阿司匹林(lin)〔Aspirin,2-(乙(yi)酰氧(yang)基)苯甲酸(suan)(suan)(suan),又(you)名(ming)乙(yi)酰水楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)〕是一種白色結晶或(huo)結晶性(xing)粉末,無臭或(huo)微帶醋酸(suan)(suan)(suan)臭,微溶于(yu)水,易溶于(yu)乙(yi)醇,可溶于(yu)乙(yi)醚、氯仿,水溶液呈酸(suan)(suan)(suan)性(xing)。本(ben)品為水楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)的(de)衍生物(wu),經近百年的(de)臨(lin)床應用(yong),證明對(dui)緩解輕度或(huo)中度疼痛,如牙痛、頭痛、神經痛、肌肉酸(suan)(suan)(suan)痛及痛經效(xiao)果(guo)較好,亦用(yong)于(yu)感冒、流感等發熱疾病的(de)退熱,治療風(feng)濕痛等。近年來(lai)發現阿司匹林(lin)對(dui)血小(xiao)板聚集有(you)抑(yi)制(zhi)作(zuo)用(yong),能阻止血栓(shuan)形成,臨(lin)床上用(yong)于(yu)預防短暫(zan)腦缺(que)血發作(zuo)、心肌梗(geng)死、人工心臟瓣膜和靜脈瘺或(huo)其他手術后血栓(shuan)的(de)形成。
性狀(zhuang):白色針狀(zhuang)或板(ban)狀(zhuang)結晶(jing)(jing)或結晶(jing)(jing)性粉末(mo)。無臭,微(wei)帶(dai)酸味。
分子化學(xue)式為:C9H8O4
分子結構式為(wei):CH3COOC6H4COOH
分子(zi)相(xiang)對質量:180.16
CAS號(hao):50-78-2
熔點:136-140℃
沸點:321.4°C at 760 mmHg
閃點: 131.1°C
水(shui)溶(rong)性:3.3 g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at 25°C
溶(rong)解性:微(wei)溶(rong)于(yu)水,溶(rong)于(yu)乙(yi)醇、乙(yi)醚、氯仿(fang),也(ye)溶(rong)于(yu)較強的堿性溶(rong)液,同時分解。
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即(ji)使用大量清水沖洗并(bing)送醫診治;S36/37/39:穿戴合適的防(fang)護服、手套并(bing)使用防(fang)護眼鏡或者面罩。
危險品標志: Xn:有害物質
危(wei)險類別(bie)碼: R22:吞咽有害;R36/37/38:對眼睛、呼吸(xi)道和(he)皮膚有刺激作用。
危險品運輸編(bian)號: UN1851
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早在(zai)1853年(nian)(nian)夏(xia)爾,弗雷德(de)(de)里克(ke)·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸(suan)與乙(yi)酸(suan)酐合(he)成(cheng)了乙(yi)酰水楊酸(suan),(乙(yi)酰化的水楊酸(suan))但沒能引起人們的重(zhong)視。1897年(nian)(nian)德(de)(de)國化學家費利克(ke)斯·霍夫曼(man)又(you)進(jin)行了合(he)成(cheng),并為(wei)他父親治療風(feng)濕關節炎,療效極好。在(zai)1897年(nian)(nian),德(de)(de)國拜耳第一次合(he)成(cheng)了構成(cheng)阿(a)司匹林的主要物質。
阿司(si)匹林(lin)于(yu)1898年上(shang)市,發現它還具有抗血小板凝聚的(de)作(zuo)用(yong),于(yu)是重(zhong)新引(yin)起了人們極大的(de)興趣(qu)。將阿司(si)匹林(lin)及其(qi)(qi)他水楊酸衍生物(wu)(wu)與聚乙烯醇、醋(cu)酸纖維素等含羥基聚合(he)物(wu)(wu)進行熔融(rong)酯化,使其(qi)(qi)高分子化,所得產物(wu)(wu)的(de)抗炎(yan)性(xing)和解(jie)熱止痛性(xing)比游離的(de)阿司(si)匹林(lin)更為長效(xiao)。
