阿(a)司(si)匹林〔Aspirin,2-(乙酰氧(yang)基(ji))苯甲(jia)酸(suan)(suan)(suan)(suan),又名乙酰水楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)〕是一(yi)種白色結(jie)晶或結(jie)晶性粉末,無臭或微帶醋酸(suan)(suan)(suan)(suan)臭,微溶于(yu)水,易溶于(yu)乙醇,可溶于(yu)乙醚、氯仿(fang),水溶液呈酸(suan)(suan)(suan)(suan)性。本品為水楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)的(de)(de)(de)(de)衍(yan)生物,經(jing)近百年的(de)(de)(de)(de)臨床(chuang)(chuang)應(ying)用(yong)(yong),證明對緩解輕度(du)或中度(du)疼痛(tong),如牙痛(tong)、頭痛(tong)、神經(jing)痛(tong)、肌肉酸(suan)(suan)(suan)(suan)痛(tong)及痛(tong)經(jing)效果較好,亦用(yong)(yong)于(yu)感冒、流感等發(fa)熱疾病的(de)(de)(de)(de)退熱,治療風濕痛(tong)等。近年來發(fa)現阿(a)司(si)匹林對血(xue)小板聚(ju)集有(you)抑制作用(yong)(yong),能阻止血(xue)栓形成,臨床(chuang)(chuang)上用(yong)(yong)于(yu)預防短暫腦(nao)缺血(xue)發(fa)作、心肌梗(geng)死、人工心臟瓣膜和靜脈(mo)瘺或其(qi)他手術后血(xue)栓的(de)(de)(de)(de)形成。
性狀(zhuang)(zhuang):白色(se)針(zhen)狀(zhuang)(zhuang)或板狀(zhuang)(zhuang)結(jie)晶(jing)或結(jie)晶(jing)性粉末。無臭(chou),微帶酸味。
分子化學式為(wei):C9H8O4
分子(zi)結構式(shi)為:CH3COOC6H4COOH
分子相對質(zhi)量:180.16
CAS號(hao):50-78-2
熔點:136-140℃
沸點:321.4°C at 760 mmHg
閃點: 131.1°C
水溶(rong)性:3.3 g/L(20℃)
蒸汽(qi)壓:0.000124mmHg at 25°C
溶(rong)解性:微溶(rong)于水,溶(rong)于乙(yi)醇(chun)、乙(yi)醚(mi)、氯仿,也溶(rong)于較(jiao)強的堿性溶(rong)液,同(tong)時(shi)分解。
安全說(shuo)明: S26:萬一接(jie)觸眼(yan)睛,立(li)即使用大量清水沖洗并送(song)醫診治(zhi);S36/37/39:穿(chuan)戴合適(shi)的(de)防護服(fu)、手套并使用防護眼(yan)鏡(jing)或者面罩(zhao)。
危(wei)險品標志: Xn:有害物質
危險類別碼: R22:吞咽有害;R36/37/38:對眼睛、呼吸道(dao)和皮膚(fu)有刺激作用。
危險品(pin)運輸編號(hao): UN1851
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早在(zai)1853年夏爾,弗(fu)雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸(suan)與乙酸(suan)酐合(he)成了乙酰水楊酸(suan),(乙酰化的(de)水楊酸(suan))但沒能引起人們的(de)重視(shi)。1897年德國化學家費利(li)克斯·霍夫(fu)曼(man)又進(jin)行了合(he)成,并(bing)為他(ta)父(fu)親治(zhi)療風濕關節炎,療效極好(hao)。在(zai)1897年,德國拜耳第(di)一次合(he)成了構成阿司匹林的(de)主要物質。
阿司匹(pi)林(lin)于1898年上市,發現它還(huan)具有抗血小板凝聚(ju)的(de)作用,于是重(zhong)新引起了(le)人(ren)們極大的(de)興(xing)趣。將阿司匹(pi)林(lin)及(ji)其他水(shui)楊(yang)酸(suan)衍(yan)生物(wu)與聚(ju)乙烯(xi)醇(chun)、醋酸(suan)纖維(wei)素等含羥(qian)基聚(ju)合物(wu)進行熔融酯化(hua),使其高分子化(hua),所(suo)得產物(wu)的(de)抗炎性(xing)和解熱止痛性(xing)比游離(li)的(de)阿司匹(pi)林(lin)更為長效。
至1899年,拜耳以阿司匹林(lin)(Aspirin)為商標,將此藥品銷售至全(quan)球。
到2015年為(wei)止,阿司匹林已(yi)應用(yong)(yong)百年,成為(wei)醫藥(yao)史(shi)上(shang)(shang)三(san)大經典(dian)藥(yao)物之一,至今它(ta)仍是世界上(shang)(shang)應用(yong)(yong)最廣(guang)泛的(de)解(jie)熱、鎮(zhen)痛和抗炎藥(yao),也是作為(wei)比(bi)較和評價其他(ta)藥(yao)物的(de)標(biao)準制(zhi)劑。在體內具(ju)有抗血(xue)(xue)栓(shuan)的(de)作用(yong)(yong),它(ta)能抑制(zhi)血(xue)(xue)小板(ban)的(de)釋放反應,抑制(zhi)血(xue)(xue)小板(ban)的(de)聚集,這(zhe)與TXA2生成的(de)減少有關。臨床上(shang)(shang)用(yong)(yong)于預防心腦血(xue)(xue)管疾病的(de)發(fa)作。
阿(a)司匹林對血小板的聚(ju)集有抑制作用,因此阿(a)司匹林腸溶片適(shi)應(ying)癥如下(xia):
1.降(jiang)低急性心肌梗死疑似(si)患者的(de)發病(bing)風險(xian)
2.預(yu)防心肌(ji)梗死復發
3.中風的二級預防
4.降低短暫性腦缺血(xue)發作(TIA)及其繼(ji)發腦卒(zu)中(zhong)的風險(xian)
5.降(jiang)低穩定性(xing)和不穩定性(xing)心(xin)絞痛患者的發病風險
6.動(dong)脈(mo)外科手術(shu)或介入手術(shu)后(hou),如經皮冠(guan)脈(mo)腔(qiang)內成形(xing)術(shu)(PTCA),冠(guan)狀動(dong)脈(mo)旁路(lu)術(shu)(CABG),頸動(dong)脈(mo)內膜剝(bo)離術(shu),動(dong)靜脈(mo)分(fen)流(liu)術(shu)
7.預防大(da)手術后深靜脈血栓和肺栓塞(sai)
8.降低心(xin)血(xue)管危險因(yin)素者(冠心(xin)病(bing)家(jia)族(zu)史、糖尿病(bing)、血(xue)脂異常、高血(xue)壓、肥胖、抽煙史、年齡大于(yu)50歲(sui)者)心(xin)肌梗死(si)發作的風險。
其他用途:
用途一:解熱(re)鎮痛(tong)藥,用于發熱(re)、疼痛(tong)及類風濕關(guan)節炎等。
用(yong)途二:是(shi)應用(yong)最早,最廣和(he)最普通(tong)解(jie)熱(re)(re)鎮痛藥(yao)(yao)(yao)抗(kang)風(feng)濕(shi)(shi)藥(yao)(yao)(yao)。具有解(jie)熱(re)(re)、鎮痛、抗(kang)炎、抗(kang)風(feng)濕(shi)(shi)和(he)抗(kang)血小板(ban)聚集等多(duo)方面(mian)的藥(yao)(yao)(yao)理作(zuo)用(yong),發(fa)揮(hui)藥(yao)(yao)(yao)效迅速,藥(yao)(yao)(yao)效肯定(ding),超劑量(liang)易于診(zhen)斷和(he)處理,很少發(fa)生過敏反(fan)應。常用(yong)于感冒發(fa)熱(re)(re),頭痛、神(shen)經痛關節痛、肌肉痛、風(feng)濕(shi)(shi)熱(re)(re)、急性內(nei)濕(shi)(shi)性關節炎、類風(feng)濕(shi)(shi)性關節炎及牙痛等。是(shi)《國(guo)家基本藥(yao)(yao)(yao)物(wu)目(mu)錄》列(lie)入的品種。乙酰水楊酸也是(shi)其他藥(yao)(yao)(yao)物(wu)的中間(jian)體。
研究發(fa)(fa)現(xian),如果孩(hai)(hai)子在(zai)患(huan)病(bing)毒感(gan)染性疾病(bing)時服用了阿(a)司匹林(lin),得瑞氏綜合征(一(yi)種嚴(yan)重(zhong)的(de)藥物不(bu)良(liang)反應,死亡率高,詳(xiang)見百度百科詞條)的(de)可(ke)能性更高。所(suo)以建議不(bu)要(yao)給孩(hai)(hai)子或任何不(bu)到19歲的(de)人服阿(a)司匹林(lin)。要(yao)常(chang)備對乙酰氨基(ji)酚(fen)或布洛芬(fen)來(lai)緩解疼(teng)痛和發(fa)(fa)燒(shao)。
①解熱、鎮(zhen)痛,每(mei)日按(an)體表面積1.5g/平方米,分4~6次(ci)(ci)口服,或每(mei)次(ci)(ci)按(an)體重(zhong)5~10mg/kg,或每(mei)次(ci)(ci)每(mei)歲60mg,必要時(shi)4~6小時(shi)1次(ci)(ci)。
②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服(fu),如1~2周未獲療(liao)效,可根據(ju)血藥濃度調整(zheng)用量。有些病例(li)需增至每日130mg/kg。
