安乃近(jin)(Metamizole Sodium Tablets)，常見處(chu)方醫保藥(yao)品。為氨基比林(lin)和亞(ya)硫(liu)酸鈉相結合的化合物，易溶于(yu)水，解(jie)熱(re)、鎮(zhen)痛(tong)作用較(jiao)(jiao)氨基比林(lin)快(kuai)而強。一(yi)般不(bu)作首選用藥(yao)，僅(jin)在急(ji)性高熱(re)、病情急(ji)重，又無其他有(you)效解(jie)熱(re)藥(yao)可(ke)用的情況(kuang)下用于(yu)緊(jin)急(ji)退熱(re)。安乃近(jin)是吡唑(zuo)酮類(lei)解(jie)熱(re)鎮(zhen)痛(tong)藥(yao)，在我(wo)國上市時(shi)間(jian)較(jiao)(jiao)早，制劑(ji)(ji)種類(lei)包(bao)括口服制劑(ji)(ji)、注射劑(ji)(ji)、滴鼻液等。
功能主(zhu)(zhu)治:主(zhu)(zhu)要用于退熱，亦(yi)用于治療急性關(guan)節炎(yan)、頭痛、風濕性痛、牙(ya)痛及(ji)肌肉(rou)痛等(deng)。
每次(ci)0.25g，1日0.75-1.25g。
小兒退熱常(chang)以10%-20%溶液(ye)滴(di)(di)鼻(bi)(bi)，5歲以下，每(mei)次每(mei)側鼻(bi)(bi)孔1-2滴(di)(di)必要時重復用1次;5歲以上適當加量。
深部肌內(nei)注(zhu)射，每(mei)次0.25-0.5g;小兒每(mei)次每(mei)千克(ke)體重5-10mg。
不良反(fan)應和注意:注射局部可(ke)產生紅腫(zhong)、疼痛，數(shu)日后可(ke)消退(tui)。有(you)的病人(ren)呈毒血癥(zheng)癥(zheng)狀(zhuang)、皮下(xia)出血點，或(huo)有(you)紫黑色膿液(ye)，常需數(shu)月后痊(quan)愈。較長(chang)時間使(shi)用可(ke)引起粒細胞(bao)減少(shao)、血小板減少(shao)性(xing)紫癜(dian)，嚴重者可(ke)有(you)再生障礙性(xing)貧(pin)血，甚至導(dao)致死(si)亡(wang)者。可(ke)出現過敏(min)性(xing)皮疹或(huo)藥熱、蕁麻疹，嚴重者可(ke)有(you)剝脫性(xing)皮炎、大皰(pao)性(xing)表皮松懈癥(zheng)而導(dao)致死(si)亡(wang)。個別病人(ren)由于對本品過敏(min)，可(ke)產生休克，甚至突然死(si)亡(wang)
片(pian)劑:每片(pian)0.25g。
每支0.25g(1ml);0.5g(2ml)。
本品較易引起(qi)不良反(fan)應(ying)(ying)，尤不宜(yi)用(yong)(yong)于(yu)穴位(wei)注(zhu)射，特(te)別禁用(yong)(yong)于(yu)關節部位(wei)穴位(wei)。對藥物(wu)過敏(min)者(如對比唑酮類藥物(wu))不宜(yi)用(yong)(yong)，不得與任何(he)其他藥物(wu)混合注(zhu)射。應(ying)(ying)嚴格控(kong)制劑量，成人每(mei)次不得超過0.5g，小兒每(mei)次每(mei)千克體重以8-10mg為宜(yi)。
1 安乃(nai)近屬于解(jie)熱鎮痛(tong)及非甾體抗炎鎮痛(tong)藥。
2 安乃近作用于體溫調節中樞，使皮膚血管擴張，血流加(jia)速，出(chu)汗增加(jia)，散熱加(jia)速而降低體溫。
1 如(ru)果服用任何(he)其它藥(yao)品請告知醫師或藥(yao)師，包括(kuo)任何(he)從藥(yao)房(fang)、超市或保健品商店(dian)購買的非處方藥(yao)品。這些藥(yao)品可(ke)能會受本(ben)品影響，或者本(ben)品能影響其它藥(yao)品的藥(yao)效，您可(ke)能需(xu)(xu)要(yao)不同(tong)的藥(yao)量或需(xu)(xu)要(yao)服用不同(tong)的藥(yao)品，請遵醫囑。
2 醫師(shi)和(he)藥師(shi)可(ke)能對服用本(ben)品應注意(yi)事項具有更多的(de)信(xin)息。
3 一(yi)些藥品(pin)(或食物(wu))可能會與本(ben)品(pin)互相(xiang)干(gan)擾，包括:
① 本品與阿司匹林有交叉過敏反應(ying)。
② 與香豆素類抗凝(ning)藥(yao)合用，可(ke)增(zeng)加(jia)出(chu)血傾向(xiang)。
安(an)乃(nai)(nai)近系(xi)(xi)氨基比林和亞硫酸鈉相(xiang)結合的化合物。20世紀(ji)20年(nian)代開始作為解熱鎮(zhen)痛藥(yao)用(yong)(yong)(yong)于(yu)臨(lin)床。70年(nian)代本品所致(zhi)嚴(yan)重不(bu)(bu)良反(fan)應(ying)(ying)引起(qi)(qi)臨(lin)床廣泛關注(zhu)，陸續報道指(zhi)出(chu)安(an)乃(nai)(nai)近臨(lin)床應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)有(you)(you)引發致(zhi)命性粒細胞減(jian)少癥的危險，據此美國1977年(nian)停止該產品多種劑型的臨(lin)床應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)。