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理化性質

性狀：白色針狀或板狀結晶(jing)或結晶(jing)性粉(fen)末(mo)。無臭，微帶酸味。

分子化學(xue)式為(wei)：C9H8O4

分子(zi)結構式(shi)為：CH3COOC6H4COOH

分子相對質(zhi)量：180.16

CAS號：50-78-2

熔點：136-140℃

沸點：321.4°Cat760mmHg

閃點(dian)：131.1°C

水溶性：3.3g/L（20℃）

蒸汽壓(ya)：0.000124mmHg at25°C

溶(rong)解(jie)(jie)性：微溶(rong)于(yu)水，溶(rong)于(yu)乙醇、乙醚、氯仿，也(ye)溶(rong)于(yu)較強的(de)堿(jian)性溶(rong)液，同(tong)時分(fen)解(jie)(jie)。

安全說明(ming)：S26：萬一接觸眼(yan)睛，立即使(shi)用大量清水沖(chong)洗并送醫診治(zhi)；S36/37/39：穿(chuan)戴合適的(de)防(fang)(fang)護(hu)服、手套并使(shi)用防(fang)(fang)護(hu)眼(yan)鏡或者面罩。

危險品標志：Xn：有害物質

危(wei)險類別碼：R22：吞咽(yan)有(you)(you)害；R36/37/38：對眼(yan)睛、呼吸道和皮膚有(you)(you)刺激作用(yong)。

危險品(pin)運(yun)輸編號：UN1851

InChI編碼：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）

研發歷史

早在1853年(nian)夏爾，弗雷德(de)(de)里(li)克(ke)·熱(re)拉爾（Gerhardt）就用(yong)水楊酸(suan)與乙酸(suan)酐合(he)(he)成了(le)乙酰水楊酸(suan)，（乙酰化的水楊酸(suan)）但(dan)沒能引(yin)起人們的重視。1897年(nian)，德(de)(de)國(guo)化學家費(fei)利(li)克(ke)斯·霍夫曼又(you)進行(xing)了(le)合(he)(he)成，并為(wei)他父親(qin)治療風(feng)濕(shi)關節(jie)炎，療效極好。在1897年(nian)，德(de)(de)國(guo)拜耳第(di)一次合(he)(he)成了(le)構(gou)成阿司(si)匹(pi)林的主要物質(zhi)。

阿司匹(pi)林(lin)于1898年上市，發現它還(huan)具有抗(kang)血小板凝聚(ju)的(de)作(zuo)用，于是重新引起(qi)了(le)人們極大的(de)興趣。將阿司匹(pi)林(lin)及其他水楊酸衍生物與聚(ju)乙烯醇(chun)、醋(cu)酸纖(xian)維素等含羥基聚(ju)合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的(de)抗(kang)炎(yan)性(xing)和解(jie)熱止痛(tong)性(xing)比游離的(de)阿司匹(pi)林(lin)更(geng)為長效。

至(zhi)1899年，拜耳以阿司匹林（Aspirin）為商標，將此藥品銷(xiao)售至(zhi)全球。

到2015年為(wei)(wei)止，阿司匹林已應用(yong)百年，成(cheng)為(wei)(wei)醫藥(yao)史上三大經典(dian)藥(yao)物之一，至今它(ta)仍是(shi)世界上應用(yong)最廣泛的(de)(de)解熱(re)、鎮痛(tong)和抗炎(yan)藥(yao)，也是(shi)作(zuo)(zuo)為(wei)(wei)比較和評價其他藥(yao)物的(de)(de)標準制劑(ji)。在體內具有抗血栓的(de)(de)作(zuo)(zuo)用(yong)，它(ta)能(neng)抑(yi)制血小(xiao)板的(de)(de)釋放反應，抑(yi)制血小(xiao)板的(de)(de)聚集，這與TXA2生成(cheng)的(de)(de)減(jian)少有關。臨床上用(yong)于預防心腦血管(guan)疾病(bing)的(de)(de)發作(zuo)(zuo)。

適應病癥

阿(a)司(si)匹(pi)林對血小(xiao)板的(de)聚(ju)集有抑(yi)制作用(yong)，因(yin)此阿(a)司(si)匹(pi)林腸溶片適應癥(zheng)如下(xia)：

1.降低急性心肌(ji)梗死疑似患者的發病風險

2.預(yu)防心肌梗死復發

3.中風(feng)的(de)二(er)級預(yu)防(fang)

4.降低短暫性腦(nao)缺血發作（TIA）及其繼發腦(nao)卒中的風險

5.降低穩定(ding)性(xing)和(he)不(bu)穩定(ding)性(xing)心絞痛患者(zhe)的發病風險

6.動脈(mo)外科手術或介入手術后，如經皮(pi)冠脈(mo)腔內成形術（PTCA），冠狀動脈(mo)旁路術（CABG），頸動脈(mo)內膜剝離術，動靜脈(mo)分流術

7.預防大手(shou)術后(hou)深靜脈血栓和肺栓塞

8.降低(di)心血(xue)管危險因素(su)者（冠心病家(jia)族史(shi)、糖尿(niao)病、血(xue)脂異常、高(gao)血(xue)壓、肥胖(pang)、抽煙史(shi)、年齡(ling)大(da)于50歲者）心肌(ji)梗死發作(zuo)的風(feng)險。

其他用途：

用途(tu)一：解熱鎮痛(tong)(tong)藥，用于發熱、疼痛(tong)(tong)及類風濕關節炎等。

用(yong)途二：是應(ying)用(yong)最(zui)早，最(zui)廣和最(zui)普通(tong)解(jie)熱(re)(re)鎮痛(tong)藥(yao)(yao)抗(kang)風濕(shi)藥(yao)(yao)。具有(you)解(jie)熱(re)(re)、鎮痛(tong)、抗(kang)炎、抗(kang)風濕(shi)和抗(kang)血小(xiao)板(ban)聚(ju)集等(deng)多方面的藥(yao)(yao)理作用(yong)，發揮藥(yao)(yao)效迅速，藥(yao)(yao)效肯定(ding)，超劑量易于診斷和處理，很少發生過(guo)敏反應(ying)。常用(yong)于感冒發熱(re)(re),頭(tou)痛(tong)、神經痛(tong)關(guan)節痛(tong)、肌肉痛(tong)、風濕(shi)熱(re)(re)、急性內濕(shi)性關(guan)節炎、類風濕(shi)性關(guan)節炎及牙痛(tong)等(deng)。是《國家(jia)基(ji)本藥(yao)(yao)物(wu)目錄》列入的品種(zhong)。乙酰水楊酸也是其他藥(yao)(yao)物(wu)的中間體。

用法用量

小兒口服量

研(yan)究發(fa)現，如果孩子在患病(bing)毒感染性(xing)疾病(bing)時(shi)服(fu)用(yong)了阿司匹林，得瑞氏(shi)綜合征（一種嚴重的(de)藥物(wu)不(bu)良(liang)反應，死亡率高(gao)(gao)，詳(xiang)見(jian)百(bai)度百(bai)科詞(ci)條(tiao)）的(de)可能(neng)性(xing)更高(gao)(gao)。所以不(bu)建議給孩子或任何不(bu)到19歲的(de)孩子服(fu)用(yong)阿司匹林。要常(chang)備對(dui)乙酰氨基(ji)酚或布洛芬(fen)來(lai)緩解疼(teng)痛和發(fa)燒(shao)。

①解熱、鎮(zhen)痛，每(mei)(mei)日按體表面(mian)積1.5g/平方米，分(fen)4～6次(ci)口服(fu)，或(huo)每(mei)(mei)次(ci)按體重5～10mg/kg，或(huo)每(mei)(mei)次(ci)每(mei)(mei)歲60mg，必(bi)要時(shi)4～6小時(shi)1次(ci)。

②抗風濕，每(mei)日(ri)按體(ti)重80～100mg/kg，分(fen)3～4次服，如1～2周未獲療效，可(ke)根(gen)據血藥濃度調整用量(liang)。有些病例需增至每(mei)日(ri)130mg/kg。

③小兒用于皮膚粘(zhan)膜(mo)淋巴結綜合征（川崎病），開始每日按體重80～100mg/kg，分(fen)3～4次(ci)服，熱退2～3天后(hou)改(gai)為(wei)每日30mg/kg，分(fen)2～4次(ci)服，連服2月或更久，血小板(ban)增多、血液(ye)呈(cheng)高凝狀態(tai)期間(jian)，每日5～10mg/kg，1次(ci)頓服。

