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化合物簡介

士的(de)寧(ning)亦(yi)稱番木(mu)(mu)鱉(bie)堿，是(shi)從中(zhong)(zhong)藥馬(ma)錢(qian)子(zi)中(zhong)(zhong)分離的(de)一種(zhong)(zhong)吲哚生物堿。存在于(yu)馬(ma)錢(qian)子(zi)科植物馬(ma)錢(qian)（番木(mu)(mu)鱉(bie)）Strychnos nux-vomica L.種(zhong)(zhong)子(zi)、呂宋豆Strychnos ignatiiBerg.種(zhong)(zhong)子(zi)。斜方棱柱狀(zhuang)結晶，味極苦，性極毒(du)。士的(de)寧(ning)對(dui)(dui)脊(ji)髓(sui)有高度(du)的(de)選擇性興奮(fen)作用(yong)(yong)，能(neng)使(shi)脊(ji)髓(sui)反射興奮(fen)性提高，容易(yi)產生驚厥。對(dui)(dui)大腦皮(pi)質及(ji)聽、視、延髓(sui)呼吸中(zhong)(zhong)樞(shu)也有一定興奮(fen)作用(yong)(yong)。臨床用(yong)(yong)作中(zhong)(zhong)樞(shu)興奮(fen)劑，還可用(yong)(yong)于(yu)弱(ruo)視癥(zheng)、半癱(tan)和癱(tan)瘓以(yi)及(ji)對(dui)(dui)抗(kang)因注(zhu)射鏈霉(mei)素引起的(de)毒(du)性反應(ying)。本品口(kou)服后吸收快，體內分布容量(liang)大。士的(de)寧(ning)中(zhong)(zhong)毒(du)時(shi)的(de)血濃(nong)度(du)是(shi)1mg/L。

基本信息

中文(wen)名稱：士的寧

中文別名(ming)：馬錢(qian)子堿(jian)；番木鱉堿(jian)；毒鼠(shu)堿(jian);

英(ying)文名稱：strychnine

英文別名：Strychnidin-10-one;STRYCHNINE;strychnidin-10-one;Mouse-Tox;hare-rid;

CAS號：57-24-9

分子式：C21H23N2O

分子量：335.42000

精確質(zhi)量：335.17600

PSA：33.98000

LogP：2.30960

物化性質

外觀與性狀：白(bai)色晶體或粉(fen)末

密度：1.42g/cm3

熔點(dian)：284-286°C(lit.)

沸(fei)點：559.9oC at 760mmHg

閃(shan)點：292.4oC

穩定性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲(chu)存(cun)條(tiao)件：庫房低溫,通風,干燥,與食品原料分開存(cun)放

分子結構數據

1、 摩爾(er)折射率：93.15

2、 摩爾體積（m3/mol）：234.8

3、 等張比容(rong)（90.2K）：674.1

4、 表面張力（dyne/cm）：67.9

5、 極化率（10-24cm3）：36.92

計算化學數據

1、 計(ji)疏水參(can)數計(ji)算參(can)考(kao)值（XlogP）：1.9

2、 氫鍵供體數量：0

3、 氫鍵受體數量：3

4、 可旋轉化學鍵數量：0

5、 互變異構體(ti)數量：

6、 拓撲分子(zi)極性表面積（TPSA）：32.8

7、 重原子數量：25

8、 表面電荷：0

9、 復雜度：689

10、同位素原子數量：0

11、確定原子立構中心數(shu)量：6

12、不(bu)確(que)定原(yuan)子立(li)構中(zhong)心數(shu)量(liang)：0

13、確(que)定化學鍵立構中心數量：0

14、不確定(ding)化(hua)學鍵立構中心數量：0

15、共價鍵單元數量：1

合成方法

從植物馬錢子酸種子中(zhong)提取(qu)而得。 

化學性質

白(bai)色(se)結晶性(xing)粉末，味極苦(ku)。Mp268℃，bp270℃ (0.67kPa)；相(xiang)對密度 (d204)1.36；比旋(xuan)光度[α]20D-104°(0.5%，無水乙(yi)醇(chun))；在乙(yi)醇(chun)溶(rong)(rong)液中最大吸收波長為254nm、278nm和(he)288nm。本品溶(rong)(rong)于(yu)乙(yi)醇(chun)(1：250)、氯(lv)仿(1：6)和(he)苯(ben)，難溶(rong)(rong)于(yu)水、乙(yi)醚和(he)石油(you)醚，飽和(he)溶(rong)(rong)液呈堿性(xing)。劇毒, UD50(大鼠、經口) 16mg/kg。

具體藥品說明書

藥品名稱

士的寧

英文名稱

strychnine

士的寧的別名

士的年；番木鱉堿(jian)(jian)；馬錢子(zi)堿(jian)(jian)酸；Estricina；Strychnina；Movellan

分類

神經系統(tong)藥(yao)物 > 中樞興奮(fen)藥(yao)物 > 延髓興奮(fen)藥(yao)