我國國家藥(yao)品不(bu)(bu)良反(fan)應(ying)(ying)監(jian)(jian)測中心(xin)收集有(you)(you)關安(an)乃(nai)(nai)近引起(qi)(qi)的可疑藥(yao)品不(bu)(bu)良反(fan)應(ying)(ying)數據中有(you)(you)過(guo)敏性休克11例，其(qi)中7例死(si)亡;血液系(xi)(xi)統(tong)(tong)反(fan)應(ying)(ying)16例，1例死(si)亡;皮(pi)(pi)膚(fu)及(ji)其(qi)附屬(shu)器反(fan)應(ying)(ying)3l例，4例死(si)亡;泌(mi)尿系(xi)(xi)統(tong)(tong)反(fan)應(ying)(ying)17例，5例死(si)亡;消(xiao)化系(xi)(xi)統(tong)(tong)反(fan)應(ying)(ying)9例，1例死(si)亡;另有(you)(you)呼吸心(xin)跳停止、大小(xiao)便(bian)失(shi)禁等嚴(yan)重反(fan)應(ying)(ying)8例，其(qi)中1例死(si)亡。建(jian)議安(an)乃(nai)(nai)近僅(jin)限于(yu)其(qi)他解熱鎮(zhen)痛藥(yao)無(wu)效的患(huan)者短期應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)，必(bi)(bi)須連續一周(zhou)以上(shang)應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)時，務(wu)必(bi)(bi)加強血象監(jian)(jian)護。至于(yu)藥(yao)物引起(qi)(qi)的不(bu)(bu)良反(fan)應(ying)(ying)是因(yin)人(ren)而言，這與每(mei)個人(ren)的個體差(cha)異(yi)有(you)(you)關，輕者僅(jin)皮(pi)(pi)膚(fu)出(chu)現了(le)點點紅的水疹之(zhi)類的東(dong)西，我們稱之(zhi)為皮(pi)(pi)疹，重者可以危及(ji)生命，所以說我們在用(yong)(yong)(yong)藥(yao)過(guo)程中要注(zhu)意它的不(bu)(bu)良反(fan)應(ying)(ying)，如(ru)有(you)(you)發現異(yi)常及(ji)時停藥(yao)，去(qu)醫院檢查，減(jian)少其(qi)不(bu)(bu)必(bi)(bi)要的傷害。
原料(liao)主要生產(chan)廠(chang)家:
山東(dong)新華制藥(yao)股份(fen)有限公司，河北冀衡(集團(tuan))藥(yao)業有限公司，武(wu)漢武(wu)藥(yao)制藥(yao)有限公司，浙江海森藥(yao)業有限公司
對(dui)本(ben)品或氨基比林有過敏史者禁用。
安乃(nai)近原(yuan)料藥-安乃(nai)近的測定(ding)-氧化(hua)還原(yuan)滴(di)定(ding)法(fa)
本方法(fa)采用滴定(ding)法(fa)測(ce)定(ding)安乃近原(yuan)料藥中(zhong)安乃近的含量。
本(ben)方法(fa)適用于安乃近原(yuan)料藥(yao)。
供試品加乙(yi)醇與鹽酸溶(rong)液(ye)溶(rong)解后，用碘(dian)滴(di)(di)定(ding)(ding)液(ye)滴(di)(di)定(ding)(ding)至(zhi)溶(rong)液(ye)所顯(xian)的淺黃色在(zai)30秒鐘內(nei)不褪(tun)，根據滴(di)(di)定(ding)(ding)液(ye)使用量(liang)，計算安乃近(jin)的含量(liang)。
1.乙醇
2.碘滴定(ding)液(0.05mol/L)
3.鹽酸
4.氫氧化鈉滴(di)定液(ye)(1mol/L)
5.甲基橙指示液
6.硫(liu)酸滴定(ding)液(0.5mol/L)
7.碳酸氫鈉
8.淀粉指示液
9.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
10.甲基紅(hong)-溴甲酚(fen)綠混合指示液(ye)
取0.1%甲(jia)基紅(hong)的(de)乙醇溶液20mL，加0.2%溴(xiu)甲(jia)酚綠的(de)乙醇溶液30mL，搖勻(yun)。
11.基準三氧化二砷
12.基準鄰苯二甲酸氫鉀
13.基準無(wu)水碳酸(suan)鈉
14.鹽酸(suan)溶液(0.01mol/L)
1.碘滴定液(ye)(0.05mol/L)
配(pei)制(zhi):取碘(dian)13.0g，加碘(dian)化鉀36g與(yu)水(shui)50mL溶(rong)解后，加鹽酸3滴與(yu)水(shui)適量(liang)使成1000mL，搖勻(yun)，用垂(chui)熔玻璃濾(lv)器濾(lv)過。
標定:取在105℃干燥(zao)至恒(heng)重的(de)基(ji)準三(san)(san)氧(yang)化(hua)(hua)二砷約0.15g，精密稱定，加(jia)氫(qing)氧(yang)化(hua)(hua)鈉(na)(na)滴定液(ye)(ye)(1mol/L)10mL，微(wei)熱(re)使(shi)溶(rong)解(jie)，加(jia)水20mL與甲基(ji)橙指示液(ye)(ye)1滴，加(jia)硫酸滴定液(ye)(ye)(0.5mol/L)適量使(shi)黃色轉變為粉紅(hong)色，再加(jia)碳酸氫(qing)鈉(na)(na)2g、水50mL與淀粉指示液(ye)(ye)2mL，用本(ben)液(ye)(ye)滴定至溶(rong)液(ye)(ye)顯淺藍紫色。每(mei)1mL碘滴定液(ye)(ye)(0.05mol/L)相當于4.946mg的(de)三(san)(san)氧(yang)化(hua)(hua)二砷。根據(ju)本(ben)液(ye)(ye)的(de)消耗量與三(san)(san)氧(yang)化(hua)(hua)二砷的(de)取用量，算出本(ben)液(ye)(ye)的(de)濃度(du)。
