安乃(nai)近(Metamizole Sodium Tablets)，常見處方醫保(bao)藥品。為(wei)氨基比林和亞硫酸鈉(na)相(xiang)結合的化合物，易溶于水，解熱(re)、鎮痛作(zuo)用(yong)(yong)較氨基比林快(kuai)而強。一般不(bu)作(zuo)首選用(yong)(yong)藥，僅在(zai)急性高(gao)熱(re)、病情急重，又無其他有效(xiao)解熱(re)藥可用(yong)(yong)的情況下用(yong)(yong)于緊急退熱(re)。安乃(nai)近是吡唑酮類解熱(re)鎮痛藥，在(zai)我(wo)國上市時間較早，制(zhi)劑種類包括口服(fu)制(zhi)劑、注射(she)劑、滴鼻液(ye)等。
功能主(zhu)(zhu)治:主(zhu)(zhu)要用于(yu)(yu)退(tui)熱(re)，亦用于(yu)(yu)治療急性(xing)關節炎、頭痛、風濕性(xing)痛、牙(ya)痛及肌肉痛等。
每次(ci)0.25g，1日0.75-1.25g。
小兒退熱常以(yi)10%-20%溶液滴(di)鼻，5歲(sui)以(yi)下，每次每側鼻孔(kong)1-2滴(di)必要時重復用(yong)1次;5歲(sui)以(yi)上適當加量。
深部(bu)肌內注射，每(mei)次(ci)0.25-0.5g;小兒每(mei)次(ci)每(mei)千(qian)克體(ti)重5-10mg。
不(bu)良反應和注(zhu)(zhu)意(yi):注(zhu)(zhu)射局部可產生紅腫(zhong)、疼(teng)痛(tong)，數(shu)日后可消(xiao)退。有(you)(you)的病人呈(cheng)毒(du)血(xue)癥(zheng)(zheng)癥(zheng)(zheng)狀、皮下出(chu)血(xue)點，或(huo)有(you)(you)紫黑(hei)色(se)膿液，常(chang)需數(shu)月(yue)后痊愈。較長(chang)時間使用可引起粒細胞(bao)減少(shao)、血(xue)小板減少(shao)性紫癜，嚴(yan)重(zhong)者(zhe)(zhe)可有(you)(you)再生障礙(ai)性貧血(xue)，甚至(zhi)(zhi)導致死亡者(zhe)(zhe)。可出(chu)現過(guo)敏性皮疹(zhen)或(huo)藥熱、蕁麻疹(zhen)，嚴(yan)重(zhong)者(zhe)(zhe)可有(you)(you)剝脫(tuo)性皮炎、大(da)皰性表(biao)皮松(song)懈癥(zheng)(zheng)而(er)導致死亡。個別(bie)病人由于對本品過(guo)敏，可產生休克，甚至(zhi)(zhi)突(tu)然死亡
片劑:每片0.25g。
每支0.25g(1ml);0.5g(2ml)。
本(ben)品較易引起不良反應(ying)，尤不宜(yi)用于穴(xue)位注射(she)，特(te)別禁用于關節部位穴(xue)位。對(dui)藥物過敏者(如對(dui)比唑酮類(lei)藥物)不宜(yi)用，不得與任何其他藥物混(hun)合(he)注射(she)。應(ying)嚴格控制劑量，成人每(mei)次不得超(chao)過0.5g，小兒每(mei)次每(mei)千克(ke)體重以8-10mg為宜(yi)。
1 安(an)乃近(jin)屬于解熱鎮(zhen)痛及(ji)非(fei)甾體抗炎鎮(zhen)痛藥(yao)。
2 安乃近(jin)作(zuo)用于體(ti)溫(wen)調節中(zhong)樞，使(shi)皮膚血管擴張，血流加(jia)速，出汗(han)增加(jia)，散(san)熱加(jia)速而降(jiang)低體(ti)溫(wen)。
1 如(ru)果服用任(ren)何其(qi)它藥(yao)(yao)品(pin)請(qing)告知醫師(shi)或藥(yao)(yao)師(shi)，包括任(ren)何從藥(yao)(yao)房、超市或保(bao)健(jian)品(pin)商店購買的非處方藥(yao)(yao)品(pin)。這些藥(yao)(yao)品(pin)可能會受本品(pin)影響(xiang)，或者本品(pin)能影響(xiang)其(qi)它藥(yao)(yao)品(pin)的藥(yao)(yao)效，您可能需要不同的藥(yao)(yao)量或需要服用不同的藥(yao)(yao)品(pin)，請(qing)遵醫囑。
2 醫師(shi)和藥師(shi)可能對服用本品應注意事項具有更多的信息。
3 一些藥品(或食物)可(ke)能會與本品互(hu)相(xiang)干擾，包括:
① 本品(pin)與(yu)阿(a)司(si)匹林有交叉(cha)過敏反應。
② 與香豆(dou)素(su)類(lei)抗(kang)凝藥合用，可(ke)增加出血傾向。
安乃近(jin)系(xi)氨基(ji)比林和(he)亞硫酸鈉相(xiang)結(jie)合的(de)(de)(de)化合物。20世紀20年代開始作為(wei)(wei)解熱(re)(re)鎮(zhen)痛藥(yao)(yao)(yao)用(yong)于臨床(chuang)。70年代本(ben)品所致(zhi)嚴重不(bu)良(liang)反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)引(yin)起(qi)臨床(chuang)廣泛關(guan)注(zhu)(zhu)，陸續(xu)報道指出安乃近(jin)臨床(chuang)應(ying)(ying)(ying)用(yong)有(you)引(yin)發(fa)致(zhi)命(ming)性(xing)粒細胞(bao)減少癥的(de)(de)(de)危(wei)險，據此美國1977年停止(zhi)該(gai)產品多種劑(ji)型的(de)(de)(de)臨床(chuang)應(ying)(ying)(ying)用(yong)。