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理化性質

性狀：白色針(zhen)狀或板狀結晶或結晶性粉末。無臭，微帶(dai)酸味。

分子化(hua)學式為：C9H8O4

分子結(jie)構式(shi)為(wei)：CH3COOC6H4COOH

分子(zi)相對質量(liang)：180.16

CAS號：50-78-2

熔點：136-140℃

沸點：321.4°Cat760mmHg

閃點：131.1°C

水(shui)溶性：3.3g/L（20℃）

蒸(zheng)汽(qi)壓：0.000124mmHg at25°C

溶(rong)解(jie)性(xing)：微溶(rong)于(yu)水，溶(rong)于(yu)乙(yi)醇、乙(yi)醚、氯仿，也溶(rong)于(yu)較(jiao)強的堿性(xing)溶(rong)液，同時分解(jie)。

安全說明：S26：萬一接(jie)觸(chu)眼睛，立即(ji)使(shi)(shi)用(yong)(yong)大(da)量清水沖(chong)洗(xi)并送醫(yi)診(zhen)治；S36/37/39：穿戴(dai)合適的防(fang)護服、手套并使(shi)(shi)用(yong)(yong)防(fang)護眼鏡或者面罩(zhao)。

危(wei)險品標志：Xn：有(you)害物質(zhi)

危(wei)險類別(bie)碼：R22：吞(tun)咽有害；R36/37/38：對眼(yan)睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。

危險品運輸編(bian)號(hao)：UN1851

InChI編(bian)碼：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）

研發歷史

早在1853年(nian)夏(xia)爾，弗(fu)雷(lei)德(de)里克·熱拉(la)爾（Gerhardt）就用水楊酸(suan)與乙酸(suan)酐合成(cheng)了乙酰(xian)水楊酸(suan)，（乙酰(xian)化(hua)(hua)的水楊酸(suan)）但(dan)沒能引起人們(men)的重視。1897年(nian)，德(de)國化(hua)(hua)學家費利克斯·霍(huo)夫(fu)曼又進行了合成(cheng)，并為他(ta)父親治療(liao)風濕關節炎，療(liao)效極好。在1897年(nian)，德(de)國拜耳(er)第(di)一次合成(cheng)了構成(cheng)阿司(si)匹林的主(zhu)要物質(zhi)。

阿司(si)(si)匹(pi)林(lin)于(yu)1898年上市，發現(xian)它還具有抗血小板凝聚的(de)作用，于(yu)是重(zhong)新引起了人們極大的(de)興(xing)趣。將阿司(si)(si)匹(pi)林(lin)及(ji)其他水楊(yang)酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖(xian)維(wei)素等含羥基聚合物進行熔融(rong)酯化(hua)，使其高分子化(hua)，所得(de)產物的(de)抗炎(yan)性和解熱止痛性比游(you)離(li)的(de)阿司(si)(si)匹(pi)林(lin)更為長效。

至1899年，拜(bai)耳以阿司(si)匹林(lin)（Aspirin）為商標，將此藥品銷售(shou)至全球。

到2015年為(wei)止，阿司匹(pi)林已(yi)應(ying)用百年，成為(wei)醫藥(yao)(yao)史上(shang)三大經典藥(yao)(yao)物之(zhi)一，至今它仍是(shi)世界上(shang)應(ying)用最廣泛的解(jie)熱(re)、鎮(zhen)痛和(he)抗炎藥(yao)(yao)，也(ye)是(shi)作為(wei)比較和(he)評價(jia)其他藥(yao)(yao)物的標準制(zhi)劑。在體內具有(you)抗血栓的作用，它能抑制(zhi)血小板(ban)(ban)的釋放反應(ying)，抑制(zhi)血小板(ban)(ban)的聚集，這與TXA2生成的減少有(you)關。臨床上(shang)用于預防心腦(nao)血管疾病的發作。

適應病癥

阿司匹(pi)林(lin)對血小板(ban)的聚集有抑制作用，因(yin)此阿司匹(pi)林(lin)腸溶片適應癥如下(xia)：

1.降低急性心肌梗死(si)疑似患者的發病風險(xian)

2.預防心肌梗死復(fu)發

3.中風的二級(ji)預防

4.降低短暫性腦(nao)缺血發作（TIA）及其繼發腦(nao)卒中的(de)風險(xian)

5.降低穩定性(xing)和不穩定性(xing)心絞痛(tong)患者的(de)發病風險(xian)

6.動脈(mo)外科手術或介(jie)入手術后(hou)，如經皮冠脈(mo)腔內成(cheng)形(xing)術（PTCA），冠狀動脈(mo)旁路術（CABG），頸動脈(mo)內膜剝離術，動靜脈(mo)分流術

7.預防大手(shou)術后深靜脈血栓和肺(fei)栓塞

8.降低心血(xue)(xue)管危險因素者（冠(guan)心病家族(zu)史、糖尿病、血(xue)(xue)脂異常、高血(xue)(xue)壓、肥胖、抽煙史、年(nian)齡大于50歲者）心肌梗死發作的(de)風險。

其他用途：

用途一：解熱鎮痛藥，用于發(fa)熱、疼(teng)痛及類(lei)風濕關節炎等。

用途二：是應(ying)用最早，最廣和(he)最普通解熱鎮(zhen)痛(tong)(tong)藥(yao)(yao)抗風濕(shi)藥(yao)(yao)。具有解熱、鎮(zhen)痛(tong)(tong)、抗炎(yan)、抗風濕(shi)和(he)抗血小板聚集(ji)等(deng)多方面的藥(yao)(yao)理作(zuo)用，發(fa)揮藥(yao)(yao)效迅速，藥(yao)(yao)效肯(ken)定，超劑量易于診斷(duan)和(he)處(chu)理，很(hen)少發(fa)生過(guo)敏反應(ying)。常用于感冒發(fa)熱,頭痛(tong)(tong)、神經(jing)痛(tong)(tong)關節痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)、風濕(shi)熱、急性內(nei)濕(shi)性關節炎(yan)、類(lei)風濕(shi)性關節炎(yan)及(ji)牙痛(tong)(tong)等(deng)。是《國(guo)家(jia)基本藥(yao)(yao)物目(mu)錄》列入的品種。乙酰(xian)水楊酸(suan)也是其他藥(yao)(yao)物的中間體。

用法用量

小兒口服量

研究發現，如果孩子在患(huan)病(bing)毒(du)感染性疾病(bing)時服(fu)用(yong)了(le)阿(a)司匹林，得(de)瑞氏綜合(he)征(zheng)（一(yi)種嚴重(zhong)的(de)藥物(wu)不(bu)良反(fan)應，死亡(wang)率高，詳見百度(du)百科詞條(tiao)）的(de)可能性更(geng)高。所以(yi)不(bu)建議(yi)給孩子或(huo)任(ren)何(he)不(bu)到(dao)19歲的(de)孩子服(fu)用(yong)阿(a)司匹林。要常備對乙酰氨(an)基(ji)酚(fen)或(huo)布(bu)洛芬來緩(huan)解(jie)疼痛和(he)發燒。

①解熱、鎮痛(tong)，每日按(an)體(ti)表面積1.5g/平方米，分4～6次口(kou)服，或每次按(an)體(ti)重(zhong)5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次。

②抗(kang)風濕，每日按體重(zhong)80～100mg/kg，分(fen)3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據血藥濃(nong)度調整用量。有些病例(li)需增至每日130mg/kg。

③小兒用于(yu)皮膚粘膜淋(lin)巴結(jie)綜(zong)合征（川崎病），開始每(mei)日(ri)按體(ti)重80～100mg/kg，分3～4次服，熱退2～3天后改為每(mei)日(ri)30mg/kg，分2～4次服，連服2月或(huo)更久，血(xue)小板增多、血(xue)液(ye)呈高凝(ning)狀態期間，每(mei)日(ri)5～10mg/kg，1次頓服。

④預防血栓、動脈(mo)粥樣硬(ying)化及心肌梗(geng)塞：0.3g/次，一(yi)(yi)日1次；預防暫(zan)時性腦(nao)缺血，每(mei)次0.6g，一(yi)(yi)日2次。

⑤治療膽道蛔蟲：每(mei)次1g，一日2～3次，連服(fu)2～3日。

⑥治療X線照射或放療引起的腹瀉，每次服0.6～0.9g，一日(ri)4次。

⑦治足癬(xian)，先用溫開水(shui)或1：5000高(gao)錳酸鉀溶液洗滌(di)，然后該品粉末撒布(bu)患處，一般2～4次可(ke)愈。水(shui)楊酸類早晨(chen)給藥達(da)峰時間(jian)長(chang)(chang)，半衰(shuai)期(qi)長(chang)(chang)，晚(wan)間(jian)相反。合理給藥應早晨(chen)用量略增加(jia)(jia)。晚(wan)間(jian)加(jia)(jia)服一次。