③小兒用于皮膚粘膜淋巴結綜合(he)征(川崎病),開始(shi)每(mei)日(ri)按(an)體重(zhong)80~100mg/kg,分3~4次服(fu)(fu),熱(re)退2~3天后改為(wei)每(mei)日(ri)30mg/kg,分 2~4次服(fu)(fu),連(lian)服(fu)(fu)2月或(huo)更久(jiu),血小板增多(duo)、血液呈(cheng)高凝狀(zhuang)態期(qi)間,每(mei)日(ri)5~10mg/kg,1次頓服(fu)(fu)。
④預防血(xue)栓、動脈粥(zhou)樣硬化及心肌(ji)梗(geng)塞(sai):0.3g/次(ci),一日(ri)1次(ci);預防暫時性腦缺血(xue),每次(ci)0.6g,一日(ri)2次(ci)。
⑤治療膽道蛔蟲(chong):每次1g,一日2~3次,連服2~3日。
⑥治療(liao)X線(xian)照射或放療(liao)引起的腹瀉,每次(ci)服0.6~0.9g,一日4次(ci)。
⑦治(zhi)足癬,先用(yong)(yong)溫開水或1:5000高(gao)錳(meng)酸鉀(jia)溶液洗滌,然后該品粉末(mo)撒布(bu)患處,一般(ban)2~4次可(ke)愈(yu)。水楊酸類早晨給藥達(da)峰(feng)時間長,半(ban)衰期長,晚(wan)間相反。合理給藥應早晨用(yong)(yong)量略增加(jia)。晚(wan)間加(jia)服一次。
①解熱、鎮痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時每4小時1次。
②抗風濕(shi),一日3~5g(急(ji)性(xing)風濕(shi)熱可用到7~8g),分4次口服。
③抑(yi)制血小板聚集,尚無(wu)明確用(yong)量(liang)(liang),多數主張應用(yong)小劑量(liang)(liang),如(ru)50~150mg,每24小時1次。
④治療膽(dan)道蛔蟲病,一次1g,一日(ri)2~3次,連用2~3日(ri);陣發性絞疼(teng)停止24小時(shi)后(hou)停用,然(ran)后(hou)進行(xing)驅蟲治療。
①在預(yu)防瓣(ban)膜性(xing)心臟病(bing)發生全身性(xing)動脈栓塞方面,單獨應用阿司(si)匹林無效(xiao),但與雙嘧達莫(mo)合用,可加強(qiang)小劑量雙嘧達莫(mo)的(de)效(xiao)果。
②避免和糖(tang)皮質激素(su)合用(yong);避免與香豆(dou)素(su)類(lei)抗凝藥、降血糖(tang)藥氨甲蝶呤、巴比妥類(lei)、苯胺類(lei)等合用(yong)。
③飯后服。美國胸科(ke)醫師學(xue)會(hui)(hui)抗栓(shuan)和(he)溶栓(shuan)治(zhi)療(liao)學(xue)會(hui)(hui)(ACCP)的循證指(zhi)(zhi)南指(zhi)(zhi)出(chu),使用(yong)阿司匹林預(yu)防心肌梗死(si)、腦卒(zu)中和(he)血(xue)管性死(si)亡,患者應根據病情,使用(yong)最(zui)佳(jia)劑量。
大(da)(da)量(liang)的(de)(de)臨床(chuang)試驗顯示,對大(da)(da)部(bu)分病人來說,包括(kuo)慢性(xing)穩(wen)定(ding)性(xing)或不(bu)穩(wen)定(ding)心絞痛患(huan)者(zhe),阿(a)司匹林(lin)75mg/日(ri)(ri)可有效降低(di)發(fa)生(sheng)急性(xing)心肌(ji)梗死(si)和(he)(he)死(si)亡(wang)(wang)的(de)(de)危險。這(zhe)(zhe)一劑量(liang)也可降低(di)一過(guo)性(xing)腦(nao)缺(que)血發(fa)作(zuo)(zuo)患(huan)者(zhe)腦(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)和(he)(he)死(si)亡(wang)(wang)的(de)(de)發(fa)生(sheng)率。歐(ou)洲一項腦(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)預(yu)防研究(jiu)顯示,既往(wang)有一過(guo)性(xing)腦(nao)缺(que)血發(fa)作(zuo)(zuo)和(he)(he)腦(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)病史的(de)(de)患(huan)者(zhe)使用(yong)(yong)阿(a)司匹林(lin)25mg,每日(ri)(ri)2次,即50mg/日(ri)(ri)可降低(di)腦(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)或死(si)亡(wang)(wang)的(de)(de)危險。臨床(chuang)實踐證明,患(huan)者(zhe)即使服用(yong)(yong)比表中(zhong)(zhong)(zhong)劑量(liang)更(geng)高的(de)(de)阿(a)司匹林(lin),療(liao)效不(bu)會進一步增加,但(dan)副作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)的(de)(de)發(fa)生(sheng)卻(que)大(da)(da)大(da)(da)增加。因此在治療(liao)各種(zhong)血栓性(xing)疾病中(zhong)(zhong)(zhong),患(huan)者(zhe)應(ying)該(gai)使用(yong)(yong)最(zui)(zui)小的(de)(de)有效劑量(liang),亦即長期應(ying)用(yong)(yong)50~160mg/日(ri)(ri),以達到最(zui)(zui)大(da)(da)療(liao)效,而毒副作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)則減至最(zui)(zui)小,這(zhe)(zhe)才是患(huan)者(zhe)服用(yong)(yong)阿(a)司匹林(lin)的(de)(de)最(zui)(zui)佳劑量(liang)。
注意:應與食物(wu)同(tong)服或用水沖服,以減(jian)少對胃腸的刺(ci)激。
阿司(si)匹林(lin)和酒(jiu)(jiu)不能同(tong)時吃。酒(jiu)(jiu)的主要成(cheng)分酒(jiu)(jiu)精在肝臟乙(yi)(yi)(yi)醇脫(tuo)氫酶(mei)作(zuo)用下(xia)變成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan),再在乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫(tuo)氫酶(mei)作(zuo)用下(xia)變成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)酸,進而生成(cheng)二氧(yang)化碳和水。阿司(si)匹林(lin)會(hui)降低乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫(tuo)氫酶(mei)活性(xing),阻止(zhi)乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)氧(yang)化為乙(yi)(yi)(yi)酸,導致(zhi)體(ti)內乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)堆積,使全身疼痛癥狀加重,并導致(zhi)肝損傷(shang)。
阿司(si)(si)匹林(lin)是一種歷(li)史(shi)悠久的(de)解熱鎮痛(tong)藥。由于口(kou)服(fu)后易吸收(shou),在全(quan)身(shen)組織(zhi)分布廣(guang),作用(yong)(yong)強,阿司(si)(si)匹林(lin)在臨床上(shang)被廣(guang)泛用(yong)(yong)于發熱、頭痛(tong)、神經痛(tong)、肌肉痛(tong)、風(feng)濕熱、急性(xing)風(feng)濕性(xing)關節炎(yan)等的(de)治療。隨(sui)著阿司(si)(si)匹林(lin)的(de)廣(guang)泛應(ying)用(yong)(yong),其不良反應(ying)也逐漸增多,因(yin)此,在使(shi)用(yong)(yong)阿司(si)(si)匹林(lin)治療各(ge)種疾(ji)病的(de)時(shi),要嚴密監視其不良反應(ying)。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥狀(zhuang)是阿司(si)匹林最常(chang)見的不(bu)良反(fan)應,較常(chang)見的癥狀(zhuang)有惡(e)心(xin)、嘔吐、上腹部不(bu)適或疼(teng)痛等。
口服阿司(si)匹林可直接(jie)剌激(ji)胃(wei)(wei)黏(nian)膜(mo)引(yin)起上腹不適及(ji)惡(e)心嘔吐。長期使(shi)用易致胃(wei)(wei)黏(nian)膜(mo)損傷,引(yin)起胃(wei)(wei)潰瘍及(ji)胃(wei)(wei)出血(xue)(xue)。長期使(shi)用應經常監測血(xue)(xue)像、大便潛血(xue)(xue)試驗及(ji)必(bi)要(yao)的胃(wei)(wei)鏡檢査。
