安(an)乃(nai)近(Metamizole Sodium Tablets)，常見處方醫保藥品。為氨基比林和亞硫酸鈉相結(jie)合(he)的(de)(de)化合(he)物(wu)，易(yi)溶于(yu)水，解(jie)熱(re)、鎮(zhen)痛(tong)作用較氨基比林快(kuai)而強。一般不作首選用藥，僅在急(ji)(ji)性高熱(re)、病情急(ji)(ji)重(zhong)，又無(wu)其他有效解(jie)熱(re)藥可用的(de)(de)情況下(xia)用于(yu)緊(jin)急(ji)(ji)退熱(re)。安(an)乃(nai)近是吡唑酮類(lei)解(jie)熱(re)鎮(zhen)痛(tong)藥，在我國上市時間較早，制劑種類(lei)包(bao)括口服(fu)制劑、注射劑、滴鼻液等(deng)。
功能主(zhu)治:主(zhu)要用于(yu)退熱，亦用于(yu)治療急性關節炎、頭痛、風濕性痛、牙(ya)痛及肌肉痛等。
每次0.25g，1日0.75-1.25g。
小兒退熱常以(yi)10%-20%溶液滴鼻(bi)，5歲以(yi)下，每次每側鼻(bi)孔1-2滴必要時(shi)重(zhong)復用1次;5歲以(yi)上適(shi)當加量。
深部(bu)肌(ji)內(nei)注射(she)，每次0.25-0.5g;小兒每次每千克(ke)體重5-10mg。
不良反(fan)應和注意(yi):注射局部可(ke)產(chan)生(sheng)紅腫、疼(teng)痛，數日后可(ke)消退。有(you)(you)(you)的病(bing)人呈毒血(xue)癥癥狀、皮下出血(xue)點，或(huo)有(you)(you)(you)紫(zi)黑(hei)色膿(nong)液，常需(xu)數月后痊(quan)愈。較長時間(jian)使用可(ke)引起粒細胞減(jian)少、血(xue)小(xiao)板(ban)減(jian)少性紫(zi)癜，嚴(yan)(yan)重者可(ke)有(you)(you)(you)再生(sheng)障礙(ai)性貧(pin)血(xue)，甚至(zhi)導(dao)致(zhi)死(si)(si)亡者。可(ke)出現過敏性皮疹(zhen)或(huo)藥熱、蕁麻疹(zhen)，嚴(yan)(yan)重者可(ke)有(you)(you)(you)剝脫性皮炎、大皰性表皮松(song)懈癥而導(dao)致(zhi)死(si)(si)亡。個別(bie)病(bing)人由于對本(ben)品過敏，可(ke)產(chan)生(sheng)休克(ke)，甚至(zhi)突然死(si)(si)亡
片劑:每片0.25g。
每支(zhi)0.25g(1ml);0.5g(2ml)。
本(ben)品較易(yi)引(yin)起不(bu)(bu)良反應，尤不(bu)(bu)宜用于穴位注射(she)，特別(bie)禁用于關節部位穴位。對藥(yao)物(wu)過(guo)敏(min)者(如對比唑酮類(lei)藥(yao)物(wu))不(bu)(bu)宜用，不(bu)(bu)得(de)與任何(he)其他(ta)藥(yao)物(wu)混合注射(she)。應嚴格控制劑量，成(cheng)人每(mei)(mei)次不(bu)(bu)得(de)超過(guo)0.5g，小兒每(mei)(mei)次每(mei)(mei)千克體(ti)重(zhong)以8-10mg為宜。
1 安乃近屬于解熱鎮(zhen)痛及非(fei)甾(zai)體抗炎鎮(zhen)痛藥(yao)。
2 安乃(nai)近作用(yong)于(yu)體溫(wen)調節中樞(shu)，使皮(pi)膚血管擴張，血流加(jia)(jia)速，出(chu)汗增加(jia)(jia)，散熱加(jia)(jia)速而(er)降低(di)體溫(wen)。
1 如果服(fu)(fu)用任(ren)何其(qi)它藥(yao)(yao)品請告(gao)知醫(yi)師或(huo)藥(yao)(yao)師，包括任(ren)何從(cong)藥(yao)(yao)房(fang)、超市或(huo)保健品商店購買的(de)非處方藥(yao)(yao)品。這些藥(yao)(yao)品可能(neng)(neng)會受本品影(ying)響，或(huo)者本品能(neng)(neng)影(ying)響其(qi)它藥(yao)(yao)品的(de)藥(yao)(yao)效，您可能(neng)(neng)需(xu)要(yao)不(bu)同的(de)藥(yao)(yao)量或(huo)需(xu)要(yao)服(fu)(fu)用不(bu)同的(de)藥(yao)(yao)品，請遵醫(yi)囑。
2 醫師(shi)和藥師(shi)可能對服用本品應注意(yi)事(shi)項具有更(geng)多的(de)信息。
3 一些(xie)藥品(pin)(或食物)可能會與本品(pin)互相干擾，包(bao)括:
① 本品與(yu)阿司匹林(lin)有交叉過(guo)敏反應。
② 與香(xiang)豆素類抗凝藥合用，可增加出血傾向。
安(an)乃(nai)近(jin)系(xi)(xi)氨基比(bi)林和亞硫酸鈉(na)相結(jie)合(he)的(de)(de)化合(he)物(wu)。20世紀20年(nian)代開(kai)始作為解(jie)熱鎮(zhen)痛藥(yao)(yao)用于(yu)臨(lin)床。70年(nian)代本品(pin)所致(zhi)嚴重(zhong)(zhong)不(bu)良(liang)(liang)反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)引(yin)(yin)起臨(lin)床廣泛關注，陸續報道指出(chu)安(an)乃(nai)近(jin)臨(lin)床應(ying)(ying)(ying)用有引(yin)(yin)發(fa)致(zhi)命(ming)性粒細胞減(jian)少癥的(de)(de)危險(xian)，據此美國(guo)(guo)1977年(nian)停(ting)(ting)止該產品(pin)多種劑(ji)型的(de)(de)臨(lin)床應(ying)(ying)(ying)用。