成人口服量

①解熱、鎮痛，一(yi)次0.3～0.6g，一(yi)日3次，必要(yao)時每4小時1次。

②抗風(feng)濕(shi)，一日3～5g（急(ji)性風(feng)濕(shi)熱可用到7～8g），分4次口服(fu)。

③抑(yi)制血小(xiao)板聚集(ji)，尚無明確用(yong)量(liang)，多數主張應用(yong)小(xiao)劑(ji)量(liang)，如50～150mg，每24小(xiao)時(shi)1次。

④治療(liao)膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發性絞疼停止24小(xiao)時后停用，然后進行驅蟲治療(liao)。

最佳用量

①在預(yu)防瓣膜(mo)性(xing)心臟病發生(sheng)全身性(xing)動(dong)脈栓塞方(fang)面，單獨(du)應用阿司(si)匹林(lin)無(wu)效，但與雙(shuang)嘧達莫合用，可加強小劑量雙(shuang)嘧達莫的效果(guo)。

②避免(mian)和糖(tang)皮質(zhi)激素合(he)用；避免(mian)與(yu)香豆素類抗凝藥(yao)(yao)、降血糖(tang)藥(yao)(yao)氨甲蝶(die)呤、巴(ba)比妥類、苯(ben)胺類等(deng)合(he)用。

③飯后服。美國胸科(ke)醫(yi)師學會抗栓和(he)溶栓治療學會（ACCP）的循(xun)證(zheng)指南指出，使用阿司匹林預防心(xin)肌梗(geng)死(si)、腦(nao)卒中和(he)血管性死(si)亡(wang)，患者應(ying)根據病情(qing)，使用最佳劑量。

大(da)(da)量(liang)的(de)(de)(de)臨(lin)床試驗顯示，對大(da)(da)部分病(bing)人(ren)來說，包(bao)括慢性(xing)穩(wen)定(ding)性(xing)或不(bu)穩(wen)定(ding)心絞痛患者(zhe)，阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)75mg/日可(ke)有(you)(you)(you)效(xiao)(xiao)(xiao)降低發生急性(xing)心肌梗死和死亡(wang)的(de)(de)(de)危險。這(zhe)(zhe)一(yi)劑(ji)量(liang)也(ye)可(ke)降低一(yi)過性(xing)腦(nao)缺血發作(zuo)患者(zhe)腦(nao)卒(zu)中和死亡(wang)的(de)(de)(de)發生率(lv)。歐洲一(yi)項腦(nao)卒(zu)中預防研究顯示，既往有(you)(you)(you)一(yi)過性(xing)腦(nao)缺血發作(zuo)和腦(nao)卒(zu)中病(bing)史的(de)(de)(de)患者(zhe)使(shi)用(yong)阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)25mg，每日2次，即(ji)50mg/日可(ke)降低腦(nao)卒(zu)中或死亡(wang)的(de)(de)(de)危險。臨(lin)床實踐(jian)證明(ming)，患者(zhe)即(ji)使(shi)服用(yong)比表中劑(ji)量(liang)更高(gao)的(de)(de)(de)阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)，療效(xiao)(xiao)(xiao)不(bu)會進(jin)一(yi)步增加，但副(fu)作(zuo)用(yong)的(de)(de)(de)發生卻大(da)(da)大(da)(da)增加。因此在治療各(ge)種血栓(shuan)性(xing)疾(ji)病(bing)中，患者(zhe)應該使(shi)用(yong)最小(xiao)的(de)(de)(de)有(you)(you)(you)效(xiao)(xiao)(xiao)劑(ji)量(liang)，亦即(ji)長(chang)期應用(yong)50～160mg/日，以達到(dao)最大(da)(da)療效(xiao)(xiao)(xiao)，而(er)毒(du)副(fu)作(zuo)用(yong)則減至最小(xiao)，這(zhe)(zhe)才是患者(zhe)服用(yong)阿(a)(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)的(de)(de)(de)最佳劑(ji)量(liang)。

注意事項

注意(yi)：應與食物(wu)同服(fu)或用水沖服(fu)，以減少(shao)對(dui)胃腸的(de)刺激。

阿(a)司匹林(lin)和酒(jiu)不能同時吃。酒(jiu)的主(zhu)要成分酒(jiu)精在(zai)肝臟乙(yi)醇脫氫(qing)酶作(zuo)用下變成乙(yi)醛(quan)(quan)，再(zai)在(zai)乙(yi)醛(quan)(quan)脫氫(qing)酶作(zuo)用下變成乙(yi)酸，進而生成二氧(yang)化碳和水。阿(a)司匹林(lin)會降低乙(yi)醛(quan)(quan)脫氫(qing)酶活性，阻止乙(yi)醛(quan)(quan)氧(yang)化為乙(yi)酸，導致體內乙(yi)醛(quan)(quan)堆積，使全(quan)身疼痛(tong)癥狀加重，并導致肝損傷。

不良反應

阿司(si)匹林是一種歷史悠久(jiu)的解熱鎮痛(tong)藥。由于(yu)口服后(hou)易(yi)吸收，在全(quan)身(shen)組織(zhi)分布廣，作用(yong)強，阿司(si)匹林在臨床上被廣泛(fan)用(yong)于(yu)發熱、頭痛(tong)、神(shen)經痛(tong)、肌肉痛(tong)、風濕熱、急性(xing)風濕性(xing)關節炎等的治療(liao)。隨(sui)著阿司(si)匹林的廣泛(fan)應用(yong)，其(qi)不(bu)良(liang)(liang)反應也逐漸增多，因此(ci)，在使用(yong)阿司(si)匹林治療(liao)各(ge)種疾(ji)病(bing)的時，要(yao)嚴密(mi)監視其(qi)不(bu)良(liang)(liang)反應。

1 胃腸道癥狀

胃腸道癥(zheng)狀是阿(a)司匹林最常見(jian)的不(bu)良反(fan)應，較常見(jian)的癥(zheng)狀有惡心(xin)、嘔吐、上腹部不(bu)適或疼(teng)痛(tong)等。

口服阿(a)司匹林可(ke)直接剌激胃(wei)黏(nian)膜引起(qi)上腹不(bu)適(shi)及(ji)惡(e)心嘔吐。長期(qi)使(shi)用易致胃(wei)黏(nian)膜損傷(shang)，引起(qi)胃(wei)潰瘍及(ji)胃(wei)出血。長期(qi)使(shi)用應(ying)經常(chang)監測血像、大便潛血試驗及(ji)必要的胃(wei)鏡檢(jian)査。

應用(yong)阿司匹林時最好(hao)飯(fan)后服(fu)用(yong)或(huo)與抗酸(suan)藥同服(fu)，潰瘍(yang)(yang)病患(huan)者應慎用(yong)或(huo)不(bu)用(yong)。增強胃黏膜屏(ping)障功能的藥物(wu)，如米(mi)索前列醇(chun)等，對阿司匹林等非甾體抗炎(yan)藥引起(qi)的消化性潰瘍(yang)(yang)有特效。

2 過敏反應

特(te)異性體(ti)質者服(fu)用阿司(si)匹(pi)林后可引起皮(pi)疹、血管神經性水腫(zhong)及哮(xiao)喘(chuan)等過(guo)敏反應，多(duo)見于中年人(ren)或鼻(bi)炎(yan)、鼻(bi)息(xi)肉患者。系阿司(si)匹(pi)林抑制前列腺(xian)素的(de)(de)生成(cheng)所致，也與其(qi)影響免疫系統有關。哮(xiao)喘(chuan)大(da)多(duo)嚴重而持(chi)久，一般用平喘(chuan)藥多(duo)無效，只有激素效果較好。還(huan)可出現(xian)典(dian)型的(de)(de)阿司(si)匹(pi)林三(san)聯癥（阿司(si)匹(pi)林不(bu)耐受、哮(xiao)喘(chuan)與鼻(bi)息(xi)肉）。