我(wo)國國家藥(yao)(yao)(yao)品不(bu)良(liang)反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)監測中(zhong)心收集有(you)關(guan)安乃近(jin)引(yin)起(qi)的(de)(de)(de)可疑藥(yao)(yao)(yao)品不(bu)良(liang)反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)數(shu)據中(zhong)有(you)過敏性(xing)休克11例(li)，其(qi)中(zhong)7例(li)死(si)(si)亡(wang);血液系(xi)統反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)16例(li)，1例(li)死(si)(si)亡(wang);皮膚及其(qi)附(fu)屬(shu)器反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)3l例(li)，4例(li)死(si)(si)亡(wang);泌尿系(xi)統反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)17例(li)，5例(li)死(si)(si)亡(wang);消化系(xi)統反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)9例(li)，1例(li)死(si)(si)亡(wang);另有(you)呼吸心跳停止(zhi)、大(da)小便失禁(jin)等嚴重反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)8例(li)，其(qi)中(zhong)1例(li)死(si)(si)亡(wang)。建議安乃近(jin)僅限于其(qi)他解熱(re)(re)鎮(zhen)痛藥(yao)(yao)(yao)無(wu)效的(de)(de)(de)患(huan)者短期應(ying)(ying)(ying)用(yong)，必(bi)須(xu)連(lian)續(xu)一(yi)周(zhou)以(yi)上(shang)應(ying)(ying)(ying)用(yong)時，務必(bi)加強血象監護(hu)。至(zhi)于藥(yao)(yao)(yao)物引(yin)起(qi)的(de)(de)(de)不(bu)良(liang)反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)是(shi)因人而言，這(zhe)與每個人的(de)(de)(de)個體差異有(you)關(guan)，輕者僅皮膚出現(xian)了點點紅的(de)(de)(de)水疹之類的(de)(de)(de)東西，我(wo)們稱之為(wei)(wei)皮疹，重者可以(yi)危(wei)及生命(ming)，所以(yi)說我(wo)們在用(yong)藥(yao)(yao)(yao)過程中(zhong)要(yao)(yao)注(zhu)(zhu)意它的(de)(de)(de)不(bu)良(liang)反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)，如(ru)有(you)發(fa)現(xian)異常(chang)及時停藥(yao)(yao)(yao)，去醫院檢查，減少其(qi)不(bu)必(bi)要(yao)(yao)的(de)(de)(de)傷害。
原(yuan)料主(zhu)要生產廠(chang)家:
山東新華制藥股(gu)份有限(xian)公(gong)司(si)，河北冀衡(集團)藥業(ye)有限(xian)公(gong)司(si)，武漢武藥制藥有限(xian)公(gong)司(si)，浙(zhe)江海森(sen)藥業(ye)有限(xian)公(gong)司(si)
對本品或氨基比林有過敏史(shi)者禁用。
安乃近(jin)原(yuan)料藥-安乃近(jin)的(de)測定(ding)-氧化(hua)還(huan)原(yuan)滴定(ding)法
本方法(fa)采用滴定法(fa)測(ce)定安(an)乃(nai)近(jin)原料藥(yao)中安(an)乃(nai)近(jin)的含(han)量。
本方法適用(yong)于安乃近(jin)原(yuan)料藥(yao)。
供試品加(jia)乙醇與(yu)鹽酸溶液溶解后，用(yong)碘滴定(ding)液滴定(ding)至溶液所(suo)顯的淺黃色在30秒鐘內不褪，根據(ju)滴定(ding)液使用(yong)量，計算安乃近的含量。
1.乙醇
2.碘滴定液(0.05mol/L)
3.鹽酸
4.氫(qing)氧化(hua)鈉滴定(ding)液(1mol/L)
5.甲(jia)基橙指示液
6.硫酸(suan)滴定液(ye)(0.5mol/L)
7.碳酸氫鈉
8.淀粉指示液
9.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇(chun)100mL使溶(rong)解。
10.甲基紅(hong)-溴(xiu)甲酚(fen)綠(lv)混合指(zhi)示液
取(qu)0.1%甲基紅的(de)乙醇溶(rong)液(ye)20mL，加0.2%溴甲酚綠的(de)乙醇溶(rong)液(ye)30mL，搖勻。
11.基準(zhun)三(san)氧化二(er)砷
12.基準(zhun)鄰苯二甲酸氫(qing)鉀
13.基準無水(shui)碳酸(suan)鈉
14.鹽(yan)酸溶液(0.01mol/L)
1.碘(dian)滴定液(ye)(0.05mol/L)