④預防(fang)血栓、動脈粥(zhou)樣硬化(hua)及心(xin)肌梗塞(sai)：0.3g/次(ci)，一日(ri)1次(ci)；預防(fang)暫時性(xing)腦缺(que)血，每次(ci)0.6g，一日(ri)2次(ci)。

⑤治療膽道蛔蟲：每次(ci)1g，一日2～3次(ci)，連服2～3日。

⑥治療(liao)(liao)X線照射或放(fang)療(liao)(liao)引起的腹瀉，每次(ci)服(fu)0.6～0.9g，一日4次(ci)。

⑦治(zhi)足癬，先用溫開水(shui)或(huo)1：5000高(gao)錳酸鉀溶液洗滌，然后(hou)該品粉末撒布患處，一般2～4次(ci)(ci)可愈。水(shui)楊酸類早(zao)晨給(gei)藥(yao)(yao)達峰時(shi)間長，半(ban)衰期長，晚(wan)間相反。合(he)理給(gei)藥(yao)(yao)應早(zao)晨用量略增(zeng)加(jia)。晚(wan)間加(jia)服一次(ci)(ci)。

成人口服量

①解熱(re)、鎮(zhen)痛，一(yi)次0.3～0.6g，一(yi)日3次，必要(yao)時每4小時1次。

②抗(kang)風濕，一日(ri)3～5g（急性風濕熱可用(yong)到(dao)7～8g），分(fen)4次口服。

③抑制(zhi)血小板聚集，尚無明確用量(liang)，多數主張應用小劑(ji)量(liang)，如(ru)50～150mg，每24小時1次(ci)。

④治療(liao)膽道蛔(hui)蟲(chong)病，一次1g，一日(ri)2～3次，連用(yong)2～3日(ri)；陣發(fa)性絞(jiao)疼停(ting)止24小時后(hou)停(ting)用(yong)，然后(hou)進行驅(qu)蟲(chong)治療(liao)。

最佳用量

①在預(yu)防瓣膜性(xing)心臟病發(fa)生全身性(xing)動脈(mo)栓塞(sai)方面，單獨應(ying)用阿(a)司匹林無效(xiao)，但與雙嘧達莫合(he)用，可加強小劑(ji)量(liang)雙嘧達莫的效(xiao)果(guo)。

②避(bi)免和糖(tang)皮質(zhi)激素(su)合用；避(bi)免與香豆(dou)素(su)類(lei)抗凝藥(yao)、降血糖(tang)藥(yao)氨甲蝶呤、巴比妥類(lei)、苯(ben)胺類(lei)等合用。

③飯(fan)后服。美國胸科醫師學會抗(kang)栓和溶栓治療學會（ACCP）的循(xun)證(zheng)指(zhi)南(nan)指(zhi)出，使(shi)用(yong)阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中(zhong)和血管(guan)性死亡(wang)，患者應(ying)根(gen)據病情，使(shi)用(yong)最佳劑量。

大(da)(da)量(liang)(liang)的(de)臨床(chuang)試驗顯示(shi)(shi)，對(dui)大(da)(da)部分(fen)病人來(lai)說，包(bao)括慢性(xing)穩定性(xing)或不穩定心絞痛(tong)患(huan)者(zhe)，阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)林75mg/日可(ke)有(you)效(xiao)(xiao)降(jiang)低(di)(di)(di)發(fa)(fa)生急性(xing)心肌梗死和死亡(wang)(wang)的(de)危險(xian)(xian)。這(zhe)一(yi)劑(ji)量(liang)(liang)也可(ke)降(jiang)低(di)(di)(di)一(yi)過性(xing)腦(nao)缺血(xue)發(fa)(fa)作(zuo)患(huan)者(zhe)腦(nao)卒中(zhong)和死亡(wang)(wang)的(de)發(fa)(fa)生率。歐洲一(yi)項(xiang)腦(nao)卒中(zhong)預防研究顯示(shi)(shi)，既(ji)往有(you)一(yi)過性(xing)腦(nao)缺血(xue)發(fa)(fa)作(zuo)和腦(nao)卒中(zhong)病史的(de)患(huan)者(zhe)使用阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)林25mg，每日2次(ci)，即50mg/日可(ke)降(jiang)低(di)(di)(di)腦(nao)卒中(zhong)或死亡(wang)(wang)的(de)危險(xian)(xian)。臨床(chuang)實踐證明，患(huan)者(zhe)即使服(fu)(fu)用比表(biao)中(zhong)劑(ji)量(liang)(liang)更(geng)高(gao)的(de)阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)林，療效(xiao)(xiao)不會(hui)進一(yi)步增加，但副(fu)作(zuo)用的(de)發(fa)(fa)生卻大(da)(da)大(da)(da)增加。因此在治療各種(zhong)血(xue)栓性(xing)疾病中(zhong)，患(huan)者(zhe)應該使用最小的(de)有(you)效(xiao)(xiao)劑(ji)量(liang)(liang)，亦即長期應用50～160mg/日，以達到(dao)最大(da)(da)療效(xiao)(xiao)，而毒副(fu)作(zuo)用則減至最小，這(zhe)才是患(huan)者(zhe)服(fu)(fu)用阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)林的(de)最佳劑(ji)量(liang)(liang)。

注意事項

注意(yi)：應與(yu)食物(wu)同服或用水沖服，以減少對胃腸的刺激。

阿(a)司(si)匹(pi)林和酒(jiu)不能同時吃(chi)。酒(jiu)的主(zhu)要成(cheng)分酒(jiu)精在肝臟乙(yi)醇脫氫酶(mei)作(zuo)用下變成(cheng)乙(yi)醛(quan)(quan)，再在乙(yi)醛(quan)(quan)脫氫酶(mei)作(zuo)用下變成(cheng)乙(yi)酸(suan)(suan)，進而(er)生成(cheng)二氧化碳和水。阿(a)司(si)匹(pi)林會(hui)降(jiang)低(di)乙(yi)醛(quan)(quan)脫氫酶(mei)活性，阻止乙(yi)醛(quan)(quan)氧化為(wei)乙(yi)酸(suan)(suan)，導(dao)致體(ti)內乙(yi)醛(quan)(quan)堆(dui)積，使全身疼(teng)痛癥狀加重，并導(dao)致肝損傷。

不良反應

阿(a)司匹(pi)林(lin)是(shi)一種歷史悠久的解(jie)熱(re)鎮(zhen)痛(tong)(tong)藥。由(you)于口(kou)服后(hou)易吸(xi)收，在(zai)全(quan)身組織分布廣，作用強，阿(a)司匹(pi)林(lin)在(zai)臨床上被廣泛用于發熱(re)、頭痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)、風濕熱(re)、急(ji)性風濕性關節炎等的治(zhi)療。隨著阿(a)司匹(pi)林(lin)的廣泛應(ying)用，其(qi)(qi)不良反應(ying)也(ye)逐漸增多，因此，在(zai)使用阿(a)司匹(pi)林(lin)治(zhi)療各(ge)種疾病的時，要嚴(yan)密監視其(qi)(qi)不良反應(ying)。

1 胃腸道癥狀

胃腸(chang)道癥(zheng)狀是阿司匹(pi)林最(zui)常見的不良(liang)反應，較常見的癥(zheng)狀有惡心、嘔(ou)吐(tu)、上腹(fu)部(bu)不適或疼痛等。

口服阿司匹林可直接剌(la)激(ji)胃黏膜(mo)引(yin)起上(shang)腹(fu)不(bu)適及(ji)惡心嘔吐。長期使用易(yi)致胃黏膜(mo)損傷，引(yin)起胃潰瘍及(ji)胃出血。長期使用應(ying)經常監測血像、大便(bian)潛(qian)血試(shi)驗及(ji)必要的(de)胃鏡(jing)檢(jian)査(cha)。

應用阿(a)司匹林(lin)時最(zui)好飯后服用或與抗酸藥(yao)同服，潰瘍病患(huan)者應慎(shen)用或不用。增(zeng)強胃黏膜屏障(zhang)功能的(de)藥(yao)物，如米索前(qian)列醇等(deng)，對阿(a)司匹林(lin)等(deng)非甾體抗炎藥(yao)引起的(de)消化性潰瘍有(you)特(te)效。