3 中樞神經系(xi)統

神經癥狀(zhuang)一般(ban)在服(fu)用(yong)量(liang)大(da)(da)時出(chu)現(xian)，出(chu)現(xian)所謂水楊酸反應，癥狀(zhuang)為頭(tou)痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用(yong)藥(yao)量(liang)過大(da)(da)時，可出(chu)現(xian)精神錯亂、驚厥甚至昏迷等，停藥(yao)后2～3天(tian)癥狀(zhuang)可完全(quan)恢(hui)復(fu)。大(da)(da)劑量(liang)時還可引起中(zhong)樞(shu)性(xing)的惡(e)心和嘔吐(tu)。

4 肝損害

阿司匹(pi)林(lin)引(yin)起肝損(sun)傷通(tong)常(chang)發(fa)生于大(da)劑量應(ying)用(yong)時。這種損(sun)害不(bu)是急性的(de)(de)(de)作(zuo)用(yong)，其特點(dian)是發(fa)生在(zai)(zai)治(zhi)療后的(de)(de)(de)幾個月(yue)，通(tong)常(chang)無癥(zheng)狀，有些患者出現腹部的(de)(de)(de)右上方(fang)不(bu)適(shi)和觸痛。血(xue)清(qing)肝細胞酶(mei)的(de)(de)(de)水平升高(gao)，但(dan)明顯的(de)(de)(de)黃疸并不(bu)常(chang)見。這種損(sun)害在(zai)(zai)停用(yong)阿司匹(pi)林(lin)后是可逆的(de)(de)(de)，停藥后血(xue)清(qing)轉(zhuan)氨酶(mei)多在(zai)(zai)1個月(yue)內恢復正常(chang)，全身型類風(feng)濕病(bing)兒童較(jiao)其他兩型風(feng)濕病(bing)易出現肝損(sun)害。

阿司匹林引起(qi)肝(gan)損害后，臨(lin)床(chuang)處理方法(fa)是停藥(yao)，給予(yu)氨基酸(suan)補液、VitC及肌苷等(deng)藥(yao)物(wu)，口服強(qiang)的松，癥(zheng)狀(zhuang)一般在(zai)1周后消(xiao)失。

5 腎損害

長期使用阿司(si)匹林(lin)可(ke)發(fa)(fa)生間質(zhi)性腎(shen)炎、腎(shen)乳頭壞(huai)死、腎(shen)功能減退。長期大(da)量(liang)服用該(gai)品可(ke)致氧化(hua)磷酸(suan)化(hua)解耦聯，鉀從腎(shen)小(xiao)管細胞(bao)外逸(yi)，導致缺(que)鉀、尿中尿酸(suan)排出過(guo)高，較大(da)損害是下段尿中可(ke)出現(xian)蛋白、細胞(bao)、管型等(deng)。有人認(ren)為，部(bu)分腎(shen)盂癌(ai)是濫用阿司(si)匹林(lin)等(deng)止痛藥的繼發(fa)(fa)性并發(fa)(fa)癥(zheng)。

6 對血液的影響

阿(a)司匹林通常不(bu)改變(bian)白細(xi)胞和血(xue)小板的數量及血(xue)細(xi)胞比(bi)容、血(xue)紅蛋白的含量。但長期應用阿(a)司匹林可導致缺鐵性貧血(xue)。

7 心臟毒性

治療劑量的(de)阿司匹林對心血(xue)(xue)管沒(mei)有(you)重要(yao)的(de)直接作用(yong)。大劑量可直接作用(yong)于血(xue)(xue)管平(ping)滑肌，而(er)導(dao)致外周血(xue)(xue)管擴張(zhang)。中毒劑量可通過直接和中樞性(xing)血(xue)(xue)管運動麻痹作用(yong)而(er)抑制循環功能。

8 瑞氏綜合征

阿司匹林應用于兒童流(liu)(liu)感(gan)或水痘治療時(shi)可能引起(qi)瑞氏(shi)綜合征(zheng)。瑞氏(shi)綜合征(zheng)是一種急性(xing)(xing)腦病(bing)(bing)和肝臟脂肪(fang)浸潤(run)綜合征(zheng)，常常發生于某些急性(xing)(xing)病(bing)(bing)毒性(xing)(xing)傳染病(bing)(bing)以后(hou)。病(bing)(bing)因(yin)(yin)(yin)尚不(bu)明確，但普遍(bian)認為與下(xia)列因(yin)(yin)(yin)素(su)有(you)關：如病(bing)(bing)毒（流(liu)(liu)感(gan)病(bing)(bing)毒和水痘病(bing)(bing)毒）、水楊酸鹽、外源性(xing)(xing)病(bing)(bing)毒如（黃曲霉(mei)素(su)）、內在(zai)代謝(xie)缺(que)陷等，各因(yin)(yin)(yin)素(su)可相(xiang)(xiang)伴存在(zai)或各因(yin)(yin)(yin)素(su)間相(xiang)(xiang)互影響而造成(cheng)。臨床上病(bing)(bing)毒性(xing)(xing)感(gan)冒時(shi)不(bu)主張使用阿司匹林。

9 交叉(cha)過敏反應

對該品過敏(min)時也可能對另一(yi)種水楊酸(suan)(suan)類藥過敏(min)。但是對該品過敏(min)者不一(yi)定對非乙酰化的(de)水楊酸(suan)(suan)類藥過敏(min)。

藥物功效

基本功效

鎮痛解熱

阿司匹林通(tong)過血管擴張短(duan)期內可(ke)以(yi)起到緩(huan)解(jie)頭痛(tong)(tong)的(de)效果，該藥(yao)對(dui)(dui)鈍痛(tong)(tong)的(de)作(zuo)用(yong)優于對(dui)(dui)銳痛(tong)(tong)的(de)作(zuo)用(yong)。故該藥(yao)可(ke)緩(huan)解(jie)輕度或中度的(de)鈍疼痛(tong)(tong)，如頭痛(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)、神經(jing)痛(tong)(tong)、肌肉(rou)痛(tong)(tong)及月(yue)經(jing)痛(tong)(tong)；同時可(ke)以(yi)使(shi)被細菌致熱原升高的(de)下丘腦體溫調節中樞調定點恢復（降至(zhi)）正常水平，故也用(yong)于感(gan)冒、流(liu)感(gan)等退(tui)熱。該品僅能緩(huan)解(jie)癥狀，不能治療引起疼痛(tong)(tong)、發熱的(de)病因，故需同時應用(yong)其他藥(yao)物參與(yu)治療。

消炎抗風濕

阿司匹林為治療風(feng)濕(shi)熱的(de)首選藥物，用(yong)藥后(hou)可解熱、減輕炎癥，使(shi)關節(jie)癥狀(zhuang)好轉，血沉下降，但不能去(qu)除風(feng)濕(shi)的(de)基(ji)本病(bing)理改(gai)變(bian)，也不能預防心臟損害及其他合并癥。如已(yi)有(you)明顯心肌(ji)炎，一般都(dou)主張(zhang)先用(yong)腎(shen)上(shang)腺(xian)皮質激素，在(zai)風(feng)濕(shi)癥狀(zhuang)控(kong)制之后(hou)、停用(yong)激素之前(qian)，加(jia)用(yong)該品治療，以減少停用(yong)激素后(hou)引起的(de)反(fan)跳現象。

治療關節炎

除風濕性(xing)(xing)(xing)關節(jie)炎(yan)外，該品也用于(yu)治療類風濕性(xing)(xing)(xing)關節(jie)炎(yan)，可改善癥狀，為進一步治療創造(zao)條件。此外，該品用于(yu)骨(gu)關節(jie)炎(yan)、強直(zhi)性(xing)(xing)(xing)脊椎炎(yan)、幼年型關節(jie)炎(yan)以及其他非(fei)風濕性(xing)(xing)(xing)炎(yan)癥的骨(gu)骼肌肉疼痛，也能緩解(jie)癥狀。

抗血栓

該(gai)品(pin)對血(xue)小(xiao)板聚(ju)集有抑制(zhi)作(zuo)用(yong)，阻止(zhi)血(xue)栓形(xing)成，臨床(chuang)可用(yong)于預防暫時性腦缺血(xue)發作(zuo)（TIA）、心(xin)肌梗塞、心(xin)房顫動、人工心(xin)臟瓣(ban)膜、動靜脈(mo)瘺或其他手術后的血(xue)栓形(xing)成。也可用(yong)于治療不穩定型心(xin)絞痛(tong)。

抑制血小板凝集

高(gao)海(hai)拔登山時使用(yong)阿司匹林，它能抑制血小(xiao)板(ban)的(de)釋放反應，抑制血小(xiao)板(ban)的(de)聚集。