至(zhi)1899年,拜耳以(yi)阿(a)司(si)匹林(lin)(Aspirin)為商標,將(jiang)此藥品銷售至(zhi)全(quan)球。
到(dao)2015年為止,阿司匹(pi)林已(yi)應用(yong)百年,成為醫(yi)藥(yao)史上三大經典藥(yao)物之一,至今它(ta)仍是(shi)世界上應用(yong)最廣泛的(de)(de)(de)解熱(re)、鎮痛和抗(kang)炎(yan)藥(yao),也是(shi)作為比較和評(ping)價其他藥(yao)物的(de)(de)(de)標準制(zhi)劑。在體內具(ju)有(you)抗(kang)血(xue)(xue)栓的(de)(de)(de)作用(yong),它(ta)能抑制(zhi)血(xue)(xue)小板的(de)(de)(de)釋放反應,抑制(zhi)血(xue)(xue)小板的(de)(de)(de)聚集(ji),這與TXA2生成的(de)(de)(de)減少有(you)關。臨床上用(yong)于預防心腦血(xue)(xue)管疾病的(de)(de)(de)發作。
阿司匹林對血小板的聚集有抑(yi)制作用(yong),因此(ci)阿司匹林腸溶片適應癥如(ru)下:
1.降(jiang)低(di)急性心肌梗死(si)疑似(si)患者的發病風險
2.預防心肌梗死(si)復(fu)發(fa)
3.中(zhong)風的二級預防
4.降低短暫性腦缺血發作(TIA)及其繼發腦卒中的風(feng)險
5.降(jiang)低穩定性和(he)不穩定性心絞痛患者的發病風險
6.動(dong)(dong)脈(mo)外科手(shou)術(shu)或介入手(shou)術(shu)后,如經皮冠脈(mo)腔內(nei)(nei)成(cheng)形術(shu)(PTCA),冠狀動(dong)(dong)脈(mo)旁(pang)路術(shu)(CABG),頸動(dong)(dong)脈(mo)內(nei)(nei)膜(mo)剝離術(shu),動(dong)(dong)靜脈(mo)分流(liu)術(shu)
7.預防大手術后(hou)深靜脈血栓和肺栓塞
8.降低心血管危(wei)險(xian)因素者(冠心病(bing)家族(zu)史、糖尿(niao)病(bing)、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于(yu)50歲者)心肌梗死發作(zuo)的風(feng)險(xian)。
其他用途:
用途一:解熱鎮痛藥,用于發熱、疼(teng)痛及類(lei)風濕(shi)關(guan)節炎等。
用(yong)途二:是應(ying)用(yong)最(zui)(zui)早,最(zui)(zui)廣(guang)和(he)(he)最(zui)(zui)普通解(jie)熱鎮痛(tong)藥(yao)抗風(feng)濕(shi)藥(yao)。具有解(jie)熱、鎮痛(tong)、抗炎、抗風(feng)濕(shi)和(he)(he)抗血(xue)小板聚集等(deng)多(duo)方(fang)面的藥(yao)理(li)作(zuo)用(yong),發(fa)(fa)揮藥(yao)效迅速,藥(yao)效肯定,超劑量(liang)易于(yu)診(zhen)斷(duan)和(he)(he)處理(li),很少發(fa)(fa)生過敏反應(ying)。常用(yong)于(yu)感冒發(fa)(fa)熱,頭痛(tong)、神經(jing)痛(tong)關(guan)(guan)節(jie)痛(tong)、肌肉痛(tong)、風(feng)濕(shi)熱、急性(xing)內濕(shi)性(xing)關(guan)(guan)節(jie)炎、類風(feng)濕(shi)性(xing)關(guan)(guan)節(jie)炎及牙痛(tong)等(deng)。是《國家(jia)基本(ben)藥(yao)物目錄》列入的品種。乙酰水楊酸也是其他藥(yao)物的中間體。
研究發(fa)現,如(ru)果孩子在患病毒感染性疾病時服(fu)用了阿司匹(pi)(pi)林(lin),得瑞氏綜(zong)合征(zheng)(一種嚴重(zhong)的(de)藥物不良反應,死亡率(lv)高,詳見百(bai)(bai)度(du)百(bai)(bai)科詞(ci)條)的(de)可能性更高。所以(yi)建議不要給(gei)孩子或(huo)任何不到19歲的(de)人服(fu)阿司匹(pi)(pi)林(lin)。要常備對乙酰(xian)氨基酚(fen)或(huo)布洛芬來緩(huan)解疼(teng)痛和發(fa)燒。