2.氫氧化鈉滴定液(1mol/L)
配(pei)制:取氫(qing)氧化鈉適量，加(jia)水振(zhen)搖使溶解成飽和溶液，冷卻后，置(zhi)聚乙烯塑料瓶中(zhong)，靜置(zhi)數日，澄(cheng)清(qing)后備用。取澄(cheng)清(qing)的氫(qing)氧化鈉飽和溶液56mL，加(jia)新(xin)沸過(guo)的冷水使成1000mL，搖勻。
標定(ding)(ding):取在105℃干燥(zao)至恒重的(de)(de)基準鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)(suan)氫(qing)鉀(jia)約6g，精密(mi)稱定(ding)(ding)，加(jia)新沸(fei)過(guo)的(de)(de)冷水(shui)50mL，振(zhen)搖，使其盡量溶(rong)(rong)解，加(jia)酚酞指示液2滴，用(yong)本(ben)液滴定(ding)(ding)，在接近終點時，應(ying)使鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)(suan)氫(qing)鉀(jia)完全(quan)溶(rong)(rong)解，滴定(ding)(ding)至溶(rong)(rong)液顯粉(fen)紅色。每(mei)1mL氫(qing)氧化鈉(na)滴定(ding)(ding)液(1mol/L)相當(dang)于204.2mg的(de)(de)鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)(suan)氫(qing)鉀(jia)。根(gen)據(ju)本(ben)液的(de)(de)消耗(hao)量與鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)(suan)氫(qing)鉀(jia)的(de)(de)取用(yong)量，算出本(ben)液的(de)(de)濃度。
貯藏:置聚乙烯塑料瓶(ping)中，密(mi)封保存(cun);塞(sai)中有2孔，孔內各(ge)插入玻璃管(guan)1支，1管(guan)與鈉(na)石灰管(guan)相連，1管(guan)供吸出本液使用。
3. 甲基橙(cheng)指示液
取甲基橙0.1g，加水100mL使溶解。
4.硫酸滴(di)定(ding)液(0.5mol/L)
配(pei)制:取硫酸30mL，緩緩注入(ru)適量水(shui)中，冷卻至室溫，加水(shui)稀釋至1000mL，搖勻。
標定(ding):取在270~300℃干燥至恒重(zhong)的(de)基準無水(shui)(shui)碳酸(suan)鈉約(yue)1.5g，精密稱定(ding)，加(jia)水(shui)(shui)50mL使溶(rong)解，加(jia)甲基紅-溴(xiu)甲酚綠混合(he)指示液(ye)(ye)(ye)10滴(di)(di)，用本液(ye)(ye)(ye)滴(di)(di)定(ding)至溶(rong)液(ye)(ye)(ye)由綠色轉(zhuan)變(bian)為(wei)紫(zi)(zi)紅色時，煮(zhu)沸(fei)2分(fen)鐘，冷卻(que)至室(shi)溫，繼續(xu)滴(di)(di)定(ding)至溶(rong)液(ye)(ye)(ye)由綠色變(bian)為(wei)暗紫(zi)(zi)色。每1mL硫(liu)酸(suan)滴(di)(di)定(ding)液(ye)(ye)(ye)(0.5mol/L)相當于53.00mg的(de)無水(shui)(shui)碳酸(suan)鈉。根據(ju)本液(ye)(ye)(ye)的(de)消(xiao)耗(hao)量(liang)與無水(shui)(shui)碳酸(suan)鈉的(de)取用量(liang)，算(suan)出本液(ye)(ye)(ye)的(de)濃度。
5.淀粉指示液
取可溶(rong)性(xing)淀粉0.5g，加水(shui)5mL攪勻后，緩緩傾入100mL沸水(shui)中，隨(sui)加隨(sui)攪拌，繼(ji)續煮沸2分鐘(zhong)，放冷(leng)，傾取上層(ceng)清液，即(ji)得，本液應臨用新制。
6.酚酞指示液
取酚酞(tai)1g，加(jia)乙醇100mL使溶解。
7.甲基紅(hong)-溴(xiu)甲酚綠混合指示液(ye)
取0.1%甲(jia)基紅的(de)乙(yi)醇(chun)溶(rong)液20mL，加(jia)0.2%溴甲(jia)酚綠的(de)乙(yi)醇(chun)溶(rong)液30mL，搖勻。
8.鹽酸溶(rong)液(0.01mol/L)
取鹽酸0.9mL，加(jia)水適量使成(cheng)1000mL，搖(yao)勻。
精密稱(cheng)取供試(shi)品約0.3g，加(jia)乙醇與0.01mol/L鹽酸溶液(ye)(ye)各10mL溶解后，立即用碘(dian)滴定(ding)(ding)液(ye)(ye)(0.05mol/L)滴定(ding)(ding)(控(kong)制滴定(ding)(ding)速度為每(mei)分鐘3~5mL)，至溶液(ye)(ye)所(suo)顯(xian)的淺黃色在30秒鐘內不褪。每(mei)1mL碘(dian)滴定(ding)(ding)液(ye)(ye)(0.05mol/L)相當(dang)于16.67mg的C13H16N3NaO4S。
