv)為(wei)(wei)(wei)65~90%。血(xue)藥(yao)濃(nong)度高時(shi)(shi)(shi)結(jie)合率(lv)相(xiang)(xiang)應地降(jiang)低(di)。腎功能不良及(ji)(ji)妊娠時(shi)(shi)(shi)給(gei)合率(lv)也低(di)。半衰期(qi)為(wei)(wei)(wei)15~20小時(shi)(shi)(shi);水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽的(de)(de)半衰期(qi)長短(duan)取決于(yu)(yu)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)的(de)(de)大(da)小和(he)尿(niao)pH,一(yi)次服(fu)小劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)(wei)2~3小時(shi)(shi)(shi);大(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)可(ke)達20小時(shi)(shi)(shi)以上(shang),反(fan)復用(yong)(yong)藥(yao)時(shi)(shi)(shi)可(ke)達5~18小時(shi)(shi)(shi)。一(yi)次口服(fu)阿司匹林0.65g后(hou)(hou),在(zai)(zai)乳汁中(zhong)(zhong)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽半衰期(qi)為(wei)(wei)(wei)3.8~12.5小時(shi)(shi)(shi)。該品(pin)在(zai)(zai)胃腸(chang)(chang)(chang)道(dao)、肝及(ji)(ji)血(xue)液內大(da)部(bu)分(fen)很(hen)快水(shui)(shui)解(jie)為(wei)(wei)(wei)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽,然后(hou)(hou)在(zai)(zai)肝臟代(dai)謝(xie)。代(dai)謝(xie)物(wu)主要為(wei)(wei)(wei)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)尿(niao)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(salicyluric acid)及(ji)(ji)葡糖醛酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)結(jie)合物(wu),小部(bu)分(fen)氧化為(wei)(wei)(wei)龍膽酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(gentisic acid)。一(yi)次服(fu)藥(yao)后(hou)(hou)1~2小時(shi)(shi)(shi)達血(xue)藥(yao)峰值。鎮痛、解(jie)熱時(shi)(shi)(shi)血(xue)藥(yao)濃(nong)度為(wei)(wei)(wei)25~50μg/ml;抗(kang)內濕(shi)、消(xiao)炎時(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)(wei)150~300μg/ml。血(xue)藥(yao)濃(nong)度達穩定狀態所需的(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間隨每日劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)及(ji)(ji)血(xue)藥(yao)濃(nong)度的(de)(de)增加而增加,在(zai)(zai)大(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)用(yong)(yong)藥(yao)(如抗(kang)風濕(shi))時(shi)(shi)(shi)可(ke)長達7天。長期(qi)大(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)用(yong)(yong)藥(yao)的(de)(de)患者,因(yin)藥(yao)物(wu)主要代(dai)謝(xie)途經已經飽和(he),劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)微增即可(ke)導致血(xue)藥(yao)濃(nong)度較大(da)的(de)(de)改變。該品(pin)大(da)部(bu)分(fen)以結(jie)合的(de)(de)代(dai)謝(xie)物(wu)、小部(bu)分(fen)以游離(li)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)從腎臟排泄。