2 過敏反應

特異性(xing)(xing)體質者(zhe)服(fu)用阿司(si)匹林(lin)(lin)后(hou)可引(yin)起(qi)皮疹、血管神經性(xing)(xing)水(shui)腫及哮(xiao)喘等過敏反(fan)應，多(duo)見(jian)于(yu)中(zhong)年人或鼻炎、鼻息(xi)(xi)肉(rou)(rou)患(huan)者(zhe)。系(xi)(xi)阿司(si)匹林(lin)(lin)抑制前列腺素(su)的(de)生成(cheng)所(suo)致，也(ye)與(yu)其影響免疫(yi)系(xi)(xi)統有關。哮(xiao)喘大多(duo)嚴(yan)重而持(chi)久，一般用平喘藥(yao)多(duo)無效(xiao)，只有激素(su)效(xiao)果較好。還(huan)可出現典型的(de)阿司(si)匹林(lin)(lin)三聯癥（阿司(si)匹林(lin)(lin)不耐受、哮(xiao)喘與(yu)鼻息(xi)(xi)肉(rou)(rou)）。

3 中樞神(shen)經系統(tong)

神經(jing)癥狀(zhuang)一般(ban)在服用量大(da)時(shi)出現(xian)，出現(xian)所謂水(shui)楊酸反應，癥狀(zhuang)為頭痛、眩暈、耳鳴(ming)、視聽(ting)力減退(tui)，用藥量過大(da)時(shi)，可(ke)出現(xian)精神錯亂、驚厥(jue)甚至昏迷等，停藥后2～3天癥狀(zhuang)可(ke)完全恢復。大(da)劑量時(shi)還(huan)可(ke)引起中樞性的惡(e)心和嘔吐。

4 肝損害

阿司匹林引起肝(gan)損(sun)傷通(tong)常發生(sheng)于大劑量應用時(shi)。這種損(sun)害(hai)不(bu)是(shi)急性的作用，其(qi)特點(dian)是(shi)發生(sheng)在(zai)治療后的幾個(ge)月(yue)，通(tong)常無癥狀(zhuang)，有些患者出現腹部的右上(shang)方不(bu)適和觸(chu)痛(tong)。血(xue)清(qing)肝(gan)細胞酶的水平升(sheng)高，但明顯(xian)的黃疸并不(bu)常見。這種損(sun)害(hai)在(zai)停用阿司匹林后是(shi)可逆的，停藥后血(xue)清(qing)轉氨酶多在(zai)1個(ge)月(yue)內恢復(fu)正(zheng)常，全身型類風濕(shi)病兒(er)童較其(qi)他兩型風濕(shi)病易(yi)出現肝(gan)損(sun)害(hai)。

阿司匹(pi)林(lin)引(yin)起肝(gan)損(sun)害后，臨(lin)床處理方(fang)法(fa)是停藥，給予氨基酸補液、VitC及肌苷等藥物，口服強的(de)松(song)，癥狀一般(ban)在1周后消失。

5 腎損害

長(chang)(chang)期(qi)使用阿(a)司(si)匹林(lin)可(ke)發(fa)生間質性(xing)腎炎、腎乳(ru)頭壞死、腎功能(neng)減退。長(chang)(chang)期(qi)大(da)(da)量服用該品(pin)可(ke)致氧化磷酸(suan)化解耦聯，鉀(jia)從腎小(xiao)管(guan)細胞(bao)外逸(yi)，導致缺鉀(jia)、尿中(zhong)尿酸(suan)排出過(guo)高，較大(da)(da)損害是下段尿中(zhong)可(ke)出現蛋白、細胞(bao)、管(guan)型等。有(you)人認為，部分腎盂癌是濫用阿(a)司(si)匹林(lin)等止(zhi)痛藥的繼發(fa)性(xing)并(bing)發(fa)癥。

6 對血液的影(ying)響(xiang)

阿(a)司(si)(si)匹(pi)(pi)林通常不改(gai)變白細胞和血(xue)小板(ban)的(de)數(shu)量及血(xue)細胞比容、血(xue)紅(hong)蛋白的(de)含量。但長期應用阿(a)司(si)(si)匹(pi)(pi)林可導(dao)致缺鐵性(xing)貧血(xue)。

7 心臟毒性

治療劑量(liang)的阿司匹林對(dui)心血管沒有重要的直(zhi)(zhi)(zhi)接作用(yong)。大劑量(liang)可直(zhi)(zhi)(zhi)接作用(yong)于血管平滑(hua)肌(ji)，而導致外周血管擴張。中毒(du)劑量(liang)可通過(guo)直(zhi)(zhi)(zhi)接和中樞性血管運(yun)動(dong)麻痹作用(yong)而抑制循(xun)環功能。

8 瑞氏綜合征

阿(a)司匹(pi)林應(ying)用于(yu)兒童流感(gan)(gan)或水痘治療時(shi)可(ke)能引(yin)起(qi)瑞氏(shi)綜合(he)征。瑞氏(shi)綜合(he)征是(shi)一種急(ji)性(xing)(xing)腦病(bing)(bing)和肝(gan)臟脂肪(fang)浸潤綜合(he)征，常常發生于(yu)某些急(ji)性(xing)(xing)病(bing)(bing)毒性(xing)(xing)傳(chuan)染病(bing)(bing)以后。病(bing)(bing)因尚不(bu)(bu)明(ming)確，但普(pu)遍認為與下列因素(su)(su)(su)有關：如(ru)病(bing)(bing)毒（流感(gan)(gan)病(bing)(bing)毒和水痘病(bing)(bing)毒）、水楊(yang)酸鹽、外源性(xing)(xing)病(bing)(bing)毒如(ru)（黃曲霉素(su)(su)(su)）、內(nei)在代謝缺陷等，各因素(su)(su)(su)可(ke)相(xiang)伴存在或各因素(su)(su)(su)間相(xiang)互影響而造成。臨床上病(bing)(bing)毒性(xing)(xing)感(gan)(gan)冒(mao)時(shi)不(bu)(bu)主張使用阿(a)司匹(pi)林。

9 交(jiao)叉過敏反應

對該品過(guo)敏時也(ye)可(ke)能對另一(yi)(yi)種(zhong)水(shui)楊酸(suan)(suan)類(lei)藥過(guo)敏。但(dan)是對該品過(guo)敏者不一(yi)(yi)定對非乙(yi)酰化的水(shui)楊酸(suan)(suan)類(lei)藥過(guo)敏。

藥物功效

基本功效

鎮痛解熱

阿司(si)匹林(lin)通過血管擴張短(duan)期(qi)內(nei)可以(yi)(yi)起(qi)(qi)到(dao)緩(huan)(huan)解(jie)頭痛(tong)的(de)(de)效果，該藥(yao)(yao)對(dui)鈍痛(tong)的(de)(de)作用(yong)優于(yu)對(dui)銳痛(tong)的(de)(de)作用(yong)。故(gu)該藥(yao)(yao)可緩(huan)(huan)解(jie)輕(qing)度(du)或中(zhong)度(du)的(de)(de)鈍疼痛(tong)，如(ru)頭痛(tong)、牙痛(tong)、神(shen)經痛(tong)、肌肉(rou)痛(tong)及月(yue)經痛(tong)；同時(shi)可以(yi)(yi)使被(bei)細菌致熱原(yuan)升高的(de)(de)下丘(qiu)腦(nao)體溫調(diao)(diao)節中(zhong)樞調(diao)(diao)定點(dian)恢復（降至）正常(chang)水平，故(gu)也用(yong)于(yu)感冒、流感等退熱。該品僅(jin)能緩(huan)(huan)解(jie)癥狀，不(bu)能治(zhi)療引(yin)起(qi)(qi)疼痛(tong)、發(fa)熱的(de)(de)病因，故(gu)需同時(shi)應用(yong)其他藥(yao)(yao)物參與治(zhi)療。

消炎抗風濕

阿司匹(pi)林為治(zhi)療風濕熱的首選(xuan)藥(yao)物，用藥(yao)后(hou)可解熱、減(jian)輕炎(yan)癥(zheng)，使關節癥(zheng)狀(zhuang)好轉，血沉下降(jiang)，但不能(neng)去除風濕的基本(ben)病理(li)改變，也不能(neng)預防心臟損(sun)害及其他合并癥(zheng)。如已有明顯心肌炎(yan)，一般都(dou)主張先用腎上腺(xian)皮(pi)質激(ji)素，在風濕癥(zheng)狀(zhuang)控制之后(hou)、停(ting)用激(ji)素之前(qian)，加用該品治(zhi)療，以減(jian)少停(ting)用激(ji)素后(hou)引起(qi)的反跳現象(xiang)。

治療關節炎

除風(feng)濕(shi)性關節炎(yan)外(wai)(wai)，該品也用于治療類風(feng)濕(shi)性關節炎(yan)，可改善癥狀，為進一步治療創造條件。此外(wai)(wai)，該品用于骨(gu)關節炎(yan)、強直性脊椎炎(yan)、幼年型關節炎(yan)以及(ji)其他非(fei)風(feng)濕(shi)性炎(yan)癥的骨(gu)骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。