①解熱、鎮痛,每日按(an)體(ti)表(biao)面積1.5g/平(ping)方米,分4~6次(ci)口(kou)服,或每次(ci)按(an)體(ti)重5~10mg/kg,或每次(ci)每歲60mg,必要時4~6小時1次(ci)。
②抗風(feng)濕,每(mei)(mei)日按(an)體重80~100mg/kg,分3~4次服(fu),如1~2周未獲療效(xiao),可根據血藥濃度調整(zheng)用量。有些病例(li)需增至每(mei)(mei)日130mg/kg。
③小(xiao)兒用(yong)于皮膚粘膜淋(lin)巴結綜(zong)合征(zheng)(川崎(qi)病),開始每日(ri)按(an)體重80~100mg/kg,分3~4次(ci)服(fu),熱退2~3天后(hou)改為每日(ri)30mg/kg,分 2~4次(ci)服(fu),連服(fu)2月或(huo)更久(jiu),血(xue)(xue)小(xiao)板增多(duo)、血(xue)(xue)液呈高凝狀態期(qi)間,每日(ri)5~10mg/kg,1次(ci)頓服(fu)。
④預防血栓、動(dong)脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3g/次,一(yi)日(ri)1次;預防暫(zan)時性(xing)腦缺血,每(mei)次0.6g,一(yi)日(ri)2次。
⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2~3次,連服2~3日。
⑥治療(liao)X線照射或放療(liao)引起的腹瀉(xie),每(mei)次(ci)服0.6~0.9g,一日4次(ci)。
⑦治足癬(xian),先用溫開(kai)水或1:5000高錳(meng)酸(suan)鉀溶液洗滌,然后該品粉(fen)末(mo)撒布患處,一般2~4次(ci)可愈(yu)。水楊酸(suan)類早晨(chen)(chen)給藥達峰時間(jian)長,半衰期長,晚間(jian)相反。合理給藥應早晨(chen)(chen)用量略增加(jia)(jia)。晚間(jian)加(jia)(jia)服一次(ci)。
①解熱、鎮(zhen)痛,一次(ci)0.3~0.6g,一日(ri)3次(ci),必要時每4小時1次(ci)。
②抗風(feng)濕(shi),一日3~5g(急性風(feng)濕(shi)熱可(ke)用到7~8g),分4次口服。
③抑制血小板聚集,尚無明(ming)確(que)用(yong)量(liang),多數主張應用(yong)小劑量(liang),如50~150mg,每24小時1次。
④治療膽道蛔蟲(chong)病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞(jiao)疼停(ting)止(zhi)24小時后(hou)停(ting)用,然后(hou)進行驅(qu)蟲(chong)治療。
①在預防瓣膜(mo)性心(xin)臟病發生全身(shen)性動脈栓塞方面,單(dan)獨應用阿司(si)匹林無效,但(dan)與雙嘧達(da)莫合用,可加強小劑量雙嘧達(da)莫的效果(guo)。
②避免(mian)和糖皮質激素合(he)用;避免(mian)與香豆素類抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、巴比妥類、苯胺類等合(he)用。
③飯(fan)后(hou)服。美(mei)國胸科醫師學會(hui)(hui)抗栓和溶栓治療學會(hui)(hui)(ACCP)的循證(zheng)指南指出,使用阿司匹林(lin)預防心肌梗死(si)、腦(nao)卒中和血管性(xing)死(si)亡,患(huan)者(zhe)應根據(ju)病(bing)情,使用最(zui)佳劑量。