服(fu)用(yong)(yong)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)較大(da)時(shi)(shi)(shi),未經代(dai)謝(xie)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)的(de)(de)排泄量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)增多(duo)。個體間可(ke)有(you)很(hen)大(da)的(de)(de)差別。尿(niao)的(de)(de)pH對排泄速(su)度有(you)影(ying)(ying)響(xiang)(xiang),在(zai)(zai)堿性尿(niao)中(zhong)(zhong)排泄速(su)度加快,而且游離(li)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)增多(duo),在(zai)(zai)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)性尿(niao)中(zhong)(zhong)則相(xiang)(xiang)反(fan)。
該品可(ke)在乳(ru)(ru)汁中排泄,哺乳(ru)(ru)期(qi)婦女口服650mg,5~8小時(shi)(shi)后乳(ru)(ru)汁中藥(yao)(yao)物(wu)濃度可(ke)達173~483μg/ml,故長期(qi)大劑量(liang)用藥(yao)(yao)時(shi)(shi)嬰兒有可(ke)能產(chan)生不良反(fan)應(ying)。
復方阿司(si)匹林為(wei)一復方解熱(re)鎮(zhen)痛藥(yao),其中阿司(si)匹林和非那西丁均具(ju)有解熱(re)鎮(zhen)痛作用。阿斯匹林能抑制下丘腦前列(lie)腺(xian)素的(de)合成和釋放,恢復體(ti)溫調節中樞感(gan)受神(shen)經元的(de)正常(chang)反應(ying)性而起退(tui)熱(re)鎮(zhen)痛作用;阿司(si)匹林還(huan)通過抑制外周前列(lie)腺(xian)素等的(de)合成起鎮(zhen)痛、抗(kang)炎(yan)和抗(kang)風(feng)濕(shi)作用,阿司(si)匹林還(huan)有抑制血小板聚(ju)集(ji)作用。咖啡(fei)因(yin)為(wei)中樞神(shen)經興(xing)奮(fen)(fen)藥(yao),能興(xing)奮(fen)(fen)大(da)腦皮層,提高對外界的(de)感(gan)應(ying)性,并有收縮腦血管,加強前兩藥(yao)緩解頭痛的(de)效果。急性毒性試驗結果:大(da)鼠經口(kou)(kou)LD50為(wei)1500mg/kg;小鼠經口(kou)(kou)LD50為(wei)1100mg/kg。
動(dong)物試(shi)驗在前(qian)3個月(yue)應(ying)用(yong)(yong)該品(pin)可致畸胎,如(ru)脊(ji)椎裂、頭(tou)顱裂、面部裂、腿部畸形,以(yi)及中樞神(shen)經系統、內臟(zang)和骨骼的(de)(de)發育不全(quan)。在人類(lei)也有(you)(you)報道(dao)應(ying)用(yong)(yong)該品(pin)后發生(sheng)胎兒(er)(er)(er)缺陷者。此外(wai)在妊(ren)娠后期(qi)3個月(yue)長(chang)期(qi)大量應(ying)用(yong)(yong)該品(pin)可使妊(ren)娠期(qi)延(yan)長(chang),有(you)(you)增加過期(qi)產(chan)綜(zong)合(he)征(zheng)及產(chan)前(qian)出(chu)(chu)血(xue)(xue)的(de)(de)危險。在妊(ren)娠最后2周應(ying)用(yong)(yong),可增加胎兒(er)(er)(er)出(chu)(chu)血(xue)(xue)或(huo)新(xin)生(sheng)兒(er)(er)(er)出(chu)(chu)血(xue)(xue)的(de)(de)危險。在妊(ren)娠晚(wan)期(qi)長(chang)期(qi)用(yong)(yong)藥也有(you)(you)可能使胎兒(er)(er)(er)動(dong)脈導管收縮或(huo)早期(qi)閉鎖,導致新(xin)生(sheng)兒(er)(er)(er)持續性肺動(dong)脈高壓(ya)及心(xin)力衰竭。曾有(you)(you)在妊(ren)娠晚(wan)期(qi)過量應(ying)用(yong)(yong)或(huo)濫(lan)用(yong)(yong)增加死(si)胎或(huo)新(xin)生(sheng)兒(er)(er)(er)死(si)亡的(de)(de)發生(sheng)率(可能由于動(dong)脈導管閉鎖、產(chan)前(qian)出(chu)(chu)血(xue)(xue)或(huo)體重過低)的(de)(de)報道(dao),但是(shi)應(ying)用(yong)(yong)一般治療劑量尚未發現(xian)上(shang)述副作用(yong)(yong)。