抗血栓

該品(pin)對(dui)血小板聚(ju)集有抑制作用，阻止血栓形成(cheng)，臨床可(ke)用于預防暫時性腦缺血發作（TIA）、心肌梗(geng)塞(sai)、心房顫動、人工(gong)心臟瓣(ban)膜、動靜(jing)脈瘺或其他手術后(hou)的血栓形成(cheng)。也可(ke)用于治療不穩定(ding)型(xing)心絞痛。

抑制血小板凝集

高海拔登山時使用阿司匹林，它能抑制(zhi)(zhi)血(xue)小(xiao)板(ban)的釋放反應，抑制(zhi)(zhi)血(xue)小(xiao)板(ban)的聚(ju)集。

其他功效

減(jian)輕(qing)皮膚粘膜(mo)淋巴結綜合癥(zheng)（川崎病(bing)）

患川崎病的(de)患兒應用阿斯匹林，目的(de)是減少炎癥反應和預防血(xue)管內(nei)血(xue)栓(shuan)的(de)形成(cheng)。

抵抗癌癥

2014年(nian)8月(yue)6日，英國科學家對所有可用的證據進行評估分析后得(de)出結論說，每天服(fu)用阿司匹林能減少(shao)患上(shang)或(huo)死于胃癌、腸癌等的幾率。如果英國50歲以上(shang)人群在十年(nian)時(shi)間里(li)，堅持每天服(fu)用阿司匹林的話，在20年(nian)里(li)或(huo)許(xu)能讓約12.2萬人免受癌癥之(zhi)苦(ku)。

但是科學家同時(shi)警(jing)告說，阿司(si)匹林會導致人(ren)體(ti)內出血，所以在(zai)長期服用阿司(si)匹林之前(qian)，必須征求醫(yi)生的(de)意見(jian)。在(zai)醫(yi)學界(jie)，是否能長期服用阿司(si)匹林一直是一個爭議激烈(lie)的(de)問題。

瑪(ma)麗(li)皇后學(xue)院的(de)科學(xue)家發現(xian)，阿司匹(pi)林減少了30%到40%的(de)腸癌(ai)、胃癌(ai)和食道(dao)癌(ai)病人死亡率(lv)。

在減少乳腺癌(ai)、前列腺癌(ai)和肺癌(ai)的死亡(wang)率(lv)方面，阿司匹林也起了作用(yong)，但效果不那么明(ming)顯。

研究還發現，至少得堅持服用(yong)阿司匹林5年(nian)以上，才能(neng)看(kan)到積極(ji)的影響。

長期服(fu)用(yong)(yong)阿司(si)匹林(lin)的(de)(de)最大副(fu)作用(yong)(yong)包括胃出(chu)血(xue)和腦(nao)部出(chu)血(xue)，而年(nian)紀越(yue)(yue)大，內出(chu)血(xue)的(de)(de)可(ke)能性就越(yue)(yue)大。進行這(zhe)項調查研究的(de)(de)科(ke)學家(jia)把(ba)內出(chu)血(xue)等副(fu)作用(yong)(yong)考慮(lv)進去后(hou)，建議把(ba)長期服(fu)用(yong)(yong)阿司(si)匹林(lin)的(de)(de)時間定為(wei)十年(nian)，但科(ke)學家(jia)同時警告說，服(fu)用(yong)(yong)之前須征得醫(yi)生的(de)(de)同意。

預防消化道腫瘤

長期規律(lv)的(de)使(shi)用(yong)阿司匹(pi)林(lin)可以(yi)大(da)大(da)降低胃(wei)腸道腫瘤的(de)發生率(lv)。

荷蘭一項新(xin)研究(jiu)顯示，服用小(xiao)劑量阿司匹林可能有助部分結腸癌患者改善生存預期。

荷蘭萊頓(dun)大學(xue)醫學(xue)中(zhong)心(xin)研究人員(yuan)對2002年(nian)至(zhi)2008年(nian)間接受手術的999名結腸癌患(huan)者(zhe)(zhe)進行分析(xi)，發(fa)現其中(zhong)服用阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)的182名患(huan)者(zhe)(zhe)死(si)亡(wang)率(lv)為37.9%，而未服用阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)的817名患(huan)者(zhe)(zhe)死(si)亡(wang)率(lv)為48.5%。這一數據顯示(shi)，阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)對結腸癌患(huan)者(zhe)(zhe)有益。

進一步(bu)的(de)(de)分析(xi)表(biao)明，如果結腸(chang)癌患者癌組織中存在一種叫做HLA－I的(de)(de)特(te)殊抗原(yuan)(yuan)，那(nei)么(me)阿(a)司(si)匹(pi)林的(de)(de)輔助治療“最(zui)有效”。反之(zhi)，則可能沒(mei)有效果。因此，對診斷為結腸(chang)癌且腫瘤表(biao)達HLA－I抗原(yuan)(yuan)的(de)(de)患者而(er)言，使用阿(a)司(si)匹(pi)林可改善(shan)他們的(de)(de)預期壽命(ming)。

這一研究(jiu)結果(guo)刊登在新(xin)一期《美國醫學(xue)會雜志·內科(ke)學(xue)卷》（JAMA Internal Medicine）上(shang)。

在該雜志(zhi)配發的評論文章(zhang)中，美國(guo)哥倫比(bi)亞大(da)學(xue)的艾(ai)爾弗雷德·諾伊格特博士指(zhi)出(chu)，新診斷出(chu)的結腸癌患者或其家人經常詢問，除正常的醫(yi)療(liao)方案外，患者還應做些什(shen)么。他此前從未推薦過阿司匹(pi)林(lin)，但準(zhun)備這么做。

制備方法

阿司匹林經水楊(yang)酸(suan)乙酰化而得(de)：在反應(ying)罐(guan)中加(jia)(jia)乙酐（加(jia)(jia)料(liao)量為水楊(yang)酸(suan)總(zong)量的0.7889倍(bei)），再加(jia)(jia)入三分之二量的水楊(yang)酸(suan)，攪(jiao)拌(ban)升溫(wen)，在81～82℃反應(ying)40～60min。降(jiang)(jiang)溫(wen)至81～82℃保溫(wen)反應(ying)2h。檢查(cha)游離水楊(yang)酸(suan)合格后，降(jiang)(jiang)溫(wen)至13℃，析出結晶(jing)，甩(shuai)濾，水洗甩(shuai)干(gan)，于65～70℃氣(qi)流干(gan)燥，得(de)乙酰水楊(yang)酸(suan)。

阿(a)司(si)匹林(lin)治療監測的主要實驗(yan)室方法有：血(xue)小(xiao)(xiao)板聚(ju)集檢(jian)(jian)測、血(xue)小(xiao)(xiao)板指數(shu)、尿液11-脫(tuo)氫-TXB2檢(jian)(jian)測、流式細胞術等。

藥理作用

藥物效應動力學

阿(a)(a)司匹(pi)林是最早被(bei)應用于(yu)抗(kang)栓(shuan)治療的抗(kang)血小板藥物，已經(jing)被(bei)確(que)立為(wei)治療急性心肌梗(geng)(geng)死（AMI），不穩定心絞(jiao)痛(tong)及(ji)心肌梗(geng)(geng)死（MI）二期(qi)預防的經(jing)典(dian)用藥。作用原理是阿(a)(a)司匹(pi)林通過與環氧化(hua)酶（cyclooxygenase，COX）中(zhong)的COX-1活性部位多肽鏈530位絲(si)氨(an)酸殘基的羥(qian)基發生(sheng)不可(ke)逆的乙酰(xian)化(hua)，導(dao)致COX失活，繼(ji)而阻斷了AA轉化(hua)為(wei)血栓(shuan)烷(wan)A2（TXA2）的途徑(jing)，抑制PLT聚集。

COXs是AA生成TXA2和(he)前(qian)列腺素(su)I2（PGI2）過程(cheng)中的(de)關鍵限速酶，在人體內有COX-1和(he)COX-2兩種(zhong)(zhong)形(xing)式，COX-1是PLT固(gu)有的(de)。臨(lin)床(chuang)研(yan)究表明，對(dui)各種(zhong)(zhong)缺血性(xing)心(xin)腦血管疾病(bing)患者(zhe)以及其他(ta)高危人群短期或長(chang)期阿司(si)匹林治療(liao)對(dui)預防在隨(sui)后可(ke)能發生的(de)心(xin)肌梗死、腦卒中、血管性(xing)死亡方面有明確(que)(que)的(de)益處，但(dan)在最佳(jia)劑量和(he)阿司(si)匹林抵抗問題上仍存爭議。隨(sui)著對(dui)抗血小板聚(ju)集藥物研(yan)究的(de)不斷(duan)深入，臨(lin)床(chuang)面臨(lin)的(de)主(zhu)要問題是確(que)(que)定抗血小板聚(ju)集藥物的(de)療(liao)效和(he)副作用的(de)實驗室(shi)監(jian)測指標。