配(pei)制:取碘13.0g，加(jia)碘化(hua)鉀36g與水50mL溶解(jie)后，加(jia)鹽酸3滴與水適量使成1000mL，搖勻，用垂(chui)熔玻璃(li)濾器濾過(guo)。
標定(ding):取(qu)在105℃干燥至恒重(zhong)的(de)(de)(de)基(ji)準(zhun)三氧化二砷約0.15g，精(jing)密稱定(ding)，加氫氧化鈉(na)滴定(ding)液(ye)(ye)(1mol/L)10mL，微熱(re)使溶解，加水20mL與甲基(ji)橙指示(shi)液(ye)(ye)1滴，加硫酸(suan)(suan)滴定(ding)液(ye)(ye)(0.5mol/L)適量使黃色轉(zhuan)變為(wei)粉紅色，再加碳酸(suan)(suan)氫鈉(na)2g、水50mL與淀粉指示(shi)液(ye)(ye)2mL，用本液(ye)(ye)滴定(ding)至溶液(ye)(ye)顯淺藍(lan)紫色。每1mL碘滴定(ding)液(ye)(ye)(0.05mol/L)相當(dang)于4.946mg的(de)(de)(de)三氧化二砷。根據本液(ye)(ye)的(de)(de)(de)消耗(hao)量與三氧化二砷的(de)(de)(de)取(qu)用量，算出本液(ye)(ye)的(de)(de)(de)濃度。
2.氫氧(yang)化鈉滴定液(ye)(1mol/L)
配制:取氫氧化鈉適量，加(jia)水振搖使溶(rong)解成飽和(he)溶(rong)液，冷卻后，置聚乙(yi)烯塑料瓶中，靜置數日，澄(cheng)(cheng)清(qing)后備用(yong)。取澄(cheng)(cheng)清(qing)的氫氧化鈉飽和(he)溶(rong)液56mL，加(jia)新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
標定(ding)(ding):取(qu)在105℃干燥至(zhi)恒重的(de)(de)(de)(de)基準鄰(lin)苯二甲酸(suan)(suan)氫鉀(jia)約6g，精密稱定(ding)(ding)，加新沸過(guo)的(de)(de)(de)(de)冷水50mL，振搖，使其盡量(liang)溶解，加酚酞指示(shi)液(ye)(ye)(ye)2滴，用(yong)本液(ye)(ye)(ye)滴定(ding)(ding)，在接近(jin)終點(dian)時(shi)，應使鄰(lin)苯二甲酸(suan)(suan)氫鉀(jia)完全溶解，滴定(ding)(ding)至(zhi)溶液(ye)(ye)(ye)顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定(ding)(ding)液(ye)(ye)(ye)(1mol/L)相當于204.2mg的(de)(de)(de)(de)鄰(lin)苯二甲酸(suan)(suan)氫鉀(jia)。根據本液(ye)(ye)(ye)的(de)(de)(de)(de)消耗量(liang)與鄰(lin)苯二甲酸(suan)(suan)氫鉀(jia)的(de)(de)(de)(de)取(qu)用(yong)量(liang)，算出本液(ye)(ye)(ye)的(de)(de)(de)(de)濃度。
貯(zhu)藏:置聚乙(yi)烯(xi)塑料瓶中，密封保(bao)存;塞中有(you)2孔，孔內(nei)各插入玻璃(li)管(guan)1支，1管(guan)與鈉石灰管(guan)相連，1管(guan)供吸出本液使用。
3. 甲基橙指示液
取甲基橙0.1g，加水100mL使溶(rong)解。
4.硫酸(suan)滴定液(0.5mol/L)
配制:取硫酸30mL，緩(huan)(huan)緩(huan)(huan)注入適量水中，冷(leng)卻至室溫(wen)，加水稀釋至1000mL，搖(yao)勻。
標(biao)定(ding):取在270~300℃干(gan)燥至恒重的基準(zhun)無水碳(tan)酸(suan)鈉約1.5g，精密稱定(ding)，加水50mL使溶(rong)解(jie)，加甲基紅(hong)-溴(xiu)甲酚綠混合指(zhi)示液(ye)(ye)(ye)10滴(di)，用本(ben)液(ye)(ye)(ye)滴(di)定(ding)至溶(rong)液(ye)(ye)(ye)由綠色(se)(se)轉(zhuan)變(bian)為紫(zi)紅(hong)色(se)(se)時，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼(ji)續滴(di)定(ding)至溶(rong)液(ye)(ye)(ye)由綠色(se)(se)變(bian)為暗紫(zi)色(se)(se)。每(mei)1mL硫酸(suan)滴(di)定(ding)液(ye)(ye)(ye)(0.5mol/L)相當(dang)于53.00mg的無水碳(tan)酸(suan)鈉。根據本(ben)液(ye)(ye)(ye)的消耗量與無水碳(tan)酸(suan)鈉的取用量，算出本(ben)液(ye)(ye)(ye)的濃度。
5.淀粉指示液
取可溶性淀粉0.5g，加水(shui)5mL攪勻后，緩緩傾(qing)入(ru)100mL沸水(shui)中，隨加隨攪拌，繼續煮沸2分鐘(zhong)，放冷，傾(qing)取上層清液(ye)，即得，本(ben)液(ye)應臨用新(xin)制。
6.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
7.甲基(ji)紅(hong)-溴甲酚綠(lv)混合指示液
取(qu)0.1%甲基紅的(de)乙(yi)醇(chun)溶(rong)液20mL，加0.2%溴(xiu)甲酚綠的(de)乙(yi)醇(chun)溶(rong)液30mL，搖(yao)勻。
8.鹽酸溶液(ye)(0.01mol/L)