大量的(de)(de)(de)(de)(de)臨床(chuang)試驗顯(xian)示,對大部(bu)分(fen)病人(ren)來說,包括慢性(xing)穩定性(xing)或(huo)不穩定心絞(jiao)痛患(huan)者(zhe)(zhe),阿司(si)匹林75mg/日可有效(xiao)降(jiang)低(di)發(fa)生急性(xing)心肌梗死(si)和死(si)亡(wang)的(de)(de)(de)(de)(de)危(wei)(wei)險(xian)。這(zhe)一劑量也可降(jiang)低(di)一過(guo)性(xing)腦(nao)缺血發(fa)作患(huan)者(zhe)(zhe)腦(nao)卒(zu)中(zhong)和死(si)亡(wang)的(de)(de)(de)(de)(de)發(fa)生率。歐洲一項腦(nao)卒(zu)中(zhong)預防研究顯(xian)示,既往(wang)有一過(guo)性(xing)腦(nao)缺血發(fa)作和腦(nao)卒(zu)中(zhong)病史的(de)(de)(de)(de)(de)患(huan)者(zhe)(zhe)使用阿司(si)匹林25mg,每日2次,即(ji)50mg/日可降(jiang)低(di)腦(nao)卒(zu)中(zhong)或(huo)死(si)亡(wang)的(de)(de)(de)(de)(de)危(wei)(wei)險(xian)。臨床(chuang)實踐證明,患(huan)者(zhe)(zhe)即(ji)使服用比表中(zhong)劑量更高的(de)(de)(de)(de)(de)阿司(si)匹林,療(liao)效(xiao)不會進一步增加(jia),但(dan)副(fu)(fu)作用的(de)(de)(de)(de)(de)發(fa)生卻大大增加(jia)。因此在治(zhi)療(liao)各(ge)種血栓(shuan)性(xing)疾病中(zhong),患(huan)者(zhe)(zhe)應(ying)該使用最(zui)小(xiao)的(de)(de)(de)(de)(de)有效(xiao)劑量,亦即(ji)長期應(ying)用50~160mg/日,以達(da)到最(zui)大療(liao)效(xiao),而毒副(fu)(fu)作用則減至最(zui)小(xiao),這(zhe)才是患(huan)者(zhe)(zhe)服用阿司(si)匹林的(de)(de)(de)(de)(de)最(zui)佳劑量。
注意:應與食物同服或用水沖服,以(yi)減少對胃(wei)腸的刺激。
阿(a)司匹(pi)林和酒(jiu)不能同時吃(chi)。酒(jiu)的主要成(cheng)分酒(jiu)精在(zai)肝(gan)臟乙(yi)醇脫(tuo)氫(qing)酶(mei)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)下變(bian)成(cheng)乙(yi)醛(quan)(quan),再(zai)在(zai)乙(yi)醛(quan)(quan)脫(tuo)氫(qing)酶(mei)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)下變(bian)成(cheng)乙(yi)酸,進而生成(cheng)二氧化碳(tan)和水。阿(a)司匹(pi)林會降低乙(yi)醛(quan)(quan)脫(tuo)氫(qing)酶(mei)活(huo)性,阻止乙(yi)醛(quan)(quan)氧化為乙(yi)酸,導致體內乙(yi)醛(quan)(quan)堆積(ji),使(shi)全身(shen)疼(teng)痛癥狀加重,并導致肝(gan)損傷。
阿司(si)匹林(lin)是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥(yao)。由(you)于(yu)口(kou)服后(hou)易吸收(shou),在(zai)全身組織分布廣,作用(yong)(yong)(yong)強(qiang),阿司(si)匹林(lin)在(zai)臨床上被廣泛(fan)用(yong)(yong)(yong)于(yu)發熱、頭(tou)痛、神(shen)經痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關節炎等的治(zhi)療。隨著阿司(si)匹林(lin)的廣泛(fan)應(ying)用(yong)(yong)(yong),其不良(liang)反(fan)應(ying)也逐漸增多,因此,在(zai)使(shi)用(yong)(yong)(yong)阿司(si)匹林(lin)治(zhi)療各種疾(ji)病的時(shi),要嚴密監(jian)視其不良(liang)反(fan)應(ying)。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥狀(zhuang)是阿司匹林最常見(jian)的(de)(de)不良反應,較常見(jian)的(de)(de)癥狀(zhuang)有(you)惡(e)心、嘔(ou)吐、上腹部不適或疼痛等。