應用(yong)阿司(si)匹林(lin)時(shi)最好飯后服(fu)用(yong)或與(yu)抗酸藥(yao)(yao)同(tong)服(fu),潰瘍病患者應慎用(yong)或不用(yong)。增強(qiang)胃黏膜屏(ping)障功能(neng)的藥(yao)(yao)物,如米索前列醇(chun)等,對(dui)阿司(si)匹林(lin)等非甾體抗炎藥(yao)(yao)引起的消(xiao)化(hua)性(xing)潰瘍有特效。
2 過敏反應
特(te)異性體(ti)質者服用阿(a)(a)司匹林(lin)(lin)后可引起皮(pi)疹、血(xue)管神(shen)經性水腫及哮(xiao)喘(chuan)等過(guo)敏反(fan)應,多(duo)見(jian)于中(zhong)年人或(huo)鼻炎、鼻息肉患(huan)者。系阿(a)(a)司匹林(lin)(lin)抑制前列腺素的生成所致,也與(yu)其影響免疫系統有(you)(you)關(guan)。哮(xiao)喘(chuan)大多(duo)嚴(yan)重而(er)持久,一般用平喘(chuan)藥多(duo)無效(xiao),只(zhi)有(you)(you)激素效(xiao)果較好。還可出現典型(xing)的阿(a)(a)司匹林(lin)(lin)三聯癥(阿(a)(a)司匹林(lin)(lin)不(bu)耐(nai)受(shou)、哮(xiao)喘(chuan)與(yu)鼻息肉)。
3 中(zhong)樞神經(jing)系統
神經癥狀一般在服用量大(da)時出(chu)(chu)現(xian),出(chu)(chu)現(xian)所謂水楊酸反應,癥狀為頭痛、眩暈、耳(er)鳴(ming)、視聽力減(jian)退,用藥(yao)量過大(da)時,可出(chu)(chu)現(xian)精神錯(cuo)亂(luan)、驚(jing)厥甚至昏迷等,停藥(yao)后2~3天(tian)癥狀可完全(quan)恢復。大(da)劑(ji)量時還可引起中樞性的惡心和嘔吐。
4 肝損害
阿司匹林引起肝損(sun)傷通(tong)常(chang)(chang)(chang)發(fa)生于大(da)劑量應用時。這種損(sun)害不(bu)是急(ji)性的(de)作用,其(qi)特點是發(fa)生在(zai)治療后的(de)幾個月,通(tong)常(chang)(chang)(chang)無癥(zheng)狀(zhuang),有(you)些患者出現腹部的(de)右(you)上方(fang)不(bu)適和觸痛。血清(qing)(qing)肝細胞酶的(de)水平升高,但(dan)明顯的(de)黃疸并不(bu)常(chang)(chang)(chang)見。這種損(sun)害在(zai)停(ting)用阿司匹林后是可逆的(de),停(ting)藥后血清(qing)(qing)轉(zhuan)氨酶多在(zai)1個月內恢復正(zheng)常(chang)(chang)(chang),全(quan)身(shen)型類風(feng)濕病兒童(tong)較其(qi)他兩型風(feng)濕病易出現肝損(sun)害。
阿司匹(pi)林引起肝損害后(hou),臨(lin)床處理方法(fa)是停藥,給予氨基酸(suan)補液、VitC及肌苷等藥物,口服強(qiang)的松(song),癥狀(zhuang)一般在1周后(hou)消失。
5 腎損害
長期使用(yong)阿司(si)匹(pi)林可(ke)(ke)發(fa)生間質性(xing)腎炎、腎乳(ru)頭壞死、腎功能減(jian)退。長期大量(liang)服(fu)用(yong)該品可(ke)(ke)致氧化磷(lin)酸化解耦聯(lian),鉀(jia)從(cong)腎小管細(xi)(xi)胞(bao)外逸,導致缺鉀(jia)、尿(niao)中尿(niao)酸排出(chu)過高,較大損害是(shi)下段尿(niao)中可(ke)(ke)出(chu)現蛋(dan)白、細(xi)(xi)胞(bao)、管型(xing)等。有(you)人認為,部分腎盂癌是(shi)濫用(yong)阿司(si)匹(pi)林等止痛藥的繼發(fa)性(xing)并發(fa)癥。
6 對血(xue)液的(de)影(ying)響
阿司匹(pi)林通常(chang)不改(gai)變白(bai)細胞(bao)和血小板(ban)的數量及血細胞(bao)比容、血紅(hong)蛋白(bai)的含量。但長(chang)期應用阿司匹(pi)林可導致缺鐵性貧(pin)血。
7 心臟毒性
治療劑(ji)量的阿司匹林對心血(xue)(xue)管沒有重要的直接作(zuo)用(yong)。大劑(ji)量可(ke)直接作(zuo)用(yong)于血(xue)(xue)管平(ping)滑肌,而(er)導致外周血(xue)(xue)管擴張。中毒劑(ji)量可(ke)通過直接和中樞性血(xue)(xue)管運動(dong)麻痹作(zuo)用(yong)而(er)抑制循環功能(neng)。
8 瑞氏綜合征
阿(a)司(si)匹(pi)林應用于兒童流感或(huo)水(shui)痘治療時可能(neng)引起(qi)瑞(rui)氏綜合征(zheng)。瑞(rui)氏綜合征(zheng)是一種急性(xing)腦病(bing)(bing)(bing)和肝臟脂肪浸(jin)潤綜合征(zheng),常(chang)常(chang)發(fa)生(sheng)于某(mou)些(xie)急性(xing)病(bing)(bing)(bing)毒(du)(du)性(xing)傳(chuan)染病(bing)(bing)(bing)以后。病(bing)(bing)(bing)因(yin)尚不明確,但普遍認(ren)為與下列因(yin)素(su)有關:如病(bing)(bing)(bing)毒(du)(du)(流感病(bing)(bing)(bing)毒(du)(du)和水(shui)痘病(bing)(bing)(bing)毒(du)(du))、水(shui)楊酸鹽、外源性(xing)病(bing)(bing)(bing)毒(du)(du)如(黃曲(qu)霉素(su))、內在代謝缺陷(xian)等,各(ge)因(yin)素(su)可相伴存在或(huo)各(ge)因(yin)素(su)間(jian)相互影響而造成。臨(lin)床上(shang)病(bing)(bing)(bing)毒(du)(du)性(xing)感冒(mao)時不主張使(shi)用阿(a)司(si)匹(pi)林。
9 交叉過(guo)敏反(fan)應
對該品(pin)過(guo)敏時也可(ke)能對另一(yi)種水楊酸(suan)類藥過(guo)敏。但是對該品(pin)過(guo)敏者不(bu)一(yi)定對非乙酰(xian)化的(de)水楊酸(suan)類藥過(guo)敏。
阿(a)司匹林通過血(xue)管擴張短期內可以(yi)(yi)起到緩(huan)解(jie)(jie)頭痛(tong)(tong)的(de)(de)效果,該(gai)藥(yao)對(dui)鈍痛(tong)(tong)的(de)(de)作用(yong)優(you)于對(dui)銳痛(tong)(tong)的(de)(de)作用(yong)。故(gu)該(gai)藥(yao)可緩(huan)解(jie)(jie)輕度或中度的(de)(de)鈍疼(teng)痛(tong)(tong),如(ru)頭痛(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)、神(shen)經痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)及月經痛(tong)(tong);同(tong)時可以(yi)(yi)使被細菌致熱(re)原升高的(de)(de)下丘腦體溫調節(jie)中樞調定點恢(hui)復(降至)正常水平,故(gu)也用(yong)于感(gan)冒(mao)、流(liu)感(gan)等退熱(re)。該(gai)品僅能(neng)緩(huan)解(jie)(jie)癥(zheng)狀,不能(neng)治(zhi)療引起疼(teng)痛(tong)(tong)、發熱(re)的(de)(de)病因,故(gu)需同(tong)時應用(yong)其他藥(yao)物參與(yu)治(zhi)療。
阿司匹林為治(zhi)療風(feng)濕熱的首(shou)選(xuan)藥(yao)物,用(yong)藥(yao)后(hou)可解(jie)熱、減輕炎(yan)癥(zheng)(zheng)(zheng),使關(guan)節癥(zheng)(zheng)(zheng)狀好轉,血沉下降,但不能去除風(feng)濕的基本病理(li)改變,也不能預防心(xin)臟損(sun)害及其(qi)他合并癥(zheng)(zheng)(zheng)。如已有明顯心(xin)肌炎(yan),一般都主張先(xian)用(yong)腎(shen)上(shang)腺皮質激素(su)(su)(su),在風(feng)濕癥(zheng)(zheng)(zheng)狀控(kong)制之后(hou)、停用(yong)激素(su)(su)(su)之前(qian),加用(yong)該品(pin)治(zhi)療,以減少停用(yong)激素(su)(su)(su)后(hou)引(yin)起的反跳現象。
除(chu)風濕(shi)性(xing)關節炎(yan)(yan)外(wai),該(gai)品(pin)也(ye)用(yong)于(yu)(yu)治療類風濕(shi)性(xing)關節炎(yan)(yan),可(ke)改善癥(zheng)狀,為進(jin)一步治療創造條(tiao)件。此外(wai),該(gai)品(pin)用(yong)于(yu)(yu)骨關節炎(yan)(yan)、強直(zhi)性(xing)脊椎(zhui)炎(yan)(yan)、幼(you)年(nian)型關節炎(yan)(yan)以(yi)及其他非風濕(shi)性(xing)炎(yan)(yan)癥(zheng)的骨骼肌肉疼痛,也(ye)能緩解癥(zheng)狀。
該品對血(xue)小(xiao)板聚集有抑制作用,阻(zu)止血(xue)栓形(xing)成,臨床可用于預防暫(zan)時性腦缺血(xue)發作(TIA)、心肌梗塞、心房顫動、人工(gong)心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他(ta)手術后的血(xue)栓形(xing)成。也可用于治療不(bu)穩定型心絞痛。
