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化合物簡介

士(shi)的(de)(de)寧亦(yi)稱(cheng)番(fan)木(mu)鱉堿，是(shi)從中藥馬(ma)錢(qian)子中分離的(de)(de)一(yi)(yi)種(zhong)吲(yin)哚(duo)生物(wu)堿。存在于(yu)馬(ma)錢(qian)子科植物(wu)馬(ma)錢(qian)（番(fan)木(mu)鱉）Strychnos nux-vomica L.種(zhong)子、呂(lv)宋豆Strychnos ignatiiBerg.種(zhong)子。斜方棱柱狀結(jie)晶(jing)，味(wei)極(ji)苦，性極(ji)毒。士(shi)的(de)(de)寧對(dui)脊(ji)髓(sui)有高(gao)度(du)的(de)(de)選(xuan)擇(ze)性興(xing)奮作用(yong)(yong)，能(neng)使脊(ji)髓(sui)反射(she)(she)興(xing)奮性提高(gao)，容易產(chan)生驚厥。對(dui)大腦皮(pi)質及聽、視、延髓(sui)呼吸中樞也有一(yi)(yi)定興(xing)奮作用(yong)(yong)。臨(lin)床(chuang)用(yong)(yong)作中樞興(xing)奮劑，還可用(yong)(yong)于(yu)弱視癥(zheng)、半癱和癱瘓以及對(dui)抗(kang)因注(zhu)射(she)(she)鏈霉素引起的(de)(de)毒性反應。本品口(kou)服后吸收快，體內分布容量大。士(shi)的(de)(de)寧中毒時的(de)(de)血濃(nong)度(du)是(shi)1mg/L。

基本信息

中文名稱：士的寧

中(zhong)文別名：馬錢(qian)子(zi)堿(jian)；番木(mu)鱉堿(jian)；毒鼠堿(jian);

英文名稱(cheng)：strychnine

英文別名：Strychnidin-10-one;STRYCHNINE;strychnidin-10-one;Mouse-Tox;hare-rid;

CAS號：57-24-9

分子式：C21H23N2O

分子量(liang)：335.42000

精確(que)質量：335.17600

PSA：33.98000

LogP：2.30960

物化性質

外觀與(yu)性(xing)狀：白色晶體或粉(fen)末

密度：1.42g/cm3

熔點(dian)：284-286°C(lit.)

沸點(dian)：559.9oC at 760mmHg

閃點：292.4oC

穩定(ding)性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲(chu)存條(tiao)件：庫房低(di)溫,通風,干燥,與食品原(yuan)料分開(kai)存放(fang)

分子結構數據

1、 摩(mo)爾折射(she)率：93.15

2、 摩(mo)爾(er)體積（m3/mol）：234.8

3、 等張比容（90.2K）：674.1

4、 表面張力（dyne/cm）：67.9

5、 極化率（10-24cm3）：36.92

計算化學數據

1、 計疏水(shui)參(can)數計算參(can)考(kao)值（XlogP）：1.9

2、 氫鍵供體數(shu)量：0

3、 氫鍵受體數(shu)量：3

4、 可旋轉(zhuan)化學(xue)鍵數量：0

5、 互變異構(gou)體數量：

6、 拓撲(pu)分子極(ji)性表面(mian)積（TPSA）：32.8

7、 重原(yuan)子數量：25

8、 表面電(dian)荷：0

9、 復雜度：689

10、同位素原(yuan)子數量：0

11、確定原子立構中(zhong)心數量：6

12、不確(que)定原子立構(gou)中心數量：0

13、確定化學鍵立構中心數量：0

14、不確定化(hua)學鍵(jian)立構中心數量：0

15、共價鍵(jian)單元數量：1

合成方法

從植物馬錢子(zi)酸種子(zi)中提(ti)取(qu)而(er)得。 

化學性質

白色結晶性粉(fen)末，味極(ji)苦。Mp268℃，bp270℃ (0.67kPa)；相對密度 (d204)1.36；比旋(xuan)光度[α]20D-104°(0.5%，無(wu)水(shui)(shui)乙醇(chun)(chun))；在乙醇(chun)(chun)溶(rong)液中最大(da)吸收波長為254nm、278nm和288nm。本品溶(rong)于乙醇(chun)(chun)(1：250)、氯仿(fang)(1：6)和苯，難溶(rong)于水(shui)(shui)、乙醚和石油(you)醚，飽(bao)和溶(rong)液呈堿性。劇毒, UD50(大(da)鼠、經口) 16mg/kg。

具體藥品說明書

藥品名稱

士的寧

英文名稱

strychnine

士的寧的別名

士的年(nian)；番木鱉堿(jian)；馬錢子堿(jian)酸；Estricina；Strychnina；Movellan

分類

神經系統(tong)藥(yao)(yao)物(wu) > 中樞興奮藥(yao)(yao)物(wu) > 延髓(sui)興奮藥(yao)(yao)