①鎮痛作(zuo)用(yong)：主(zhu)要是通過抑制前列腺素(su)及(ji)其他能(neng)使痛覺對(dui)機械性(xing)或化學性(xing)刺激敏感(gan)的物質(zhi)（如緩(huan)激肽(tai)、組胺）的合成，屬于外周(zhou)性(xing)鎮痛藥。但不能(neng)排除中樞鎮痛（可能(neng)作(zuo)用(yong)于下視丘(qiu)）的可能(neng)性(xing)；

②消炎(yan)作(zuo)用(yong)；確切(qie)的機制(zhi)(zhi)尚不清(qing)楚，可(ke)能由(you)于該(gai)品作(zuo)用(yong)于炎(yan)癥組(zu)織，通(tong)過抑(yi)制(zhi)(zhi)前列腺素或其他能引起(qi)炎(yan)性反應的物質（如(ru)組(zu)胺）的合成而(er)起(qi)消炎(yan)作(zuo)用(yong)，抑(yi)制(zhi)(zhi)溶酶體酶的釋放(fang)及白(bai)細胞(bao)活力等(deng)也(ye)可(ke)能與(yu)其有(you)關；

③解(jie)熱(re)作用：可能通過(guo)作用于下視丘(qiu)體(ti)溫調節中(zhong)樞(shu)引起(qi)(qi)外(wai)周血(xue)管(guan)擴(kuo)張，皮膚血(xue)流(liu)增加、出汗、使散熱(re)增加而起(qi)(qi)解(jie)熱(re)作用，此種(zhong)中(zhong)樞(shu)性作用可能與前列腺素在下視丘(qiu)的合(he)成受到抑(yi)制有關(guan)；

④抗風(feng)濕(shi)作(zuo)用：該品抗風(feng)濕(shi)的(de)機制，除解熱、鎮痛(tong)作(zuo)用外，主要在于(yu)消炎作(zuo)用；

⑤對血(xue)(xue)小板(ban)聚集(ji)的(de)抑制作(zuo)用：是通過抑制血(xue)(xue)小板(ban)的(de)前(qian)列腺素環氧酶（prostaglandin cyclooxygenase）、從而防止血(xue)(xue)栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的(de)生(sheng)成而起作(zuo)用（TXA2可(ke)促使血(xue)(xue)小板(ban)聚集(ji)）。此(ci)作(zuo)用為不可(ke)逆性。

藥物代謝動力學

口服(fu)(fu)(fu)(fu)后(hou)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)迅速(su)(su)、完全。在胃(wei)內已開始吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)，在小(xiao)(xiao)腸(chang)(chang)上(shang)部(bu)可(ke)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)大(da)部(bu)分。吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)率(lv)(lv)與溶解(jie)度、胃(wei)腸(chang)(chang)道pH有關(guan)(guan)。食物(wu)可(ke)降低(di)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)速(su)(su)率(lv)(lv)，但不(bu)影響吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)。腸(chang)(chang)溶片劑吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)慢。該(gai)(gai)品(pin)與碳酸(suan)(suan)(suan)氫鈉同(tong)服(fu)(fu)(fu)(fu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)較(jiao)快。吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)后(hou)分布(bu)于(yu)各組織，也能(neng)滲入關(guan)(guan)節腔、腦脊液(ye)中(zhong)。阿司匹林的(de)蛋白(bai)結(jie)合率(lv)(lv)低(di)，但水(shui)解(jie)后(hou)的(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)蛋白(bai)結(jie)合率(lv)(lv)為(wei)(wei)(wei)(wei)65～90%。血藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度高時(shi)(shi)結(jie)合率(lv)(lv)相應地降低(di)。腎功能(neng)不(bu)良(liang)及妊娠時(shi)(shi)給合率(lv)(lv)也低(di)。半衰(shuai)期(qi)為(wei)(wei)(wei)(wei)15～20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)；水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)的(de)半衰(shuai)期(qi)長短取決于(yu)劑量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)的(de)大(da)小(xiao)(xiao)和尿(niao)pH，一(yi)次(ci)服(fu)(fu)(fu)(fu)小(xiao)(xiao)劑量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)約為(wei)(wei)(wei)(wei)2～3小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)；大(da)劑量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)可(ke)達20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)以(yi)上(shang)，反復用(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)時(shi)(shi)可(ke)達5～18小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)。一(yi)次(ci)口服(fu)(fu)(fu)(fu)阿司匹林0.65g后(hou)，在乳汁中(zhong)的(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)半衰(shuai)期(qi)為(wei)(wei)(wei)(wei)3.8～12.5小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)。該(gai)(gai)品(pin)在胃(wei)腸(chang)(chang)道、肝(gan)及血液(ye)內大(da)部(bu)分很(hen)快水(shui)解(jie)為(wei)(wei)(wei)(wei)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)，然后(hou)在肝(gan)臟代謝(xie)。代謝(xie)物(wu)主(zhu)要為(wei)(wei)(wei)(wei)水(shui)楊尿(niao)酸(suan)(suan)(suan)（salicyluric acid）及葡糖(tang)醛酸(suan)(suan)(suan)結(jie)合物(wu)，小(xiao)(xiao)部(bu)分氧化為(wei)(wei)(wei)(wei)龍膽酸(suan)(suan)(suan)（gentisic acid）。一(yi)次(ci)服(fu)(fu)(fu)(fu)藥(yao)(yao)(yao)(yao)后(hou)1～2小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)達血藥(yao)(yao)(yao)(yao)峰(feng)值。鎮痛、解(jie)熱時(shi)(shi)血藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度為(wei)(wei)(wei)(wei)25～50μg/ml；抗內濕、消炎(yan)時(shi)(shi)為(wei)(wei)(wei)(wei)150～300μg/ml。血藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度達穩定狀態(tai)所需(xu)的(de)時(shi)(shi)間(jian)(jian)隨每日劑量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)及血藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度的(de)增(zeng)加(jia)而(er)增(zeng)加(jia)，在大(da)劑量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)用(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)（如抗風濕）時(shi)(shi)可(ke)長達7天(tian)。長期(qi)大(da)劑量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)用(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)的(de)患(huan)者，因(yin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)主(zhu)要代謝(xie)途經已經飽和，劑量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)微增(zeng)即可(ke)導致血藥(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度較(jiao)大(da)的(de)改變(bian)。該(gai)(gai)品(pin)大(da)部(bu)分以(yi)結(jie)合的(de)代謝(xie)物(wu)、小(xiao)(xiao)部(bu)分以(yi)游(you)離的(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)從腎臟排泄。服(fu)(fu)(fu)(fu)用(yong)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)較(jiao)大(da)時(shi)(shi)，未經代謝(xie)的(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)的(de)排泄量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)增(zeng)多(duo)。個體間(jian)(jian)可(ke)有很(hen)大(da)的(de)差別。尿(niao)的(de)pH對(dui)排泄速(su)(su)度有影響，在堿性尿(niao)中(zhong)排泄速(su)(su)度加(jia)快，而(er)且游(you)離的(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)量(liang)(liang)(liang)(liang)(liang)增(zeng)多(duo)，在酸(suan)(suan)(suan)性尿(niao)中(zhong)則相反。

該品可在乳汁中排泄，哺乳期(qi)婦女口服(fu)650mg，5～8小時后乳汁中藥物(wu)濃度可達173～483μg/ml，故長(chang)期(qi)大劑量用藥時嬰兒有(you)可能產生不良反應。