高海拔(ba)登山(shan)時使(shi)用(yong)阿司匹(pi)林,它能抑制(zhi)(zhi)血小(xiao)板(ban)的釋放反應,抑制(zhi)(zhi)血小(xiao)板(ban)的聚集(ji)。
減輕皮膚粘膜淋巴結綜合(he)癥(川崎病(bing))
患川崎病的患兒(er)應用阿(a)斯(si)匹林(lin),目(mu)的是(shi)減(jian)少(shao)炎(yan)癥反應和預防(fang)血管內血栓的形(xing)成。
2014年(nian)(nian)8月6日,英國科(ke)學家對所有可用(yong)的證據進行(xing)評估分(fen)析后得出結論說,每天服用(yong)阿(a)司匹(pi)林能減少患(huan)上或死于胃癌、腸癌等(deng)的幾率。如(ru)果英國50歲以上人群在(zai)十年(nian)(nian)時間里,堅持每天服用(yong)阿(a)司匹(pi)林的話,在(zai)20年(nian)(nian)里或許能讓約12.2萬人免受癌癥之苦。
但(dan)是科學家(jia)同時警(jing)告說,阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)會導致人體內出血,所以在長(chang)(chang)期服用(yong)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)之前,必須征求醫生的意(yi)見。在醫學界,是否能長(chang)(chang)期服用(yong)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)一(yi)直是一(yi)個(ge)爭議(yi)激烈的問題(ti)。
瑪麗皇后學院(yuan)的科學家發現(xian),阿司匹林減少(shao)了(le)30%到40%的腸癌(ai)、胃癌(ai)和食(shi)道(dao)癌(ai)病人死亡(wang)率。
在減少(shao)乳(ru)腺癌、前(qian)列腺癌和肺癌的死亡率方面,阿(a)司匹林也起了作用,但效果不那(nei)么明顯。
研究還發現,至少得堅持(chi)服用阿司匹(pi)林5年以(yi)上,才能看到積極的影響。
長期服(fu)(fu)用(yong)阿司匹林的(de)最(zui)大副作用(yong)包括胃出血(xue)和腦部出血(xue),而(er)年紀越(yue)大,內(nei)出血(xue)的(de)可(ke)能性就越(yue)大。進行(xing)這項調(diao)查研究(jiu)的(de)科學(xue)家把(ba)內(nei)出血(xue)等副作用(yong)考慮進去后,建議(yi)把(ba)長期服(fu)(fu)用(yong)阿司匹林的(de)時(shi)間定為十年,但科學(xue)家同時(shi)警告說,服(fu)(fu)用(yong)之前須征得醫生(sheng)的(de)同意。
長期規律(lv)的(de)使用(yong)阿司匹林可以大大降低(di)胃腸道腫瘤(liu)的(de)發生率。
荷蘭(lan)一項新研究顯示,服用(yong)小劑量(liang)阿司匹(pi)林可能有助部分結腸癌患者(zhe)改善生存預期。
荷(he)蘭萊(lai)頓(dun)大學醫學中(zhong)心研究人員(yuan)對(dui)2002年(nian)(nian)至2008年(nian)(nian)間接受手術(shu)的999名(ming)結腸癌(ai)患(huan)(huan)者進行分析,發現其(qi)中(zhong)服用阿(a)司匹林(lin)(lin)(lin)的182名(ming)患(huan)(huan)者死(si)亡(wang)率為37.9%,而未(wei)服用阿(a)司匹林(lin)(lin)(lin)的817名(ming)患(huan)(huan)者死(si)亡(wang)率為48.5%。這一數據顯示,阿(a)司匹林(lin)(lin)(lin)對(dui)結腸癌(ai)患(huan)(huan)者有(you)益。
進(jin)一步的(de)(de)分析表明,如果結腸癌患(huan)(huan)者癌組織中(zhong)存在(zai)一種叫做HLA-I的(de)(de)特殊抗原,那(nei)么阿(a)司匹(pi)林(lin)的(de)(de)輔助(zhu)治療(liao)“最有效”。反之,則可能(neng)沒(mei)有效果。因此(ci),對(dui)診斷為結腸癌且腫瘤表達(da)HLA-I抗原的(de)(de)患(huan)(huan)者而言,使用阿(a)司匹(pi)林(lin)可改善他們的(de)(de)預期壽命(ming)。
這一研究結果(guo)刊(kan)登(deng)在(zai)新(xin)一期《美國醫學會雜(za)志·內科學卷》(JAMA Internal Medicine)上。
在該雜志配發的評(ping)論文章中,美國哥倫比亞(ya)大學的艾爾弗雷德·諾伊格特博(bo)士(shi)指出,新診(zhen)斷出的結腸癌患者(zhe)或其(qi)家(jia)人經常詢問,除正常的醫療方(fang)案外(wai),患者(zhe)還應做些(xie)什么(me)。他(ta)此(ci)前從未(wei)推薦過(guo)阿司匹林,但準備這么(me)做。
阿(a)司(si)匹林經水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)乙酰化而得:在(zai)反(fan)應罐中加乙酐(gan)(加料量為水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)總(zong)量的0.7889倍(bei)),再加入三(san)分之二(er)量的水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan),攪拌(ban)升溫(wen),在(zai)81~82℃反(fan)應40~60min。降(jiang)溫(wen)至(zhi)81~82℃保溫(wen)反(fan)應2h。檢查游離(li)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)合格(ge)后(hou),降(jiang)溫(wen)至(zhi)13℃,析出結晶,甩(shuai)濾(lv),水(shui)(shui)洗甩(shuai)干,于65~70℃氣流(liu)干燥,得乙酰水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)。
阿司匹(pi)林治(zhi)療監測的主要(yao)實驗室方法(fa)有:血小板聚集檢(jian)測、血小板指數(shu)、尿液11-脫(tuo)氫-TXB2檢(jian)測、流(liu)式細胞術等(deng)。
阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)是(shi)最早被(bei)應用(yong)于抗(kang)栓治(zhi)療的(de)(de)抗(kang)血小板藥物,已經被(bei)確(que)立(li)為治(zhi)療急性心(xin)肌梗(geng)死(AMI),不穩定心(xin)絞(jiao)痛(tong)及心(xin)肌梗(geng)死(MI)二期預防的(de)(de)經典用(yong)藥。作用(yong)原理是(shi)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)通過與環氧化(hua)酶(cyclooxygenase,COX)中的(de)(de)COX-1活(huo)性部位多肽鏈530位絲氨(an)酸殘基(ji)的(de)(de)羥基(ji)發生(sheng)不可(ke)逆的(de)(de)乙酰化(hua),導致COX失活(huo),繼(ji)而阻(zu)斷了AA轉化(hua)為血栓烷A2(TXA2)的(de)(de)途徑,抑(yi)制PLT聚集。
COXs是(shi)AA生成(cheng)TXA2和(he)前列腺素(su)I2(PGI2)過程中(zhong)的(de)關鍵限速酶,在人體內(nei)有(you)COX-1和(he)COX-2兩(liang)種形式(shi),COX-1是(shi)PLT固(gu)有(you)的(de)。臨(lin)(lin)床研(yan)究表明(ming),對各(ge)種缺血性心(xin)腦(nao)血管疾病患者(zhe)以及(ji)其(qi)他(ta)高危人群(qun)短期或長期阿司(si)匹(pi)林治療對預防在隨(sui)后可能(neng)發生的(de)心(xin)肌梗(geng)死、腦(nao)卒(zu)中(zhong)、血管性死亡方面(mian)有(you)明(ming)確(que)的(de)益處(chu),但在最(zui)佳(jia)劑量和(he)阿司(si)匹(pi)林抵抗(kang)問題(ti)上仍存爭議(yi)。隨(sui)著對抗(kang)血小(xiao)板聚(ju)集(ji)藥物研(yan)究的(de)不斷深入,臨(lin)(lin)床面(mian)臨(lin)(lin)的(de)主要(yao)問題(ti)是(shi)確(que)定抗(kang)血小(xiao)板聚(ju)集(ji)藥物的(de)療效和(he)副作用的(de)實驗室監測(ce)指標。
①鎮(zhen)痛作(zuo)用:主要是(shi)通過抑(yi)制前(qian)列腺(xian)素(su)及其他能使痛覺對機械性(xing)或化學性(xing)刺激敏感的(de)物質(如緩激肽(tai)、組胺)的(de)合成,屬(shu)于(yu)外周(zhou)性(xing)鎮(zhen)痛藥(yao)。但(dan)不能排除中樞鎮(zhen)痛(可能作(zuo)用于(yu)下(xia)視丘(qiu))的(de)可能性(xing);
