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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 healthy達人在線 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來(lai)說(shuo)有(you)這些神奇的功效(xiao),主要(yao)是因為姜(jiang)黃(huang)素(su)生物(wu)利(li)用度差,安全性尚不(bu)(bu)明確,所以(yi)不(bu)(bu)應用于(yu)臨床治療,那么為什(shen)么姜(jiang)黃(huang)素(su)生物(wu)利(li)用率這么低(di)呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜黃(huang)素的水中(zhong)溶解度(du)只有(you)(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾(ceng)發布過一項研(yan)究,給(gei)大鼠口(kou)服400mg姜黃(huang)素,結果(guo)在服藥后在血液中(zhong)最多只測(ce)得5mg,吸收率最多只有(you)(you)1.25 %。

假設(she)我們人(ren)(ren)體的(de)(de)吸(xi)收率也是如(ru)此,按(an)照(zhao)很多保健(jian)品的(de)(de)推薦劑(ji)量(liang)8g,最后只有0.1g可以進入人(ren)(ren)體被吸(xi)收。我們不能指(zhi)望(wang)0.1g的(de)(de)姜(jiang)黃素對人(ren)(ren)體產(chan)生神奇的(de)(de)功效(xiao)吧(ba)。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃(huang)素在強(qiang)酸或強(qiang)堿的(de)情況下很不穩定(ding),容易反應為其(qi)它物質。眾所周知,我們的(de)胃(wei)會(hui)分(fen)泌大量的(de)胃(wei)液,而胃(wei)液的(de)PH為0.9~1.5,屬于強(qiang)酸。姜黃(huang)素一(yi)旦進入胃(wei)里面(mian),大部分(fen)都會(hui)被(bei)轉(zhuan)化為其(qi)它物質,失去它原本的(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服不(bu)(bu)行(xing),科(ke)學家們又嘗試了(le)給(gei)大鼠進(jin)行(xing)腹腔(qiang)注(zhu)射,直接注(zhu)入離體(ti)肝臟灌注(zhu)液中等方法。最(zui)后的結果是90%的姜(jiang)黃素在(zai)30分(fen)鐘(zhong)內被(bei)代(dai)謝(xie)(xie)。被(bei)代(dai)謝(xie)(xie)不(bu)(bu)是被(bei)吸收而是直接被(bei)分(fen)解成其它物質,導致對(dui)人體(ti)有用的成分(fen)減少(shao)。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃(huang)素(su)的(de)生物利用(yong)率很(hen)低,提高姜黃(huang)素(su)的(de)生物利用(yong)率將是今后值得研究的(de)重(zhong)要方向(xiang),國內(nei)外的(de)很(hen)多科學家們(men)想了(le)很(hen)多補救的(de)措(cuo)施,主要的(de)有(you)三種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)將姜黃素與肝、腸內葡萄糖醛酸結合抑制劑胡椒堿合用,還(huan)可將姜黃素制成帶金(jin)屬(shu)離子的螯合物,如(ru)制備成銅合姜黃素以提高其清除活(huo)(huo)性氧(yang)族(zu)的能力(li)和藥理活(huo)(huo)性,并(bing)降低金(jin)屬(shu)離子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃(huang)素的(de)生(sheng)物活(huo)性在(zai)很大程度上取決于(yu)其(qi)化學結構,對(dui)其(qi)苯環、亞甲基(ji)和羰基(ji)進行修飾(shi),衍生(sheng)物和類似物篩(shai)選是提高(gao)其(qi)生(sheng)物利用度的(de)重要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產品劑型有固體分散體、納米(mi)粒、脂(zhi)質體、膠束等。如以聚乙烯吡咯(ge)烷(wan)酮(PVP)、聚乙二(er)醇 (PEG)為載體制備成姜(jiang)黃(huang)素固體分散體,結果與(yu)普通片(pian)劑相比,姜(jiang)黃(huang)素-PVP固體分散體在大鼠(shu)體內的生(sheng)物利用度(du)提(ti)高了590%。

納(na)米姜(jiang)黃素在(zai)體(ti)(ti)內(nei)具有循環(huan)時間長、滲透(tou)性(xing)(xing)強、抗機體(ti)(ti)代謝(xie)等優點,但存(cun)在(zai)滲漏問(wen)題。水凝膠磁性(xing)(xing)納(na)米混合物(HGMNC)之間存(cun)在(zai)大(da)量空隙,姜(jiang)黃素分子可以連接在(zai)納(na)米粒表面,使釋放能力持(chi)續而高效。利(li)用HGMNC對外部(bu)磁場(chang)刺激(ji)敏感的(de)特性(xing)(xing),可以將(jiang)姜(jiang)黃素運載到(dao)癌細(xi)胞等靶位點,起到(dao)定向(xiang)治療疾病的(de)作用。脂(zhi)質體(ti)(ti)能和細(xi)胞膜融合,可將(jiang)姜(jiang)黃素送入細(xi)胞內(nei)部(bu),使藥物主要分布于肝、脾、肺和骨髓等組(zu)織(zhi)器官(guan)中。但脂(zhi)質體(ti)(ti)作為載體(ti)(ti),存(cun)在(zai)穩定性(xing)(xing)較差(cha)、容易滲漏等問(wen)題。

此外,采用(yong)NOSC制備姜黃素膠(jiao)束,可增加藥物(wu)溶解度,提高生物(wu)利用(yong)度。

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