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化合物簡介

士(shi)的(de)(de)寧亦稱番(fan)木鱉堿，是(shi)從(cong)中藥馬錢子(zi)中分離的(de)(de)一種吲哚生(sheng)(sheng)物(wu)堿。存在于馬錢子(zi)科植物(wu)馬錢（番(fan)木鱉）Strychnos nux-vomica L.種子(zi)、呂宋豆(dou)Strychnos ignatiiBerg.種子(zi)。斜方(fang)棱柱(zhu)狀結晶，味極苦，性(xing)極毒(du)。士(shi)的(de)(de)寧對(dui)脊髓有(you)高度的(de)(de)選擇性(xing)興(xing)奮(fen)(fen)作(zuo)用(yong)，能(neng)使脊髓反射興(xing)奮(fen)(fen)性(xing)提(ti)高，容(rong)易(yi)產生(sheng)(sheng)驚厥(jue)。對(dui)大腦皮質及聽、視、延髓呼吸中樞也有(you)一定興(xing)奮(fen)(fen)作(zuo)用(yong)。臨床用(yong)作(zuo)中樞興(xing)奮(fen)(fen)劑，還可用(yong)于弱視癥、半癱和癱瘓(huan)以及對(dui)抗因注(zhu)射鏈霉(mei)素引起的(de)(de)毒(du)性(xing)反應。本(ben)品口服(fu)后吸收快，體內分布容(rong)量大。士(shi)的(de)(de)寧中毒(du)時的(de)(de)血濃度是(shi)1mg/L。

基本信息

中(zhong)文名稱：士的(de)寧(ning)

中文別名：馬(ma)錢子堿；番木鱉堿；毒鼠堿;

英文(wen)名稱：strychnine

英(ying)文(wen)別名：Strychnidin-10-one;STRYCHNINE;strychnidin-10-one;Mouse-Tox;hare-rid;

CAS號：57-24-9

分子(zi)式：C21H23N2O

分子量：335.42000

精(jing)確質量：335.17600

PSA：33.98000

LogP：2.30960

物化性質

外觀(guan)與性狀：白色(se)晶體(ti)或粉(fen)末

密度：1.42g/cm3

熔點：284-286°C(lit.)

沸點：559.9oC at 760mmHg

閃點(dian)：292.4oC

穩定性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲存條(tiao)件：庫(ku)房低溫,通(tong)風,干燥,與食品原料分開(kai)存放

分子結構數據

1、 摩爾折射(she)率：93.15

2、 摩爾(er)體積（m3/mol）：234.8

3、 等張比容(rong)（90.2K）：674.1

4、 表面(mian)張力（dyne/cm）：67.9

5、 極化率(lv)（10-24cm3）：36.92

計算化學數據

1、 計(ji)疏水參(can)數計(ji)算參(can)考(kao)值（XlogP）：1.9

2、 氫(qing)鍵供(gong)體數量(liang)：0

3、 氫鍵(jian)受(shou)體數量：3

4、 可(ke)旋轉化學鍵數量(liang)：0

5、 互變(bian)異構體數量(liang)：

6、 拓撲分子極(ji)性表面積（TPSA）：32.8

7、 重原子數量：25

8、 表(biao)面電(dian)荷：0

9、 復雜度：689

10、同(tong)位(wei)素(su)原(yuan)子數量：0

11、確(que)定原子立構(gou)中心數量：6

12、不確定原子立構中心數(shu)量：0

13、確(que)定化學鍵立構中心數量：0

14、不確定(ding)化學鍵(jian)立(li)構中心數(shu)量：0

15、共價鍵單元數量：1

合成方法

從植物馬錢子(zi)酸(suan)種子(zi)中提(ti)取而得(de)。 

化學性質

白色(se)結(jie)晶(jing)性粉(fen)末，味極苦。Mp268℃，bp270℃ (0.67kPa)；相對(dui)密度 (d204)1.36；比旋光度[α]20D-104°(0.5%，無(wu)水乙(yi)醇(chun))；在乙(yi)醇(chun)溶液中最大(da)吸收波長為(wei)254nm、278nm和(he)288nm。本品溶于乙(yi)醇(chun)(1：250)、氯仿(1：6)和(he)苯，難溶于水、乙(yi)醚和(he)石油醚，飽和(he)溶液呈堿性。劇毒, UD50(大(da)鼠(shu)、經口) 16mg/kg。

具體藥品說明書

藥品名稱

士的寧

英文名稱

strychnine

士的寧的別名

士的年；番木鱉堿(jian)；馬錢子(zi)堿(jian)酸；Estricina；Strychnina；Movellan

分類

神(shen)經系統(tong)藥(yao)物 > 中(zhong)樞興奮藥(yao)物 > 延髓興奮藥(yao)

