一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來(lai)說(shuo)有(you)這些神奇的功效(xiao),主要(yao)是因為姜(jiang)黃(huang)素(su)生物(wu)利(li)用度差,安全性尚不(bu)(bu)明確,所以(yi)不(bu)(bu)應用于(yu)臨床治療,那么為什(shen)么姜(jiang)黃(huang)素(su)生物(wu)利(li)用率這么低(di)呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜黃(huang)素的水中(zhong)溶解度(du)只有(you)(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾(ceng)發布過一項研(yan)究,給(gei)大鼠口(kou)服400mg姜黃(huang)素,結果(guo)在服藥后在血液中(zhong)最多只測(ce)得5mg,吸收率最多只有(you)(you)1.25 %。
假設(she)我們人(ren)(ren)體的(de)(de)吸(xi)收率也是如(ru)此,按(an)照(zhao)很多保健(jian)品的(de)(de)推薦劑(ji)量(liang)8g,最后只有0.1g可以進入人(ren)(ren)體被吸(xi)收。我們不能指(zhi)望(wang)0.1g的(de)(de)姜(jiang)黃素對人(ren)(ren)體產(chan)生神奇的(de)(de)功效(xiao)吧(ba)。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜黃(huang)素在強(qiang)酸或強(qiang)堿的(de)情況下很不穩定(ding),容易反應為其(qi)它物質。眾所周知,我們的(de)胃(wei)會(hui)分(fen)泌大量的(de)胃(wei)液,而胃(wei)液的(de)PH為0.9~1.5,屬于強(qiang)酸。姜黃(huang)素一(yi)旦進入胃(wei)里面(mian),大部分(fen)都會(hui)被(bei)轉(zhuan)化為其(qi)它物質,失去它原本的(de)作用。
3、姜黃素代謝快
既然口服不(bu)(bu)行(xing),科(ke)學家們又嘗試了(le)給(gei)大鼠進(jin)行(xing)腹腔(qiang)注(zhu)射,直接注(zhu)入離體(ti)肝臟灌注(zhu)液中等方法。最(zui)后的結果是90%的姜(jiang)黃素在(zai)30分(fen)鐘(zhong)內被(bei)代(dai)謝(xie)(xie)。被(bei)代(dai)謝(xie)(xie)不(bu)(bu)是被(bei)吸收而是直接被(bei)分(fen)解成其它物質,導致對(dui)人體(ti)有用的成分(fen)減少(shao)。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃(huang)素(su)的(de)生物利用(yong)率很(hen)低,提高姜黃(huang)素(su)的(de)生物利用(yong)率將是今后值得研究的(de)重(zhong)要方向(xiang),國內(nei)外的(de)很(hen)多科學家們(men)想了(le)很(hen)多補救的(de)措(cuo)施,主要的(de)有(you)三種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如(ru)將姜黃素與肝、腸內葡萄糖醛酸結合抑制劑胡椒堿合用,還(huan)可將姜黃素制成帶金(jin)屬(shu)離子的螯合物,如(ru)制備成銅合姜黃素以提高其清除活(huo)(huo)性氧(yang)族(zu)的能力(li)和藥理活(huo)(huo)性,并(bing)降低金(jin)屬(shu)離子毒性。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃(huang)素的(de)生(sheng)物活(huo)性在(zai)很大程度上取決于(yu)其(qi)化學結構,對(dui)其(qi)苯環、亞甲基(ji)和羰基(ji)進行修飾(shi),衍生(sheng)物和類似物篩(shai)選是提高(gao)其(qi)生(sheng)物利用度的(de)重要途徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的主要產品劑型有固體分散體、納米(mi)粒、脂(zhi)質體、膠束等。如以聚乙烯吡咯(ge)烷(wan)酮(PVP)、聚乙二(er)醇 (PEG)為載體制備成姜(jiang)黃(huang)素固體分散體,結果與(yu)普通片(pian)劑相比,姜(jiang)黃(huang)素-PVP固體分散體在大鼠(shu)體內的生(sheng)物利用度(du)提(ti)高了590%。
納(na)米姜(jiang)黃素在(zai)體(ti)(ti)內(nei)具有循環(huan)時間長、滲透(tou)性(xing)(xing)強、抗機體(ti)(ti)代謝(xie)等優點,但存(cun)在(zai)滲漏問(wen)題。水凝膠磁性(xing)(xing)納(na)米混合物(HGMNC)之間存(cun)在(zai)大(da)量空隙,姜(jiang)黃素分子可以連接在(zai)納(na)米粒表面,使釋放能力持(chi)續而高效。利(li)用HGMNC對外部(bu)磁場(chang)刺激(ji)敏感的(de)特性(xing)(xing),可以將(jiang)姜(jiang)黃素運載到(dao)癌細(xi)胞等靶位點,起到(dao)定向(xiang)治療疾病的(de)作用。脂(zhi)質體(ti)(ti)能和細(xi)胞膜融合,可將(jiang)姜(jiang)黃素送入細(xi)胞內(nei)部(bu),使藥物主要分布于肝、脾、肺和骨髓等組(zu)織(zhi)器官(guan)中。但脂(zhi)質體(ti)(ti)作為載體(ti)(ti),存(cun)在(zai)穩定性(xing)(xing)較差(cha)、容易滲漏等問(wen)題。
此外,采用(yong)NOSC制備姜黃素膠(jiao)束,可增加藥物(wu)溶解度,提高生物(wu)利用(yong)度。