12歲以(yi)下(xia)兒童可能引起(qi)瑞夷綜合癥(zheng)(Reye's syndrome)高尿酸血癥(zheng),長期使(shi)用(yong)可引起(qi)肝損害。妊娠期婦女避免使(shi)用(yong)。飲酒者(zhe)服用(yong)治(zhi)(zhi)療(liao)量(liang)阿司(si)(si)匹(pi)林,會引起(qi)自發(fa)性(xing)前(qian)房出(chu)血,所以(yi)創傷性(xing)前(qian)房出(chu)血患(huan)者(zhe)不宜用(yong)阿司(si)(si)匹(pi)林。剖腹產(chan)或流(liu)產(chan)患(huan)者(zhe)禁用(yong)阿司(si)(si)匹(pi)林;阿司(si)(si)匹(pi)林使(shi)6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶(rong)血性(xing)貧血患(huan)者(zhe)的溶(rong)血惡(e)化;新(xin)生(sheng)兒、幼兒和老年人似(si)對(dui)阿司(si)(si)匹(pi)林影響出(chu)血特別敏(min)感。治(zhi)(zhi)療(liao)劑量(liang)能使(shi)2歲以(yi)下(xia)兒童發(fa)生(sheng)代(dai)謝(xie)性(xing)酸中毒(du)、發(fa)熱(re)、過度換氣及(ji)大(da)腦(nao)癥(zheng)狀。
腸胃(wei)出(chu)血或腦出(chu)血的(de)危(wei)險(xian)可能會抵消少量服用阿司匹(pi)林所帶來的(de)益處。
研究人員(yuan)分析了居住在澳(ao)大利(li)亞(ya)維多利(li)亞(ya)的(de)2萬(wan)名年齡為70歲(sui)到74歲(sui)之間的(de)老年男性和婦女的(de)健康數(shu)據庫,通過電(dian)腦(nao)運(yun)行該數(shu)據庫,然后把每天服用阿司匹林(lin)的(de)利(li)與弊的(de)臨床(chuang)試驗結果(guo)輸入(ru)到電(dian)腦(nao)中。
通(tong)過(guo)計算機模擬(ni)研究發現(xian),服(fu)用少量阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)可預防710名(ming)老(lao)年(nian)(nian)(nian)人(ren)患(huan)心臟病,54名(ming)老(lao)年(nian)(nian)(nian)人(ren)避(bi)免了中風(feng),但(dan)卻有1071名(ming)老(lao)年(nian)(nian)(nian)人(ren)出現(xian)腸胃出血(xue)(xue),129名(ming)老(lao)年(nian)(nian)(nian)人(ren)出現(xian)腦出血(xue)(xue)。不過(guo),是否服(fu)用阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)對他(ta)們(men)的壽命則沒有影響(xiang)。
已經有多項研究證實,阿司匹林(lin)有助于預防(fang)可導致(zhi)梗死或中(zhong)風的(de)(de)血(xue)栓的(de)(de)形成,但(dan)阿司匹林(lin)的(de)(de)副(fu)作(zuo)用(yong)之一則是(shi),長期(qi)服用(yong)會導致(zhi)出(chu)(chu)血(xue),出(chu)(chu)血(xue)部位因個(ge)人情況(kuang)而(er)有所(suo)不同(tong)。
美國健康指南(nan)推薦:心(xin)血管和冠心(xin)病(bing)高危人群每(mei)天要服用小劑(ji)量的阿(a)司匹(pi)林75至150毫(hao)克(ke)。而該項研究(jiu)則認為(wei),迄今(jin)為(wei)止對(dui)老(lao)年人來說,“應(ying)該抵抗這種(zhong)盲目服用阿(a)司匹(pi)林的誘惑。
禁用情況
①有出(chu)血(xue)癥狀的潰瘍(yang)病或其他活動性出(chu)血(xue)時;
②血友(you)病或血小板減少癥。
③潰瘍(yang)病(bing)或腐蝕性胃(wei)炎;
④葡萄糖6磷(lin)酸脫氫酶(mei)缺陷者(該品偶見引起溶血性貧血);
⑤痛(tong)風(該品可影(ying)響(xiang)其(qi)他排尿酸(suan)藥的作用,小(xiao)劑量時可能引起尿酸(suan)滯留);
⑥肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出(chu)血(xue)傾向,肝功能不全和肝硬變(bian)患者易出(chu)現(xian)腎臟不良(liang)反應;