注:"精密稱(cheng)(cheng)取(qu)"系指稱(cheng)(cheng)取(qu)重(zhong)量(liang)應準(zhun)確至所稱(cheng)(cheng)取(qu)重(zhong)量(liang)的(de)千分之(zhi)一。"精密量(liang)取(qu)"系指量(liang)取(qu)體積(ji)的(de)準(zhun)確度應符合國家(jia)標準(zhun)中對(dui)該體積(ji)移液(ye)管(guan)的(de)精度要求。
2005年版中國藥(yao)典修訂及增(zeng)訂內容
安乃近
Annaijin
Metamizole Sodium
書頁號(hao):2005年版(ban)二部-210
【修訂】
【性狀(zhuang)】本品為白色(供注射用)或白色至略帶(dai)微黃(huang)(huang)色(供口服用)的結晶或結晶性粉末;無臭，味微苦;水溶液放置后漸變黃(huang)(huang)色。
【鑒別】(2)取(qu)樣品(pin)約0.1g，置試(shi)管(guan)中，加(jia)水(shui)1.5ml和稀鹽酸(suan)1.5ml溶(rong)解(jie)后，試(shi)管(guan)口覆蓋一張用(yong)碘酸(suan)鉀0.1g溶(rong)于(yu)淀粉指示液10ml潤濕的濾(lv)紙(zhi)，緩緩加(jia)熱濾(lv)紙(zhi)變藍色(se)，取(qu)下濾(lv)紙(zhi)繼續加(jia)熱，用(yong)玻璃棒(bang)蘸(zhan)取(qu)1滴(di)變色(se)酸(suan)硫酸(suan)溶(rong)液(0.1→10)置試(shi)管(guan)口，10分鐘內(nei)，玻璃棒(bang)上的試(shi)劑顯藍紫色(se)。
溶液的(de)澄清(qing)度與顏(yan)色(se)取本品2.5g(供注射用(yong))或(huo)1.0g(供口服用(yong))，加(jia)水至10ml，溶解，俟氣(qi)泡消失后，立即(ji)(ji)檢視，溶液應(ying)澄清(qing)無(wu)色(se);如顯(xian)色(se)，立即(ji)(ji)與黃綠色(se)1號標準比(bi)(bi)色(se)液(附錄ⅨA)比(bi)(bi)較，不(bu)得更(geng)深。
干燥(zao)失重(zhong)(zhong) 取本品，在105℃干燥(zao)至(zhi)恒(heng)重(zhong)(zhong)，減失重(zhong)(zhong)量應為4.9%~5.3%(附錄Ⅷ L)。
【增訂】
有關物質 取(qu)本品(pin)適(shi)量(liang)，精(jing)(jing)密稱定，加(jia)甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)解并(bing)(bing)制成每(mei)1ml中(zhong)含5mg的(de)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)作(zuo)為(wei)供試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(臨用(yong)(yong)新制);另精(jing)(jing)密稱取(qu)4-甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)氨(an)基(ji)安(an)(an)(an)替比(bi)林(lin)(lin)對照(zhao)(zhao)(zhao)品(pin)5mg，置(zhi)200ml量(liang)瓶中(zhong)，精(jing)(jing)密加(jia)入供試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)解并(bing)(bing)稀(xi)釋(shi)至(zhi)刻度，搖勻(yun)，作(zuo)為(wei)對照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);另取(qu)安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)(jin)和(he)4-N-去(qu)甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)(jin)對照(zhao)(zhao)(zhao)品(pin)適(shi)量(liang)，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)解并(bing)(bing)稀(xi)釋(shi)制成每(mei)1ml中(zhong)分(fen)(fen)別含25μg的(de)混合溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)作(zuo)為(wei)系統適(shi)用(yong)(yong)性試驗溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)(zhao)高(gao)效液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色譜(pu)(pu)法(附(fu)錄ⅤD)測定，用(yong)(yong)十(shi)八烷基(ji)硅(gui)烷鍵合硅(gui)膠為(wei)填充劑(寬pH值使用(yong)(yong)范圍色譜(pu)(pu)柱(zhu)適(shi)用(yong)(yong));以磷酸鹽(yan)緩沖液(ye)(ye)(ye)(磷酸二氫鈉(na)6.0g，加(jia)水(shui)1000ml，加(jia)三乙胺(an)1ml，用(yong)(yong)氫氧化鈉(na)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)調pH至(zhi)7.0)-甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)醇(75:25)為(wei)流動相(xiang)(xiang);檢測波長254nm。