劑型

1.片劑：1mg，2mg；2.注射劑：1mg，2mg。

士的寧的藥理作用

士(shi)的(de)(de)寧能選擇性提高脊(ji)髓(sui)的(de)(de)興奮性，使脊(ji)髓(sui)反射(she)(she)的(de)(de)應激性提高，反射(she)(she)的(de)(de)時間縮(suo)短，神(shen)經(jing)沖動易于傳導、骨(gu)骼肌(ji)的(de)(de)緊張度增(zeng)加。士(shi)的(de)(de)寧是通過競爭性阻(zu)斷脊(ji)髓(sui)前(qian)(qian)角(jiao)內Renshaw細(xi)胞(bao)釋(shi)放的(de)(de)突(tu)觸后，抑制遞質(zhi)甘(gan)氨酸對前(qian)(qian)角(jiao)運動神(shen)經(jing)元的(de)(de)抑制作(zuo)用，即(ji)解除抑制而產生興奮作(zuo)用。士(shi)的(de)(de)寧對大腦皮質(zhi)和(he)視聽區有(you)一(yi)定(ding)的(de)(de)興奮作(zuo)用，還(huan)可(ke)調(diao)節(jie)自主(zhu)神(shen)經(jing)功能，有(you)利于造(zao)血干(gan)細(xi)胞(bao)增(zeng)殖。過量(liang)可(ke)使中樞興奮作(zuo)用增(zeng)強(qiang)，導致全身骨(gu)骼肌(ji)攣縮(suo)，以(yi)至(zhi)發生強(qiang)直性驚厥。

士的寧的藥代動力學

士的寧可從(cong)胃(wei)腸道和注射(she)部位迅速吸(xi)收進入組織(zhi)。在肝內(nei)迅速被(bei)氧化(hua)代謝(xie)。約有20%以原藥隨(sui)尿排出。

士的寧的適應證

1.主要用于輕癱、偏癱和弱視癥。

2.慎用于患(huan)非酮性甘氨酸血癥(zheng)的嬰幼兒(er)癥(zheng)狀(zhuang)，緩解癥(zheng)狀(zhuang)。

3.近年試(shi)用(yong)于白細胞減(jian)少癥和(he)再生不良性貧(pin)血(xue)，有一定的療效。

4.對(dui)抗鏈霉素引起(qi)的骨骼肌松弛。

士的寧的禁忌證

1.孕婦、哺乳者和肝腎功能不全者禁用。

2.高血壓、重(zhong)度動脈(mo)硬化(hua)、破傷風、甲亢患者(zhe)禁用。

注意事項

1.士的寧(ning)因安全范圍小，現已少用。

2.解救士的(de)寧時不可(ke)使用嗎啡，避免光刺激。

3.嚴格限制用(yong)(yong)量(liang)以(yi)防中(zhong)毒。 過量(liang)易產生驚(jing)厥。如(ru)(ru)出現驚(jing)厥，應立即靜注(zhu)戊巴比妥(tuo)0.3～0.4g以(yi)對抗，或用(yong)(yong)較大量(liang)的水合(he)氯(lv)醛灌腸。如(ru)(ru)呼吸麻痹，需人工呼吸。因口(kou)服本品(pin)中(zhong)毒時，待驚(jing)厥控制后，以(yi)0.1%高錳酸鉀液洗胃。

4.因嗎啡中毒而(er)使(shi)脊髓處于興奮狀態者(zhe)，禁用(yong)士的寧(ning)解救(jiu)。高血壓、動脈硬(ying)化和肝、腎功能不全、癲癇、破(po)傷風、突眼性甲狀腺腫病人(ren)忌用(yong)。

士(shi)的寧的不(bu)良反應

1.士的(de)(de)寧(ning)排(pai)泄緩(huan)慢(man)，易蓄積過量，從而產生毒性反應。表(biao)現(xian)有面部(bu)和頸部(bu)的(de)(de)肌(ji)肉僵硬、痛苦面容、四(si)肢強直、角弓反張、雙腳內(nei)收。

2.還可因喉肌(ji)、膈肌(ji)、肋間肌(ji)和(he)腹肌(ji)僵硬導致呼吸停止，延(yan)髓麻痹而死亡。

3.士的寧10mg即(ji)可致死。驚(jing)厥可反復發作，伴以抑制(zhi)性間隙。感覺(jue)刺激如(ru)光亮就(jiu)可誘發驚(jing)厥再發。

士的寧的用(yong)法用(yong)量

1.一般口服1～3mg，每(mei)天3次，極量每(mei)次5mg，每(mei)天10mg。

2.皮下注(zhu)射每次(ci)可給予1～3mg，1次(ci)極量為(wei)5mg。

3.對抗鏈霉素所致骨骼肌松弛，每(mei)天口服(fu)1次(ci)，每(mei)次(ci)1mg，每(mei)日(ri)1次(ci)

士的寧與(yu)其(qi)它藥物的相互作(zuo)用(yong)