取鹽酸0.9mL，加(jia)水(shui)適(shi)量使成1000mL，搖勻(yun)。
精密(mi)稱取(qu)供試品約0.3g，加(jia)乙醇與0.01mol/L鹽酸(suan)溶液(ye)各10mL溶解后，立即用碘滴(di)(di)定液(ye)(0.05mol/L)滴(di)(di)定(控制滴(di)(di)定速(su)度為每(mei)分鐘3~5mL)，至溶液(ye)所顯的淺黃色(se)在30秒(miao)鐘內不褪(tun)。每(mei)1mL碘滴(di)(di)定液(ye)(0.05mol/L)相當于16.67mg的C13H16N3NaO4S。
注:"精密稱(cheng)取(qu)(qu)"系指稱(cheng)取(qu)(qu)重(zhong)量(liang)應(ying)(ying)準確至(zhi)所(suo)稱(cheng)取(qu)(qu)重(zhong)量(liang)的(de)千分(fen)之一。"精密量(liang)取(qu)(qu)"系指量(liang)取(qu)(qu)體積的(de)準確度(du)應(ying)(ying)符合國家標準中對該體積移液管的(de)精度(du)要求。
2005年版中國藥典修訂(ding)(ding)及增(zeng)訂(ding)(ding)內容
安乃近
Annaijin
Metamizole Sodium
書頁號:2005年版二部(bu)-210
【修訂】
【性狀(zhuang)】本品為白(bai)色(se)(se)(供注(zhu)射用)或白(bai)色(se)(se)至略帶微黃(huang)色(se)(se)(供口服用)的結晶(jing)或結晶(jing)性粉末;無臭，味微苦;水(shui)溶液放(fang)置后漸變黃(huang)色(se)(se)。
【鑒別】(2)取(qu)(qu)樣(yang)品約0.1g，置試管中，加水1.5ml和稀鹽酸(suan)1.5ml溶(rong)(rong)解后(hou)，試管口覆蓋一張用(yong)碘酸(suan)鉀0.1g溶(rong)(rong)于淀粉指示液10ml潤(run)濕的濾紙(zhi)，緩(huan)緩(huan)加熱(re)濾紙(zhi)變(bian)藍色(se)，取(qu)(qu)下(xia)濾紙(zhi)繼(ji)續加熱(re)，用(yong)玻璃棒蘸(zhan)取(qu)(qu)1滴(di)變(bian)色(se)酸(suan)硫酸(suan)溶(rong)(rong)液(0.1→10)置試管口，10分鐘內，玻璃棒上的試劑顯藍紫色(se)。
溶液的澄清度(du)與(yu)顏色(se)取本品2.5g(供(gong)注(zhu)射用)或1.0g(供(gong)口服用)，加水至10ml，溶解，俟氣泡消失后，立即檢視(shi)，溶液應澄清無色(se);如顯色(se)，立即與(yu)黃(huang)綠(lv)色(se)1號標(biao)準比(bi)色(se)液(附錄ⅨA)比(bi)較，不得更深。
干燥失重 取本(ben)品，在(zai)105℃干燥至恒重，減失重量應為4.9%~5.3%(附錄Ⅷ L)。
【增訂】
有(you)關物質(zhi) 取本品(pin)適量(liang)，精(jing)密稱定(ding)，加(jia)甲(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)解(jie)并(bing)制成每(mei)1ml中(zhong)(zhong)含5mg的(de)(de)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)(wei)供試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(臨(lin)用新(xin)制);另(ling)(ling)精(jing)密稱取4-甲(jia)(jia)氨(an)基(ji)(ji)安(an)替比(bi)(bi)林(lin)(lin)對(dui)照(zhao)品(pin)5mg，置200ml量(liang)瓶中(zhong)(zhong)，精(jing)密加(jia)入(ru)供試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml，用甲(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)解(jie)并(bing)稀(xi)釋至(zhi)刻(ke)度，搖(yao)勻，作為(wei)(wei)(wei)(wei)對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);另(ling)(ling)取安(an)乃(nai)近和4-N-去甲(jia)(jia)基(ji)(ji)安(an)乃(nai)近對(dui)照(zhao)品(pin)適量(liang)，用甲(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)解(jie)并(bing)稀(xi)釋制成每(mei)1ml中(zhong)(zhong)分(fen)別含25μg的(de)(de)混合溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)(wei)系統適用性(xing)試(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)。