我國(guo)(guo)國(guo)(guo)家藥(yao)(yao)品(pin)不(bu)良(liang)(liang)反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)監測中(zhong)(zhong)心(xin)收集有關安(an)乃(nai)近(jin)引(yin)(yin)起的(de)(de)可疑藥(yao)(yao)品(pin)不(bu)良(liang)(liang)反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)數(shu)據中(zhong)(zhong)有過敏(min)性休克11例(li)(li)(li)(li)，其中(zhong)(zhong)7例(li)(li)(li)(li)死(si)(si)(si)亡(wang)(wang);血(xue)液(ye)系(xi)(xi)統反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)16例(li)(li)(li)(li)，1例(li)(li)(li)(li)死(si)(si)(si)亡(wang)(wang);皮膚(fu)及(ji)其附屬器(qi)反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)3l例(li)(li)(li)(li)，4例(li)(li)(li)(li)死(si)(si)(si)亡(wang)(wang);泌尿系(xi)(xi)統反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)17例(li)(li)(li)(li)，5例(li)(li)(li)(li)死(si)(si)(si)亡(wang)(wang);消化系(xi)(xi)統反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)9例(li)(li)(li)(li)，1例(li)(li)(li)(li)死(si)(si)(si)亡(wang)(wang);另有呼吸心(xin)跳(tiao)停(ting)(ting)止、大小便失禁等(deng)嚴重(zhong)(zhong)反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)8例(li)(li)(li)(li)，其中(zhong)(zhong)1例(li)(li)(li)(li)死(si)(si)(si)亡(wang)(wang)。建議安(an)乃(nai)近(jin)僅限于(yu)其他(ta)解(jie)熱鎮(zhen)痛藥(yao)(yao)無效的(de)(de)患者短期應(ying)(ying)(ying)用，必須連續一(yi)周以上應(ying)(ying)(ying)用時，務必加強血(xue)象監護。至于(yu)藥(yao)(yao)物(wu)引(yin)(yin)起的(de)(de)不(bu)良(liang)(liang)反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)是因人(ren)而言(yan)，這與每(mei)個人(ren)的(de)(de)個體(ti)差異有關，輕(qing)者僅皮膚(fu)出(chu)現(xian)了(le)點(dian)點(dian)紅(hong)的(de)(de)水疹之類的(de)(de)東西，我們稱之為皮疹，重(zhong)(zhong)者可以危及(ji)生(sheng)命(ming)，所以說我們在用藥(yao)(yao)過程(cheng)中(zhong)(zhong)要注意它的(de)(de)不(bu)良(liang)(liang)反(fan)(fan)(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)，如有發(fa)現(xian)異常及(ji)時停(ting)(ting)藥(yao)(yao)，去醫院檢查，減(jian)少其不(bu)必要的(de)(de)傷害。
原料(liao)主要(yao)生產廠家:
山東新華制(zhi)藥股(gu)份有限公司，河(he)北冀衡(集(ji)團)藥業有限公司，武漢武藥制(zhi)藥有限公司，浙江(jiang)海森藥業有限公司
對本品(pin)或氨基比(bi)林有(you)過敏史者禁用。
安乃(nai)近原料藥-安乃(nai)近的測定-氧化還原滴定法(fa)
本方法采用滴定(ding)法測定(ding)安乃近原料(liao)藥中安乃近的含量。
本(ben)方法適用于安(an)乃(nai)近原料藥。
供試品加(jia)乙醇與鹽酸(suan)溶液溶解后(hou)，用碘滴定(ding)液滴定(ding)至(zhi)溶液所顯的淺黃色(se)在30秒(miao)鐘內不褪(tun)，根據滴定(ding)液使用量，計算安乃近的含量。
1.乙醇
2.碘(dian)滴定液(0.05mol/L)
3.鹽酸
4.氫氧化鈉滴定液(1mol/L)
5.甲基橙指示液
6.硫酸(suan)滴定液(0.5mol/L)
7.碳酸氫鈉
8.淀粉指示液
9.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙(yi)醇(chun)100mL使溶解。
10.甲基紅-溴(xiu)甲酚(fen)綠(lv)混合指(zhi)示液
取0.1%甲基紅的乙(yi)醇溶液(ye)20mL，加0.2%溴甲酚綠的乙(yi)醇溶液(ye)30mL，搖(yao)勻。
11.基準(zhun)三氧(yang)化二砷
12.基準鄰苯二(er)甲酸氫鉀
13.基準無(wu)水碳酸鈉
14.鹽(yan)酸(suan)溶液(0.01mol/L)
1.碘滴定液(0.05mol/L)