劑型

1.片劑(ji)：1mg，2mg；2.注射劑(ji)：1mg，2mg。

士的寧的藥理作用

士(shi)的(de)(de)(de)寧(ning)(ning)能(neng)選擇(ze)性(xing)提(ti)(ti)高脊(ji)髓的(de)(de)(de)興(xing)(xing)奮(fen)性(xing)，使脊(ji)髓反射(she)的(de)(de)(de)應激(ji)性(xing)提(ti)(ti)高，反射(she)的(de)(de)(de)時間縮短，神經(jing)沖動易(yi)于傳導(dao)、骨骼肌(ji)的(de)(de)(de)緊(jin)張(zhang)度增(zeng)加。士(shi)的(de)(de)(de)寧(ning)(ning)是通過(guo)(guo)競爭性(xing)阻斷脊(ji)髓前角內(nei)Renshaw細胞釋放的(de)(de)(de)突觸后(hou)，抑制(zhi)遞質(zhi)甘氨(an)酸對前角運動神經(jing)元的(de)(de)(de)抑制(zhi)作用(yong)，即解(jie)除抑制(zhi)而(er)產生興(xing)(xing)奮(fen)作用(yong)。士(shi)的(de)(de)(de)寧(ning)(ning)對大腦皮質(zhi)和視聽(ting)區有一定的(de)(de)(de)興(xing)(xing)奮(fen)作用(yong)，還可調節自主神經(jing)功能(neng)，有利(li)于造血(xue)干細胞增(zeng)殖。過(guo)(guo)量可使中(zhong)樞(shu)興(xing)(xing)奮(fen)作用(yong)增(zeng)強(qiang)，導(dao)致全身骨骼肌(ji)攣縮，以至發生強(qiang)直性(xing)驚厥。

士的寧的藥代動力學

士的(de)寧可從胃(wei)腸道和注射(she)部(bu)位迅速吸收(shou)進入組織。在肝內(nei)迅速被氧化代(dai)謝。約有(you)20%以(yi)原藥隨(sui)尿排出。

士的寧的適應證

1.主(zhu)要用于輕癱、偏(pian)癱和弱視癥(zheng)。

2.慎用于患非酮性甘氨酸血癥(zheng)的嬰幼(you)兒癥(zheng)狀，緩解癥(zheng)狀。

3.近年試用于白細(xi)胞減少(shao)癥和再生(sheng)不良性貧血，有一定的療(liao)效。

4.對(dui)抗鏈霉素引起的骨骼肌(ji)松(song)弛(chi)。

士的寧的禁忌證

1.孕婦、哺乳者和肝腎(shen)功能(neng)不全者禁(jin)用。

2.高(gao)血壓、重(zhong)度動脈硬化、破傷風(feng)、甲亢(kang)患者禁用。

注意事項

1.士的寧因安(an)全范圍(wei)小，現(xian)已少用。

2.解救士的寧時(shi)不(bu)可使用嗎啡，避免(mian)光刺(ci)激(ji)。

3.嚴格限制用量(liang)以(yi)防中毒。 過量(liang)易產(chan)生(sheng)驚厥。如出現(xian)驚厥，應(ying)立即靜(jing)注戊巴比(bi)妥0.3～0.4g以(yi)對抗，或用較大量(liang)的水合(he)氯醛灌腸。如呼(hu)吸(xi)麻痹，需人工(gong)呼(hu)吸(xi)。因口(kou)服本品中毒時(shi)，待驚厥控(kong)制后，以(yi)0.1%高(gao)錳酸鉀液洗胃(wei)。

4.因嗎啡中毒而使脊髓處于興奮狀(zhuang)態者(zhe)，禁用(yong)士的(de)寧解救。高血壓、動脈硬(ying)化和肝、腎(shen)功能不全(quan)、癲癇、破傷風、突眼性甲狀(zhuang)腺(xian)腫病人忌(ji)用(yong)。

士的(de)寧的(de)不(bu)良反應

1.士的寧排泄緩慢，易蓄(xu)積(ji)過量，從而產生毒性反應。表現有面(mian)部和(he)頸部的肌(ji)肉僵硬、痛苦(ku)面(mian)容(rong)、四肢強(qiang)直(zhi)、角(jiao)弓反張、雙腳內收。

2.還(huan)可因喉肌、膈肌、肋間肌和腹肌僵硬導(dao)致呼吸停止，延髓(sui)麻痹而死亡。

3.士的寧10mg即可致死。驚厥可反復發(fa)作(zuo)，伴以抑制性間隙。感覺刺激如(ru)光亮(liang)就可誘(you)發(fa)驚厥再發(fa)。

士的寧的用法用量

1.一般口(kou)服1～3mg，每天3次，極量每次5mg，每天10mg。

2.皮下注射每(mei)次可給予1～3mg，1次極量為5mg。

3.對抗鏈霉素所致骨(gu)骼肌松(song)弛(chi)，每(mei)天口服1次，每(mei)次1mg，每(mei)日1次

士的(de)寧與其(qi)它藥物(wu)的(de)相(xiang)互(hu)作(zuo)用(yong)