照(zhao)高(gao)(gao)效(xiao)液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)譜(pu)法(附(fu)錄(lu)ⅤD)測定(ding)，用十八烷(wan)基(ji)(ji)硅(gui)烷(wan)鍵合硅(gui)膠為(wei)(wei)(wei)(wei)填充劑(寬pH值使(shi)用范圍色(se)譜(pu)柱(zhu)適用);以(yi)磷酸鹽緩沖液(ye)(ye)(ye)(磷酸二氫鈉6.0g，加(jia)水1000ml，加(jia)三乙胺1ml，用氫氧化鈉溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)調(diao)(diao)pH至(zhi)7.0)-甲(jia)(jia)醇(75:25)為(wei)(wei)(wei)(wei)流(liu)動相(xiang)(xiang);檢測波(bo)長254nm。取系統適用性(xing)試(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)10μl注(zhu)入(ru)液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)譜(pu)儀，調(diao)(diao)節檢測靈敏度，使(shi)安(an)乃(nai)近峰(feng)的(de)(de)峰(feng)高(gao)(gao)為(wei)(wei)(wei)(wei)滿量(liang)程的(de)(de)20%，安(an)乃(nai)近峰(feng)與(yu)4-N-去甲(jia)(jia)基(ji)(ji)安(an)乃(nai)近峰(feng)的(de)(de)分(fen)離度應不(bu)(bu)小(xiao)于3.0。再(zai)精(jing)密量(liang)取供試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)與(yu)對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)各10μl，注(zhu)入(ru)液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)譜(pu)儀，記錄(lu)色(se)譜(pu)圖至(zhi)主峰(feng)保留(liu)時間的(de)(de)3.5倍。按外標法以(yi)峰(feng)面積計算(suan)，4-甲(jia)(jia)氨(an)基(ji)(ji)安(an)替比(bi)(bi)林(lin)(lin)不(bu)(bu)得(de)過(guo)0.5%;未知雜(za)質(zhi)峰(feng)面積的(de)(de)和不(bu)(bu)大于對(dui)照(zhao)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)色(se)譜(pu)圖中(zhong)(zhong)安(an)乃(nai)近峰(feng)面積的(de)(de)2/5;雜(za)質(zhi)總(zong)量(liang)不(bu)(bu)得(de)過(guo)0.5%。
美國方面早(zao)在80年代(dai)已(yi)不用這藥(yao)了(le)，因為這藥(yao)對有些人的(de)副作用很大，會(hui)導致一種類似白血病的(de)的(de)病，甚至(zhi)引起死亡!所以它作為一種臨床(chuang)處方藥(yao)，只做(zuo)高燒(shao)時的(de)緊急退(tui)燒(shao)藥(yao)來用的(de)。
中(zhong)國(guo)藥典2010年版(ban)第一增補本(現行版(ban))
頁(ye)碼:第361~362頁(ye)。
實施日期:2012年10月(yue)1日
安乃近
Annaijin
MetamizoleSodium
■本品為[(1,5-二(er)甲(jia)(jia)(jia)基-2-苯基-3-氧代-2,2-二(er)氫-1-H-吡唑(zuo)-4-基)甲(jia)(jia)(jia)氨基]甲(jia)(jia)(jia)烷磺酸鈉鹽一水合物。按干燥品計(ji)算(suan)，含C13H16N3NaO4S不(bu)得少于(yu)99.0%(供注射用)或98.5%(供口服用)。■[修訂(ding)]
【性(xing)狀】本品為白色(se)(se)至(zhi)略帶微黃色(se)(se)的結晶或(huo)結晶性(xing)粉末;無臭，味微苦;水溶(rong)液放置后漸變黃色(se)(se)。
本品在水中易溶(rong)，在乙醇中略溶(rong)，在乙醚中幾乎(hu)不溶(rong)。
【鑒(jian)別】(1)取本品(pin)約(yue)20mg，加稀鹽酸(suan)lml溶解(jie)后，加次(ci)氯酸(suan)鈉試液2滴，產生瞬即消失(shi)的藍色，加熱煮沸后變成黃色。
(2)取(qu)本品約0.lg，置試管(guan)中(zhong)，加水1.5ml和稀(xi)鹽(yan)酸1.5ml溶解后，試管(guan)口(kou)覆蓋(gai)一張用(yong)(yong)碘酸鉀0.lg溶于淀粉指示(shi)液(ye)(ye)10ml潤濕的濾紙(zhi)(zhi)，緩緩加熱濾紙(zhi)(zhi)變藍色(se)，取(qu)下濾紙(zhi)(zhi)繼續加熱，用(yong)(yong)玻(bo)(bo)璃棒(bang)(bang)蘸取(qu)1滴變色(se)酸硫(liu)酸溶液(ye)(ye)(1→100)，置試管(guan)口(kou)，10分鐘內，玻(bo)(bo)璃棒(bang)(bang)上(shang)的試劑顯(xian)藍紫(zi)色(se)。
(3)本品的紅(hong)外光吸收(shou)圖(tu)譜(pu)應與對照的圖(tu)譜(pu)(光譜(pu)集159圖(tu))一致。
(4)本品顯鈉鹽的火焰反(fan)應(ying)(附(fu)錄III)。
【檢查】酸度 取本品0.50g，加水50ml使溶(rong)解，依法檢查(附錄VIH)，pH值應為(wei)6.0~7.0。