配制:取碘13.0g，加碘化鉀(jia)36g與(yu)水(shui)50mL溶解后，加鹽酸3滴與(yu)水(shui)適量使成1000mL，搖勻(yun)，用垂(chui)熔(rong)玻璃濾(lv)器濾(lv)過。
標定:取在105℃干燥(zao)至(zhi)恒重(zhong)的(de)基準三氧化二砷(shen)約0.15g，精密稱定，加氫氧化鈉(na)滴定液(ye)(1mol/L)10mL，微(wei)熱使(shi)溶解，加水20mL與甲基橙指(zhi)示(shi)液(ye)1滴，加硫酸滴定液(ye)(0.5mol/L)適量(liang)(liang)使(shi)黃色轉變(bian)為(wei)粉紅色，再加碳酸氫鈉(na)2g、水50mL與淀粉指(zhi)示(shi)液(ye)2mL，用本(ben)液(ye)滴定至(zhi)溶液(ye)顯淺(qian)藍紫色。每1mL碘(dian)滴定液(ye)(0.05mol/L)相(xiang)當于4.946mg的(de)三氧化二砷(shen)。根(gen)據本(ben)液(ye)的(de)消耗量(liang)(liang)與三氧化二砷(shen)的(de)取用量(liang)(liang)，算(suan)出本(ben)液(ye)的(de)濃(nong)度。
2.氫氧化鈉滴(di)定(ding)液(1mol/L)
配制:取氫氧化鈉(na)適(shi)量，加(jia)水振搖使溶(rong)(rong)解成飽和(he)溶(rong)(rong)液(ye)，冷(leng)卻后，置聚乙(yi)烯(xi)塑料瓶中，靜置數(shu)日，澄清后備用。取澄清的(de)氫氧化鈉(na)飽和(he)溶(rong)(rong)液(ye)56mL，加(jia)新沸過的(de)冷(leng)水使成1000mL，搖勻。
標定:取(qu)在105℃干燥至恒重的(de)(de)基準鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)(qing)鉀(jia)(jia)約(yue)6g，精密稱定，加新沸(fei)過的(de)(de)冷水50mL，振(zhen)搖，使其盡量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近(jin)終點時(shi)，應使鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)(qing)鉀(jia)(jia)完全溶解，滴定至溶液顯(xian)粉紅色。每1mL氫(qing)(qing)氧化鈉滴定液(1mol/L)相當于204.2mg的(de)(de)鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)(qing)鉀(jia)(jia)。根(gen)據本液的(de)(de)消耗(hao)量與鄰(lin)苯(ben)二(er)甲(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)(qing)鉀(jia)(jia)的(de)(de)取(qu)用量，算出本液的(de)(de)濃度。
貯藏(zang):置聚乙(yi)烯塑料瓶中，密封(feng)保存;塞中有(you)2孔(kong)，孔(kong)內各插入玻(bo)璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸(xi)出本液使用。
3. 甲基橙指示液
取甲基橙0.1g，加水100mL使(shi)溶解。
4.硫酸滴定液(ye)(0.5mol/L)
配制:取硫酸30mL，緩緩注入適量(liang)水(shui)中，冷卻(que)至(zhi)室溫，加(jia)水(shui)稀釋至(zhi)1000mL，搖(yao)勻。
標定(ding)(ding):取(qu)在270~300℃干燥(zao)至恒(heng)重的(de)基準無(wu)水碳(tan)酸鈉(na)約1.5g，精(jing)密稱(cheng)定(ding)(ding)，加水50mL使(shi)溶解，加甲(jia)基紅-溴甲(jia)酚綠(lv)混合指示液(ye)(ye)10滴，用本(ben)液(ye)(ye)滴定(ding)(ding)至溶液(ye)(ye)由綠(lv)色(se)轉變(bian)(bian)為紫紅色(se)時(shi)，煮沸2分鐘(zhong)，冷卻至室溫，繼續滴定(ding)(ding)至溶液(ye)(ye)由綠(lv)色(se)變(bian)(bian)為暗紫色(se)。每1mL硫酸滴定(ding)(ding)液(ye)(ye)(0.5mol/L)相當于53.00mg的(de)無(wu)水碳(tan)酸鈉(na)。根(gen)據本(ben)液(ye)(ye)的(de)消耗量與無(wu)水碳(tan)酸鈉(na)的(de)取(qu)用量，算(suan)出(chu)本(ben)液(ye)(ye)的(de)濃度。
5.淀粉指示液
取(qu)可溶性淀粉(fen)0.5g，加水(shui)(shui)5mL攪(jiao)勻后，緩緩傾入(ru)100mL沸(fei)水(shui)(shui)中，隨加隨攪(jiao)拌(ban)，繼續煮沸(fei)2分鐘，放冷，傾取(qu)上層清(qing)液(ye)，即得，本(ben)液(ye)應臨用新制。
6.酚酞指示液
取(qu)酚酞(tai)1g，加(jia)乙醇100mL使溶解(jie)。
7.甲基紅(hong)-溴甲酚綠(lv)混合指示(shi)液
取0.1%甲基紅的乙(yi)醇溶液20mL，加(jia)0.2%溴甲酚綠的乙(yi)醇溶液30mL，搖勻。
8.鹽酸溶液(ye)(0.01mol/L)
取(qu)鹽(yan)酸0.9mL，加(jia)水適(shi)量(liang)使成1000mL，搖勻。