藥物毒性

復方阿(a)司(si)匹(pi)林為一復方解(jie)熱鎮痛(tong)藥，其中阿(a)司(si)匹(pi)林和非那西(xi)丁(ding)均具(ju)有(you)解(jie)熱鎮痛(tong)作(zuo)用。阿(a)斯匹(pi)林能抑制下丘腦(nao)前列腺(xian)素的合成(cheng)和釋放，恢復體(ti)溫(wen)調節(jie)中樞(shu)感受神經(jing)(jing)元的正常反應(ying)性(xing)而起退熱鎮痛(tong)作(zuo)用；阿(a)司(si)匹(pi)林還通過抑制外周前列腺(xian)素等的合成(cheng)起鎮痛(tong)、抗炎和抗風濕作(zuo)用，阿(a)司(si)匹(pi)林還有(you)抑制血小板聚集作(zuo)用。咖啡因為中樞(shu)神經(jing)(jing)興奮(fen)藥，能興奮(fen)大腦(nao)皮層，提高對外界的感應(ying)性(xing)，并有(you)收縮腦(nao)血管，加強前兩藥緩解(jie)頭痛(tong)的效果(guo)。急性(xing)毒性(xing)試(shi)驗結果(guo)：大鼠(shu)經(jing)(jing)口(kou)LD50為1500mg/kg；小鼠(shu)經(jing)(jing)口(kou)LD50為1100mg/kg。

動物試(shi)驗(yan)在前3個(ge)月應(ying)用該(gai)品可(ke)致畸胎，如脊(ji)椎裂(lie)、頭顱(lu)裂(lie)、面(mian)部裂(lie)、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟(zang)和(he)骨骼的(de)發(fa)育(yu)不全。在人(ren)類(lei)也有(you)報道應(ying)用該(gai)品后發(fa)生(sheng)胎兒(er)缺陷者。此外在妊(ren)娠(shen)后期(qi)(qi)(qi)3個(ge)月長(chang)期(qi)(qi)(qi)大量應(ying)用該(gai)品可(ke)使(shi)妊(ren)娠(shen)期(qi)(qi)(qi)延長(chang)，有(you)增(zeng)加(jia)過期(qi)(qi)(qi)產綜(zong)合征及產前出(chu)血(xue)的(de)危(wei)險。在妊(ren)娠(shen)最(zui)后2周應(ying)用，可(ke)增(zeng)加(jia)胎兒(er)出(chu)血(xue)或新生(sheng)兒(er)出(chu)血(xue)的(de)危(wei)險。在妊(ren)娠(shen)晚(wan)期(qi)(qi)(qi)長(chang)期(qi)(qi)(qi)用藥也有(you)可(ke)能使(shi)胎兒(er)動脈導管(guan)收縮或早(zao)期(qi)(qi)(qi)閉鎖，導致新生(sheng)兒(er)持(chi)續性肺動脈高壓(ya)及心力衰(shuai)竭。曾(ceng)有(you)在妊(ren)娠(shen)晚(wan)期(qi)(qi)(qi)過量應(ying)用或濫用增(zeng)加(jia)死胎或新生(sheng)兒(er)死亡的(de)發(fa)生(sheng)率（可(ke)能由于(yu)動脈導管(guan)閉鎖、產前出(chu)血(xue)或體(ti)重(zhong)過低(di)）的(de)報道，但是(shi)應(ying)用一般治療(liao)劑量尚(shang)未發(fa)現上述副作(zuo)用。

使用禁忌

12歲以(yi)下兒(er)童可(ke)(ke)能引(yin)起(qi)(qi)瑞夷(yi)綜合癥（Reye's syndrome）高尿(niao)酸(suan)(suan)血(xue)(xue)癥，長期使用(yong)可(ke)(ke)引(yin)起(qi)(qi)肝損(sun)害。妊娠期婦(fu)女避免(mian)使用(yong)。飲酒者(zhe)服用(yong)治療量阿(a)司匹林(lin)，會(hui)引(yin)起(qi)(qi)自(zi)發(fa)性前房出(chu)血(xue)(xue)，所以(yi)創傷性前房出(chu)血(xue)(xue)患者(zhe)不宜用(yong)阿(a)司匹林(lin)。剖腹產或流產患者(zhe)禁用(yong)阿(a)司匹林(lin)；阿(a)司匹林(lin)使6-磷酸(suan)(suan)葡萄糖脫(tuo)氫(qing)酶缺陷的(de)溶(rong)血(xue)(xue)性貧血(xue)(xue)患者(zhe)的(de)溶(rong)血(xue)(xue)惡化；新生兒(er)、幼(you)兒(er)和老年人似對阿(a)司匹林(lin)影響出(chu)血(xue)(xue)特別敏感。治療劑量能使2歲以(yi)下兒(er)童發(fa)生代謝(xie)性酸(suan)(suan)中毒、發(fa)熱、過(guo)度換氣及大腦癥狀(zhuang)。

腸(chang)胃(wei)出血或腦出血的(de)(de)危險可能會抵消少量(liang)服用阿司匹林所帶來(lai)的(de)(de)益(yi)處。

研究(jiu)人(ren)員分析(xi)了居(ju)住(zhu)在澳大利亞(ya)維(wei)多利亞(ya)的(de)2萬名年齡(ling)為70歲(sui)到(dao)74歲(sui)之間的(de)老年男性(xing)和婦女的(de)健康數據庫，通過(guo)電腦(nao)運行該(gai)數據庫，然后把每(mei)天服用(yong)阿司匹林(lin)的(de)利與(yu)弊(bi)的(de)臨床試(shi)驗結果(guo)輸入到(dao)電腦(nao)中。

通過計(ji)算機模擬(ni)研究發現，服(fu)用少量阿司匹林可預(yu)防710名老(lao)年人(ren)患(huan)心臟病，54名老(lao)年人(ren)避免了中風(feng)，但卻(que)有1071名老(lao)年人(ren)出(chu)現腸胃出(chu)血，129名老(lao)年人(ren)出(chu)現腦出(chu)血。不過，是(shi)否服(fu)用阿司匹林對他們(men)的壽命則沒有影響。

已經有多項研究(jiu)證實，阿司匹林有助于(yu)預防可導(dao)致(zhi)梗(geng)死或中風的(de)血栓的(de)形成，但(dan)阿司匹林的(de)副作用(yong)之(zhi)一則是，長期服(fu)用(yong)會導(dao)致(zhi)出血，出血部(bu)位因(yin)個人情況而有所不同。

美國(guo)健康指(zhi)南(nan)推薦(jian)：心(xin)血(xue)管和冠心(xin)病高危人(ren)群每天(tian)要(yao)服用小(xiao)劑量的(de)阿司匹林75至150毫克(ke)。而該項(xiang)研究則認為(wei)(wei)，迄今為(wei)(wei)止對老年人(ren)來說，“應(ying)該抵抗這種盲目(mu)服用阿司匹林的(de)誘惑。

禁用情況

①有出血(xue)癥狀的潰瘍病或(huo)其他(ta)活動性出血(xue)時；

②血(xue)友病(bing)或(huo)血(xue)小板減少癥。

③潰瘍病或腐蝕(shi)性胃(wei)炎；

④葡萄(tao)糖6磷酸脫氫酶缺(que)陷者（該品(pin)偶見引起溶血(xue)性貧血(xue)）；

⑤痛風(feng)（該品(pin)可影(ying)響其他(ta)排尿酸(suan)藥(yao)的作用，小劑量時(shi)可能引起尿酸(suan)滯(zhi)留）；

⑥肝功能(neng)(neng)減(jian)退時可加(jia)重(zhong)肝臟毒(du)性反應，加(jia)重(zhong)出血傾向(xiang)，肝功能(neng)(neng)不全和肝硬變患者易(yi)出現腎臟不良(liang)反應；

⑦心功能不全或(huo)高血壓，大量用藥時可(ke)能引起心力(li)衰竭或(huo)肺水腫；

⑧腎功能衰竭時可(ke)有加重腎臟毒性的危險。

慎用情況

強烈提示：

1.有哮喘及其(qi)他過(guo)敏性反應時

2.對于甲(jia)亢危象而(er)引(yin)起高(gao)熱的病人慎用

限制或禁止服用

1、對阿司匹林、布洛芬、拿(na)百疼等藥物過敏者。

2、蠶豆癥患者(zhe)，因為阿司匹林可導(dao)致溶血。

3、有腎病、胃潰瘍、糖尿病、痛風癥等(deng)的患者，必須得(de)到醫(yi)生的許可才能服用(yong)。

4、兒(er)童和青(qing)少年，不宜使用阿司(si)匹林治療傷風感(gan)冒。

5、血友病病人或(huo)其他(ta)出血傾向者不宜服用。

6、孕婦。

除此之外還應注意，阿司匹(pi)林如果和酒精同服(fu)(fu)會增加胃出血危險(xian)，最好是與食物同服(fu)(fu)或用(yong)水沖(chong)服(fu)(fu)，以減(jian)少對胃腸的刺激。