劑型

1.片劑(ji)：1mg，2mg；2.注射劑(ji)：1mg，2mg。

士的寧的藥理作用

士(shi)的(de)(de)寧能選擇性提高(gao)(gao)脊髓(sui)的(de)(de)興奮性，使脊髓(sui)反射(she)的(de)(de)應激性提高(gao)(gao)，反射(she)的(de)(de)時間(jian)縮短，神(shen)經沖動易于(yu)傳導(dao)(dao)、骨骼肌的(de)(de)緊張度增(zeng)加。士(shi)的(de)(de)寧是通過(guo)競爭性阻斷脊髓(sui)前角(jiao)內(nei)Renshaw細(xi)胞(bao)釋放的(de)(de)突觸(chu)后，抑(yi)制遞(di)質甘(gan)氨(an)酸對前角(jiao)運動神(shen)經元(yuan)的(de)(de)抑(yi)制作(zuo)(zuo)用(yong)，即解除抑(yi)制而產生興奮作(zuo)(zuo)用(yong)。士(shi)的(de)(de)寧對大腦皮質和視(shi)聽區有(you)一定的(de)(de)興奮作(zuo)(zuo)用(yong)，還可調節自主神(shen)經功能，有(you)利于(yu)造血干細(xi)胞(bao)增(zeng)殖。過(guo)量可使中樞興奮作(zuo)(zuo)用(yong)增(zeng)強，導(dao)(dao)致全身骨骼肌攣(luan)縮，以至(zhi)發生強直性驚厥。

士的寧的藥代動力學

士的(de)寧可從(cong)胃(wei)腸(chang)道和注射(she)部(bu)位迅(xun)速(su)吸(xi)收進入組織(zhi)。在(zai)肝內迅(xun)速(su)被氧化代謝(xie)。約有20%以原藥隨(sui)尿排出。

士的寧的適應證

1.主(zhu)要用(yong)于輕(qing)癱、偏癱和弱視癥。

2.慎用于患非酮性甘氨酸血癥的嬰(ying)幼兒癥狀(zhuang)，緩(huan)解癥狀(zhuang)。

3.近年試(shi)用于白細胞減少癥和再生不良(liang)性貧血，有一定的(de)療效。

4.對抗鏈霉(mei)素引起的(de)骨骼(ge)肌松弛(chi)。

士的寧的禁忌證

1.孕婦(fu)、哺乳者(zhe)和肝腎功能不全者(zhe)禁用(yong)。

2.高血壓、重度動脈硬化、破傷風、甲(jia)亢患者禁用。

注意事項

1.士的寧因安全范圍小(xiao)，現已少用。

2.解救士的寧時不可使用嗎啡，避(bi)免光刺激(ji)。

3.嚴格限制(zhi)用(yong)量以防中(zhong)毒(du)(du)。 過量易產生驚(jing)厥(jue)。如出現驚(jing)厥(jue)，應(ying)立即靜注戊巴比妥0.3～0.4g以對抗(kang)，或用(yong)較大量的水合氯醛灌腸。如呼吸麻(ma)痹，需人工(gong)呼吸。因(yin)口服本品中(zhong)毒(du)(du)時(shi)，待驚(jing)厥(jue)控制(zhi)后(hou)，以0.1%高錳酸鉀液洗胃。

4.因嗎啡中(zhong)毒而使脊髓處于興奮狀(zhuang)態者，禁用(yong)士的(de)寧解(jie)救。高(gao)血壓、動脈硬化(hua)和(he)肝(gan)、腎功能(neng)不全、癲癇、破傷(shang)風、突眼性甲狀(zhuang)腺腫(zhong)病人(ren)忌用(yong)。

士的寧(ning)的不良反應

1.士的(de)寧(ning)排泄緩(huan)慢(man)，易(yi)蓄積過量(liang)，從(cong)而(er)產生毒性(xing)反應。表現有面(mian)部和頸部的(de)肌肉僵硬、痛(tong)苦面(mian)容、四(si)肢強直、角弓反張(zhang)、雙腳內收(shou)。

2.還可因喉肌、膈肌、肋間(jian)肌和腹肌僵硬導致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。

3.士的寧10mg即可致死。驚厥可反復發作，伴以抑制(zhi)性(xing)間隙。感覺刺激如光亮(liang)就可誘發驚厥再發。

士的寧的用法用量

1.一般(ban)口(kou)服(fu)1～3mg，每(mei)天(tian)3次，極量每(mei)次5mg，每(mei)天(tian)10mg。

2.皮下(xia)注射每次可給(gei)予1～3mg，1次極量為(wei)5mg。

3.對(dui)抗鏈霉素所致(zhi)骨(gu)骼肌松(song)弛(chi)，每天口服1次，每次1mg，每日(ri)1次

士的(de)寧與其它(ta)藥物的(de)相互作(zuo)用

（尚不明確）

藥物評價

士(shi)的寧也可用于(yu)巴比妥類(lei)藥物中毒，但療效不及(ji)貝美格。另外(wai)安(an)全(quan)范圍窄，目前臨床已經很(hen)少(shao)使用。