精(jing)密稱取供試品(pin)約0.3g，加乙醇與0.01mol/L鹽(yan)酸溶(rong)液(ye)各10mL溶(rong)解后，立(li)即用碘滴(di)定(ding)(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)滴(di)定(ding)(ding)(ding)(控(kong)制(zhi)滴(di)定(ding)(ding)(ding)速度為(wei)每分鐘3~5mL)，至(zhi)溶(rong)液(ye)所顯的(de)淺黃色在30秒鐘內不褪。每1mL碘滴(di)定(ding)(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)相(xiang)當(dang)于16.67mg的(de)C13H16N3NaO4S。
注(zhu):"精(jing)密稱取(qu)"系指稱取(qu)重量應(ying)準(zhun)確至(zhi)所(suo)稱取(qu)重量的(de)千分之一。"精(jing)密量取(qu)"系指量取(qu)體(ti)積的(de)準(zhun)確度(du)應(ying)符合國家標準(zhun)中對該體(ti)積移液管的(de)精(jing)度(du)要求。
2005年(nian)版(ban)中國藥(yao)典修訂及增訂內容
安乃近
Annaijin
Metamizole Sodium
書頁號:2005年版(ban)二部(bu)-210
【修訂】
【性狀】本品為白色(供注射用)或白色至略帶微黃色(供口服用)的結晶(jing)或結晶(jing)性粉末;無臭，味微苦(ku);水溶(rong)液放置(zhi)后漸變黃色。
【鑒別(bie)】(2)取樣品約(yue)0.1g，置試(shi)管中，加(jia)水1.5ml和稀鹽酸(suan)(suan)1.5ml溶(rong)解后(hou)，試(shi)管口(kou)覆蓋一張用(yong)碘酸(suan)(suan)鉀0.1g溶(rong)于淀粉指示液10ml潤(run)濕的濾(lv)紙，緩(huan)緩(huan)加(jia)熱濾(lv)紙變藍(lan)色(se)，取下濾(lv)紙繼續加(jia)熱，用(yong)玻璃(li)棒蘸(zhan)取1滴變色(se)酸(suan)(suan)硫酸(suan)(suan)溶(rong)液(0.1→10)置試(shi)管口(kou)，10分鐘內，玻璃(li)棒上的試(shi)劑顯藍(lan)紫(zi)色(se)。
溶液(ye)的澄清(qing)度與(yu)顏色取(qu)本品2.5g(供(gong)(gong)注射用)或1.0g(供(gong)(gong)口服用)，加水至10ml，溶解，俟氣泡消失后，立(li)即檢(jian)視，溶液(ye)應(ying)澄清(qing)無色;如顯色，立(li)即與(yu)黃綠色1號標準比色液(ye)(附(fu)錄ⅨA)比較，不(bu)得更深。
干燥失(shi)重(zhong)(zhong) 取本品(pin)，在105℃干燥至(zhi)恒重(zhong)(zhong)，減(jian)失(shi)重(zhong)(zhong)量應為(wei)4.9%~5.3%(附(fu)錄(lu)Ⅷ L)。
【增訂】
有關(guan)物(wu)質(zhi) 取本品(pin)適(shi)(shi)量，精(jing)密稱定(ding)，加甲(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并制成每(mei)1ml中(zhong)(zhong)含5mg的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)作(zuo)(zuo)為供(gong)(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(臨(lin)用(yong)(yong)新(xin)制);另精(jing)密稱取4-甲(jia)(jia)氨基(ji)安(an)(an)(an)(an)替(ti)比(bi)林(lin)(lin)對(dui)照(zhao)品(pin)5mg，置200ml量瓶中(zhong)(zhong)，精(jing)密加入供(gong)(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)1ml，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并稀釋(shi)至(zhi)(zhi)刻度(du)(du)，搖(yao)勻，作(zuo)(zuo)為對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye);另取安(an)(an)(an)(an)乃近和4-N-去甲(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)(an)乃近對(dui)照(zhao)品(pin)適(shi)(shi)量，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并稀釋(shi)制成每(mei)1ml中(zhong)(zhong)分別含25μg的(de)(de)(de)混合溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)作(zuo)(zuo)為系(xi)統適(shi)(shi)用(yong)(yong)性(xing)試(shi)驗溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)。照(zhao)高(gao)效液(ye)(ye)相色(se)(se)譜(pu)(pu)(pu)法(附錄(lu)ⅤD)測定(ding)，用(yong)(yong)十八烷(wan)基(ji)硅烷(wan)鍵合硅膠為填充(chong)劑(寬pH值使用(yong)(yong)范圍色(se)(se)譜(pu)(pu)(pu)柱適(shi)(shi)用(yong)(yong));以磷酸鹽(yan)緩沖液(ye)(ye)(磷酸二氫鈉(na)6.0g，加水1000ml，加三乙胺1ml，用(yong)(yong)氫氧化鈉(na)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)調pH至(zhi)(zhi)7.0)-甲(jia)(jia)醇(chun)(75:25)為流動(dong)相;檢測波長254nm。