一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥，延緩衰老等神奇的作用，但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類來說有(you)這(zhe)(zhe)些神奇的(de)功效，主要(yao)是因為姜黃素生物(wu)利用度差，安全性尚不明確，所以(yi)不應用于臨床治療，那(nei)么為什么姜黃素生物(wu)利用率(lv)這(zhe)(zhe)么低呢？

1、姜黃素在水中溶解度較低，難以進入血液被利用

姜黃素的水中(zhong)溶解度(du)只有13.76μg/ml，World Environment Day曾發布過一(yi)項(xiang)研究(jiu)，給大鼠口服400mg姜黃素，結(jie)果在服藥后在血液(ye)中(zhong)最多只測得5mg，吸收率最多只有1.25 ％。

假設我們人(ren)體(ti)的(de)吸收率(lv)也是如此(ci)，按(an)照很多保健品的(de)推薦劑量(liang)8g，最后只有0.1g可以進(jin)入人(ren)體(ti)被吸收。我們不能(neng)指望0.1g的(de)姜黃素對人(ren)體(ti)產生神奇的(de)功(gong)效吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃(huang)素在(zai)強(qiang)酸或強(qiang)堿(jian)的(de)(de)(de)情況下很(hen)不穩定，容易反應為(wei)(wei)其它物質。眾所周知，我們的(de)(de)(de)胃會(hui)分泌大(da)量的(de)(de)(de)胃液(ye)，而胃液(ye)的(de)(de)(de)PH為(wei)(wei)0.9~1.5，屬于強(qiang)酸。姜黃(huang)素一旦進入胃里(li)面，大(da)部分都會(hui)被轉化(hua)為(wei)(wei)其它物質，失去它原本的(de)(de)(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既(ji)然口服(fu)不行，科學家(jia)們(men)又嘗試了(le)給大鼠進行腹腔注射，直接(jie)注入離體肝臟灌注液中等方法。最后的結果是(shi)(shi)90％的姜黃素(su)在30分(fen)鐘內被(bei)代謝(xie)。被(bei)代謝(xie)不是(shi)(shi)被(bei)吸收而是(shi)(shi)直接(jie)被(bei)分(fen)解(jie)成(cheng)其(qi)它(ta)物(wu)質(zhi)，導致對人(ren)體有用的成(cheng)分(fen)減(jian)少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃素的(de)生(sheng)物(wu)利(li)(li)用率很低，提高姜(jiang)黃素的(de)生(sheng)物(wu)利(li)(li)用率將是今后(hou)值得研究的(de)重(zhong)要方向(xiang)，國內外(wai)的(de)很多科學家們想了很多補救(jiu)的(de)措施，主(zhu)要的(de)有三種(zhong)：

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)將姜(jiang)(jiang)黃素與(yu)肝、腸內葡(pu)萄(tao)糖醛酸結(jie)合(he)抑制(zhi)劑(ji)胡椒堿合(he)用，還可(ke)將姜(jiang)(jiang)黃素制(zhi)成帶金屬(shu)離子(zi)的螯合(he)物，如(ru)制(zhi)備成銅合(he)姜(jiang)(jiang)黃素以提高其清除活性(xing)氧族的能力和藥理活性(xing)，并(bing)降低(di)金屬(shu)離子(zi)毒性(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生(sheng)物活性在很大程度上取(qu)決于其化學結構，對(dui)其苯環(huan)、亞甲基(ji)和羰(tang)基(ji)進行修飾，衍(yan)生(sheng)物和類似物篩選是提高其生(sheng)物利用度的重要途徑(jing)。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的(de)主要(yao)產品劑型有固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)、納米(mi)粒、脂質體(ti)(ti)、膠束等。如以聚(ju)乙(yi)烯吡咯烷酮(tong)（PVP）、聚(ju)乙(yi)二醇 （PEG）為載體(ti)(ti)制備成姜黃素固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)，結果與普通片劑相比，姜黃素-PVP固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)在大鼠體(ti)(ti)內的(de)生物利用(yong)度(du)提高了590%。

納(na)米姜黃(huang)素(su)在(zai)體內具(ju)有(you)循環時(shi)間長、滲(shen)(shen)透性(xing)(xing)(xing)(xing)強、抗機體代謝等優點，但(dan)存(cun)在(zai)滲(shen)(shen)漏(lou)問(wen)題(ti)。水凝膠磁(ci)性(xing)(xing)(xing)(xing)納(na)米混合(he)物(wu)（HGMNC）之(zhi)間存(cun)在(zai)大量空隙，姜黃(huang)素(su)分子可(ke)(ke)以連(lian)接在(zai)納(na)米粒表面，使釋放能力(li)持(chi)續(xu)而高效。利用HGMNC對外部(bu)磁(ci)場(chang)刺激敏感的特性(xing)(xing)(xing)(xing)，可(ke)(ke)以將(jiang)姜黃(huang)素(su)運載到癌細胞等靶位點，起到定(ding)向治療疾病的作(zuo)用。脂(zhi)質體能和(he)細胞膜融合(he)，可(ke)(ke)將(jiang)姜黃(huang)素(su)送入細胞內部(bu)，使藥物(wu)主要分布于肝(gan)、脾、肺和(he)骨髓等組(zu)織(zhi)器官(guan)中。但(dan)脂(zhi)質體作(zuo)為載體，存(cun)在(zai)穩定(ding)性(xing)(xing)(xing)(xing)較(jiao)差(cha)、容易滲(shen)(shen)漏(lou)等問(wen)題(ti)。

此外，采(cai)用NOSC制備姜黃素膠束，可增(zeng)加藥物(wu)溶解(jie)度(du)，提(ti)高生(sheng)物(wu)利(li)用度(du)。