⑦心功能(neng)不全或高血壓,大(da)量用藥時可能(neng)引起心力衰竭或肺水腫;
⑧腎功能衰竭時可(ke)有加(jia)重腎臟毒性的危險。
慎用情況
強烈提示:
1.有(you)哮(xiao)喘及其他過敏性反應(ying)時
2.對(dui)于甲亢(kang)危象而引起高(gao)熱的病人(ren)慎用
限制或禁止服用
1、對(dui)阿(a)司匹林、布洛芬、拿(na)百疼等藥物過敏(min)者(zhe)。
2、蠶豆(dou)癥患(huan)者,因為阿司匹林(lin)可導致溶血。
3、有(you)腎病(bing)、胃潰瘍、糖尿(niao)病(bing)、痛(tong)風癥(zheng)等的患者,必須得到(dao)醫生的許可才(cai)能服用。
4、兒童和青少年(nian),不(bu)宜使用阿司匹林治(zhi)療(liao)傷風感(gan)冒。
5、血友病病人或其他出血傾(qing)向(xiang)者不宜服用(yong)。
6、孕婦。
除(chu)此之外還應注(zhu)意,阿司(si)匹林如果和酒精同服(fu)會增加(jia)胃出血危險,最好是與食物同服(fu)或用水沖服(fu),以減(jian)少(shao)對胃腸的刺激。
阿(a)(a)司(si)匹林(lin)一般用(yong)于(yu)解熱鎮痛(tong)的劑量(liang)(liang)較少(shao),不(bu)會引起不(bu)良反應,但長期(qi)大(da)量(liang)(liang)用(yong)藥則容易出(chu)(chu)現副作用(yong),而大(da)部分止痛(tong)藥均有阿(a)(a)司(si)匹林(lin)。較常見的副作用(yong)有惡心(xin)、嘔吐、上(shang)腹部不(bu)適或(huo)(huo)疼痛(tong),較少(shao)或(huo)(huo)很少(shao)見的有胃(wei)腸(chang)道(dao)出(chu)(chu)血(xue)或(huo)(huo)誘(you)發潰(kui)瘍、支(zhi)氣管(guan)痙(jing)攣(luan)過敏(min)反應、皮膚過敏(min)及肝、腎損害等。
阿司匹(pi)林用途廣泛,但是很多人(ren)對它的(de)毒副反應有盡不夠(gou)了解,而常(chang)發(fa)生一些問題。這(zhe)里介(jie)紹應用阿司匹(pi)林的(de)注意事項,以達到(dao)揚長避短(duan)的(de)目的(de)。
一、手術前一周應(ying)停(ting)用,避免(mian)凝血功(gong)能障礙,造成出血不止(zhi)。
二、飲酒后不宜用,因(yin)為能加劇胃(wei)粘膜屏障(zhang)損傷,從而導致胃(wei)出(chu)血(xue)。
三(san)、潮解后(hou)不宜用(yong),阿司(si)匹林遇潮分解成水楊酸與(yu)醋(cu)酸,服后(hou)可造成不良反(fan)應。
四、凝(ning)血(xue)(xue)功能障礙者避免使用,如(ru)嚴重肝損害、低(di)凝(ning)血(xue)(xue)酶原血(xue)(xue)癥(zheng)、維生(sheng)素K缺乏者。
五、潰瘍病人(ren)不宜使用。患有胃(wei)及十二指腸潰瘍的病人(ren)服用阿司(si)匹林可導致出(chu)血(xue)或穿孔。
六、哮(xiao)(xiao)喘病人應避免使用,有部分哮(xiao)(xiao)喘患(huan)者可在(zai)服用阿司匹(pi)林后出現(xian)過敏反(fan)應,如蕁麻疹、喉頭水(shui)腫、哮(xiao)(xiao)喘大發作。
七、孕婦不(bu)宜服用。孕后三個(ge)月內服用可引起胎兒異常;定期服用,可致分娩延期,并(bing)有較大(da)出血危險,在分娩前(qian)2-3周(zhou)應禁用。
八、不宜長期大(da)量服(fu)用,否則可(ke)引起中毒,出現頭痛、眩(xuan)暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力(li)和視力(li)減退,嚴重者酸堿(jian)平衡失調、精(jing)神錯亂(luan)、昏迷(mi),甚至危及生命。
九、病毒(du)(du)性感染(ran)伴有發熱(re)的(de)(de)兒童不宜使用,有報道,16歲(sui)以下的(de)(de)兒童、少年患流感、水痘或其它病毒(du)(du)性感染(ran),再服(fu)用阿司匹林(lin),出現嚴重(zhong)的(de)(de)肝(gan)功能不全(quan)合并腦病癥狀(zhuang),雖少見,卻可致死。
不能與阿司匹林同時服用藥(yao)物
阿司匹林是(shi)防(fang)治血栓(shuan)的常用藥(yao),但是(shi)要注意不可(ke)與下列藥(yao)物同時(shi)服用:
口服降(jiang)(jiang)(jiang)糖(tang)(tang)藥:降(jiang)(jiang)(jiang)糖(tang)(tang)靈、優降(jiang)(jiang)(jiang)糖(tang)(tang)及氯磺(huang)丙脲等藥物不宜(yi)與(yu)阿司匹林(lin)合用(yong),因為阿司匹林(lin)有降(jiang)(jiang)(jiang)血糖(tang)(tang)作(zuo)用(yong),可緩解降(jiang)(jiang)(jiang)血糖(tang)(tang)藥的代謝和(he)排泄,使(shi)降(jiang)(jiang)(jiang)血糖(tang)(tang)作(zuo)用(yong)增強(qiang),二者合用(yong)會引起(qi)低血糖(tang)(tang)昏迷。
催(cui)眠藥(yao):苯巴比妥(魯米那)和健腦片(pian)可(ke)促(cu)使藥(yao)酶活性增(zeng)強(qiang),加速阿司匹(pi)林代謝(xie),降低其治療效(xiao)果。
降血脂藥:消膽(dan)胺不(bu)宜與阿(a)司匹(pi)林合用,否則(ze)會形成復(fu)合物(wu)妨(fang)礙藥物(wu)吸收。
利尿藥(yao):利尿藥(yao)與阿(a)司匹林合用會使(shi)藥(yao)物蓄積體內,加重毒(du)性(xing)反應;乙酰(xian)唑胺與阿(a)司匹林聯用,可使(shi)血藥(yao)濃度增高,引起毒(du)性(xing)反應。
消炎鎮痛藥:消炎痛、炎痛靜與阿(a)司匹林(lin)合用易導致胃出血(xue);藥如(ru)非(fei)甾體鎮痛布洛(luo)芬和阿(a)司匹林(lin)同用可能引起胃腸道出血(xue)。
抗痛(tong)風(feng)藥:丙磺舒、保泰松和(he)苯磺唑酮的治療作用(yong),可能(neng)被阿司匹(pi)林(lin)拮抗,導致痛(tong)風(feng)病發作,不(bu)宜(yi)聯用(yong)。
維(wei)生素:阿司(si)匹(pi)林(lin)能減少維(wei)生素C在腸內吸收(shou),促其排泄,降低療效(xiao);維(wei)生素B1能促進阿司(si)匹(pi)林(lin)分(fen)解(jie),加重對(dui)胃(wei)黏膜的刺激。
激素:長(chang)期使用強的(de)松、地塞(sai)米松、強的(de)松龍會引起胃、十二指腸,甚至(zhi)食管和(he)大腸消化道潰瘍,阿斯匹(pi)林可(ke)加重(zhong)這種(zhong)不(bu)良反應,因此不(bu)宜同服(fu)。
藥效提高
由于單體的(de)阿(a)司匹林(lin)在人體的(de)作(zuo)用(yong)效果不是很持(chi)久,隨著醫藥工業的(de)發展(zhan)人們將阿(a)司匹林(lin)及其(qi)他水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)衍生物與聚(ju)乙(yi)烯(xi)醇、醋酸(suan)(suan)(suan)纖維素(su)等含羥基聚(ju)合物進行熔融酯化,使(shi)聚(ju)乙(yi)烯(xi)醇、醋酸(suan)(suan)(suan)纖維素(su)等聚(ju)合物攜帶乙(yi)酰水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)的(de)酸(suan)(suan)(suan)酐。當聚(ju)合物進入人體后在胃酸(suan)(suan)(suan)的(de)作(zuo)用(yong)下緩慢(man)水(shui)解(jie),產生大(da)量的(de)阿(a)司匹林(lin),由于水(shui)解(jie)過程速率較慢(man)所以阿(a)司匹林(lin)的(de)作(zuo)用(yong)效果更具有持(chi)續性。
阿司(si)匹林(lin)的羧(suo)基與(yu)聚乙(yi)烯醇的醇羥(qian)基發生酯化(hua)反應,脫去一(yi)分子的水就(jiu)可(ke)以得(de)到聚合物,而聚乙(yi)烯醇是一(yi)個高分子的長(chang)鏈,上面有多個醇羥(qian)基,因此(ci)就(jiu)可(ke)以攜帶多個乙(yi)酰水楊酸的酸酐,提(ti)高阿司(si)匹林(lin)的藥效。
通過(guo)這(zhe)種(zhong)方法得到的(de)大(da)分子化合(he)物(wu)抗炎性和解(jie)熱(re)止痛性比游離的(de)阿司匹(pi)林更為長效(xiao)。這(zhe)對醫學有(you)很(hen)大(da)的(de)推進作用。
阿司匹林在花(hua)(hua)木(mu)栽(zai)培中,有很多的(de)(de)妙用(yong)(yong),因(yin)為阿司匹林在水(shui)中能夠(gou)分(fen)解成水(shui)楊酸(suan)和醋酸(suan),水(shui)楊酸(suan)具(ju)(ju)有抗菌消(xiao)炎和防腐的(de)(de)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong),醋酸(suan)能抑(yi)制乙醇(chun)酸(suan)氧化(hua)酶(mei)的(de)(de)生物活(huo)性,提(ti)高(gao)(gao)花(hua)(hua)木(mu)的(de)(de)光合(he)(he)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong),增(zeng)加光合(he)(he)產物。用(yong)(yong)在花(hua)(hua)木(mu)栽(zai)培中不僅可(ke)以(yi)提(ti)高(gao)(gao)成活(huo)率(lv),還促(cu)使(shi)生長健壯(zhuang)、提(ti)高(gao)(gao)抗逆性、提(ti)高(gao)(gao)樹樁成活(huo)率(lv)、延長插(cha)花(hua)(hua)壽命等。下面就(jiu)介(jie)紹一下具(ju)(ju)體的(de)(de)操(cao)作(zuo)(zuo)方法:
提高抗逆性
用500毫克(ke)/千克(ke)的阿司匹林(lin)溶液噴(pen)灑花木(mu)(mu)莖干(gan)(gan)、枝(zhi)葉,能夠(gou)減少(shao)(shao)植株體內水分蒸騰,提高(gao)花木(mu)(mu)抵御干(gan)(gan)旱(han)環(huan)境(jing)的能力(li)。結(jie)合(he)澆(jiao)水,澆(jiao)灌或噴(pen)灑阿司匹林(lin)(1千克(ke)水溶解1片(pian)(pian)),可促進(jin)葉片(pian)(pian)氣孔的閉(bi)合(he),減少(shao)(shao)葉片(pian)(pian)水分的蒸騰散(san)失,減少(shao)(shao)高(gao)溫灼傷,提高(gao)花木(mu)(mu)抗(kang)旱(han)、抗(kang)寒能力(li)。
提高成活率
用(yong)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)處理(li)樹樁盆景,可使(shi)樹樁提前發芽,提高成活率(lv),縮短養(yang)坯(pi)時(shi)間。方法是(shi):在植物休眠階段挖(wa)(wa)采樹樁,挖(wa)(wa)掘時(shi)盡量(liang)減(jian)少創(chuang)面,多保留須根(gen),同時(shi)將病根(gen)、枯(ku)枝、廢枝去掉,較(jiao)粗根(gen)系的(de)創(chuang)面用(yong)鋸(ju)鋸(ju)平(ping),細(xi)枝用(yong)果枝剪剪平(ping),放入(ru)5%左右(you)的(de)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)溶液(ye)中浸泡3-5小(xiao)時(shi),盆土用(yong)河沙、田園土、木屑(xie)按4:5:1的(de)比(bi)例配制,上盆后(hou)將土踏實,用(yong)5%的(de)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)溶液(ye)作為(wei)定根(gen)水澆灌,最(zui)后(hou)放于遮陽(yang)處。
延長插花壽命
阿司(si)匹林(lin)具有(you)使(shi)葉片氣孔(kong)關閉(bi)和(he)防止傷口產生茉(mo)莉酸(suan)的作用,用0.03%的阿司(si)匹林(lin)溶液進(jin)行插花,能夠延(yan)緩鮮(xian)花凋謝枯萎時間(jian),使(shi)鮮(xian)花保(bao)鮮(xian)時間(jian)延(yan)長7-10天。
促使生長健壯
花木在(zai)生長發育(yu)過程中(zhong),用300-500毫克/千克的阿司匹林溶(rong)液每隔7-15天澆灌(guan)根系1次,可促使花木枝葉生長健壯(zhuang),葉片肥厚,果實(shi)增大(da),花朵艷麗(li),增強觀賞性。
利(li)用(yong)這(zhe)些巧妙(miao)方法,一定會使你的(de)花卉(hui)不僅長的(de)好(hao),而(er)且也(ye)很(hen)漂亮。
2010版(ban)中國藥典修(xiu)訂內容阿司匹林
書頁號(hao):中國(guo)藥典2005版-283
【修訂】
游離水楊酸(suan)照高效液相(xiang)色譜(pu)法(附錄(lu)ⅤD)測(ce)定。
色譜條件(jian)與(yu)(yu)系統(tong)適用(yong)性(xing)試(shi)驗(yan)用(yong)十八烷基(ji)硅烷鍵合(he)硅膠為(wei)填充劑;以乙腈-四氫呋喃-冰醋酸(suan)-水(20:5:5:70)為(wei)流動相;檢測波長為(wei)303nm。理(li)論板數按(an)水楊酸(suan)峰(feng)計算不(bu)低于(yu)5000,阿司匹(pi)林主峰(feng)與(yu)(yu)水楊酸(suan)主峰(feng)分離度應符合(he)要(yao)求。
供試品溶液的制備取該品約100mg,精(jing)密稱定,置10ml量瓶(ping)中,加1%冰醋酸甲(jia)醇(chun)溶液適量,振(zhen)搖使溶解,并(bing)稀釋至刻(ke)度,搖勻,即得(de)(臨用前(qian)新配)。