士(shi)的(de)(de)(de)寧（番木鱉(bie)堿(jian)）是由馬錢子(zi)中(zhong)提(ti)取的(de)(de)(de)一(yi)種生物堿(jian)。對(dui)脊髓(sui)有選擇性的(de)(de)(de)興奮作用。本品對(dui)大腦皮質(zhi)及(ji)聽、視(shi)、延髓(sui)呼(hu)吸中(zhong)樞也有一(yi)定興奮作用，引起(qi)抽(chou)搐、角弓反張，可因窒息(xi)、呼(hu)吸衰竭致死。本品口服后(hou)吸收快(kuai)，體內分布容量大（靜脈滴注，13L/kg），過量服用的(de)(de)(de)半衰期約10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，極量5mg/次皮下注射。士(shi)的(de)(de)(de)寧中(zhong)毒時的(de)(de)(de)血(xue)濃度是1mg/L。

士的寧中毒的臨床表現

1.誤服(fu)過量的毒(du)鼠堿而(er)致(zhi)中(zhong)毒(du)。中(zhong)毒(du)血(xue)濃度約為(wei)2μg/ml，致(zhi)死血(xue)濃度為(wei)5～12μg/ml。通常在(zai)攝入后(hou)15～30min發(fa)生(sheng)癥狀(zhuang)和體征，并可持續數(shu)小時。初(chu)起表(biao)現(xian)為(wei)面部及頸部肌肉僵硬、反射亢進，繼之出現(xian)全(quan)身(shen)強直性驚厥、角弓(gong)反張，最后(hou)可因胸部、腹部和膈肌痙攣性麻痹而(er)呼吸停止。

2.肌肉(rou)強直(zhi)性收縮(suo)時，伴痛(tong)性痙攣。反復、長期的肌肉(rou)收縮(suo)可引起高(gao)溫、橫紋肌溶解(jie)、肌球(qiu)蛋白(bai)尿和腎衰竭。

3.病人可能出現聽覺過(guo)敏、痛覺過(guo)敏和視興奮，輕微(wei)刺(ci)激即促發強(qiang)烈肌(ji)肉(rou)收縮。中(zhong)毒初(chu)期(qi)表現為煩(fan)躁不安，呼(hu)吸加速，頸肌(ji)和四肢有僵硬感(gan)，瞳孔縮小等；嚴重中(zhong)毒時，陣發性抽搐、昏迷，死于呼(hu)吸衰(shuai)竭(jie)、心(xin)力衰(shuai)竭(jie)、心(xin)室纖顫或窒息。

4.血及尿液測出毒(du)鼠(shu)堿。

士的寧中毒的診斷

士的寧中毒的診斷要點為(wei)：

有士的(de)寧(ning)應用史，出(chu)現上述表(biao)現。

士的寧中毒的治療

士的(de)(de)寧中毒的(de)(de)治(zhi)療要點為：

1.無特效解毒藥。給予口(kou)服(fu)藥用炭。不宜(yi)催吐，因(yin)有激發肌肉痙攣的危險。

2.大量(liang)攝入者，在控制肌肉收縮后，可(ke)予0.1%高錳酸(suan)鉀溶液(ye)洗胃。

3.盡量減(jian)少外界的各種刺激(ji)，如(ru)噪(zao)音、光和(he)觸摸等。

4.如果呼(hu)吸(xi)麻痹，應維持(chi)一個開放(fang)的氣道，予(yu)以(yi)輔助(zhu)呼(hu)吸(xi)和(he)供氧。5.如果高溫(wen)、代謝性酸中毒和(he)橫紋(wen)肌(ji)溶(rong)解癥發生，予(yu)以(yi)相應治療。

6.治(zhi)療輕(qing)度肌肉痙攣：地西泮0.1～0.2mg/kg靜脈(mo)注射或咪(mi)唑安(an)定0.05～0.1mg/kg靜脈(mo)注射。

7.嚴重驚(jing)厥的病人給予泮庫溴銨(an)0.06～0.1mg/kg靜脈注射或其他神(shen)經肌(ji)肉阻滯劑(ji)，引起(qi)神(shen)經肌(ji)肉完全麻痹。但(dan)此時應(ying)注意呼(hu)(hu)吸停止，一(yi)旦發生立即予以氣管(guan)內插管(guan)和輔助呼(hu)(hu)吸。

8.小心插入(ru)胃(wei)管，給予(yu)清水洗胃(wei)，然后(hou)留置藥用炭懸液30～50g于胃(wei)內。

9.對癥與支持療法(fa) 積極控制抽搐可(ke)給予止(zhi)痙劑(ji)，吸氧、輸液、利尿、大(da)劑(ji)量(liang)維(wei)生素、葡醛內酯等。