■溶(rong)液的澄清度(du)與顏色(se) 取本品(pin)2.5g(供注射用)或l.0g(供口服用)，加水至(zhi)10ml，溶(rong)解(jie)，俟氣泡消(xiao)失后，立即檢視，溶(rong)液應澄清無色(se);如顯色(se)，立即與黃綠色(se)1號標準(zhun)比色(se)液(附錄
IXA)比較，不得更深。■[修訂]
■甲醇溶液(ye)的澄(cheng)清(qing)度(du) 取本品0.50g，加(jia)甲醇10ml，振搖使溶解，如顯渾濁，立即與對照液(ye)[取標準硫酸鉀(jia)溶液(ye)0.50ml、lmol/L鹽酸溶液(ye)與新制的氯化鋇溶液(ye)(l→20)3ml，加(jia)水至10ml，搖勻，并放(fang)置10分鐘]比較，不得更濃(供注射用)。■[增訂]
硫酸(suan)鹽 取(qu)本品0.20g，依(yi)法檢查(cha)(附(fu)錄VIII B)，與標(biao)準硫酸(suan)鉀溶液(ye)2.0ml制成的對照(zhao)液(ye)比較(jiao)，不得(de)更(geng)濃(0.1%)。
■有關(guan)物(wu)質(zhi) 取(qu)本品適(shi)量(liang)，精密(mi)稱定，加甲(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)解并(bing)制成每(mei)lml中(zhong)含5mg的(de)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)作(zuo)為(wei)供(gong)試(shi)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(臨用(yong)新制);另(ling)精密(mi)稱取(qu)4-甲(jia)(jia)氨基安(an)(an)(an)(an)替(ti)比(bi)林對(dui)照(zhao)(zhao)品5mg，置200ml量(liang)瓶中(zhong)，精密(mi)加入供(gong)試(shi)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)lml，用(yong)甲(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)解并(bing)稀釋(shi)至刻度，搖勻，作(zuo)為(wei)對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye);另(ling)取(qu)安(an)(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)和4-N-去(qu)甲(jia)(jia)基安(an)(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)對(dui)照(zhao)(zhao)品適(shi)量(liang)，用(yong)甲(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)解并(bing)稀釋(shi)制成每(mei)lml中(zhong)分別含25μg的(de)混合溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)作(zuo)為(wei)系統適(shi)用(yong)性(xing)試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)高效液(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜(pu)(pu)(pu)法(附錄VD)測定，用(yong)十(shi)八烷基硅烷鍵合硅膠為(wei)填充(chong)劑(寬pH值(zhi)使用(yong)范圍色(se)譜(pu)(pu)(pu)柱適(shi)用(yong));以磷酸鹽緩沖液(ye)(ye)(ye)(ye)(磷酸二氫鈉(na)6.0g，加水1000ml，加三乙(yi)胺lml,用(yong)氫氧化(hua)鈉(na)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)調節pH值(zhi)至7.0)-甲(jia)(jia)醇(chun)(75:25)為(wei)流動相(xiang);檢(jian)測波(bo)長254nm。取(qu)系統適(shi)用(yong)性(xing)試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)10μl注入液(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜(pu)(pu)(pu)儀，調節檢(jian)測靈敏度，使安(an)(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)峰(feng)的(de)峰(feng)高為(wei)滿量(liang)程的(de)20%，安(an)(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)峰(feng)與4-N-去(qu)甲(jia)(jia)基安(an)(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)峰(feng)的(de)分離度應不(bu)小于(yu)3.0。