口服阿司匹林可直(zhi)接剌激胃(wei)(wei)黏(nian)膜引起上(shang)腹不適及(ji)惡(e)心嘔吐。長期使用易致胃(wei)(wei)黏(nian)膜損(sun)傷,引起胃(wei)(wei)潰瘍及(ji)胃(wei)(wei)出(chu)血。長期使用應經常(chang)監測(ce)血像、大便潛血試(shi)驗及(ji)必要的(de)胃(wei)(wei)鏡檢査。
應用(yong)(yong)阿(a)司匹林時最好(hao)飯后服用(yong)(yong)或與抗酸藥同(tong)服,潰(kui)瘍(yang)病患者應慎用(yong)(yong)或不用(yong)(yong)。增強胃(wei)黏膜屏(ping)障功能(neng)的(de)藥物,如米索(suo)前列醇等,對阿(a)司匹林等非甾(zai)體抗炎藥引起的(de)消化性潰(kui)瘍(yang)有特效。
2 過敏反應
特異性(xing)體質者服用(yong)阿(a)(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)后(hou)可引起皮疹、血管神經性(xing)水腫及哮(xiao)喘(chuan)(chuan)等過敏反應(ying),多見于(yu)中年人或鼻炎、鼻息(xi)肉患者。系阿(a)(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)抑制(zhi)前列腺(xian)素的生(sheng)成所致,也與(yu)其影響(xiang)免疫系統有關(guan)。哮(xiao)喘(chuan)(chuan)大多嚴重而持久(jiu),一(yi)般用(yong)平喘(chuan)(chuan)藥(yao)多無(wu)效(xiao),只(zhi)有激素效(xiao)果(guo)較好。還(huan)可出現典(dian)型的阿(a)(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)三聯(lian)癥(阿(a)(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)不耐受、哮(xiao)喘(chuan)(chuan)與(yu)鼻息(xi)肉)。
3 中(zhong)樞神經系統
神經癥(zheng)狀(zhuang)一般(ban)在服用(yong)(yong)量大(da)時出(chu)現,出(chu)現所謂水楊酸(suan)反應,癥(zheng)狀(zhuang)為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力(li)減退,用(yong)(yong)藥量過(guo)大(da)時,可出(chu)現精神錯亂、驚厥甚(shen)至(zhi)昏迷等,停藥后(hou)2~3天(tian)癥(zheng)狀(zhuang)可完(wan)全恢(hui)復。大(da)劑量時還可引(yin)起中樞(shu)性(xing)的(de)惡(e)心(xin)和嘔(ou)吐。
4 肝損害
阿司匹林(lin)引起(qi)肝損(sun)傷通常(chang)發生(sheng)于大(da)劑量應用(yong)時(shi)。這種損(sun)害(hai)不是急性的作用(yong),其(qi)特點是發生(sheng)在(zai)治療后的幾個月(yue),通常(chang)無癥狀,有些患者出現腹部的右(you)上方(fang)不適和(he)觸(chu)痛(tong)。血(xue)清(qing)肝細胞酶(mei)的水平升高,但明顯的黃疸并不常(chang)見。這種損(sun)害(hai)在(zai)停用(yong)阿司匹林(lin)后是可逆的,停藥后血(xue)清(qing)轉氨酶(mei)多在(zai)1個月(yue)內恢復(fu)正常(chang),全身型(xing)(xing)類風濕(shi)病(bing)兒童較其(qi)他(ta)兩(liang)型(xing)(xing)風濕(shi)病(bing)易出現肝損(sun)害(hai)。
阿司(si)匹林引(yin)起肝損(sun)害后,臨(lin)床處理方(fang)法是停藥(yao),給予氨基(ji)酸補(bu)液、VitC及肌苷等藥(yao)物(wu),口服強的松(song),癥狀一(yi)般在1周后消失。
5 腎損害