取(qu)系統適(shi)用(yong)(yong)性試驗溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)10μl注入液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色譜(pu)(pu)儀，調節(jie)檢測靈(ling)敏度，使安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)的(de)峰(feng)(feng)(feng)高(gao)為(wei)滿(man)量(liang)程的(de)20%，安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)與4-N-去(qu)甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)的(de)分(fen)(fen)離度應不小于(yu)3.0。再精(jing)(jing)密量(liang)取(qu)供試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)與對照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)各10μl，注入液(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色譜(pu)(pu)儀，記(ji)錄色譜(pu)(pu)圖至(zhi)主峰(feng)(feng)(feng)保留時間的(de)3.5倍(bei)。按外標法以峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積計算，4-甲(jia)(jia)(jia)(jia)(jia)氨(an)基(ji)安(an)(an)(an)替比(bi)林(lin)(lin)不得過(guo)0.5%;未知(zhi)雜質峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積的(de)和(he)不大于(yu)對照(zhao)(zhao)(zhao)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)色譜(pu)(pu)圖中(zhong)安(an)(an)(an)乃(nai)(nai)近(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積的(de)2/5;雜質總量(liang)不得過(guo)0.5%。
美國方面早(zao)在80年代已不用(yong)這藥(yao)(yao)了，因為這藥(yao)(yao)對有些人(ren)的副作用(yong)很大(da)，會導(dao)致一種類(lei)似白血病(bing)(bing)的的病(bing)(bing)，甚至(zhi)引起死亡!所(suo)以(yi)它作為一種臨床處方藥(yao)(yao)，只做(zuo)高燒時的緊急退(tui)燒藥(yao)(yao)來用(yong)的。
中國藥典2010年版第一增補(bu)本(ben)(現行版)
頁碼(ma):第361~362頁。
實施日期:2012年10月1日
安乃近
Annaijin
MetamizoleSodium
■本(ben)品為[(1,5-二甲(jia)基(ji)(ji)-2-苯基(ji)(ji)-3-氧(yang)代-2,2-二氫-1-H-吡唑-4-基(ji)(ji))甲(jia)氨基(ji)(ji)]甲(jia)烷磺酸(suan)鈉鹽(yan)一水合(he)物。按干燥(zao)品計算，含C13H16N3NaO4S不得少(shao)于99.0%(供注(zhu)射用(yong))或(huo)98.5%(供口服用(yong))。■[修訂]
【性狀(zhuang)】本(ben)品為(wei)白(bai)色(se)至略帶微(wei)黃色(se)的結(jie)晶(jing)或結(jie)晶(jing)性粉末;無臭，味微(wei)苦;水溶(rong)液(ye)放置(zhi)后漸變(bian)黃色(se)。
本品在水中(zhong)易溶，在乙醇中(zhong)略溶，在乙醚中(zhong)幾乎不(bu)溶。
【鑒別】(1)取(qu)本品約20mg，加稀(xi)鹽酸lml溶解后，加次氯酸鈉試(shi)液2滴，產生瞬(shun)即消失的藍(lan)色，加熱(re)煮沸后變成黃色。
(2)取本(ben)品約0.lg，置試(shi)管(guan)中，加(jia)水1.5ml和稀鹽酸1.5ml溶解后，試(shi)管(guan)口(kou)覆蓋一張用(yong)碘酸鉀0.lg溶于淀(dian)粉指(zhi)示(shi)液(ye)10ml潤(run)濕的濾紙(zhi)，緩緩加(jia)熱(re)濾紙(zhi)變(bian)藍色(se)，取下濾紙(zhi)繼續加(jia)熱(re)，用(yong)玻璃棒(bang)(bang)蘸取1滴變(bian)色(se)酸硫酸溶液(ye)(1→100)，置試(shi)管(guan)口(kou)，10分鐘內(nei)，玻璃棒(bang)(bang)上的試(shi)劑顯藍紫色(se)。