再(zai)精密(mi)量(liang)取(qu)供(gong)試(shi)品溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)與對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)各10μl,注人液(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜(pu)(pu)(pu)儀，記(ji)錄色(se)譜(pu)(pu)(pu)圖(tu)至主峰(feng)保(bao)留時間的(de)3.5倍(bei)。按(an)外標法以峰(feng)面積計算，4-甲(jia)(jia)氨基安(an)(an)(an)(an)替(ti)比(bi)林不(bu)得(de)過0.5%;其他雜(za)質(zhi)峰(feng)面積的(de)和不(bu)大于(yu)對(dui)照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)中(zhong)安(an)(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)峰(feng)面積(0.5%)(供(gong)口服用(yong))或(0.2%)(供(gong)注射用(yong));雜(za)質(zhi)總量(liang)不(bu)得(de)過0.5%■[修訂]
干燥(zao)失重 取本品，在105'C干燥(zao)至(zhi)恒(heng)重，減失重量應為4.9%~5.3%(附錄(lu)VIII L)。
重金屬 取本品l.0g，置石英坩堝或硬質(zhi)玻璃蒸發皿中(zhong)，加硫酸(suan)(suan)(suan)lml使濕潤(run)，緩(huan)緩(huan)熾(chi)(chi)灼(zhuo)至硫酸(suan)(suan)(suan)蒸氣(qi)除盡，放冷(leng)(leng)，加硝酸(suan)(suan)(suan)0.5ml，繼續熾(chi)(chi)灼(zhuo)至氧化(hua)氮蒸氣(qi)除盡后，在500~600℃熾(chi)(chi)灼(zhuo)使完全灰化(hua)，放冷(leng)(leng)，加鹽(yan)酸(suan)(suan)(suan)2ml，置水浴(yu)上蒸干，加水15ml使溶解，滴加氨試(shi)液至對酚酞指示液顯中(zhong)性，再加醋酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)緩(huan)沖液(pH3.5)2ml與水適(shi)量使成25ml，依法檢(jian)查(附錄VIII H第一法)，含重金屬不得過(guo)百萬分之(zhi)二十(shi)。
【含量測定(ding)(ding)】取本品(pin)約0.3g，精密稱(cheng)定(ding)(ding)，加(jia)乙醇與0.01mol/L鹽酸溶液(ye)各10ml溶解后，立即用碘滴(di)(di)定(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)滴(di)(di)定(ding)(ding)(控(kong)制滴(di)(di)定(ding)(ding)速度(du)為每分鐘3~5ml)，至溶液(ye)所顯的淺黃(huang)色在30秒(miao)鐘內不褪。每lml碘滴(di)(di)定(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)相當于16.67mg的C13Hl6N3NaO4S。
【類別】解(jie)熱鎮痛藥。
【貯藏(zang)】遮光(guang)，密封保存。
【制劑】安乃近片
安乃近片
Annaijin Pian
Metamizole Sodium Tablets
本品含安乃近(C13H16N3NaO4S·H2O)應為標示量的95.0%?105.0%。
【性狀】本品為(wei)白色或(huo)幾乎白色片。
【鑒別】取(qu)本品的(de)細粉適量(liang)，照(zhao)安乃(nai)近項下的(de)鑒別(1)、(2)項試驗，顯相同的(de)反應。
【檢查】有關物(wu)質(zhi)(zhi) 取本品(pin)細粉適(shi)量，精密(mi)稱定(ding)，加甲(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)解并稀釋(shi)制(zhi)成每lml中含安(an)乃近(jin)5mg的(de)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)，作為(wei)供試品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(臨用新制(zhi));另(ling)精密(mi)稱取4-甲(jia)(jia)(jia)氨(an)基安(an)替比林對(dui)(dui)照品(pin)5mg，置100ml量瓶中，精密(mi)加入供試品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml，加甲(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)解并稀釋(shi)至刻度，搖勻，作為(wei)對(dui)(dui)照溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)。照安(an)乃近(jin)有關物(wu)質(zhi)(zhi)項下的(de)方法測(ce)定(ding)。供試品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)的(de)色譜圖中如(ru)有與4-甲(jia)(jia)(jia)氨(an)基安(an)替比林保留(liu)時間一致的(de)色譜峰(feng)，按外標法以峰(feng)面(mian)積計(ji)算，4-甲(jia)(jia)(jia)氨(an)基安(an)替比林不得過(guo)標示量的(de)1.0%;其他各雜(za)質(zhi)(zhi)峰(feng)面(mian)積的(de)和不得大于對(dui)(dui)照溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)中安(an)乃近(jin)的(de)峰(feng)面(mian)積(1.0%)。