阿(a)司(si)匹林(lin)一般用(yong)于解熱(re)鎮痛的(de)(de)劑(ji)量較少(shao)，不會引(yin)起不良反(fan)應(ying)，但長(chang)期大(da)量用(yong)藥(yao)則容易出現副(fu)作(zuo)用(yong)，而(er)大(da)部分止痛藥(yao)均(jun)有阿(a)司(si)匹林(lin)。較常見(jian)的(de)(de)副(fu)作(zuo)用(yong)有惡(e)心、嘔吐、上腹部不適或(huo)疼痛，較少(shao)或(huo)很少(shao)見(jian)的(de)(de)有胃(wei)腸(chang)道出血或(huo)誘發潰瘍、支氣管痙攣過(guo)(guo)敏反(fan)應(ying)、皮膚過(guo)(guo)敏及肝(gan)、腎損害等。

注意事項

阿(a)司匹林用途廣(guang)泛，但是很多人對它的(de)毒副(fu)反應有盡(jin)不夠了解，而(er)常(chang)發生一些問題。這里(li)介紹(shao)應用阿(a)司匹林的(de)注意事項，以達到(dao)揚長(chang)避短(duan)的(de)目(mu)的(de)。

一、手術前一周應(ying)停用，避(bi)免凝血功能障礙，造成出血不止。

二、飲酒后不宜用(yong)，因為能加(jia)劇胃(wei)粘膜屏障(zhang)損傷，從而導致(zhi)胃(wei)出血(xue)。

三、潮解后不宜用(yong)，阿司(si)匹(pi)林(lin)遇(yu)潮分(fen)解成(cheng)水楊(yang)酸與(yu)醋酸，服后可(ke)造成(cheng)不良反應(ying)。

四、凝血(xue)功(gong)能障礙者(zhe)避免使(shi)用，如嚴重肝損害(hai)、低凝血(xue)酶原血(xue)癥、維生素K缺(que)乏者(zhe)。

五、潰瘍(yang)病人(ren)不宜(yi)使用。患有(you)胃及(ji)十二指腸潰瘍(yang)的病人(ren)服(fu)用阿司匹林(lin)可(ke)導致出血或穿孔。

六(liu)、哮喘(chuan)病(bing)人應避(bi)免使(shi)用，有(you)部分哮喘(chuan)患(huan)者可在服用阿司匹林后出現過敏(min)反應，如蕁(qian)麻疹(zhen)、喉頭水腫、哮喘(chuan)大發作。

七、孕(yun)婦不宜服(fu)(fu)用。孕(yun)后三個月內服(fu)(fu)用可引起(qi)胎(tai)兒(er)異常；定期服(fu)(fu)用，可致分(fen)娩(mian)延(yan)期，并有較大出血(xue)危(wei)險，在分(fen)娩(mian)前2-3周應(ying)禁(jin)用。

八、不宜長期大(da)量(liang)服用，否(fou)則可引(yin)起中毒，出現頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力和視力減(jian)退，嚴重(zhong)者酸堿(jian)平衡失調、精神錯亂、昏迷，甚至危及生命(ming)。

九、病(bing)毒性(xing)感染(ran)伴有(you)發熱的兒童(tong)不(bu)宜使用，有(you)報道，16歲以下的兒童(tong)、少年(nian)患流感、水(shui)痘(dou)或其(qi)它病(bing)毒性(xing)感染(ran)，再(zai)服用阿(a)司匹林，出(chu)現嚴重(zhong)的肝(gan)功能不(bu)全合并腦病(bing)癥狀(zhuang)，雖少見，卻可致死(si)。

不能與阿司匹林同時服用藥物

阿司匹林(lin)是(shi)防治血栓的常(chang)用藥，但(dan)是(shi)要注意不可與下列(lie)藥物(wu)同時(shi)服用：

口服降糖(tang)藥(yao)：降糖(tang)靈、優降糖(tang)及氯磺丙脲等藥(yao)物不宜與阿(a)司匹(pi)林合用，因為(wei)阿(a)司匹(pi)林有(you)降血糖(tang)作用，可(ke)緩解(jie)降血糖(tang)藥(yao)的代謝和排(pai)泄，使降血糖(tang)作用增強(qiang)，二者合用會引起低血糖(tang)昏迷。

催眠(mian)藥：苯巴比妥（魯米那）和健腦片可促(cu)使藥酶活性增強，加速阿司匹林代謝，降低其(qi)治療效果。

降血脂(zhi)藥：消膽胺不宜與阿司匹林(lin)合用，否則會形成復合物(wu)妨礙藥物(wu)吸收。

利(li)尿(niao)藥(yao)(yao)：利(li)尿(niao)藥(yao)(yao)與阿司(si)匹(pi)林合(he)用(yong)會使藥(yao)(yao)物蓄積(ji)體內，加重毒(du)性反(fan)應(ying)；乙酰唑胺與阿司(si)匹(pi)林聯(lian)用(yong)，可使血(xue)藥(yao)(yao)濃度增高，引起毒(du)性反(fan)應(ying)。

消(xiao)炎(yan)(yan)鎮(zhen)痛(tong)(tong)藥(yao)：消(xiao)炎(yan)(yan)痛(tong)(tong)、炎(yan)(yan)痛(tong)(tong)靜與阿(a)司匹林合用易(yi)導(dao)致(zhi)胃出血(xue)；藥(yao)如非甾體鎮(zhen)痛(tong)(tong)布(bu)洛芬(fen)和阿(a)司匹林同用可能引(yin)起胃腸道出血(xue)。

抗痛風藥：丙磺舒、保(bao)泰松和(he)苯磺唑酮(tong)的治療(liao)作(zuo)用，可(ke)能被阿司匹林拮抗，導致(zhi)痛風病(bing)發作(zuo)，不宜(yi)聯用。

維(wei)生素：阿(a)司匹林能減少維(wei)生素C在腸內吸收，促(cu)其排泄，降低療效；維(wei)生素B1能促(cu)進阿(a)司匹林分解，加重對(dui)胃黏膜的刺激。

激(ji)素：長期(qi)使用(yong)強的松、地塞(sai)米松、強的松龍會(hui)引起胃(wei)、十二(er)指(zhi)腸，甚至食管和大腸消化(hua)道潰瘍，阿斯匹林(lin)可加重這種不(bu)良反應，因(yin)此不(bu)宜(yi)同服。

藥效提高

由于單體的(de)阿司匹(pi)(pi)(pi)林(lin)(lin)在(zai)人體的(de)作(zuo)用效果不是很持久，隨著醫藥(yao)工業的(de)發(fa)展人們將阿司匹(pi)(pi)(pi)林(lin)(lin)及(ji)其(qi)他水(shui)楊酸(suan)衍(yan)生物(wu)與聚(ju)乙烯醇(chun)、醋酸(suan)纖維素(su)等(deng)含(han)羥基(ji)聚(ju)合物(wu)進行熔(rong)融酯(zhi)化(hua)，使聚(ju)乙烯醇(chun)、醋酸(suan)纖維素(su)等(deng)聚(ju)合物(wu)攜帶乙酰水(shui)楊酸(suan)的(de)酸(suan)酐。當(dang)聚(ju)合物(wu)進入人體后在(zai)胃酸(suan)的(de)作(zuo)用下緩慢水(shui)解，產(chan)生大量的(de)阿司匹(pi)(pi)(pi)林(lin)(lin)，由于水(shui)解過程速率較慢所以阿司匹(pi)(pi)(pi)林(lin)(lin)的(de)作(zuo)用效果更具有持續性。

阿(a)司匹(pi)林(lin)的(de)(de)羧(suo)基與聚乙(yi)烯醇(chun)的(de)(de)醇(chun)羥基發(fa)生酯(zhi)化反(fan)應(ying)，脫去一分子的(de)(de)水(shui)就可以得到聚合物，而聚乙(yi)烯醇(chun)是一個(ge)高分子的(de)(de)長(chang)鏈，上(shang)面(mian)有多(duo)個(ge)醇(chun)羥基，因此(ci)就可以攜帶多(duo)個(ge)乙(yi)酰水(shui)楊酸的(de)(de)酸酐，提高阿(a)司匹(pi)林(lin)的(de)(de)藥效(xiao)。

通過這種方法得到的(de)大分子化合物抗炎(yan)性和解熱止痛性比游離的(de)阿司匹(pi)林更為長效。這對醫學(xue)有很大的(de)推進(jin)作用。