取系(xi)統適(shi)(shi)用(yong)(yong)性(xing)試(shi)驗溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)10μl注(zhu)入液(ye)(ye)相色(se)(se)譜(pu)(pu)(pu)儀，調節檢測靈敏度(du)(du)，使安(an)(an)(an)(an)乃近峰(feng)(feng)的(de)(de)(de)峰(feng)(feng)高(gao)為滿量程的(de)(de)(de)20%，安(an)(an)(an)(an)乃近峰(feng)(feng)與4-N-去甲(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)(an)乃近峰(feng)(feng)的(de)(de)(de)分離度(du)(du)應不(bu)(bu)小于3.0。再精(jing)密量取供(gong)(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)與對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)各(ge)10μl，注(zhu)入液(ye)(ye)相色(se)(se)譜(pu)(pu)(pu)儀，記錄(lu)色(se)(se)譜(pu)(pu)(pu)圖至(zhi)(zhi)主峰(feng)(feng)保留時間的(de)(de)(de)3.5倍。按外標法以峰(feng)(feng)面(mian)積(ji)(ji)計算，4-甲(jia)(jia)氨基(ji)安(an)(an)(an)(an)替(ti)比(bi)林(lin)(lin)不(bu)(bu)得過0.5%;未知雜(za)質(zhi)峰(feng)(feng)面(mian)積(ji)(ji)的(de)(de)(de)和不(bu)(bu)大于對(dui)照(zhao)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)色(se)(se)譜(pu)(pu)(pu)圖中(zhong)(zhong)安(an)(an)(an)(an)乃近峰(feng)(feng)面(mian)積(ji)(ji)的(de)(de)(de)2/5;雜(za)質(zhi)總量不(bu)(bu)得過0.5%。
美國方面早在80年代已不(bu)用這(zhe)藥了，因為(wei)(wei)這(zhe)藥對有些人(ren)的(de)副作用很大，會(hui)導致一(yi)種(zhong)類似白血(xue)病(bing)的(de)的(de)病(bing)，甚至引起死亡(wang)!所以它作為(wei)(wei)一(yi)種(zhong)臨(lin)床處方藥，只做高燒(shao)時的(de)緊急退燒(shao)藥來(lai)用的(de)。
中國(guo)藥典2010年版第一增補本(現行(xing)版)
頁碼:第361~362頁。
實(shi)施日期(qi):2012年(nian)10月1日
安乃近
Annaijin
MetamizoleSodium
■本品為(wei)[(1,5-二甲(jia)(jia)基(ji)-2-苯基(ji)-3-氧代(dai)-2,2-二氫(qing)-1-H-吡(bi)唑-4-基(ji))甲(jia)(jia)氨(an)基(ji)]甲(jia)(jia)烷磺酸鈉鹽一水合物。按(an)干(gan)燥品計算，含(han)C13H16N3NaO4S不得(de)少于99.0%(供注射用(yong)(yong))或98.5%(供口服(fu)用(yong)(yong))。■[修訂]
【性狀】本品(pin)為(wei)白(bai)色至略帶微(wei)黃色的結晶(jing)或結晶(jing)性粉(fen)末(mo);無臭，味(wei)微(wei)苦;水溶液放置(zhi)后漸變黃色。
本品在(zai)水中易溶(rong)，在(zai)乙醇中略溶(rong)，在(zai)乙醚中幾乎不溶(rong)。
【鑒別】(1)取本品約20mg，加稀鹽(yan)酸(suan)(suan)lml溶解后(hou)，加次氯酸(suan)(suan)鈉試液2滴(di)，產生瞬(shun)即(ji)消(xiao)失(shi)的藍色，加熱煮沸后(hou)變成(cheng)黃色。
(2)取(qu)本品(pin)約0.lg，置(zhi)試(shi)管中，加水1.5ml和稀鹽酸(suan)1.5ml溶(rong)解(jie)后，試(shi)管口覆蓋(gai)一張用(yong)(yong)碘酸(suan)鉀0.lg溶(rong)于(yu)淀(dian)粉指示液(ye)10ml潤濕的濾紙，緩緩加熱濾紙變藍(lan)色，取(qu)下濾紙繼(ji)續加熱，用(yong)(yong)玻(bo)璃棒(bang)蘸取(qu)1滴變色酸(suan)硫酸(suan)溶(rong)液(ye)(1→100)，置(zhi)試(shi)管口，10分(fen)鐘內，玻(bo)璃棒(bang)上的試(shi)劑顯藍(lan)紫色。
(3)本(ben)品的(de)紅外(wai)光吸收圖譜(pu)應與對照的(de)圖譜(pu)(光譜(pu)集159圖)一致。
(4)本品顯鈉鹽(yan)的火焰(yan)反應(附錄III)。
【檢(jian)查】酸度 取本品0.50g，加水50ml使溶解，依法檢(jian)查(附錄(lu)VIH)，pH值應為6.0~7.0。