對照品溶(rong)液的制備取水(shui)楊酸對照品約10mg,精密稱定,置(zhi)(zhi)100ml量(liang)瓶(ping)(ping)中(zhong),加(jia)1%冰醋(cu)酸甲(jia)醇(chun)溶(rong)液適量(liang)使溶(rong)解,并稀(xi)釋至(zhi)刻(ke)度,搖勻(yun);精密量(liang)取5ml,置(zhi)(zhi)50ml量(liang)瓶(ping)(ping)中(zhong),用1%冰醋(cu)酸甲(jia)醇(chun)溶(rong)液稀(xi)釋至(zhi)刻(ke)度,搖勻(yun),即得。
測定法(fa)立即精密(mi)量取供試品溶液、對照品溶液各10μl,分別注入(ru)液相色譜(pu)儀,記錄色譜(pu)圖(tu)。供試品溶液色譜(pu)圖(tu)中如顯水(shui)楊(yang)酸色譜(pu)峰(feng),按外標法(fa)以峰(feng)面積(ji)計算供試品中水(shui)楊(yang)酸含(han)量,含(han)水(shui)楊(yang)酸不得過0.1%。
【增訂】
有關物質照高(gao)效液相色譜(pu)法(附(fu)錄(lu)ⅤD)測定。
色譜條件與(yu)系(xi)統(tong)適(shi)用性(xing)試驗用十八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合硅膠為填充劑(ji),以乙腈(jing)-四氫呋喃-冰醋酸(suan)-水(20:5:5:70)為流(liu)動相A,乙腈(jing)為流(liu)動相B,按(an)下表進行線性(xing)梯(ti)度洗脫;檢測(ce)波長為276nm。阿司匹(pi)林(lin)峰的保(bao)留時間(jian)約為8分鐘,理論板(ban)數(shu)按(an)阿司匹(pi)林(lin)峰計算不低于5000,阿司匹(pi)林(lin)峰與(yu)水楊酸(suan)峰分離度應符合要求。
測定(ding)法取該品(pin)約0.1g,即得供試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye);精(jing)密(mi)量(liang)取供試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml,置200ml量(liang)瓶(ping)中(zhong),用1%冰醋酸(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)稀釋至刻度(du)(du),搖勻,即得對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye);精(jing)密(mi)量(liang)取對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye)10ml,置100ml量(liang)瓶(ping)中(zhong),用1%冰醋酸(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)稀釋至刻度(du)(du),搖勻,即得靈敏度(du)(du)試(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)(ye)。分別精(jing)密(mi)量(liang)取供試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)、對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye)、靈敏度(du)(du)試(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)(ye)及水楊酸(suan)檢(jian)查項下的水楊酸(suan)對(dui)照品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)各(ge)10μl,注入液(ye)(ye)(ye)相(xiang)色譜儀(yi),記錄色譜圖(tu)。供試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)色譜圖(tu)中(zhong)如顯雜(za)質(zhi)峰(feng)(feng),除小于靈敏度(du)(du)試(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)(ye)中(zhong)阿司匹林主峰(feng)(feng)面(mian)積(ji)的單個雜(za)質(zhi)峰(feng)(feng)、溶(rong)劑峰(feng)(feng)及水楊酸(suan)峰(feng)(feng)不(bu)計外,其余各(ge)雜(za)質(zhi)峰(feng)(feng)面(mian)積(ji)的和不(bu)得大于對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye)主峰(feng)(feng)峰(feng)(feng)面(mian)積(ji)(0.5%)。
干燥失重取該品,置五(wu)氧化(hua)二磷(lin)干燥器中減壓(ya)干燥至恒(heng)重,減失重量(liang)不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。