其他功效

減輕皮膚粘膜淋巴結(jie)綜合癥(zheng)（川崎病）

患川崎病的(de)患兒應用(yong)阿斯(si)匹林，目的(de)是減(jian)少炎(yan)癥反(fan)應和(he)預(yu)防血(xue)管(guan)內(nei)血(xue)栓的(de)形(xing)成。

抵抗癌癥

2014年(nian)8月6日，英(ying)國(guo)科學(xue)家(jia)對所有(you)可用(yong)的證據進行評估(gu)分析(xi)后得出結論說，每天(tian)(tian)服(fu)用(yong)阿(a)司(si)匹林能減(jian)少(shao)患上(shang)或死(si)于(yu)胃癌(ai)、腸癌(ai)等的幾(ji)率。如果英(ying)國(guo)50歲(sui)以上(shang)人群(qun)在(zai)十年(nian)時間(jian)里(li)，堅持每天(tian)(tian)服(fu)用(yong)阿(a)司(si)匹林的話，在(zai)20年(nian)里(li)或許能讓約(yue)12.2萬人免受癌(ai)癥之苦。

但是科學家同時(shi)警(jing)告說，阿(a)司匹林會導(dao)致人體內出血，所以(yi)在長(chang)期服用阿(a)司匹林之前，必須征求醫生的意見。在醫學界，是否能(neng)長(chang)期服用阿(a)司匹林一直是一個(ge)爭(zheng)議激烈的問題。

瑪麗皇后學(xue)院的科(ke)學(xue)家發(fa)現，阿(a)司匹林減少(shao)了30%到40%的腸癌(ai)(ai)(ai)、胃(wei)癌(ai)(ai)(ai)和食道癌(ai)(ai)(ai)病人死亡率。

在(zai)減(jian)少乳腺癌、前列(lie)腺癌和肺癌的死亡率方(fang)面，阿司(si)匹(pi)林也起了作用，但(dan)效果不那(nei)么明顯。

研究還發現，至少得堅持服用阿司匹林5年以上(shang)，才能看到積極(ji)的影(ying)響(xiang)。

長(chang)期服(fu)(fu)(fu)用阿(a)司匹林的最大副作用包(bao)括(kuo)胃出(chu)血(xue)和腦部出(chu)血(xue)，而年紀越大，內(nei)(nei)出(chu)血(xue)的可能性就越大。進行這(zhe)項調查研(yan)究的科學家把(ba)內(nei)(nei)出(chu)血(xue)等(deng)副作用考慮進去后，建(jian)議把(ba)長(chang)期服(fu)(fu)(fu)用阿(a)司匹林的時間(jian)定(ding)為十(shi)年，但科學家同(tong)時警(jing)告說(shuo)，服(fu)(fu)(fu)用之前須征(zheng)得(de)醫生(sheng)的同(tong)意(yi)。

預防消化道腫瘤

長期規律的(de)使用阿(a)司匹林可以(yi)大大降低胃腸道腫(zhong)瘤(liu)的(de)發生(sheng)率。

荷蘭一項新研(yan)究顯示，服用小(xiao)劑量(liang)阿司(si)匹林可能(neng)有助部分結腸癌患者改(gai)善生存(cun)預(yu)期。

荷蘭萊(lai)頓大(da)學醫學中(zhong)心研究人員對(dui)2002年至2008年間接受手術的(de)999名結腸(chang)癌患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)進(jin)行分析，發現其(qi)中(zhong)服用阿(a)(a)司(si)(si)匹林(lin)(lin)的(de)182名患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)死亡率(lv)為37.9%，而未服用阿(a)(a)司(si)(si)匹林(lin)(lin)的(de)817名患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)死亡率(lv)為48.5%。這一數據顯示，阿(a)(a)司(si)(si)匹林(lin)(lin)對(dui)結腸(chang)癌患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)有益(yi)。

進一步(bu)的分析表(biao)明，如(ru)果結腸癌患者癌組織中存(cun)在一種叫做(zuo)HLA－I的特殊(shu)抗原，那么阿司(si)匹(pi)林(lin)的輔助治療“最有效”。反(fan)之(zhi)，則可能沒有效果。因此，對診斷為結腸癌且腫瘤表(biao)達HLA－I抗原的患者而言，使用阿司(si)匹(pi)林(lin)可改善他們(men)的預期壽命(ming)。

這一(yi)研(yan)究(jiu)結果刊登(deng)在新(xin)一(yi)期《美(mei)國醫學(xue)會(hui)雜(za)志·內科學(xue)卷》（JAMA Internal Medicine）上。

在(zai)該雜(za)志配發的評(ping)論文章中，美國哥(ge)倫比(bi)亞大學(xue)的艾爾弗(fu)雷德(de)·諾伊(yi)格特博士指出，新(xin)診斷出的結(jie)腸癌患者或其(qi)家人經常詢問(wen)，除正(zheng)常的醫療方案(an)外，患者還(huan)應做些什么。他此前從未推薦(jian)過阿司匹林，但(dan)準(zhun)備(bei)這么做。

制備方法

阿司(si)匹林經(jing)水(shui)楊(yang)酸(suan)乙(yi)酰化而得：在反應(ying)罐中加(jia)(jia)乙(yi)酐(gan)（加(jia)(jia)料量為水(shui)楊(yang)酸(suan)總(zong)量的0.7889倍），再(zai)加(jia)(jia)入三分之二量的水(shui)楊(yang)酸(suan)，攪拌升溫，在81～82℃反應(ying)40～60min。降溫至(zhi)81～82℃保溫反應(ying)2h。檢查游離水(shui)楊(yang)酸(suan)合格后，降溫至(zhi)13℃，析出結晶，甩濾(lv)，水(shui)洗甩干(gan)，于65～70℃氣(qi)流干(gan)燥，得乙(yi)酰水(shui)楊(yang)酸(suan)。

阿司匹林治療監測的主要實(shi)驗室方法有(you)：血小板聚集檢測、血小板指數、尿(niao)液11-脫氫-TXB2檢測、流式細胞術等。

藥理作用

藥物效應動力學

阿司(si)匹林是(shi)最早被(bei)應用(yong)于(yu)抗(kang)(kang)栓(shuan)治療的(de)抗(kang)(kang)血(xue)小板藥(yao)物，已經被(bei)確立(li)為(wei)治療急性心(xin)肌梗(geng)死（AMI），不(bu)(bu)穩定心(xin)絞痛及心(xin)肌梗(geng)死（MI）二(er)期預(yu)防的(de)經典(dian)用(yong)藥(yao)。作用(yong)原理是(shi)阿司(si)匹林通過與環氧化酶（cyclooxygenase，COX）中的(de)COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基(ji)的(de)羥基(ji)發生不(bu)(bu)可逆的(de)乙酰化，導致COX失(shi)活，繼而阻斷了AA轉化為(wei)血(xue)栓(shuan)烷A2（TXA2）的(de)途徑(jing)，抑制PLT聚集。

COXs是AA生(sheng)成(cheng)TXA2和前(qian)列腺素I2（PGI2）過程(cheng)中的(de)關鍵限速酶(mei)，在(zai)人(ren)體內有COX-1和COX-2兩種形式，COX-1是PLT固有的(de)。臨床研究表明(ming)，對各種缺血性心腦血管(guan)疾(ji)病患者以及其他高危人(ren)群短期或(huo)長期阿司匹林治療對預防在(zai)隨后可(ke)能(neng)發(fa)生(sheng)的(de)心肌(ji)梗(geng)死、腦卒中、血管(guan)性死亡(wang)方面(mian)有明(ming)確的(de)益處，但在(zai)最佳劑量和阿司匹林抵(di)抗問題上(shang)仍存爭議。隨著(zhu)對抗血小(xiao)板(ban)聚(ju)(ju)集藥物(wu)研究的(de)不斷深入(ru)，臨床面(mian)臨的(de)主要問題是確定抗血小(xiao)板(ban)聚(ju)(ju)集藥物(wu)的(de)療效(xiao)和副(fu)作用的(de)實驗室監測指標(biao)。

①鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用：主要是(shi)通過抑制前列腺素及其他能(neng)(neng)使痛(tong)覺對機械性(xing)(xing)或化學性(xing)(xing)刺激敏感(gan)的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外(wai)周性(xing)(xing)鎮(zhen)痛(tong)藥(yao)。但不能(neng)(neng)排(pai)除中樞鎮(zhen)痛(tong)（可能(neng)(neng)作(zuo)用于下(xia)視丘(qiu)）的可能(neng)(neng)性(xing)(xing)；