②消炎作用(yong);確切的(de)(de)機(ji)制(zhi)尚不清(qing)楚,可能由(you)于該品作用(yong)于炎癥組織,通過抑(yi)制(zhi)前列腺素或(huo)其他能引起炎性反應的(de)(de)物質(如組胺)的(de)(de)合成而(er)起消炎作用(yong),抑(yi)制(zhi)溶酶(mei)體酶(mei)的(de)(de)釋放及白細胞活(huo)力等也可能與其有關(guan);
③解熱作(zuo)(zuo)用(yong):可能通過作(zuo)(zuo)用(yong)于下(xia)視(shi)丘體溫調節中樞引起外(wai)周血管擴張,皮膚血流增(zeng)(zeng)加(jia)、出(chu)汗、使散熱增(zeng)(zeng)加(jia)而起解熱作(zuo)(zuo)用(yong),此種中樞性(xing)作(zuo)(zuo)用(yong)可能與前列(lie)腺(xian)素在(zai)下(xia)視(shi)丘的合成受到抑制有關;
④抗風濕(shi)作(zuo)用(yong):該品抗風濕(shi)的機制,除解(jie)熱、鎮痛(tong)作(zuo)用(yong)外,主(zhu)要(yao)在于消炎(yan)作(zuo)用(yong);
⑤對血小板聚集(ji)的(de)(de)抑制作用:是通過抑制血小板的(de)(de)前(qian)列腺素環氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而(er)防(fang)止血栓(shuan)烷A2(thromboxane A2TXA2)的(de)(de)生成而(er)起作用(TXA2可(ke)促(cu)使血小板聚集(ji))。此(ci)作用為不可(ke)逆(ni)性。
口服(fu)(fu)后(hou)(hou)吸(xi)收(shou)迅(xun)速(su)、完全。在(zai)胃內(nei)已開始吸(xi)收(shou),在(zai)小腸上部(bu)可(ke)吸(xi)收(shou)大(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)。吸(xi)收(shou)率與(yu)(yu)溶解(jie)(jie)度(du)、胃腸道pH有(you)(you)關(guan)。食物可(ke)降(jiang)低(di)吸(xi)收(shou)速(su)率,但不影響吸(xi)收(shou)量(liang)(liang)。腸溶片劑吸(xi)收(shou)慢。該(gai)品與(yu)(yu)碳酸(suan)(suan)(suan)氫鈉同服(fu)(fu)吸(xi)收(shou)較(jiao)快。吸(xi)收(shou)后(hou)(hou)分(fen)(fen)布(bu)于(yu)各組(zu)織(zhi),也能滲入關(guan)節腔(qiang)、腦脊液中(zhong)。阿(a)司匹林的(de)(de)蛋白(bai)結(jie)合率低(di),但水(shui)(shui)解(jie)(jie)后(hou)(hou)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)(yan)蛋白(bai)結(jie)合率為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)65~90%。血(xue)藥濃(nong)度(du)高時(shi)(shi)(shi)結(jie)合率相(xiang)應(ying)地降(jiang)低(di)。腎功能不良及(ji)妊娠時(shi)(shi)(shi)給合率也低(di)。半(ban)衰(shuai)期(qi)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)15~20小時(shi)(shi)(shi);水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)(yan)的(de)(de)半(ban)衰(shuai)期(qi)長短取決于(yu)劑量(liang)(liang)的(de)(de)大(da)(da)(da)小和(he)尿(niao)pH,一(yi)(yi)次(ci)服(fu)(fu)小劑量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)2~3小時(shi)(shi)(shi);大(da)(da)(da)劑量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)可(ke)達(da)20小時(shi)(shi)(shi)以上,反復(fu)用(yong)藥時(shi)(shi)(shi)可(ke)達(da)5~18小時(shi)(shi)(shi)。一(yi)(yi)次(ci)口服(fu)(fu)阿(a)司匹林0.65g后(hou)(hou),在(zai)乳(ru)汁中(zhong)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)(yan)半(ban)衰(shuai)期(qi)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)3.8~12.5小時(shi)(shi)(shi)。該(gai)品在(zai)胃腸道、肝及(ji)血(xue)液內(nei)大(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)很(hen)快水(shui)(shui)解(jie)(jie)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)(yan)(yan),然后(hou)(hou)在(zai)肝臟(zang)代(dai)謝(xie)(xie)。代(dai)謝(xie)(xie)物主(zhu)(zhu)要(yao)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)水(shui)(shui)楊(yang)尿(niao)酸(suan)(suan)(suan)(salicyluric acid)及(ji)葡(pu)糖(tang)醛酸(suan)(suan)(suan)結(jie)合物,小部(bu)分(fen)(fen)氧化為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)龍膽酸(suan)(suan)(suan)(gentisic acid)。一(yi)(yi)次(ci)服(fu)(fu)藥后(hou)(hou)1~2小時(shi)(shi)(shi)達(da)血(xue)藥峰(feng)值。鎮痛、解(jie)(jie)熱時(shi)(shi)(shi)血(xue)藥濃(nong)度(du)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)25~50μg/ml;抗內(nei)濕、消炎(yan)時(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)(wei)(wei)(wei)150~300μg/ml。血(xue)藥濃(nong)度(du)達(da)穩定狀態所(suo)需的(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間(jian)隨每日劑量(liang)(liang)及(ji)血(xue)藥濃(nong)度(du)的(de)(de)增(zeng)(zeng)加而(er)增(zeng)(zeng)加,在(zai)大(da)(da)(da)劑量(liang)(liang)用(yong)藥(如抗風(feng)濕)時(shi)(shi)(shi)可(ke)長達(da)7天(tian)。長期(qi)大(da)(da)(da)劑量(liang)(liang)用(yong)藥的(de)(de)患(huan)者,因藥物主(zhu)(zhu)要(yao)代(dai)謝(xie)(xie)途經(jing)(jing)已經(jing)(jing)飽和(he),劑量(liang)(liang)微增(zeng)(zeng)即可(ke)導致血(xue)藥濃(nong)度(du)較(jiao)大(da)(da)(da)的(de)(de)改變(bian)。該(gai)品大(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)以結(jie)合的(de)(de)代(dai)謝(xie)(xie)物、小部(bu)分(fen)(fen)以游(you)離(li)(li)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)從(cong)腎臟(zang)排泄(xie)。服(fu)(fu)用(yong)量(liang)(liang)較(jiao)大(da)(da)(da)時(shi)(shi)(shi),未(wei)經(jing)(jing)代(dai)謝(xie)(xie)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)的(de)(de)排泄(xie)量(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多(duo)。個體間(jian)可(ke)有(you)(you)很(hen)大(da)(da)(da)的(de)(de)差別。尿(niao)的(de)(de)pH對排泄(xie)速(su)度(du)有(you)(you)影響,在(zai)堿(jian)性(xing)尿(niao)中(zhong)排泄(xie)速(su)度(du)加快,而(er)且游(you)離(li)(li)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)量(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多(duo),在(zai)酸(suan)(suan)(suan)性(xing)尿(niao)中(zhong)則(ze)相(xiang)反。