其(qi)他 應符合(he)片劑項下有關(guan)的各項規定(附錄I A)。
■【含量測(ce)定】照高效液相色(se)譜法(附錄VD)測(ce)定。
色(se)譜(pu)(pu)條(tiao)件與系統適(shi)用(yong)性試驗用(yong)十八烷基(ji)硅烷鍵合硅膠為(wei)填充劑(ji)，以(yi)磷酸鹽緩沖(chong)液(磷酸二氫鈉6.0g，加(jia)水(shui)1000ml，加(jia)三乙(yi)胺1ml，用(yong)氫氧化(hua)鈉溶(rong)(rong)液調(diao)pH至7.0)-甲醇(chun)(75:25)為(wei)流(liu)動相;檢(jian)測(ce)波長為(wei)254nm。取安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近和4-N-去(qu)甲基(ji)安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近對照品適(shi)量，加(jia)甲醇(chun)溶(rong)(rong)解并稀釋制成每lml中各含(han)25μg的(de)(de)混合溶(rong)(rong)液，精(jing)密量取10μl注人液相色(se)譜(pu)(pu)儀，記錄色(se)譜(pu)(pu)圖，安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近峰與4-N-去(qu)甲基(ji)安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近峰的(de)(de)分離(li)度應不小(xiao)于3.0。
測(ce)定法 取本品10片，精密(mi)稱(cheng)定，研(yan)細，精密(mi)稱(cheng)取適量(liang)(liang)(約相當于安(an)乃近50mg)，置50ml量(liang)(liang)瓶(ping)(ping)中，加(jia)甲(jia)醇(chun)適量(liang)(liang)，振搖(yao)使安(an)乃近溶解，加(jia)甲(jia)醇(chun)稀(xi)(xi)釋(shi)至刻(ke)度，搖(yao)勻，濾過，精密(mi)量(liang)(liang)取續(xu)濾液(ye)5ml，置50ml量(liang)(liang)瓶(ping)(ping)中，用甲(jia)醇(chun)稀(xi)(xi)釋(shi)至刻(ke)度，搖(yao)勻(8小時內進樣)，精密(mi)量(liang)(liang)取10μl注人液(ye)相色(se)譜儀(yi)，記錄色(se)譜圖;另取安(an)乃近對照品適量(liang)(liang)，精密(mi)稱(cheng)定，加(jia)甲(jia)醇(chun)溶解并(bing)定量(liang)(liang)稀(xi)(xi)釋(shi)制成每lml含(han)0.lmg的溶液(ye)，同法測(ce)定。按外標法以峰面積計算，即(ji)得。■[修訂]
【類別】同安乃近。
【規(gui)格】(1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
【貯(zhu)藏(zang)】遮光，密封保存。
附:《中(zhong)國藥典》2010年(nian)版二部安乃近片(pian)(第286頁(ye))【含量(liang)測定】
【含量(liang)測(ce)定(ding)(ding)(ding)】取本(ben)品10片，精密稱(cheng)(cheng)定(ding)(ding)(ding)，研細(xi)，精密稱(cheng)(cheng)取適量(liang)(約相當于(yu)安(an)乃(nai)近0.3g)，加乙醇(chun)與0.0lmol/L鹽(yan)酸溶(rong)液(ye)各10ml使(shi)安(an)乃(nai)近溶(rong)解后，立即(ji)用(yong)碘滴(di)(di)定(ding)(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)滴(di)(di)定(ding)(ding)(ding)(控制滴(di)(di)定(ding)(ding)(ding)速度(du)為每分鐘3~5ml)，至溶(rong)液(ye)所顯的淺黃色(se)(或帶紫色(se))在30秒鐘內不褪。每lml碘滴(di)(di)定(ding)(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)相當于(yu)17.57mg的C13H16N3NaO4S·H2O。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴(dai)適(shi)當(dang)的防護服。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸(xi)入及皮膚接觸可(ke)能致敏。
海關編碼(ma)：2933192000
WGK Germany：2
危(wei)險類別碼：R42/43
安全(quan)說(shuo)明：S36
RTECS號(hao)：PB1300000
危險品標志(zhi)：Xn:Harmful;
精靈世界
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