(3)本(ben)品的紅外(wai)光吸收(shou)圖譜(pu)應(ying)與對照的圖譜(pu)(光譜(pu)集159圖)一(yi)致。
(4)本品顯鈉鹽的(de)火(huo)焰反(fan)應(附錄III)。
【檢(jian)查】酸度 取本品0.50g，加(jia)水50ml使(shi)溶解，依(yi)法檢(jian)查(附錄VIH)，pH值應為(wei)6.0~7.0。
■溶液(ye)的澄清度與(yu)顏色(se)(se) 取(qu)本品2.5g(供注射用(yong))或l.0g(供口服(fu)用(yong))，加水至(zhi)10ml，溶解(jie)，俟氣(qi)泡消失后，立即(ji)檢視，溶液(ye)應(ying)澄清無色(se)(se);如(ru)顯色(se)(se)，立即(ji)與(yu)黃綠色(se)(se)1號標準(zhun)比(bi)色(se)(se)液(ye)(附(fu)錄
IXA)比較(jiao)，不(bu)得更深。■[修訂]
■甲醇(chun)溶(rong)液(ye)的澄清度 取本品0.50g，加(jia)甲醇(chun)10ml，振搖(yao)使溶(rong)解，如顯渾濁(zhuo)，立即(ji)與對照液(ye)[取標準硫(liu)酸鉀溶(rong)液(ye)0.50ml、lmol/L鹽酸溶(rong)液(ye)與新制的氯化鋇(bei)溶(rong)液(ye)(l→20)3ml，加(jia)水至10ml，搖(yao)勻，并(bing)放置10分鐘]比較，不得更濃(供(gong)注射用(yong))。■[增(zeng)訂(ding)]
硫酸(suan)鹽 取本品0.20g，依法(fa)檢(jian)查(cha)(附(fu)錄(lu)VIII B)，與標(biao)準硫酸(suan)鉀溶液(ye)2.0ml制(zhi)成的對照液(ye)比較，不得更濃(0.1%)。
■有關物質(zhi)(zhi) 取(qu)本(ben)品(pin)適量，精(jing)密稱定，加甲醇(chun)(chun)溶(rong)解并制(zhi)成(cheng)每lml中(zhong)(zhong)(zhong)含(han)5mg的(de)溶(rong)液(ye)(ye)作為(wei)供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(臨用(yong)(yong)新制(zhi));另精(jing)密稱取(qu)4-甲氨基安(an)(an)替(ti)(ti)比林(lin)對(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)品(pin)5mg，置200ml量瓶中(zhong)(zhong)(zhong)，精(jing)密加入(ru)供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)lml，用(yong)(yong)甲醇(chun)(chun)溶(rong)解并稀(xi)釋(shi)至刻度(du)(du)，搖勻，作為(wei)對(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye);另取(qu)安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近(jin)(jin)(jin)和(he)4-N-去甲基安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近(jin)(jin)(jin)對(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)品(pin)適量，用(yong)(yong)甲醇(chun)(chun)溶(rong)解并稀(xi)釋(shi)制(zhi)成(cheng)每lml中(zhong)(zhong)(zhong)分(fen)別含(han)25μg的(de)混合溶(rong)液(ye)(ye)作為(wei)系(xi)統(tong)適用(yong)(yong)性試(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)(zhao)高效液(ye)(ye)相色(se)(se)(se)譜法(附錄(lu)VD)測(ce)定，用(yong)(yong)十八烷基硅烷鍵合硅膠為(wei)填(tian)充劑(寬pH值(zhi)使(shi)用(yong)(yong)范(fan)圍色(se)(se)(se)譜柱適用(yong)(yong));以磷酸鹽緩沖液(ye)(ye)(磷酸二氫鈉6.0g，加水1000ml，加三乙胺lml,用(yong)(yong)氫氧化鈉溶(rong)液(ye)(ye)調節pH值(zhi)至7.0)-甲醇(chun)(chun)(75:25)為(wei)流動(dong)相;檢(jian)測(ce)波(bo)長254nm。