②消炎(yan)作用；確切的機制(zhi)(zhi)尚(shang)不清楚，可(ke)能(neng)由于(yu)該品作用于(yu)炎(yan)癥組(zu)織，通過抑(yi)制(zhi)(zhi)前(qian)列腺(xian)素或(huo)其他(ta)能(neng)引起炎(yan)性反(fan)應的物質(zhi)（如(ru)組(zu)胺）的合成而起消炎(yan)作用，抑(yi)制(zhi)(zhi)溶酶(mei)體酶(mei)的釋放及白細胞活力等也可(ke)能(neng)與其有(you)關；

③解熱作(zuo)用：可(ke)能通過作(zuo)用于下(xia)視(shi)丘(qiu)(qiu)體溫調節(jie)中(zhong)樞(shu)引起外(wai)周血管擴(kuo)張，皮膚血流(liu)增(zeng)加、出(chu)汗、使散熱增(zeng)加而起解熱作(zuo)用，此種中(zhong)樞(shu)性(xing)作(zuo)用可(ke)能與前列腺素在(zai)下(xia)視(shi)丘(qiu)(qiu)的合成受(shou)到抑制有關；

④抗(kang)風濕作(zuo)用：該(gai)品(pin)抗(kang)風濕的機制，除解(jie)熱、鎮痛作(zuo)用外，主(zhu)要在于消炎(yan)作(zuo)用；

⑤對(dui)血(xue)小板(ban)聚集的抑(yi)制作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)：是通過抑(yi)制血(xue)小板(ban)的前列腺(xian)素環氧酶(mei)（prostaglandin cyclooxygenase）、從而防止血(xue)栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)（TXA2可促(cu)使(shi)血(xue)小板(ban)聚集）。此(ci)作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)為不可逆(ni)性。

藥物代謝動力學

口服后(hou)(hou)吸(xi)收(shou)迅速(su)(su)、完全。在(zai)(zai)(zai)胃(wei)(wei)(wei)內(nei)已(yi)開(kai)始吸(xi)收(shou)，在(zai)(zai)(zai)小(xiao)(xiao)腸上部(bu)可(ke)(ke)吸(xi)收(shou)大(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)。吸(xi)收(shou)率(lv)與溶(rong)解度(du)、胃(wei)(wei)(wei)腸道pH有關。食(shi)物(wu)可(ke)(ke)降(jiang)低(di)吸(xi)收(shou)速(su)(su)率(lv)，但不影響吸(xi)收(shou)量(liang)(liang)(liang)(liang)。腸溶(rong)片劑(ji)吸(xi)收(shou)慢。該(gai)品(pin)與碳酸(suan)(suan)氫鈉同(tong)服吸(xi)收(shou)較(jiao)快。吸(xi)收(shou)后(hou)(hou)分(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)布(bu)于(yu)各組織，也能(neng)滲(shen)入關節腔(qiang)、腦(nao)脊液中(zhong)(zhong)。阿(a)司匹林的(de)(de)蛋白結合(he)(he)率(lv)低(di)，但水(shui)解后(hou)(hou)的(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽蛋白結合(he)(he)率(lv)為(wei)(wei)65～90%。血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)高(gao)時(shi)(shi)(shi)結合(he)(he)率(lv)相應(ying)地降(jiang)低(di)。腎功能(neng)不良及妊娠(shen)時(shi)(shi)(shi)給(gei)合(he)(he)率(lv)也低(di)。半(ban)(ban)衰(shuai)期(qi)(qi)(qi)為(wei)(wei)15～20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)；水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽的(de)(de)半(ban)(ban)衰(shuai)期(qi)(qi)(qi)長(chang)短取決于(yu)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)的(de)(de)大(da)(da)(da)小(xiao)(xiao)和(he)尿(niao)(niao)pH，一次服小(xiao)(xiao)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)2～3小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)；大(da)(da)(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)達(da)(da)20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)以(yi)上，反復(fu)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)達(da)(da)5～18小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。一次口服阿(a)司匹林0.65g后(hou)(hou)，在(zai)(zai)(zai)乳(ru)汁中(zhong)(zhong)的(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽半(ban)(ban)衰(shuai)期(qi)(qi)(qi)為(wei)(wei)3.8～12.5小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。該(gai)品(pin)在(zai)(zai)(zai)胃(wei)(wei)(wei)腸道、肝及血液內(nei)大(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)很快水(shui)解為(wei)(wei)水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)鹽，然后(hou)(hou)在(zai)(zai)(zai)肝臟(zang)代(dai)謝。代(dai)謝物(wu)主要為(wei)(wei)水(shui)楊(yang)尿(niao)(niao)酸(suan)(suan)（salicyluric acid）及葡糖醛酸(suan)(suan)結合(he)(he)物(wu)，小(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)氧化為(wei)(wei)龍膽酸(suan)(suan)（gentisic acid）。一次服藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)后(hou)(hou)1～2小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)達(da)(da)血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)峰值。鎮痛、解熱(re)時(shi)(shi)(shi)血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)為(wei)(wei)25～50μg/ml；抗(kang)內(nei)濕、消炎時(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)150～300μg/ml。血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)達(da)(da)穩定狀態所需的(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間隨每日劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)及血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)的(de)(de)增(zeng)(zeng)加而(er)增(zeng)(zeng)加，在(zai)(zai)(zai)大(da)(da)(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)（如抗(kang)風濕）時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)長(chang)達(da)(da)7天。長(chang)期(qi)(qi)(qi)大(da)(da)(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)的(de)(de)患(huan)者，因藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)主要代(dai)謝途經已(yi)經飽和(he)，劑(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)微增(zeng)(zeng)即可(ke)(ke)導致(zhi)血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度(du)較(jiao)大(da)(da)(da)的(de)(de)改變。該(gai)品(pin)大(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)以(yi)結合(he)(he)的(de)(de)代(dai)謝物(wu)、小(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)(fen)(fen)(fen)(fen)以(yi)游離的(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)從(cong)腎臟(zang)排(pai)泄。服用量(liang)(liang)(liang)(liang)較(jiao)大(da)(da)(da)時(shi)(shi)(shi)，未經代(dai)謝的(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)的(de)(de)排(pai)泄量(liang)(liang)(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多(duo)(duo)。個(ge)體間可(ke)(ke)有很大(da)(da)(da)的(de)(de)差別。尿(niao)(niao)的(de)(de)pH對排(pai)泄速(su)(su)度(du)有影響，在(zai)(zai)(zai)堿性尿(niao)(niao)中(zhong)(zhong)排(pai)泄速(su)(su)度(du)加快，而(er)且游離的(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)量(liang)(liang)(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多(duo)(duo)，在(zai)(zai)(zai)酸(suan)(suan)性尿(niao)(niao)中(zhong)(zhong)則相反。

該品可在乳汁(zhi)中排(pai)泄，哺乳期婦(fu)女口(kou)服650mg，5～8小時后乳汁(zhi)中藥(yao)物濃(nong)度可達173～483μg/ml，故(gu)長期大劑量(liang)用藥(yao)時嬰兒有可能產(chan)生不良反(fan)應。

藥物毒性

復方阿(a)司(si)(si)匹林(lin)為一(yi)復方解熱鎮痛藥(yao)，其中阿(a)司(si)(si)匹林(lin)和(he)非那西丁(ding)均具有(you)解熱鎮痛作用(yong)(yong)。阿(a)斯匹林(lin)能抑(yi)制下丘(qiu)腦(nao)前(qian)列腺(xian)素的(de)合成和(he)釋放(fang)，恢復體(ti)溫調節中樞感受(shou)神(shen)經(jing)元的(de)正常反應(ying)性(xing)而起退熱鎮痛作用(yong)(yong)；阿(a)司(si)(si)匹林(lin)還(huan)通(tong)過抑(yi)制外周前(qian)列腺(xian)素等的(de)合成起鎮痛、抗(kang)炎和(he)抗(kang)風濕作用(yong)(yong)，阿(a)司(si)(si)匹林(lin)還(huan)有(you)抑(yi)制血(xue)小板聚集作用(yong)(yong)。咖啡因為中樞神(shen)經(jing)興奮藥(yao)，能興奮大腦(nao)皮(pi)層(ceng)，提高(gao)對(dui)外界的(de)感應(ying)性(xing)，并有(you)收縮腦(nao)血(xue)管，加強前(qian)兩藥(yao)緩解頭痛的(de)效果。急性(xing)毒(du)性(xing)試(shi)驗結(jie)果：大鼠經(jing)口LD50為1500mg/kg；小鼠經(jing)口LD50為1100mg/kg。