長期使(shi)用阿司匹林可(ke)發(fa)生(sheng)間質性腎炎、腎乳頭壞(huai)死、腎功能減退。長期大量服用該品可(ke)致氧(yang)化(hua)磷酸化(hua)解耦聯,鉀從(cong)腎小管細(xi)胞外逸,導致缺鉀、尿中(zhong)尿酸排出過高,較大損害是下段尿中(zhong)可(ke)出現蛋白、細(xi)胞、管型等。有人(ren)認為,部分腎盂癌是濫用阿司匹林等止痛藥的繼發(fa)性并發(fa)癥。
6 對血(xue)液的影響
阿司(si)匹(pi)林通常不改變(bian)白細胞(bao)(bao)和血(xue)(xue)(xue)小板的數量及(ji)血(xue)(xue)(xue)細胞(bao)(bao)比容、血(xue)(xue)(xue)紅(hong)蛋白的含量。但(dan)長期應用阿司(si)匹(pi)林可導致缺鐵性貧血(xue)(xue)(xue)。
7 心臟毒性
治療劑(ji)量(liang)的阿司匹(pi)林對(dui)心血管(guan)沒有重要的直接作用。大劑(ji)量(liang)可直接作用于血管(guan)平(ping)滑肌,而(er)導致外周血管(guan)擴張。中毒劑(ji)量(liang)可通(tong)過直接和中樞性血管(guan)運動(dong)麻(ma)痹(bi)作用而(er)抑(yi)制循環功能。
8 瑞氏綜合征
阿司匹(pi)林應用(yong)于兒童流感或水痘治(zhi)療時(shi)可能引(yin)起(qi)瑞氏綜合征。瑞氏綜合征是(shi)一種(zhong)急性(xing)腦病(bing)和(he)肝臟脂肪浸潤綜合征,常(chang)常(chang)發生于某些急性(xing)病(bing)毒(du)(du)(du)性(xing)傳染(ran)病(bing)以后。病(bing)因(yin)尚不明(ming)確,但普遍認為與(yu)下列因(yin)素(su)有(you)關:如(ru)病(bing)毒(du)(du)(du)(流感病(bing)毒(du)(du)(du)和(he)水痘病(bing)毒(du)(du)(du))、水楊酸(suan)鹽、外源性(xing)病(bing)毒(du)(du)(du)如(ru)(黃(huang)曲霉(mei)素(su))、內(nei)在(zai)代謝缺陷等,各因(yin)素(su)可相伴(ban)存(cun)在(zai)或各因(yin)素(su)間相互(hu)影(ying)響而(er)造成。臨床上病(bing)毒(du)(du)(du)性(xing)感冒時(shi)不主張使(shi)用(yong)阿司匹(pi)林。
9 交叉過敏反應
對該品過敏時也可能對另一種水(shui)楊酸(suan)(suan)類藥過敏。但(dan)是對該品過敏者不一定對非乙酰化的(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)類藥過敏。
阿司匹林通過血管擴(kuo)張短期內可以(yi)起到(dao)緩(huan)解(jie)頭痛(tong)(tong)的(de)(de)效果(guo),該藥對(dui)鈍痛(tong)(tong)的(de)(de)作(zuo)(zuo)用(yong)優(you)于對(dui)銳痛(tong)(tong)的(de)(de)作(zuo)(zuo)用(yong)。故該藥可緩(huan)解(jie)輕度或(huo)中(zhong)度的(de)(de)鈍疼痛(tong)(tong),如頭痛(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)、肌肉(rou)痛(tong)(tong)及月經痛(tong)(tong);同(tong)時可以(yi)使(shi)被細菌致熱原升高的(de)(de)下丘腦體溫調(diao)節中(zhong)樞調(diao)定(ding)點(dian)恢復(降至)正常(chang)水(shui)平,故也用(yong)于感冒、流感等退熱。該品僅能(neng)緩(huan)解(jie)癥狀,不能(neng)治療引起疼痛(tong)(tong)、發熱的(de)(de)病因,故需同(tong)時應用(yong)其他(ta)藥物(wu)參與治療。
阿(a)司匹林為治療(liao)風濕熱的首選藥(yao)物,用(yong)(yong)藥(yao)后(hou)(hou)可(ke)解熱、減(jian)輕炎(yan)癥,使關節癥狀好轉,血沉下降,但(dan)不(bu)能(neng)去除風濕的基本(ben)病理改變,也不(bu)能(neng)預防心(xin)(xin)臟損害及其他合并(bing)癥。如已有(you)明顯心(xin)(xin)肌炎(yan),一般都(dou)主張先用(yong)(yong)腎上腺(xian)皮質激(ji)素(su),在風濕癥狀控制之后(hou)(hou)、停用(yong)(yong)激(ji)素(su)之前,加(jia)用(yong)(yong)該(gai)品治療(liao),以(yi)減(jian)少停用(yong)(yong)激(ji)素(su)后(hou)(hou)引起(qi)的反跳現象。