取(qu)系(xi)統(tong)適用(yong)(yong)性試(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)10μl注(zhu)入(ru)液(ye)(ye)相色(se)(se)(se)譜儀，調節檢(jian)測(ce)靈敏(min)度(du)(du)，使(shi)安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)的(de)峰(feng)(feng)(feng)高為(wei)滿量程(cheng)的(de)20%，安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)與4-N-去甲基安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)的(de)分(fen)離度(du)(du)應不小于3.0。再精(jing)密量取(qu)供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)與對(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)各10μl,注(zhu)人液(ye)(ye)相色(se)(se)(se)譜儀，記(ji)錄(lu)色(se)(se)(se)譜圖至主(zhu)峰(feng)(feng)(feng)保留時(shi)間的(de)3.5倍。按外(wai)標法以峰(feng)(feng)(feng)面積(ji)計(ji)算，4-甲氨基安(an)(an)替(ti)(ti)比林(lin)不得過0.5%;其他雜(za)質(zhi)(zhi)峰(feng)(feng)(feng)面積(ji)的(de)和(he)不大于對(dui)照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)中(zhong)(zhong)(zhong)安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)面積(ji)(0.5%)(供(gong)口(kou)服用(yong)(yong))或(huo)(0.2%)(供(gong)注(zhu)射用(yong)(yong));雜(za)質(zhi)(zhi)總(zong)量不得過0.5%■[修(xiu)訂]
干(gan)燥(zao)失重(zhong) 取本品，在(zai)105'C干(gan)燥(zao)至恒重(zhong)，減失重(zhong)量應為4.9%~5.3%(附(fu)錄(lu)VIII L)。
重金屬 取本品l.0g，置石英坩堝或硬質(zhi)玻璃蒸發(fa)皿(min)中(zhong)，加(jia)(jia)(jia)硫酸(suan)lml使濕(shi)潤，緩(huan)緩(huan)熾灼(zhuo)至(zhi)硫酸(suan)蒸氣(qi)(qi)除(chu)盡(jin)，放冷，加(jia)(jia)(jia)硝酸(suan)0.5ml，繼續熾灼(zhuo)至(zhi)氧化氮蒸氣(qi)(qi)除(chu)盡(jin)后(hou)，在500~600℃熾灼(zhuo)使完全灰化，放冷，加(jia)(jia)(jia)鹽酸(suan)2ml，置水浴上蒸干，加(jia)(jia)(jia)水15ml使溶解，滴(di)加(jia)(jia)(jia)氨試液(ye)至(zhi)對酚酞指示液(ye)顯中(zhong)性(xing)，再加(jia)(jia)(jia)醋(cu)酸(suan)鹽緩(huan)沖(chong)液(ye)(pH3.5)2ml與水適量使成(cheng)25ml，依(yi)法檢查(附錄(lu)VIII H第一法)，含(han)重金屬不(bu)得(de)過百萬分(fen)之二十。
【含量測定(ding)】取(qu)本品約0.3g，精密稱定(ding)，加乙醇與(yu)0.01mol/L鹽酸溶液(ye)各(ge)10ml溶解(jie)后，立即(ji)用(yong)碘(dian)(dian)滴(di)定(ding)液(ye)(0.05mol/L)滴(di)定(ding)(控制滴(di)定(ding)速度(du)為每分鐘3~5ml)，至(zhi)溶液(ye)所顯(xian)的(de)淺黃色在30秒鐘內不褪(tun)。每lml碘(dian)(dian)滴(di)定(ding)液(ye)(0.05mol/L)相當(dang)于(yu)16.67mg的(de)C13Hl6N3NaO4S。
【類(lei)別】解熱鎮痛藥。
【貯藏】遮光(guang)，密封保存(cun)。
【制劑】安乃(nai)近片
安乃近片
Annaijin Pian
Metamizole Sodium Tablets
本(ben)品含安(an)乃(nai)近(jin)(C13H16N3NaO4S·H2O)應為標示(shi)量的95.0%?105.0%。
【性狀(zhuang)】本品(pin)為白(bai)色或幾乎白(bai)色片(pian)。
【鑒別】取本品的(de)細(xi)粉適量(liang)，照安乃近(jin)項下的(de)鑒別(1)、(2)項試驗，顯相同的(de)反應。
【檢查(cha)】有(you)關(guan)物質 取本品(pin)(pin)細粉(fen)適(shi)量，精密(mi)稱(cheng)定，加(jia)甲醇(chun)溶(rong)解并稀釋制(zhi)成每lml中(zhong)含(han)安(an)乃近(jin)5mg的溶(rong)液(ye)，作為供(gong)試品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)(臨用新(xin)制(zhi));另精密(mi)稱(cheng)取4-甲氨基(ji)安(an)替比林(lin)對照品(pin)(pin)5mg，置100ml量瓶(ping)中(zhong)，精密(mi)加(jia)入供(gong)試品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)1ml，加(jia)甲醇(chun)溶(rong)解并稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶(rong)液(ye)。