動物(wu)試驗在(zai)前3個月應用(yong)(yong)(yong)該(gai)(gai)品可(ke)(ke)致畸(ji)胎，如脊椎(zhui)裂(lie)、頭(tou)顱裂(lie)、面部(bu)裂(lie)、腿部(bu)畸(ji)形，以(yi)及(ji)中樞神經系統、內臟和骨骼的(de)(de)(de)(de)發育(yu)不全。在(zai)人(ren)類也有報道應用(yong)(yong)(yong)該(gai)(gai)品后發生(sheng)(sheng)胎兒缺陷(xian)者。此外(wai)在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)后期(qi)3個月長(chang)期(qi)大量應用(yong)(yong)(yong)該(gai)(gai)品可(ke)(ke)使妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)期(qi)延長(chang)，有增(zeng)加過(guo)期(qi)產綜合征(zheng)及(ji)產前出(chu)(chu)血的(de)(de)(de)(de)危險(xian)。在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)最(zui)后2周應用(yong)(yong)(yong)，可(ke)(ke)增(zeng)加胎兒出(chu)(chu)血或新生(sheng)(sheng)兒出(chu)(chu)血的(de)(de)(de)(de)危險(xian)。在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)晚(wan)期(qi)長(chang)期(qi)用(yong)(yong)(yong)藥也有可(ke)(ke)能使胎兒動脈(mo)導管收縮或早期(qi)閉鎖，導致新生(sheng)(sheng)兒持續(xu)性肺動脈(mo)高壓(ya)及(ji)心力衰竭。曾有在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)晚(wan)期(qi)過(guo)量應用(yong)(yong)(yong)或濫用(yong)(yong)(yong)增(zeng)加死(si)胎或新生(sheng)(sheng)兒死(si)亡的(de)(de)(de)(de)發生(sheng)(sheng)率（可(ke)(ke)能由于(yu)動脈(mo)導管閉鎖、產前出(chu)(chu)血或體重過(guo)低）的(de)(de)(de)(de)報道，但是應用(yong)(yong)(yong)一般治療劑(ji)量尚未發現上述副作用(yong)(yong)(yong)。

使用禁忌

12歲(sui)以(yi)(yi)下(xia)(xia)兒(er)(er)童(tong)可能引(yin)(yin)起(qi)瑞夷綜合癥(zheng)（Reye's syndrome）高(gao)尿(niao)酸血(xue)(xue)(xue)癥(zheng)，長(chang)期使(shi)(shi)用(yong)可引(yin)(yin)起(qi)肝損害(hai)。妊娠(shen)期婦女避免使(shi)(shi)用(yong)。飲酒者服用(yong)治(zhi)療(liao)量(liang)阿(a)司匹林(lin)(lin)，會引(yin)(yin)起(qi)自發性(xing)前(qian)房出(chu)(chu)血(xue)(xue)(xue)，所以(yi)(yi)創傷性(xing)前(qian)房出(chu)(chu)血(xue)(xue)(xue)患者不宜用(yong)阿(a)司匹林(lin)(lin)。剖腹產或流產患者禁用(yong)阿(a)司匹林(lin)(lin)；阿(a)司匹林(lin)(lin)使(shi)(shi)6-磷酸葡萄糖脫氫酶(mei)缺陷的溶血(xue)(xue)(xue)性(xing)貧(pin)血(xue)(xue)(xue)患者的溶血(xue)(xue)(xue)惡化；新生(sheng)兒(er)(er)、幼兒(er)(er)和老年人似對阿(a)司匹林(lin)(lin)影(ying)響出(chu)(chu)血(xue)(xue)(xue)特別敏感。治(zhi)療(liao)劑量(liang)能使(shi)(shi)2歲(sui)以(yi)(yi)下(xia)(xia)兒(er)(er)童(tong)發生(sheng)代謝(xie)性(xing)酸中(zhong)毒、發熱、過(guo)度換(huan)氣(qi)及(ji)大腦癥(zheng)狀(zhuang)。

腸胃(wei)出血或腦出血的危險可能會抵(di)消(xiao)少(shao)量服用阿司(si)匹林所帶(dai)來的益處(chu)。

研究人員分析了居(ju)住在澳大利亞(ya)維(wei)多利亞(ya)的2萬名(ming)年(nian)齡(ling)為70歲到74歲之間的老年(nian)男(nan)性和婦(fu)女(nv)的健康數據庫，通(tong)過電(dian)腦運行該(gai)數據庫，然后(hou)把每天服用(yong)阿(a)司(si)匹林的利與弊(bi)的臨(lin)床試驗結果輸(shu)入(ru)到電(dian)腦中。

通(tong)過計(ji)算機模擬研究發現，服(fu)用少量阿(a)(a)司(si)匹林可預防710名(ming)老年人(ren)(ren)患心臟病，54名(ming)老年人(ren)(ren)避(bi)免了中風，但卻(que)有(you)1071名(ming)老年人(ren)(ren)出(chu)(chu)(chu)現腸胃(wei)出(chu)(chu)(chu)血(xue)，129名(ming)老年人(ren)(ren)出(chu)(chu)(chu)現腦(nao)出(chu)(chu)(chu)血(xue)。不(bu)過，是否服(fu)用阿(a)(a)司(si)匹林對(dui)他們的壽命則(ze)沒有(you)影響。

已經有(you)(you)多項(xiang)研究證(zheng)實，阿司匹林有(you)(you)助于預防可(ke)導致(zhi)梗死或中(zhong)風的(de)血(xue)栓(shuan)的(de)形成，但阿司匹林的(de)副作用(yong)之一則是，長期服用(yong)會(hui)導致(zhi)出(chu)血(xue)，出(chu)血(xue)部位因個人情況而有(you)(you)所不(bu)同。

美國健康指(zhi)南推薦：心血(xue)管和冠心病高危(wei)人群每天要服用小劑(ji)量的(de)阿(a)司匹林75至150毫克。而該項(xiang)研究則認為，迄今為止對老(lao)年人來說，“應該抵抗(kang)這種盲(mang)目服用阿(a)司匹林的(de)誘(you)惑。

禁用情況

①有出(chu)血癥(zheng)狀的(de)潰瘍病或其他(ta)活動性(xing)出(chu)血時；

②血友病(bing)或血小板(ban)減少癥。

③潰瘍病或腐蝕性胃炎；

④葡萄(tao)糖6磷酸脫氫酶缺陷者（該(gai)品偶見引起溶血性(xing)貧血）；

⑤痛風（該(gai)品(pin)可影響其他排尿酸藥的(de)作(zuo)用，小劑(ji)量時可能引(yin)起尿酸滯留）；

⑥肝(gan)功能減(jian)退時可加重肝(gan)臟毒(du)性反(fan)應，加重出血傾向(xiang)，肝(gan)功能不全和肝(gan)硬變患者易出現(xian)腎(shen)臟不良反(fan)應；

⑦心功能不(bu)全或高血壓，大(da)量用(yong)藥時可(ke)能引起心力衰竭(jie)或肺(fei)水腫；

⑧腎(shen)功能衰竭時可有加重腎(shen)臟毒性的危險。

慎用情況

強烈提示：

1.有哮喘(chuan)及(ji)其(qi)他過(guo)敏性(xing)反應時

2.對(dui)于甲亢危象而(er)引起(qi)高(gao)熱的病人慎用

限制或禁止服用

1、對阿司匹林、布洛芬、拿百疼(teng)等藥物(wu)過敏者。

2、蠶(can)豆癥患者(zhe)，因(yin)為阿司匹林可導致溶血(xue)。

3、有(you)腎病(bing)、胃潰瘍(yang)、糖尿病(bing)、痛風癥(zheng)等的(de)患(huan)者，必須得到醫生的(de)許可才(cai)能服用。

4、兒童和(he)青少年，不宜使用阿司匹林治療傷風感冒。

5、血(xue)(xue)友病(bing)病(bing)人或其他出血(xue)(xue)傾向者不宜服用。

6、孕婦。

除此之外還應注(zhu)意，阿司匹林如果(guo)和酒精同服會增(zeng)加胃出血危(wei)險，最(zui)好是與食物(wu)同服或用(yong)水沖(chong)服，以減少(shao)對(dui)胃腸的刺激。