■溶(rong)液(ye)(ye)的澄清(qing)度與(yu)顏色(se) 取(qu)本(ben)品2.5g(供(gong)注射用)或l.0g(供(gong)口服用)，加水(shui)至10ml，溶(rong)解，俟氣泡消失后，立即檢視，溶(rong)液(ye)(ye)應澄清(qing)無色(se);如顯色(se)，立即與(yu)黃(huang)綠色(se)1號標準(zhun)比色(se)液(ye)(ye)(附錄(lu)
IXA)比較，不得更深。■[修(xiu)訂]
■甲醇溶(rong)(rong)液(ye)的澄清度 取本品0.50g，加甲醇10ml，振搖(yao)使溶(rong)(rong)解，如顯渾(hun)濁，立即與對照液(ye)[取標準硫酸鉀溶(rong)(rong)液(ye)0.50ml、lmol/L鹽酸溶(rong)(rong)液(ye)與新制的氯(lv)化鋇溶(rong)(rong)液(ye)(l→20)3ml，加水至(zhi)10ml，搖(yao)勻(yun)，并放置10分鐘]比(bi)較，不(bu)得更濃(供注(zhu)射用)。■[增(zeng)訂]
硫(liu)酸鹽 取本(ben)品0.20g，依法檢查(附(fu)錄VIII B)，與標準硫(liu)酸鉀溶液2.0ml制(zhi)成的對照液比較，不得更(geng)濃(0.1%)。
■有關(guan)物質(zhi) 取(qu)本(ben)品(pin)適量(liang)，精(jing)密稱定(ding)(ding)，加甲(jia)(jia)醇(chun)(chun)溶(rong)(rong)(rong)解并制成(cheng)(cheng)每lml中含5mg的溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)供試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(臨用(yong)(yong)新制);另(ling)(ling)精(jing)密稱取(qu)4-甲(jia)(jia)氨(an)基(ji)安(an)(an)(an)替(ti)(ti)比林對照(zhao)(zhao)品(pin)5mg，置200ml量(liang)瓶中，精(jing)密加入(ru)供試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)lml，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)醇(chun)(chun)溶(rong)(rong)(rong)解并稀(xi)釋至(zhi)刻度(du)，搖勻，作為(wei)(wei)(wei)對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye);另(ling)(ling)取(qu)安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)(jin)(jin)和(he)4-N-去(qu)甲(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)(jin)(jin)對照(zhao)(zhao)品(pin)適量(liang)，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)醇(chun)(chun)溶(rong)(rong)(rong)解并稀(xi)釋制成(cheng)(cheng)每lml中分別含25μg的混合溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)系統(tong)適用(yong)(yong)性(xing)試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)高效液(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)(xiang)色譜法(附錄(lu)VD)測(ce)定(ding)(ding)，用(yong)(yong)十八(ba)烷基(ji)硅烷鍵合硅膠為(wei)(wei)(wei)填(tian)充劑(寬pH值使用(yong)(yong)范圍色譜柱(zhu)適用(yong)(yong));以磷(lin)酸鹽緩沖液(ye)(ye)(ye)(ye)(磷(lin)酸二氫(qing)鈉6.0g，加水1000ml，加三乙(yi)胺lml,用(yong)(yong)氫(qing)氧化鈉溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)調(diao)節pH值至(zhi)7.0)-甲(jia)(jia)醇(chun)(chun)(75:25)為(wei)(wei)(wei)流動相(xiang)(xiang)(xiang);檢測(ce)波長254nm。取(qu)系統(tong)適用(yong)(yong)性(xing)試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)10μl注(zhu)入(ru)液(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)(xiang)色譜儀，調(diao)節檢測(ce)靈(ling)敏度(du)，使安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)(feng)的峰(feng)(feng)(feng)(feng)高為(wei)(wei)(wei)滿量(liang)程的20%，安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)(feng)與4-N-去(qu)甲(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)(feng)的分離(li)度(du)應不(bu)小于3.0。