（尚不明確）

藥物評價

士(shi)的寧也(ye)可用于巴比妥類藥(yao)物中毒，但(dan)療效不及貝美(mei)格。另外安全范圍窄，目(mu)前(qian)臨(lin)床(chuang)已經很少使用。

士的(de)(de)寧（番木鱉(bie)堿(jian)）是由(you)馬錢子(zi)中提(ti)取的(de)(de)一種生物(wu)堿(jian)。對(dui)脊髓(sui)有選擇(ze)性的(de)(de)興奮(fen)作(zuo)用。本品(pin)對(dui)大腦皮質(zhi)及(ji)聽、視、延髓(sui)呼(hu)吸中樞也有一定興奮(fen)作(zuo)用，引起抽搐(chu)、角弓(gong)反張，可因窒息、呼(hu)吸衰(shuai)竭致死。本品(pin)口服(fu)后(hou)吸收(shou)快，體(ti)內分布容量(liang)大（靜(jing)脈滴注(zhu)，13L/kg），過(guo)量(liang)服(fu)用的(de)(de)半衰(shuai)期約(yue)10h，不(bu)宜常服(fu)用。常用量(liang)1～3mg/次，極(ji)量(liang)5mg/次皮下注(zhu)射。士的(de)(de)寧中毒時的(de)(de)血濃度是1mg/L。

士的寧中毒的臨床表現

1.誤(wu)服過量的毒鼠(shu)堿而致(zhi)(zhi)中(zhong)毒。中(zhong)毒血(xue)濃(nong)度約(yue)為2μg/ml，致(zhi)(zhi)死血(xue)濃(nong)度為5～12μg/ml。通常在攝入后15～30min發(fa)生癥狀和(he)體征，并可持續數小時。初起表現(xian)(xian)為面部(bu)及頸部(bu)肌(ji)肉僵硬、反射(she)亢進，繼之出現(xian)(xian)全(quan)身(shen)強直性(xing)驚厥、角(jiao)弓反張，最后可因胸部(bu)、腹(fu)部(bu)和(he)膈肌(ji)痙攣(luan)性(xing)麻痹而呼吸(xi)停止。

2.肌(ji)(ji)肉強直(zhi)性(xing)收(shou)縮(suo)時，伴痛性(xing)痙攣。反復、長期(qi)的肌(ji)(ji)肉收(shou)縮(suo)可引起高(gao)溫、橫(heng)紋肌(ji)(ji)溶解、肌(ji)(ji)球蛋(dan)白(bai)尿和腎衰竭。

3.病人可能出(chu)現聽覺過(guo)敏、痛覺過(guo)敏和視興(xing)奮，輕微(wei)刺激即促發強烈肌(ji)肉收(shou)縮。中毒(du)(du)初期表現為煩躁不(bu)安，呼吸加速，頸肌(ji)和四肢(zhi)有僵硬感，瞳孔(kong)縮小等；嚴重中毒(du)(du)時，陣(zhen)發性(xing)抽搐、昏迷，死(si)于(yu)呼吸衰竭、心力(li)衰竭、心室纖顫(zhan)或(huo)窒息。

4.血及尿液(ye)測出毒鼠堿(jian)。

士的寧中毒的診斷

士(shi)的寧中毒的診(zhen)斷要點為：

有士的寧應用史，出現上(shang)述表現。

士的寧中毒的治療

士的寧中毒的治療要點為：

1.無特(te)效解毒藥。給予口服(fu)藥用炭(tan)。不宜催吐，因有激發肌肉(rou)痙攣的危險。

2.大量(liang)攝(she)入(ru)者，在控制肌(ji)肉收縮后，可予0.1%高錳酸鉀溶液洗胃(wei)。

3.盡量減少外(wai)界(jie)的各種刺激(ji)，如噪音、光和觸摸(mo)等。

4.如果(guo)呼吸麻(ma)痹，應維持一個開放的氣(qi)道，予以(yi)(yi)輔助呼吸和(he)供氧。5.如果(guo)高溫、代謝性酸中毒和(he)橫紋肌溶解癥發生，予以(yi)(yi)相應治療。

6.治療輕度肌(ji)肉痙攣：地西泮(pan)0.1～0.2mg/kg靜脈注射或咪唑安(an)定(ding)0.05～0.1mg/kg靜脈注射。

7.嚴(yan)重驚厥(jue)的病人給(gei)予(yu)泮庫(ku)溴銨0.06～0.1mg/kg靜脈(mo)注(zhu)射或其他神經(jing)肌(ji)肉阻滯劑，引(yin)起神經(jing)肌(ji)肉完全麻痹。但此(ci)時應注(zhu)意呼吸停(ting)止，一(yi)旦發生(sheng)立即予(yu)以氣(qi)管內(nei)插管和輔(fu)助呼吸。

8.小心插入胃管，給予清(qing)水洗胃，然后(hou)留置藥用炭懸液30～50g于胃內。

9.對癥與支持療(liao)法 積極控制抽搐可給予止痙劑，吸氧、輸液、利(li)尿、大劑量維生素(su)、葡醛(quan)內酯等。