阿(a)司匹林一般用于解熱(re)鎮痛的劑量(liang)較(jiao)少(shao)(shao)，不會引起不良反應(ying)，但長期大量(liang)用藥(yao)則容易出現副(fu)作用，而大部(bu)分(fen)止痛藥(yao)均有(you)阿(a)司匹林。較(jiao)常見(jian)的副(fu)作用有(you)惡心、嘔吐、上腹部(bu)不適或(huo)(huo)疼(teng)痛，較(jiao)少(shao)(shao)或(huo)(huo)很少(shao)(shao)見(jian)的有(you)胃腸(chang)道出血或(huo)(huo)誘發潰瘍、支氣管(guan)痙攣過敏(min)反應(ying)、皮膚過敏(min)及肝、腎損害等。

注意事項

阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)用(yong)途廣泛，但是很多人對(dui)它的(de)毒副反(fan)應(ying)有盡不夠了解，而(er)常發生一些問題(ti)。這里(li)介紹應(ying)用(yong)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)的(de)注意事(shi)項，以達(da)到揚長避短的(de)目的(de)。

一(yi)、手(shou)術前一(yi)周應停(ting)用，避免凝血(xue)功(gong)能(neng)障(zhang)礙，造成出血(xue)不(bu)止(zhi)。

二、飲酒后不宜(yi)用，因為(wei)能加(jia)劇胃粘膜屏障損傷，從(cong)而導致胃出血。

三、潮(chao)解后不宜(yi)用，阿(a)司匹林遇潮(chao)分(fen)解成水楊酸(suan)與(yu)醋(cu)酸(suan)，服后可(ke)造(zao)成不良反應(ying)。

四、凝血(xue)(xue)功能障礙者避(bi)免使用，如(ru)嚴重肝損害(hai)、低凝血(xue)(xue)酶原血(xue)(xue)癥、維生素K缺乏者。

五、潰瘍(yang)病人(ren)不宜使用。患有胃及十二指腸潰瘍(yang)的病人(ren)服用阿司(si)匹林可導(dao)致出(chu)血或穿孔(kong)。

六、哮(xiao)喘(chuan)病人應(ying)避免使(shi)用(yong)(yong)，有部分哮(xiao)喘(chuan)患者可在服用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹林后出現過敏反應(ying)，如(ru)蕁麻疹(zhen)、喉頭水(shui)腫(zhong)、哮(xiao)喘(chuan)大發作。

七、孕婦不宜服用(yong)(yong)。孕后三(san)個月內服用(yong)(yong)可引起胎兒異常；定期服用(yong)(yong)，可致分娩延期，并有較大出血危(wei)險，在分娩前2-3周應禁用(yong)(yong)。

八(ba)、不(bu)宜(yi)長期大(da)量服(fu)用，否(fou)則可引起(qi)中毒(du)，出(chu)現頭痛、眩暈(yun)、惡(e)心(xin)、嘔吐、耳鳴、聽力和視力減退，嚴重者酸堿平衡失調、精神錯亂、昏(hun)迷(mi)，甚(shen)至危及生(sheng)命。

九(jiu)、病(bing)(bing)毒性感染伴有發(fa)熱的兒童不(bu)宜使用，有報道(dao)，16歲以(yi)下(xia)的兒童、少年患流感、水(shui)痘或其它病(bing)(bing)毒性感染，再服用阿(a)司匹林，出現嚴重(zhong)的肝功能(neng)不(bu)全合并(bing)腦病(bing)(bing)癥狀，雖(sui)少見，卻可(ke)致死。

不能與(yu)阿司匹林(lin)同時服用藥物

阿司匹林(lin)是防治血栓的常用藥，但(dan)是要注意不可(ke)與下(xia)列藥物(wu)同時服用：

口服降(jiang)(jiang)糖(tang)藥(yao)：降(jiang)(jiang)糖(tang)靈(ling)、優降(jiang)(jiang)糖(tang)及(ji)氯磺(huang)丙(bing)脲等藥(yao)物不宜與阿(a)司匹林合用，因為阿(a)司匹林有降(jiang)(jiang)血(xue)糖(tang)作用，可緩(huan)解降(jiang)(jiang)血(xue)糖(tang)藥(yao)的(de)代(dai)謝和排(pai)泄，使降(jiang)(jiang)血(xue)糖(tang)作用增強(qiang)，二者合用會引起低血(xue)糖(tang)昏迷。

催(cui)眠(mian)藥：苯巴比妥（魯米那）和健腦片可促使藥酶活性(xing)增(zeng)強，加速阿(a)司匹林代(dai)謝(xie)，降(jiang)低其治(zhi)療效果。

降血(xue)脂藥：消膽胺不宜與阿(a)司匹(pi)林合用，否則會形成復合物妨礙藥物吸(xi)收。

利尿藥：利尿藥與(yu)阿司匹林(lin)合(he)用會使藥物蓄積體內，加重毒(du)性反應；乙(yi)酰唑胺與(yu)阿司匹林(lin)聯用，可使血藥濃(nong)度增高，引(yin)起毒(du)性反應。

消炎(yan)(yan)鎮(zhen)痛藥(yao)：消炎(yan)(yan)痛、炎(yan)(yan)痛靜與(yu)阿司(si)匹林合用易導致(zhi)胃(wei)出(chu)血；藥(yao)如非甾體鎮(zhen)痛布洛(luo)芬和阿司(si)匹林同用可能引起胃(wei)腸道出(chu)血。

抗(kang)痛風藥(yao)：丙磺舒(shu)、保泰(tai)松和苯磺唑酮的治療作用，可能被阿司匹林拮抗(kang)，導(dao)致(zhi)痛風病發作，不宜聯用。

維(wei)生(sheng)素：阿司匹林能減少維(wei)生(sheng)素C在腸內吸收，促其排泄，降低(di)療效；維(wei)生(sheng)素B1能促進(jin)阿司匹林分(fen)解，加重對胃黏膜(mo)的(de)刺激。

激素：長(chang)期使用強(qiang)的松、地塞(sai)米松、強(qiang)的松龍會(hui)引起胃、十二指腸，甚至食管和大(da)腸消化道潰瘍，阿(a)斯匹林可加重(zhong)這種不(bu)良反(fan)應(ying)，因此(ci)不(bu)宜同服。

藥效提高

由(you)于單體的(de)(de)阿司匹(pi)林在(zai)人(ren)體的(de)(de)作用(yong)效(xiao)果不是很持(chi)久，隨著(zhu)醫藥工業的(de)(de)發(fa)展人(ren)們將阿司匹(pi)林及其(qi)他水(shui)(shui)楊酸衍生(sheng)物(wu)與(yu)聚(ju)(ju)(ju)乙烯醇、醋酸纖維素等(deng)含羥基聚(ju)(ju)(ju)合物(wu)進行熔融酯化，使聚(ju)(ju)(ju)乙烯醇、醋酸纖維素等(deng)聚(ju)(ju)(ju)合物(wu)攜帶乙酰水(shui)(shui)楊酸的(de)(de)酸酐。當聚(ju)(ju)(ju)合物(wu)進入人(ren)體后在(zai)胃酸的(de)(de)作用(yong)下緩慢水(shui)(shui)解，產生(sheng)大量的(de)(de)阿司匹(pi)林，由(you)于水(shui)(shui)解過程速率較(jiao)慢所以阿司匹(pi)林的(de)(de)作用(yong)效(xiao)果更具(ju)有持(chi)續(xu)性。

阿(a)司匹林(lin)的(de)(de)羧基(ji)與聚乙烯(xi)醇(chun)的(de)(de)醇(chun)羥(qian)基(ji)發(fa)生酯(zhi)化反應，脫(tuo)去(qu)一分(fen)子(zi)的(de)(de)水就(jiu)可以得到聚合物，而聚乙烯(xi)醇(chun)是一個高(gao)(gao)分(fen)子(zi)的(de)(de)長(chang)鏈，上(shang)面有(you)多(duo)個醇(chun)羥(qian)基(ji)，因(yin)此就(jiu)可以攜帶多(duo)個乙酰水楊酸的(de)(de)酸酐，提高(gao)(gao)阿(a)司匹林(lin)的(de)(de)藥效。

通過這(zhe)種(zhong)方法得到的(de)大(da)分子化合物抗炎性和解熱止痛性比游離的(de)阿司(si)匹林更為(wei)長(chang)效(xiao)。這(zhe)對醫學有很大(da)的(de)推進作用。