除風(feng)(feng)濕性關節(jie)(jie)炎(yan)外(wai),該品也用(yong)于治療類風(feng)(feng)濕性關節(jie)(jie)炎(yan),可改善癥(zheng)狀,為進一步治療創造條件。此外(wai),該品用(yong)于骨(gu)關節(jie)(jie)炎(yan)、強直性脊椎炎(yan)、幼(you)年型關節(jie)(jie)炎(yan)以及其他非風(feng)(feng)濕性炎(yan)癥(zheng)的骨(gu)骼肌肉疼痛,也能緩解癥(zheng)狀。
該品對血小(xiao)板聚(ju)集(ji)有抑制作(zuo)用,阻止血栓(shuan)形成,臨床可用于預防暫時性腦缺血發作(zuo)(TIA)、心(xin)(xin)肌梗塞(sai)、心(xin)(xin)房顫動、人工心(xin)(xin)臟瓣膜、動靜脈(mo)瘺或其他(ta)手(shou)術后的血栓(shuan)形成。也可用于治療(liao)不(bu)穩定型心(xin)(xin)絞痛。
高海拔登山時使用(yong)阿司(si)匹林,它能抑(yi)制(zhi)血小板的釋放反應(ying),抑(yi)制(zhi)血小板的聚(ju)集。
減(jian)輕皮(pi)膚粘膜淋巴(ba)結綜合(he)癥(川崎病)
患(huan)川崎病的(de)(de)患(huan)兒應用阿斯匹林(lin),目的(de)(de)是減少炎(yan)癥反應和(he)預防(fang)血管內(nei)血栓的(de)(de)形成。
2014年8月6日(ri),英(ying)國科學家對所(suo)有可(ke)用的證據進行評估分析后得出結論說,每(mei)天服(fu)用阿司匹林(lin)能減少患上(shang)或死于胃癌、腸(chang)癌等(deng)的幾率。如(ru)果英(ying)國50歲以上(shang)人(ren)群在十年時(shi)間里(li),堅(jian)持每(mei)天服(fu)用阿司匹林(lin)的話,在20年里(li)或許能讓約12.2萬人(ren)免(mian)受癌癥之苦。
但(dan)是(shi)(shi)科學家同時(shi)警告(gao)說,阿(a)司匹林(lin)會導致人體內(nei)出血(xue),所以在長期(qi)服用阿(a)司匹林(lin)之前(qian),必須征求醫(yi)生的(de)意(yi)見。在醫(yi)學界,是(shi)(shi)否能長期(qi)服用阿(a)司匹林(lin)一(yi)直是(shi)(shi)一(yi)個爭議(yi)激烈的(de)問題(ti)。
瑪(ma)麗皇后學(xue)院的(de)科學(xue)家發現,阿司(si)匹林減少了(le)30%到40%的(de)腸癌(ai)、胃癌(ai)和(he)食道癌(ai)病人死亡率。
在(zai)減少乳腺癌(ai)(ai)、前列腺癌(ai)(ai)和肺癌(ai)(ai)的死(si)亡率方面(mian),阿司匹林也起了(le)作用(yong),但(dan)效果不那么(me)明顯。
研究還發現,至少得堅(jian)持服用阿司(si)匹(pi)林5年(nian)以(yi)上,才能看(kan)到積極的影響(xiang)。
長期服用阿(a)司(si)匹(pi)林的(de)最大(da)副作用包括胃(wei)出(chu)血和(he)腦部出(chu)血,而年紀(ji)越大(da),內(nei)出(chu)血的(de)可能性就越大(da)。進行這項調查研究(jiu)的(de)科學(xue)家把內(nei)出(chu)血等(deng)副作用考慮進去后,建(jian)議把長期服用阿(a)司(si)匹(pi)林的(de)時間定為(wei)十年,但科學(xue)家同時警告說,服用之(zhi)前(qian)須征得醫生的(de)同意。
長(chang)期規(gui)律的(de)使(shi)用阿司匹林可以大大降(jiang)低胃(wei)腸道腫瘤的(de)發生率。
荷蘭(lan)一(yi)項(xiang)新研(yan)究顯示,服用(yong)小劑量阿司(si)匹(pi)林可能有助部(bu)分結腸癌患者改善生存預(yu)期。