照安(an)乃近(jin)有(you)關(guan)物質項下的方法(fa)測(ce)定。供(gong)試品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)的色(se)譜(pu)圖中(zhong)如有(you)與4-甲氨基(ji)安(an)替比林(lin)保留時(shi)間(jian)一致的色(se)譜(pu)峰(feng)，按外標法(fa)以峰(feng)面積計算(suan)，4-甲氨基(ji)安(an)替比林(lin)不得過標示量的1.0%;其(qi)他各雜質峰(feng)面積的和不得大(da)于對照溶(rong)液(ye)中(zhong)安(an)乃近(jin)的峰(feng)面積(1.0%)。
其他 應(ying)符合片劑(ji)項下(xia)有關的各(ge)項規定(附(fu)錄I A)。
■【含量測(ce)定】照高效液相色譜法(fa)(附錄VD)測(ce)定。
色譜條件與系(xi)統適(shi)用性試驗用十八烷(wan)基硅(gui)烷(wan)鍵合(he)(he)硅(gui)膠為(wei)(wei)填充(chong)劑，以磷(lin)酸(suan)鹽緩沖液(ye)(磷(lin)酸(suan)二氫(qing)(qing)鈉6.0g，加水1000ml，加三乙(yi)胺1ml，用氫(qing)(qing)氧化鈉溶液(ye)調pH至(zhi)7.0)-甲(jia)醇(75:25)為(wei)(wei)流動(dong)相;檢(jian)測波長為(wei)(wei)254nm。取(qu)安(an)乃(nai)近和4-N-去甲(jia)基安(an)乃(nai)近對照品適(shi)量，加甲(jia)醇溶解并稀釋制(zhi)成每lml中(zhong)各含25μg的混合(he)(he)溶液(ye)，精密量取(qu)10μl注人液(ye)相色譜儀，記錄色譜圖，安(an)乃(nai)近峰與4-N-去甲(jia)基安(an)乃(nai)近峰的分離(li)度(du)應不小于3.0。
測定(ding)(ding)法(fa) 取(qu)本品10片，精密稱(cheng)定(ding)(ding)，研(yan)細，精密稱(cheng)取(qu)適(shi)量(liang)(liang)(liang)(約相當于(yu)安乃(nai)近(jin)50mg)，置50ml量(liang)(liang)(liang)瓶中，加甲醇適(shi)量(liang)(liang)(liang)，振搖(yao)使安乃(nai)近(jin)溶解，加甲醇稀(xi)釋至(zhi)刻度，搖(yao)勻(yun)，濾(lv)過，精密量(liang)(liang)(liang)取(qu)續(xu)濾(lv)液(ye)5ml，置50ml量(liang)(liang)(liang)瓶中，用甲醇稀(xi)釋至(zhi)刻度，搖(yao)勻(yun)(8小時內進樣(yang))，精密量(liang)(liang)(liang)取(qu)10μl注(zhu)人液(ye)相色譜儀(yi)，記錄色譜圖;另取(qu)安乃(nai)近(jin)對照品適(shi)量(liang)(liang)(liang)，精密稱(cheng)定(ding)(ding)，加甲醇溶解并定(ding)(ding)量(liang)(liang)(liang)稀(xi)釋制(zhi)成每lml含(han)0.lmg的溶液(ye)，同法(fa)測定(ding)(ding)。按外(wai)標法(fa)以(yi)峰面積計(ji)算，即得。■[修訂]
【類別】同安乃近。
【規格(ge)】(1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
【貯(zhu)藏(zang)】遮光，密(mi)封(feng)保(bao)存。
附:《中國藥(yao)典》2010年版二部安乃近片(pian)(第286頁)【含(han)量(liang)測定】
【含量測定】取本(ben)品10片，精(jing)密稱(cheng)定，研細，精(jing)密稱(cheng)取適量(約相當(dang)于(yu)安乃近(jin)0.3g)，加(jia)乙醇與(yu)0.0lmol/L鹽酸(suan)溶(rong)液(ye)各10ml使(shi)安乃近(jin)溶(rong)解后，立即(ji)用碘(dian)滴(di)定液(ye)(0.05mol/L)滴(di)定(控制滴(di)定速度(du)為每(mei)分鐘3~5ml)，至溶(rong)液(ye)所顯的淺黃色(或帶(dai)紫色)在30秒鐘內(nei)不褪。每(mei)lml碘(dian)滴(di)定液(ye)(0.05mol/L)相當(dang)于(yu)17.57mg的C13H16N3NaO4S·H2O。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴(dai)適當的防護服。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接觸可能致(zhi)敏。
海關(guan)編碼(ma)：2933192000
WGK Germany：2
危(wei)險類別碼：R42/43
安全說明：S36
RTECS號：PB1300000
危險品標志：Xn:Harmful;
精靈世(shi)界
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