栽培應用

阿司匹林(lin)在(zai)(zai)花(hua)木栽(zai)培(pei)中(zhong)(zhong)，有很多(duo)的妙(miao)用(yong)，因為(wei)阿司匹林(lin)在(zai)(zai)水中(zhong)(zhong)能夠(gou)分解成(cheng)(cheng)水楊(yang)酸和醋酸，水楊(yang)酸具有抗菌(jun)消(xiao)炎和防腐的作(zuo)(zuo)用(yong)，醋酸能抑制乙醇酸氧化酶的生物活性，提(ti)(ti)高(gao)花(hua)木的光(guang)合作(zuo)(zuo)用(yong)，增(zeng)加光(guang)合產物。用(yong)在(zai)(zai)花(hua)木栽(zai)培(pei)中(zhong)(zhong)不僅可以(yi)提(ti)(ti)高(gao)成(cheng)(cheng)活率，還促(cu)使生長(chang)健壯、提(ti)(ti)高(gao)抗逆性、提(ti)(ti)高(gao)樹樁成(cheng)(cheng)活率、延長(chang)插花(hua)壽命等。下(xia)面就介(jie)紹一下(xia)具體的操作(zuo)(zuo)方法(fa)：

提高抗逆性

用500毫克(ke)/千克(ke)的阿司(si)匹(pi)林溶(rong)液(ye)噴(pen)灑花木莖干、枝(zhi)葉，能夠減(jian)少植株體內水分(fen)蒸騰，提(ti)高(gao)花木抵御干旱環(huan)境的能力。結合(he)澆水，澆灌(guan)或噴(pen)灑阿司(si)匹(pi)林（1千克(ke)水溶(rong)解1片(pian)），可促進葉片(pian)氣(qi)孔的閉(bi)合(he)，減(jian)少葉片(pian)水分(fen)的蒸騰散失，減(jian)少高(gao)溫(wen)灼傷，提(ti)高(gao)花木抗旱、抗寒能力。

提高成活率

用阿(a)司(si)匹林(lin)處(chu)(chu)理樹樁(zhuang)盆(pen)(pen)景，可(ke)使樹樁(zhuang)提(ti)前(qian)發芽，提(ti)高成活率，縮(suo)短養坯時(shi)間。方法是：在植物休眠(mian)階段挖(wa)采樹樁(zhuang)，挖(wa)掘時(shi)盡量減少創面(mian)(mian)，多保(bao)留須根(gen)(gen)(gen)，同時(shi)將病根(gen)(gen)(gen)、枯枝、廢枝去掉，較(jiao)粗根(gen)(gen)(gen)系的創面(mian)(mian)用鋸鋸平，細枝用果枝剪剪平，放(fang)入5%左(zuo)右的阿(a)司(si)匹林(lin)溶液(ye)中浸(jin)泡3-5小時(shi)，盆(pen)(pen)土(tu)用河沙(sha)、田(tian)園土(tu)、木屑按4:5:1的比例配制(zhi)，上盆(pen)(pen)后(hou)將土(tu)踏實，用5%的阿(a)司(si)匹林(lin)溶液(ye)作為定根(gen)(gen)(gen)水澆灌，最后(hou)放(fang)于遮陽處(chu)(chu)。

延長插花壽命

阿(a)司(si)匹林具有(you)使(shi)葉(xie)片氣孔關閉和防止(zhi)傷口產(chan)生茉莉酸的作用，用0.03%的阿(a)司(si)匹林溶(rong)液進(jin)行(xing)插(cha)花，能夠延緩鮮花凋謝枯(ku)萎時(shi)(shi)間，使(shi)鮮花保鮮時(shi)(shi)間延長7-10天。

促使生長健壯

花木(mu)在生(sheng)長發育過程中(zhong)，用(yong)300-500毫克/千克的阿司匹林溶液每隔7-15天澆灌根(gen)系1次，可(ke)促使花木(mu)枝葉生(sheng)長健壯，葉片肥厚，果(guo)實增大，花朵艷麗，增強觀賞性。

利用這(zhe)些巧妙方(fang)法，一定會使(shi)你(ni)的(de)花卉不僅長的(de)好，而且也很漂亮。

藥典修訂

2010版中國藥典修訂內(nei)容(rong)阿司匹林

書頁(ye)號：中國藥典2005版-283

【修訂】

游離水楊酸照高效液相色譜法（附錄(lu)ⅤD）測定。

色譜(pu)條件(jian)與系統適用性試驗(yan)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為(wei)填充劑；以(yi)乙(yi)腈-四氫呋喃-冰醋酸-水(shui)（20:5:5:70）為(wei)流動相(xiang)；檢測波(bo)長為(wei)303nm。理論板數按水(shui)楊(yang)酸峰計算不低于5000，阿司匹林主峰與水(shui)楊(yang)酸主峰分離度應符合要求。

供試品(pin)溶液的(de)制備取(qu)該品(pin)約100mg，精密稱定，置(zhi)10ml量(liang)瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液適(shi)量(liang)，振搖使溶解(jie)，并稀(xi)釋至刻度，搖勻，即得（臨用前新配）。

對照(zhao)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)的制備(bei)取(qu)水楊酸對照(zhao)品(pin)約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加1%冰醋酸甲(jia)醇溶(rong)(rong)液(ye)適量使溶(rong)(rong)解，并稀釋(shi)至刻(ke)度(du)，搖(yao)勻；精密量取(qu)5ml，置50ml量瓶中，用1%冰醋酸甲(jia)醇溶(rong)(rong)液(ye)稀釋(shi)至刻(ke)度(du)，搖(yao)勻，即得。

測定法立即精密(mi)量取(qu)供(gong)試品溶液、對照品溶液各(ge)10μl，分別注入液相色譜儀(yi)，記錄色譜圖。供(gong)試品溶液色譜圖中(zhong)如顯水(shui)楊酸(suan)色譜峰，按外(wai)標(biao)法以峰面(mian)積計(ji)算供(gong)試品中(zhong)水(shui)楊酸(suan)含量，含水(shui)楊酸(suan)不得過0.1%。

【增訂】

有(you)關物質照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。

色譜(pu)條(tiao)件與系統適用性試驗用十八(ba)烷基硅烷鍵合硅膠(jiao)為填充劑，以乙(yi)腈(jing)-四氫呋喃-冰醋酸-水（20:5:5:70）為流(liu)動相(xiang)A，乙(yi)腈(jing)為流(liu)動相(xiang)B，按下表進行線性梯度(du)洗脫；檢測波長為276nm。阿(a)司匹(pi)林峰(feng)的(de)保留時間約為8分(fen)鐘(zhong)，理論板數按阿(a)司匹(pi)林峰(feng)計算不低(di)于5000，阿(a)司匹(pi)林峰(feng)與水楊酸峰(feng)分(fen)離度(du)應符(fu)合要求。

測(ce)定法取(qu)該品約0.1g，即得供(gong)試(shi)品溶(rong)(rong)液；精(jing)密量(liang)取(qu)供(gong)試(shi)品溶(rong)(rong)液1ml，置(zhi)200ml量(liang)瓶中，用1%冰醋(cu)酸甲醇(chun)溶(rong)(rong)液稀(xi)釋至刻度(du)，搖(yao)(yao)勻(yun)，即得對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液；精(jing)密量(liang)取(qu)對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液10ml，置(zhi)100ml量(liang)瓶中，用1%冰醋(cu)酸甲醇(chun)溶(rong)(rong)液稀(xi)釋至刻度(du)，搖(yao)(yao)勻(yun)，即得靈(ling)敏度(du)試(shi)驗溶(rong)(rong)液。分別精(jing)密量(liang)取(qu)供(gong)試(shi)品溶(rong)(rong)液、對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液、靈(ling)敏度(du)試(shi)驗溶(rong)(rong)液及水(shui)楊(yang)酸檢(jian)查項下的水(shui)楊(yang)酸對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)品溶(rong)(rong)液各10μl，注入液相色譜(pu)儀，記錄色譜(pu)圖。供(gong)試(shi)品溶(rong)(rong)液色譜(pu)圖中如顯雜(za)質峰，除(chu)小于靈(ling)敏度(du)試(shi)驗溶(rong)(rong)液中阿司匹林主(zhu)峰面積的單個雜(za)質峰、溶(rong)(rong)劑峰及水(shui)楊(yang)酸峰不計外，其(qi)余各雜(za)質峰面積的和(he)不得大于對(dui)(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液主(zhu)峰峰面積（0.5%）。

干燥失(shi)(shi)重(zhong)取該品，置五氧(yang)化(hua)二(er)磷(lin)干燥器中減(jian)壓(ya)干燥至恒重(zhong)，減(jian)失(shi)(shi)重(zhong)量不得(de)過0.5%（附錄Ⅷ L）。