栽培應用

阿司(si)匹林(lin)在(zai)花(hua)木栽培中(zhong)，有很多的(de)(de)妙用(yong)(yong)，因為阿司(si)匹林(lin)在(zai)水中(zhong)能(neng)夠分解成(cheng)水楊酸(suan)和醋酸(suan)，水楊酸(suan)具(ju)有抗菌消炎和防腐的(de)(de)作(zuo)用(yong)(yong)，醋酸(suan)能(neng)抑制乙醇酸(suan)氧化酶的(de)(de)生(sheng)物(wu)活(huo)性(xing)，提(ti)高(gao)花(hua)木的(de)(de)光(guang)(guang)合(he)作(zuo)用(yong)(yong)，增加光(guang)(guang)合(he)產物(wu)。用(yong)(yong)在(zai)花(hua)木栽培中(zhong)不僅(jin)可以提(ti)高(gao)成(cheng)活(huo)率，還(huan)促使生(sheng)長(chang)(chang)健壯(zhuang)、提(ti)高(gao)抗逆(ni)性(xing)、提(ti)高(gao)樹樁成(cheng)活(huo)率、延長(chang)(chang)插花(hua)壽命(ming)等。下(xia)面(mian)就介紹一(yi)下(xia)具(ju)體的(de)(de)操作(zuo)方法(fa)：

提高抗逆性

用500毫克(ke)/千克(ke)的(de)阿司匹林(lin)溶(rong)液噴(pen)灑花(hua)木莖干(gan)(gan)、枝葉，能夠減(jian)少植株體(ti)內(nei)水(shui)分蒸騰(teng)，提高花(hua)木抵御干(gan)(gan)旱環境的(de)能力。結合(he)澆水(shui)，澆灌或噴(pen)灑阿司匹林(lin)（1千克(ke)水(shui)溶(rong)解1片(pian)），可促(cu)進(jin)葉片(pian)氣孔的(de)閉(bi)合(he)，減(jian)少葉片(pian)水(shui)分的(de)蒸騰(teng)散失，減(jian)少高溫灼傷，提高花(hua)木抗旱、抗寒能力。

提高成活率

用阿(a)(a)司(si)(si)匹林處理(li)樹樁盆(pen)景，可(ke)使樹樁提前發芽，提高成活率，縮短養坯時(shi)間。方法是：在植物休眠階段挖采(cai)樹樁，挖掘時(shi)盡量減少創面，多(duo)保留(liu)須根，同(tong)時(shi)將病根、枯枝(zhi)、廢枝(zhi)去(qu)掉，較粗根系的創面用鋸鋸平(ping)，細枝(zhi)用果(guo)枝(zhi)剪剪平(ping)，放入5%左右的阿(a)(a)司(si)(si)匹林溶液中(zhong)浸泡3-5小時(shi)，盆(pen)土用河沙、田園土、木屑按4:5:1的比(bi)例配制，上盆(pen)后將土踏實，用5%的阿(a)(a)司(si)(si)匹林溶液作(zuo)為定根水澆灌，最后放于遮陽處。

延長插花壽命

阿(a)司匹林具(ju)有使(shi)葉片氣孔關閉和防止傷(shang)口產生茉莉酸的作用(yong)，用(yong)0.03%的阿(a)司匹林溶液(ye)進行插花(hua)，能夠(gou)延緩鮮花(hua)凋謝枯(ku)萎時(shi)間，使(shi)鮮花(hua)保鮮時(shi)間延長7-10天。

促使生長健壯

花木在生長發育過程中，用300-500毫克(ke)/千克(ke)的阿司(si)匹林溶液每隔7-15天澆灌根系(xi)1次(ci)，可促使(shi)花木枝葉生長健壯(zhuang)，葉片肥厚，果實增大，花朵艷麗，增強(qiang)觀(guan)賞性。

利用這(zhe)些(xie)巧妙方法，一定會使你的(de)花卉(hui)不僅長的(de)好，而且(qie)也很漂亮。

藥典修訂

2010版中國藥典修(xiu)訂(ding)內(nei)容阿司匹林

書(shu)頁(ye)號：中國藥(yao)典2005版-283

【修訂】

游離水楊(yang)酸(suan)照高效(xiao)液相(xiang)色譜法(fa)（附錄ⅤD）測定。

色(se)譜條件與系統適(shi)用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填(tian)充劑；以乙腈-四氫呋喃(nan)-冰醋酸(suan)(suan)-水(shui)（20:5:5:70）為流動相；檢測波(bo)長(chang)為303nm。理(li)論板(ban)數按水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)峰計(ji)算(suan)不低(di)于5000，阿司匹林主峰與水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)主峰分離度應符合要(yao)求。

供(gong)試品(pin)溶(rong)液的制備取該品(pin)約(yue)100mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加1%冰(bing)醋酸(suan)甲醇溶(rong)液適量，振(zhen)搖使溶(rong)解，并稀(xi)釋至(zhi)刻(ke)度，搖勻，即得（臨用前(qian)新(xin)配）。

對照(zhao)品溶(rong)(rong)液(ye)(ye)的制備取水楊酸對照(zhao)品約10mg，精密(mi)稱(cheng)定，置(zhi)100ml量瓶中，加1%冰(bing)醋酸甲(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)適量使溶(rong)(rong)解，并稀釋至(zhi)刻度，搖勻；精密(mi)量取5ml，置(zhi)50ml量瓶中，用1%冰(bing)醋酸甲(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)稀釋至(zhi)刻度，搖勻，即得。

測定法立即精密量(liang)取供(gong)試品(pin)(pin)溶液、對(dui)照(zhao)品(pin)(pin)溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖(tu)。供(gong)試品(pin)(pin)溶液色譜圖(tu)中如顯水(shui)(shui)楊(yang)酸色譜峰(feng)(feng)，按(an)外標法以峰(feng)(feng)面積(ji)計(ji)算供(gong)試品(pin)(pin)中水(shui)(shui)楊(yang)酸含(han)量(liang)，含(han)水(shui)(shui)楊(yang)酸不得過0.1%。

【增訂】

有(you)關物質(zhi)照高效(xiao)液相色譜法（附錄ⅤD）測定。

色譜條件與系(xi)統適用性試驗(yan)用十八(ba)烷(wan)基(ji)硅(gui)烷(wan)鍵(jian)合硅(gui)膠為(wei)填(tian)充劑(ji)，以乙腈(jing)-四氫呋喃-冰醋酸(suan)-水(shui)（20:5:5:70）為(wei)流(liu)動(dong)(dong)相(xiang)A，乙腈(jing)為(wei)流(liu)動(dong)(dong)相(xiang)B，按(an)下表進行線性梯度洗脫；檢測(ce)波長為(wei)276nm。阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)峰的保留時(shi)間(jian)約(yue)為(wei)8分鐘(zhong)，理論(lun)板數按(an)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)峰計算不低于5000，阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)峰與水(shui)楊(yang)酸(suan)峰分離度應符合要(yao)求。

測定法取該品(pin)約(yue)0.1g，即(ji)得(de)供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)；精(jing)密量(liang)取供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml，置(zhi)200ml量(liang)瓶(ping)中，用1%冰醋酸甲醇溶(rong)液(ye)(ye)(ye)稀釋(shi)(shi)至刻度(du)(du)，搖(yao)(yao)勻(yun)，即(ji)得(de)對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)；精(jing)密量(liang)取對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)10ml，置(zhi)100ml量(liang)瓶(ping)中，用1%冰醋酸甲醇溶(rong)液(ye)(ye)(ye)稀釋(shi)(shi)至刻度(du)(du)，搖(yao)(yao)勻(yun)，即(ji)得(de)靈敏度(du)(du)試(shi)驗(yan)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)。分別精(jing)密量(liang)取供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)、對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)、靈敏度(du)(du)試(shi)驗(yan)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)及水楊(yang)酸檢(jian)查(cha)項下的水楊(yang)酸對(dui)照(zhao)(zhao)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)各10μl，注(zhu)入液(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)(se)譜(pu)(pu)儀，記錄色(se)(se)譜(pu)(pu)圖。供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)色(se)(se)譜(pu)(pu)圖中如顯雜(za)質峰(feng)，除(chu)小于靈敏度(du)(du)試(shi)驗(yan)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)中阿司匹(pi)林主峰(feng)面(mian)積(ji)的單(dan)個雜(za)質峰(feng)、溶(rong)劑峰(feng)及水楊(yang)酸峰(feng)不計外，其(qi)余各雜(za)質峰(feng)面(mian)積(ji)的和不得(de)大于對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)主峰(feng)峰(feng)面(mian)積(ji)（0.5%）。

干燥失(shi)重(zhong)取該品，置(zhi)五(wu)氧化二磷(lin)干燥器(qi)中減壓干燥至恒重(zhong)，減失(shi)重(zhong)量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。