再精(jing)密量(liang)取(qu)供試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)與對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)各10μl,注(zhu)人液(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)(xiang)色譜儀，記錄(lu)色譜圖至(zhi)主峰(feng)(feng)(feng)(feng)保留時間的3.5倍(bei)。按外(wai)標法以峰(feng)(feng)(feng)(feng)面(mian)積計算，4-甲(jia)(jia)氨(an)基(ji)安(an)(an)(an)替(ti)(ti)比林不(bu)得過0.5%;其他雜質(zhi)峰(feng)(feng)(feng)(feng)面(mian)積的和(he)不(bu)大于對照(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)中安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)(jin)(jin)峰(feng)(feng)(feng)(feng)面(mian)積(0.5%)(供口服用(yong)(yong))或(huo)(0.2%)(供注(zhu)射用(yong)(yong));雜質(zhi)總量(liang)不(bu)得過0.5%■[修訂]
干燥(zao)失重 取本品，在(zai)105'C干燥(zao)至恒重，減失重量應為4.9%~5.3%(附錄VIII L)。
重金屬 取(qu)本品l.0g，置(zhi)石英坩堝或(huo)硬質玻璃蒸(zheng)(zheng)發皿中，加(jia)(jia)(jia)硫(liu)酸(suan)lml使(shi)(shi)濕潤，緩(huan)緩(huan)熾灼(zhuo)至(zhi)硫(liu)酸(suan)蒸(zheng)(zheng)氣除盡(jin)，放冷(leng)，加(jia)(jia)(jia)硝酸(suan)0.5ml，繼(ji)續熾灼(zhuo)至(zhi)氧(yang)化氮蒸(zheng)(zheng)氣除盡(jin)后，在500~600℃熾灼(zhuo)使(shi)(shi)完全灰化，放冷(leng)，加(jia)(jia)(jia)鹽酸(suan)2ml，置(zhi)水浴上蒸(zheng)(zheng)干(gan)，加(jia)(jia)(jia)水15ml使(shi)(shi)溶解，滴加(jia)(jia)(jia)氨試液(ye)至(zhi)對(dui)酚酞指示(shi)液(ye)顯中性，再加(jia)(jia)(jia)醋酸(suan)鹽緩(huan)沖液(ye)(pH3.5)2ml與(yu)水適量(liang)使(shi)(shi)成25ml，依法檢查(附(fu)錄(lu)VIII H第(di)一法)，含重金屬不得過百(bai)萬(wan)分(fen)之二(er)十(shi)。
【含(han)量測(ce)定(ding)】取(qu)本(ben)品約(yue)0.3g，精密稱定(ding)，加乙醇與0.01mol/L鹽酸溶液(ye)各10ml溶解后，立即用碘(dian)滴定(ding)液(ye)(0.05mol/L)滴定(ding)(控制滴定(ding)速度為(wei)每分鐘3~5ml)，至溶液(ye)所顯的淺(qian)黃色在30秒鐘內不褪。每lml碘(dian)滴定(ding)液(ye)(0.05mol/L)相當于16.67mg的C13Hl6N3NaO4S。
【類別】解熱鎮痛藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
【制劑(ji)】安(an)乃近(jin)片
安乃近片
Annaijin Pian
Metamizole Sodium Tablets
本品含(han)安乃近(C13H16N3NaO4S·H2O)應為標示量的95.0%?105.0%。
【性狀】本品(pin)為白色或幾乎白色片。
【鑒(jian)別】取本品的(de)細(xi)粉適量，照安乃(nai)近項(xiang)(xiang)下的(de)鑒(jian)別(1)、(2)項(xiang)(xiang)試(shi)驗，顯相同的(de)反應(ying)。
【檢查】有關物(wu)質(zhi) 取本品(pin)細粉適(shi)量，精(jing)密稱定(ding)，加甲醇溶(rong)(rong)解(jie)(jie)并稀釋(shi)制成每lml中(zhong)含安(an)乃(nai)近5mg的(de)(de)溶(rong)(rong)液(ye)，作(zuo)為(wei)供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(臨(lin)用新制);另精(jing)密稱取4-甲氨基安(an)替(ti)比(bi)林(lin)對(dui)照(zhao)品(pin)5mg，置(zhi)100ml量瓶中(zhong)，精(jing)密加入供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)1ml，加甲醇溶(rong)(rong)解(jie)(jie)并稀釋(shi)至刻度，搖(yao)勻，作(zuo)為(wei)對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)。照(zhao)安(an)乃(nai)近有關物(wu)質(zhi)項下的(de)(de)方法(fa)測定(ding)。供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)的(de)(de)色(se)譜(pu)圖中(zhong)如有與4-甲氨基安(an)替(ti)比(bi)林(lin)保留時間一致(zhi)的(de)(de)色(se)譜(pu)峰，按外標(biao)法(fa)以峰面積(ji)計算，4-甲氨基安(an)替(ti)比(bi)林(lin)不(bu)得(de)(de)過標(biao)示量的(de)(de)1.0%;其他各雜(za)質(zhi)峰面積(ji)的(de)(de)和不(bu)得(de)(de)大于(yu)對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)中(zhong)安(an)乃(nai)近的(de)(de)峰面積(ji)(1.0%)。