該品(pin)可在(zai)乳汁中排泄,哺乳期(qi)婦女口(kou)服650mg,5~8小(xiao)時后乳汁中藥物濃度(du)可達173~483μg/ml,故長(chang)期(qi)大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
復(fu)方(fang)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)為(wei)一(yi)復(fu)方(fang)解熱鎮痛(tong)藥,其中(zhong)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)和(he)(he)非(fei)那西丁均具(ju)有解熱鎮痛(tong)作(zuo)(zuo)用。阿(a)斯(si)匹(pi)林(lin)(lin)能抑制下丘腦(nao)前(qian)(qian)列腺素的(de)合成和(he)(he)釋放,恢復(fu)體溫調節中(zhong)樞感(gan)受神經元(yuan)的(de)正常反應性而起退熱鎮痛(tong)作(zuo)(zuo)用;阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)還通過抑制外周前(qian)(qian)列腺素等的(de)合成起鎮痛(tong)、抗(kang)炎(yan)和(he)(he)抗(kang)風濕作(zuo)(zuo)用,阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin) 還有抑制血小板(ban)聚(ju)集作(zuo)(zuo)用。咖啡因為(wei)中(zhong)樞神經興奮藥,能興奮大腦(nao)皮(pi)層,提高對外界的(de)感(gan)應性,并(bing)有收縮腦(nao)血管,加強前(qian)(qian)兩藥緩(huan)解頭痛(tong)的(de)效果(guo)。急性毒性試(shi)驗結果(guo):大鼠(shu)經口LD50為(wei)1500mg/kg;小鼠(shu)經口LD50為(wei)1100mg/kg。
動(dong)(dong)(dong)物試(shi)驗在(zai)前(qian) 3個月應(ying)用(yong)(yong)該(gai)品可(ke)致(zhi)畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部(bu)裂、腿部(bu)畸形,以及(ji)中樞神經系(xi)統、內臟和(he)骨骼的(de)發(fa)育不全。在(zai)人類也有(you)報道(dao)應(ying)用(yong)(yong)該(gai)品后(hou)(hou)發(fa)生(sheng)(sheng)胎兒(er)缺陷者(zhe)。此外在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)后(hou)(hou)期(qi)3個月長期(qi)大量(liang)應(ying)用(yong)(yong)該(gai)品可(ke)使妊(ren)(ren)娠(shen)期(qi)延長,有(you)增(zeng)加(jia)過期(qi)產綜(zong)合(he)征及(ji)產前(qian)出血的(de)危險。在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)最后(hou)(hou)2周(zhou)應(ying)用(yong)(yong),可(ke)增(zeng)加(jia)胎兒(er)出血或(huo)新生(sheng)(sheng)兒(er)出血的(de)危險。在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)晚期(qi)長期(qi)用(yong)(yong)藥也有(you)可(ke)能使胎兒(er)動(dong)(dong)(dong)脈導管收縮或(huo)早期(qi)閉(bi)鎖,導致(zhi)新生(sheng)(sheng)兒(er)持續性肺(fei)動(dong)(dong)(dong)脈高壓及(ji)心力(li)衰竭(jie)。曾(ceng)有(you)在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)晚期(qi)過量(liang)應(ying)用(yong)(yong)或(huo)濫用(yong)(yong)增(zeng)加(jia)死胎或(huo)新生(sheng)(sheng)兒(er)死亡的(de)發(fa)生(sheng)(sheng)率(可(ke)能由(you)于動(dong)(dong)(dong)脈導管閉(bi)鎖、產前(qian)出血或(huo)體(ti)重過低)的(de)報道(dao),但是(shi)應(ying)用(yong)(yong)一般(ban)治療劑量(liang)尚未發(fa)現上(shang)述副作用(yong)(yong)。
12歲(sui)以下兒(er)童(tong)可能引起瑞夷綜合癥(zheng)(Reye's syndrome)高尿酸(suan)(suan)血癥(zheng),長(chang)期使(shi)用(yong)(yong)可引起肝(gan)損害。妊娠期婦女避免(mian)使(shi)用(yong)(yong)。飲(yin)酒(jiu)者服用(yong)(yong)治療量阿(a)(a)司(si)匹林,會(hui)引起自發(fa)性(xing)(xing)前房出血,所以創傷性(xing)(xing)前房出血患者不(bu)宜用(yong)(yong)阿(a)(a)司(si)匹林。剖腹產(chan)或流產(chan)患者禁用(yong)(yong)阿(a)(a)司(si)匹林;阿(a)(a)司(si)匹林使(shi)6-磷(lin)酸(suan)(suan)葡萄(tao)糖脫氫(qing)酶缺(que)陷的溶血性(xing)(xing)貧血患者的溶血惡化;新生兒(er)、幼兒(er)和老年(nian)人(ren)似對阿(a)(a)司(si)匹林影響出血特別敏感(gan)。治療劑量能使(shi)2歲(sui)以下兒(er)童(tong)發(fa)生代謝性(xing)(xing)酸(suan)(suan)中(zhong)毒(du)、發(fa)熱、過(guo)度換氣(qi)及大腦(nao)癥(zheng)狀(zhuang)。
腸胃出(chu)血或腦出(chu)血的(de)危險可能會抵消少(shao)量(liang)服用(yong)阿司匹(pi)林所帶來(lai)的(de)益處(chu)。
研究人員分析了居住在(zai)澳(ao)大利(li)亞維多利(li)亞的2萬名年齡(ling)為70歲到(dao)74歲之間的老年男性(xing)和(he)婦女的健康數據(ju)庫(ku),通過(guo)電腦運行該(gai)數據(ju)庫(ku),然后把(ba)每天服(fu)用阿司匹(pi)林(lin)的利(li)與弊(bi)的臨(lin)床試驗結果輸入到(dao)電腦中。
通過計算機(ji)模擬研究發(fa)現,服用少量阿司匹林可預防710名老(lao)年(nian)人(ren)患心臟病,54名老(lao)年(nian)人(ren)避免了中風,但卻有(you)1071名老(lao)年(nian)人(ren)出(chu)現腸胃出(chu)血(xue),129名老(lao)年(nian)人(ren)出(chu)現腦出(chu)血(xue)。不過,是否服用阿司匹林對他們的壽命則沒有(you)影響。
已經有多(duo)項研究(jiu)證實(shi),阿(a)司匹林(lin)有助于(yu)預防(fang)可導(dao)致(zhi)梗死或中風的血(xue)栓的形成(cheng),但(dan)阿(a)司匹林(lin)的副作用(yong)之一則是,長期服用(yong)會導(dao)致(zhi)出血(xue),出血(xue)部(bu)位(wei)因個人(ren)情況而有所(suo)不同。
美國(guo)健(jian)康指南推薦:心血管和冠心病(bing)高(gao)危人(ren)群每天(tian)要服用(yong)小劑量的阿(a)司匹(pi)林75至150毫克(ke)。而該項研究(jiu)則(ze)認為,迄今為止對老年人(ren)來(lai)說,“應該抵抗這(zhe)種(zhong)盲(mang)目服用(yong)阿(a)司匹(pi)林的誘惑。
①有出(chu)血癥狀的潰瘍病或其他活動(dong)性出(chu)血時;
②血(xue)友病或血(xue)小(xiao)板減少癥。
③潰瘍(yang)病或腐蝕性胃炎;
④葡(pu)萄糖6磷酸(suan)脫氫(qing)酶缺陷(xian)者(該品偶見引(yin)起溶血性貧血);
⑤痛風(feng)(該品可影(ying)響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);
⑥肝(gan)功(gong)能減退時可加重(zhong)肝(gan)臟毒性反應,加重(zhong)出血(xue)傾向,肝(gan)功(gong)能不全和肝(gan)硬(ying)變患者(zhe)易出現(xian)腎(shen)臟不良反應;
⑦心功能(neng)不全或(huo)高血壓(ya),大量(liang)用藥時可能(neng)引起心力衰竭或(huo)肺(fei)水腫(zhong);
⑧腎(shen)功能衰竭時可有(you)加(jia)重腎(shen)臟(zang)毒性(xing)的危險(xian)。
強烈提示:
1.有(you)哮喘及其他過敏性反應時
2.對于甲(jia)亢危象而(er)引起高(gao)熱的病人慎用
1、對阿司匹(pi)林、布洛(luo)芬、拿(na)百(bai)疼等藥物過敏者。
2、蠶豆癥患(huan)者,因為阿司匹林可導(dao)致(zhi)溶(rong)血。
3、有(you)腎病、胃潰瘍、糖尿病、痛風癥等的患者(zhe),必須得到醫生的許可才能服用(yong)。