（尚不明確）

藥物評價

士的寧也(ye)可用于巴比妥類藥物中毒，但療效不及(ji)貝美格(ge)。另外安全范圍窄，目(mu)前臨床(chuang)已經很(hen)少使用。

士的(de)(de)寧(ning)（番木鱉(bie)堿）是(shi)由馬錢子中提(ti)取的(de)(de)一(yi)種生物堿。對(dui)(dui)脊(ji)髓有(you)選擇性的(de)(de)興(xing)(xing)奮作(zuo)用(yong)。本品(pin)對(dui)(dui)大腦皮質及聽、視(shi)、延髓呼吸中樞也有(you)一(yi)定興(xing)(xing)奮作(zuo)用(yong)，引起抽(chou)搐、角弓(gong)反張，可因窒息、呼吸衰竭(jie)致死。本品(pin)口(kou)服后吸收快，體(ti)內(nei)分布容量(liang)大（靜脈(mo)滴注(zhu)，13L/kg），過量(liang)服用(yong)的(de)(de)半(ban)衰期約10h，不宜常服用(yong)。常用(yong)量(liang)1～3mg/次，極量(liang)5mg/次皮下注(zhu)射(she)。士的(de)(de)寧(ning)中毒時(shi)的(de)(de)血濃度是(shi)1mg/L。

士的寧中毒的臨床表現

1.誤服(fu)過量的毒(du)鼠堿而(er)致中毒(du)。中毒(du)血濃(nong)度(du)約為(wei)(wei)2μg/ml，致死血濃(nong)度(du)為(wei)(wei)5～12μg/ml。通常在攝入后(hou)15～30min發生癥狀和體征，并(bing)可(ke)持續數小時。初(chu)起(qi)表現為(wei)(wei)面(mian)部及(ji)頸(jing)部肌肉僵硬、反射亢進，繼(ji)之出(chu)現全(quan)身強直性驚厥、角弓反張(zhang)，最后(hou)可(ke)因胸部、腹部和膈肌痙攣(luan)性麻痹而(er)呼(hu)吸停止(zhi)。

2.肌(ji)肉強直(zhi)性收縮時(shi)，伴痛性痙攣。反復、長期(qi)的肌(ji)肉收縮可(ke)引(yin)起高溫、橫紋肌(ji)溶解、肌(ji)球(qiu)蛋(dan)白尿和腎衰竭。

3.病人可(ke)能出現(xian)聽(ting)覺(jue)過(guo)敏(min)、痛覺(jue)過(guo)敏(min)和(he)視興奮，輕微(wei)刺(ci)激即促發(fa)強烈(lie)肌肉收(shou)縮。中毒初期表現(xian)為煩躁不安，呼吸加速(su)，頸(jing)肌和(he)四肢有僵硬感，瞳孔(kong)縮小等；嚴重中毒時，陣發(fa)性抽搐、昏迷，死于呼吸衰(shuai)竭、心力衰(shuai)竭、心室纖顫或窒息。

4.血及尿液測出毒鼠(shu)堿。

士的寧中毒的診斷

士的寧中毒(du)的診斷要點為：

有(you)士的寧應用(yong)史，出現上述表現。

士的寧中毒的治療

士的(de)(de)寧中(zhong)毒的(de)(de)治療要點為：

1.無(wu)特效(xiao)解毒藥。給予口服藥用(yong)炭。不宜催吐，因有激發肌肉痙攣的(de)危險。

2.大量攝(she)入者，在控制(zhi)肌(ji)肉收縮后，可予(yu)0.1%高錳酸鉀溶液洗胃。

3.盡(jin)量減少外(wai)界的各種刺激，如噪(zao)音、光和觸摸等。

4.如果(guo)呼(hu)吸麻痹(bi)，應維持一(yi)個開放的氣道(dao)，予以輔助呼(hu)吸和供氧。5.如果(guo)高(gao)溫(wen)、代謝性酸中毒(du)和橫紋肌溶(rong)解癥發生，予以相應治療。

6.治(zhi)療輕度(du)肌肉(rou)痙攣(luan)：地西泮0.1～0.2mg/kg靜(jing)脈注射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg靜(jing)脈注射。

7.嚴重驚厥(jue)的病人(ren)給予泮庫(ku)溴(xiu)銨(an)0.06～0.1mg/kg靜脈(mo)注射或其他神經肌肉阻滯劑，引起(qi)神經肌肉完全麻痹。但此時(shi)應注意呼吸(xi)停止，一旦發生立即予以氣管內插管和輔助(zhu)呼吸(xi)。

8.小心插(cha)入(ru)胃管，給予(yu)清水洗胃，然后(hou)留置(zhi)藥用炭懸(xuan)液(ye)30～50g于胃內。

9.對癥與支持療法 積極控制抽搐(chu)可給(gei)予止痙劑，吸氧、輸液(ye)、利(li)尿、大劑量(liang)維生素、葡(pu)醛內酯等。