其(qi)他 應符合片劑項(xiang)(xiang)下有關(guan)的各項(xiang)(xiang)規定(附(fu)錄I A)。
■【含量(liang)測(ce)定】照高效液相(xiang)色(se)譜法(fa)(附錄VD)測(ce)定。
色譜(pu)條件與(yu)系統適用(yong)性(xing)試驗用(yong)十八烷(wan)(wan)基(ji)硅(gui)烷(wan)(wan)鍵合硅(gui)膠為填充劑，以磷酸(suan)(suan)鹽緩沖液(ye)(ye)(磷酸(suan)(suan)二氫鈉(na)6.0g，加水1000ml，加三乙胺(an)1ml，用(yong)氫氧化鈉(na)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)調pH至(zhi)7.0)-甲醇(chun)(75:25)為流動相;檢測波(bo)長為254nm。取(qu)安乃近(jin)和4-N-去(qu)甲基(ji)安乃近(jin)對照品適量，加甲醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)解并稀釋制成(cheng)每lml中各含25μg的混合溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)，精密量取(qu)10μl注人液(ye)(ye)相色譜(pu)儀，記錄(lu)色譜(pu)圖(tu)，安乃近(jin)峰與(yu)4-N-去(qu)甲基(ji)安乃近(jin)峰的分離度(du)應不小于3.0。
測(ce)定(ding)法(fa) 取本品(pin)10片，精(jing)密(mi)稱定(ding)，研細，精(jing)密(mi)稱取適(shi)量(liang)(liang)(liang)(約(yue)相當(dang)于安(an)乃(nai)(nai)近(jin)50mg)，置50ml量(liang)(liang)(liang)瓶(ping)中，加(jia)甲(jia)醇(chun)適(shi)量(liang)(liang)(liang)，振搖(yao)使安(an)乃(nai)(nai)近(jin)溶解(jie)，加(jia)甲(jia)醇(chun)稀(xi)釋(shi)至刻(ke)度，搖(yao)勻，濾過，精(jing)密(mi)量(liang)(liang)(liang)取續(xu)濾液5ml，置50ml量(liang)(liang)(liang)瓶(ping)中，用甲(jia)醇(chun)稀(xi)釋(shi)至刻(ke)度，搖(yao)勻(8小(xiao)時(shi)內進樣)，精(jing)密(mi)量(liang)(liang)(liang)取10μl注人液相色(se)(se)譜(pu)儀，記(ji)錄色(se)(se)譜(pu)圖;另(ling)取安(an)乃(nai)(nai)近(jin)對照品(pin)適(shi)量(liang)(liang)(liang)，精(jing)密(mi)稱定(ding)，加(jia)甲(jia)醇(chun)溶解(jie)并定(ding)量(liang)(liang)(liang)稀(xi)釋(shi)制成每lml含(han)0.lmg的溶液，同法(fa)測(ce)定(ding)。按外(wai)標(biao)法(fa)以峰(feng)面積計(ji)算，即(ji)得。■[修訂]
【類別】同安乃近。
【規格】(1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
【貯藏】遮光，密封保存。
附:《中(zhong)國藥典(dian)》2010年版(ban)二部(bu)安乃近(jin)片(第286頁)【含量測定】
【含量測定】取(qu)本品10片，精密稱定，研細，精密稱取(qu)適量(約相當于(yu)安乃近0.3g)，加乙醇與(yu)0.0lmol/L鹽酸溶(rong)(rong)液各10ml使安乃近溶(rong)(rong)解后，立即用碘(dian)滴(di)定液(0.05mol/L)滴(di)定(控制滴(di)定速度為每分鐘3~5ml)，至溶(rong)(rong)液所顯的(de)(de)淺黃色(se)(或帶(dai)紫色(se))在30秒鐘內(nei)不褪。每lml碘(dian)滴(di)定液(0.05mol/L)相當于(yu)17.57mg的(de)(de)C13H16N3NaO4S·H2O。
S36Wear suitable protective clothing.
穿(chuan)戴適當(dang)的防護服。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接(jie)觸(chu)可能致敏。
海關編碼：2933192000
WGK Germany：2
危險類別碼(ma)：R42/43
安全(quan)說明：S36
RTECS號(hao)：PB1300000
危險(xian)品標志：Xn:Harmful;
精靈(ling)世(shi)界
】編輯(ji)上傳提(ti)供，當前頁(ye)面所展示(shi)的詞(ci)條介紹涉及宣(xuan)傳內(nei)容(rong)屬于注冊用(yong)戶個(ge)人編輯(ji)行為，網站不(bu)完全保證內(nei)容(rong)信息的準確性、真(zhen)實性，也不(bu)代表本站立場。