4、兒(er)童和青少(shao)年,不宜使用阿司匹林治療傷風(feng)感冒。
5、血友病病人或其他出血傾(qing)向者不宜服用。
6、孕婦。
除此之外還應注意(yi),阿司(si)匹林如果和酒精(jing)同服(fu)會增加胃(wei)出血危險(xian),最好是與食物同服(fu)或用(yong)水沖服(fu),以(yi)減少對胃(wei)腸(chang)的(de)刺激。
阿司匹(pi)林一般用(yong)于解熱鎮痛(tong)的(de)劑(ji)量較(jiao)少(shao),不會引起不良反(fan)應,但長期大量用(yong)藥則容易出現副(fu)作(zuo)(zuo)用(yong),而大部(bu)分止痛(tong)藥均有阿司匹(pi)林。較(jiao)常見(jian)(jian)的(de)副(fu)作(zuo)(zuo)用(yong)有惡心、嘔吐(tu)、上(shang)腹部(bu)不適或疼痛(tong),較(jiao)少(shao)或很少(shao)見(jian)(jian)的(de)有胃腸道出血或誘發潰瘍、支氣管痙攣過敏反(fan)應、皮膚過敏及肝、腎(shen)損(sun)害等。
阿司匹林用途廣泛,但是很(hen)多人對它的(de)毒副(fu)反應(ying)有盡不夠了解,而常發生一些問題(ti)。這里介紹應(ying)用阿司匹林的(de)注意事項,以達到(dao)揚長避短的(de)目的(de)。
一、手術前一周應停用,避免凝血(xue)功能障礙,造成出血(xue)不止。
二、飲(yin)酒(jiu)后不(bu)宜用,因為(wei)能加(jia)劇胃粘膜屏障損傷(shang),從而(er)導致胃出(chu)血(xue)。
三、潮(chao)解后不(bu)宜用,阿司匹林遇潮(chao)分解成水楊酸與醋酸,服后可造成不(bu)良反應。
四、凝血功能障礙者避免使用,如嚴(yan)重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏者。
五(wu)、潰瘍病人(ren)不宜使(shi)用(yong)。患有胃及十二指腸潰瘍的病人(ren)服用(yong)阿司匹林可導致(zhi)出血(xue)或穿孔(kong)。
六、哮喘(chuan)病人應避免使用,有部分哮喘(chuan)患者可在服用阿司(si)匹林后出現過敏反應,如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘(chuan)大發作。
七(qi)、孕婦(fu)不宜(yi)服用(yong)。孕后三個月內服用(yong)可(ke)引起(qi)胎兒異(yi)常;定期(qi)服用(yong),可(ke)致分娩(mian)(mian)延期(qi),并有(you)較大出血(xue)危險,在分娩(mian)(mian)前2-3周應禁用(yong)。
八、不宜長期大量服用,否則可(ke)引起中毒(du),出現(xian)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力和視(shi)力減退,嚴(yan)重者酸堿平衡失調、精神錯亂、昏(hun)迷,甚(shen)至危及生命。
九、病(bing)毒性感染伴有發(fa)熱的兒童(tong)不(bu)宜使用(yong),有報道,16歲以下(xia)的兒童(tong)、少年患(huan)流感、水痘或(huo)其它病(bing)毒性感染,再服(fu)用(yong)阿司匹林,出(chu)現嚴重的肝(gan)功能不(bu)全(quan)合(he)并腦病(bing)癥狀,雖少見,卻可致死。
不能(neng)與阿司(si)匹林(lin)同(tong)時服用藥物(wu)
阿司匹林是(shi)防治血栓的常用(yong)藥,但是(shi)要注意不可與下列藥物同時服用(yong):
口服降(jiang)糖(tang)藥:降(jiang)糖(tang)靈(ling)、優(you)降(jiang)糖(tang)及氯磺丙脲等藥物(wu)不宜與(yu)阿(a)(a)司(si)(si)匹林合用,因為阿(a)(a)司(si)(si)匹林有(you)降(jiang)血(xue)(xue)糖(tang)作(zuo)用,可(ke)緩解(jie)降(jiang)血(xue)(xue)糖(tang)藥的代(dai)謝和排泄,使降(jiang)血(xue)(xue)糖(tang)作(zuo)用增(zeng)強,二(er)者合用會引起(qi)低血(xue)(xue)糖(tang)昏迷。
催眠藥:苯(ben)巴比(bi)妥(tuo)(魯米那)和健腦(nao)片可促(cu)使藥酶活性增強,加速阿司匹林代謝,降低其治療(liao)效果。
降血脂藥:消膽胺(an)不宜(yi)與阿司匹林合(he)用(yong),否則會形成復合(he)物妨礙藥物吸收。
利(li)尿藥:利(li)尿藥與阿(a)司匹林(lin)合用會使藥物蓄積(ji)體內,加重(zhong)毒(du)(du)性(xing)反應;乙酰唑胺與阿(a)司匹林(lin)聯用,可使血(xue)藥濃度增高,引起(qi)毒(du)(du)性(xing)反應。
消(xiao)(xiao)炎(yan)(yan)鎮(zhen)痛藥:消(xiao)(xiao)炎(yan)(yan)痛、炎(yan)(yan)痛靜(jing)與阿司(si)匹林合用易導致胃出血;藥如非甾體鎮(zhen)痛布洛(luo)芬(fen)和阿司(si)匹林同用可能引起(qi)胃腸道出血。
抗痛風藥:丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治療作用,可(ke)能被(bei)阿司匹(pi)林拮抗,導(dao)致痛風病發作,不宜聯用。
維生素:阿司(si)匹林(lin)能(neng)減少維生素C在腸內吸收,促(cu)其排泄,降低療效(xiao);維生素B1能(neng)促(cu)進阿司(si)匹林(lin)分(fen)解(jie),加重對胃(wei)黏膜(mo)的刺激。
激(ji)素:長期使用強的松(song)、地塞米松(song)、強的松(song)龍會(hui)引起(qi)胃、十二指腸,甚至(zhi)食管和(he)大(da)腸消化道潰瘍,阿斯匹林(lin)可加重(zhong)這種不良(liang)反應,因(yin)此不宜同服。
由(you)于(yu)單體(ti)的(de)阿(a)(a)司(si)(si)(si)匹林在人(ren)體(ti)的(de)作(zuo)(zuo)用(yong)效(xiao)果不是(shi)很持(chi)久,隨(sui)著醫藥(yao)工業的(de)發展(zhan)人(ren)們將阿(a)(a)司(si)(si)(si)匹林及其他水楊(yang)酸(suan)(suan)衍生(sheng)物(wu)與聚乙烯醇(chun)、醋酸(suan)(suan)纖維素等含羥基聚合(he)物(wu)進行熔融酯化,使聚乙烯醇(chun)、醋酸(suan)(suan)纖維素等聚合(he)物(wu)攜(xie)帶乙酰水楊(yang)酸(suan)(suan)的(de)酸(suan)(suan)酐。當(dang)聚合(he)物(wu)進入(ru)人(ren)體(ti)后在胃酸(suan)(suan)的(de)作(zuo)(zuo)用(yong)下緩(huan)慢水解,產生(sheng)大(da)量的(de)阿(a)(a)司(si)(si)(si)匹林,由(you)于(yu)水解過程(cheng)速率較慢所以阿(a)(a)司(si)(si)(si)匹林的(de)作(zuo)(zuo)用(yong)效(xiao)果更具有持(chi)續性。
阿(a)司(si)匹林的(de)羧基與(yu)聚乙(yi)(yi)烯(xi)醇的(de)醇羥(qian)基發生酯化反應,脫(tuo)去一(yi)分子的(de)水就(jiu)可以得到聚合物,而聚乙(yi)(yi)烯(xi)醇是一(yi)個高分子的(de)長鏈(lian),上面有(you)多個醇羥(qian)基,因此就(jiu)可以攜帶多個乙(yi)(yi)酰水楊酸(suan)(suan)的(de)酸(suan)(suan)酐,提高阿(a)司(si)匹林的(de)藥效。
通過這種方法得到(dao)的大分(fen)子化合物(wu)抗(kang)炎性和解熱止痛性比(bi)游離的阿司(si)匹林(lin)更為長效。這對醫(yi)學有很大的推(tui)進作用。
阿(a)司(si)匹林在(zai)花(hua)木栽培(pei)中,有很多的(de)(de)妙用(yong),因為阿(a)司(si)匹林在(zai)水(shui)中能夠(gou)分解(jie)成(cheng)水(shui)楊酸和醋(cu)酸,水(shui)楊酸具有抗(kang)(kang)菌消炎和防(fang)腐(fu)的(de)(de)作(zuo)用(yong),醋(cu)酸能抑制(zhi)乙醇酸氧化酶的(de)(de)生物(wu)活性,提高(gao)花(hua)木的(de)(de)光合作(zuo)用(yong),增(zeng)加光合產物(wu)。用(yong)在(zai)花(hua)木栽培(pei)中不僅可以提高(gao)成(cheng)活率,還促(cu)使(shi)生長健壯(zhuang)、提高(gao)抗(kang)(kang)逆(ni)性、提高(gao)樹樁成(cheng)活率、延長插(cha)花(hua)壽命等。下面就介紹一下具體的(de)(de)操(cao)作(zuo)方法:
用500毫克(ke)/千(qian)克(ke)的(de)(de)阿(a)司匹(pi)林溶液噴(pen)灑(sa)花(hua)木莖干、枝(zhi)葉,能夠減(jian)少(shao)植(zhi)株體內水(shui)分蒸騰(teng),提(ti)高(gao)花(hua)木抵御干旱環境的(de)(de)能力(li)。結合澆水(shui),澆灌(guan)或噴(pen)灑(sa)阿(a)司匹(pi)林(1千(qian)克(ke)水(shui)溶解(jie)1片(pian)),可促進(jin)葉片(pian)氣孔的(de)(de)閉合,減(jian)少(shao)葉片(pian)水(shui)分的(de)(de)蒸騰(teng)散失(shi),減(jian)少(shao)高(gao)溫灼傷,提(ti)高(gao)花(hua)木抗旱、抗寒能力(li)。
用(yong)阿(a)司匹林(lin)(lin)處理樹樁(zhuang)盆景,可(ke)使樹樁(zhuang)提前發芽(ya),提高(gao)成活率,縮短養坯(pi)時(shi)間。方法是:在植物(wu)休(xiu)眠(mian)階(jie)段(duan)挖采樹樁(zhuang),挖掘時(shi)盡(jin)量(liang)減少創面,多保留須根,同時(shi)將病(bing)根、枯枝(zhi)、廢枝(zhi)去掉(diao),較粗根系的創面用(yong)鋸鋸平,細(xi)枝(zhi)用(yong)果枝(zhi)剪(jian)(jian)剪(jian)(jian)平,放(fang)入5%左右的阿(a)司匹林(lin)(lin)溶液(ye)中浸泡3-5小時(shi),盆土(tu)用(yong)河沙(sha)、田園土(tu)、木屑按4:5:1的比(bi)例配制,上盆后(hou)將土(tu)踏實,用(yong)5%的阿(a)司匹林(lin)(lin)溶液(ye)作為定根水澆灌,最后(hou)放(fang)于遮陽處。
阿司匹林具有使(shi)葉片氣孔關閉(bi)和防止傷(shang)口產生茉莉酸的(de)作用(yong),用(yong)0.03%的(de)阿司匹林溶(rong)液進行插花,能夠(gou)延(yan)緩鮮(xian)花凋(diao)謝枯萎時間(jian),使(shi)鮮(xian)花保鮮(xian)時間(jian)延(yan)長7-10天。
花(hua)木(mu)在生長發育過(guo)程中(zhong),用(yong)300-500毫(hao)克/千克的阿司(si)匹(pi)林溶液每(mei)隔7-15天澆灌根系1次(ci),可促使(shi)花(hua)木(mu)枝葉生長健壯,葉片(pian)肥厚,果實增大,花(hua)朵艷麗(li),增強觀賞性。
利用這些(xie)巧妙方(fang)法,一(yi)定會使你的花卉不僅長的好,而且(qie)也(ye)很漂亮。
2010版中國藥典修訂(ding)內容(rong)阿(a)司匹林(lin)
書頁號:中國藥(yao)典2005版-283
【修訂】
游離水(shui)楊酸照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜(pu)條(tiao)件(jian)與系統適用性試(shi)驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠(jiao)為填充劑;以乙(yi)腈(jing)-四氫呋(fu)喃-冰醋酸-水(shui)(20:5:5:70)為流動相;檢測波長為303nm。理論板數按水(shui)楊酸峰(feng)計(ji)算不低于5000,阿司匹林主峰(feng)與水(shui)楊酸主峰(feng)分離度應符(fu)合要求(qiu)。
供試品(pin)溶(rong)液(ye)的(de)制備(bei)取該品(pin)約100mg,精密稱定,置10ml量瓶(ping)中,加1%冰醋酸甲醇溶(rong)液(ye)適量,振(zhen)搖(yao)使溶(rong)解,并稀釋至刻(ke)度,搖(yao)勻,即得(臨(lin)用前新配)。
對照(zhao)品(pin)溶(rong)液(ye)(ye)的(de)制備取(qu)水(shui)楊(yang)酸對照(zhao)品(pin)約10mg,精(jing)密稱定,置(zhi)(zhi)100ml量瓶中(zhong),加1%冰醋酸甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)適量使溶(rong)解(jie),并稀(xi)釋(shi)至(zhi)刻(ke)度,搖勻(yun);精(jing)密量取(qu)5ml,置(zhi)(zhi)50ml量瓶中(zhong),用1%冰醋酸甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)稀(xi)釋(shi)至(zhi)刻(ke)度,搖勻(yun),即(ji)得。
測定法(fa)立即精(jing)密(mi)量取(qu)供(gong)試品(pin)(pin)溶(rong)液、對(dui)照品(pin)(pin)溶(rong)液各10μl,分別(bie)注入液相色譜(pu)儀,記(ji)錄色譜(pu)圖。供(gong)試品(pin)(pin)溶(rong)液色譜(pu)圖中如(ru)顯水楊酸(suan)色譜(pu)峰(feng)(feng),按外標法(fa)以峰(feng)(feng)面積計(ji)算供(gong)試品(pin)(pin)中水楊酸(suan)含(han)量,含(han)水楊酸(suan)不得過0.1%。
【增訂】
有關物質照高效液相色譜法(附錄(lu)Ⅴ D)測(ce)定。
色譜條件(jian)與系統(tong)適用性(xing)試驗用十八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合(he)硅膠為(wei)填充(chong)劑,以乙腈(jing)-四氫呋喃-冰(bing)醋(cu)酸-水(shui)(20:5:5:70)為(wei)流(liu)動相(xiang)A,乙腈(jing)為(wei)流(liu)動相(xiang)B,按(an)下表進行線性(xing)梯度(du)(du)洗脫;檢測波長(chang)為(wei)276nm。阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)峰的保留時(shi)間(jian)約為(wei)8分鐘,理(li)論板數按(an)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)峰計算不低于5000,阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)峰與水(shui)楊酸峰分離度(du)(du)應符合(he)要(yao)求。
測定法取(qu)該品(pin)(pin)約0.1g,即得供(gong)(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye);精(jing)密量(liang)取(qu)供(gong)(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml,置(zhi)200ml量(liang)瓶中(zhong),用(yong)1%冰醋(cu)酸(suan)(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)稀(xi)釋至刻度,搖勻,即得對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye);精(jing)密量(liang)取(qu)對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye)10ml,置(zhi)100ml量(liang)瓶中(zhong),用(yong)1%冰醋(cu)酸(suan)(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)稀(xi)釋至刻度,搖勻,即得靈敏度試(shi)(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)。分別(bie)精(jing)密量(liang)取(qu)供(gong)(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)、對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye)、靈敏度試(shi)(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)及水(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)檢(jian)查項(xiang)下的(de)水(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)對(dui)照品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)各(ge)(ge)10μl,注入(ru)液(ye)(ye)(ye)相色譜(pu)(pu)儀,記(ji)錄色譜(pu)(pu)圖。供(gong)(gong)試(shi)(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)色譜(pu)(pu)圖中(zhong)如顯雜質(zhi)(zhi)峰(feng),除小(xiao)于靈敏度試(shi)(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)中(zhong)阿司匹林主峰(feng)面(mian)積的(de)單(dan)個雜質(zhi)(zhi)峰(feng)、溶(rong)劑峰(feng)及水(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)峰(feng)不計外,其余各(ge)(ge)雜質(zhi)(zhi)峰(feng)面(mian)積的(de)和不得大于對(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)(ye)主峰(feng)峰(feng)面(mian)積(0.5%)。
干燥(zao)失(shi)重取該品(pin),置五氧(yang)化二(er)磷干燥(zao)器中減壓干燥(zao)至恒重,減失(shi)重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。