荷蘭(lan)萊頓(dun)大學醫學中(zhong)心(xin)研(yan)究人(ren)員(yuan)對2002年(nian)至2008年(nian)間接(jie)受(shou)手術的(de)999名(ming)(ming)結腸癌(ai)患(huan)(huan)者(zhe)進行分析,發現其中(zhong)服用阿(a)司(si)匹(pi)林的(de)182名(ming)(ming)患(huan)(huan)者(zhe)死(si)亡率(lv)為(wei)37.9%,而未(wei)服用阿(a)司(si)匹(pi)林的(de)817名(ming)(ming)患(huan)(huan)者(zhe)死(si)亡率(lv)為(wei)48.5%。這一數據顯示,阿(a)司(si)匹(pi)林對結腸癌(ai)患(huan)(huan)者(zhe)有(you)益。
進一步(bu)的(de)(de)分析表(biao)明,如果(guo)結(jie)(jie)腸(chang)癌患者癌組織(zhi)中存在一種(zhong)叫做HLA-I的(de)(de)特殊抗(kang)原(yuan),那么阿(a)司匹林的(de)(de)輔助(zhu)治療“最有效(xiao)”。反(fan)之,則(ze)可(ke)能沒有效(xiao)果(guo)。因(yin)此,對(dui)診斷為結(jie)(jie)腸(chang)癌且腫瘤表(biao)達HLA-I抗(kang)原(yuan)的(de)(de)患者而言,使用(yong)阿(a)司匹林可(ke)改(gai)善他們的(de)(de)預(yu)期壽(shou)命。
這一研(yan)究(jiu)結果刊登在新一期《美(mei)國醫學會雜志·內科(ke)學卷》(JAMA Internal Medicine)上(shang)。
在該雜(za)志配發的(de)評論文章中,美國哥倫(lun)比(bi)亞大學的(de)艾(ai)爾(er)弗雷德·諾伊格特博士指出(chu),新診斷出(chu)的(de)結(jie)腸癌患者或其(qi)家人經常(chang)詢(xun)問,除正常(chang)的(de)醫療(liao)方(fang)案外,患者還應(ying)做(zuo)些(xie)什么(me)。他此前(qian)從未推薦過阿司匹林,但(dan)準備(bei)這么(me)做(zuo)。
阿司匹林經(jing)水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)乙(yi)酰化而得:在(zai)反(fan)(fan)應罐中加乙(yi)酐(加料量(liang)為水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)總量(liang)的0.7889倍),再(zai)加入三分之(zhi)二量(liang)的水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan),攪拌(ban)升溫(wen),在(zai)81~82℃反(fan)(fan)應40~60min。降(jiang)溫(wen)至81~82℃保溫(wen)反(fan)(fan)應2h。檢(jian)查游離水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)合格后,降(jiang)溫(wen)至13℃,析出(chu)結晶,甩(shuai)濾,水(shui)洗甩(shuai)干(gan),于(yu)65~70℃氣流干(gan)燥(zao),得乙(yi)酰水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)。
阿司匹林治療監測的主要實(shi)驗室方法有:血(xue)小板(ban)(ban)聚集檢(jian)測、血(xue)小板(ban)(ban)指(zhi)數(shu)、尿液11-脫氫-TXB2檢(jian)測、流式(shi)細(xi)胞術等。
阿司匹林是最(zui)早被應用(yong)于抗栓治療(liao)的(de)(de)抗血小板藥(yao)(yao)物,已(yi)經(jing)被確立為(wei)治療(liao)急性心(xin)肌(ji)梗死(AMI),不(bu)穩定心(xin)絞痛及心(xin)肌(ji)梗死(MI)二期預防(fang)的(de)(de)經(jing)典用(yong)藥(yao)(yao)。作用(yong)原理是阿司匹林通過與環氧化(hua)酶(cyclooxygenase,COX)中的(de)(de)COX-1活(huo)性部(bu)位多肽鏈530位絲氨酸(suan)殘基的(de)(de)羥基發生不(bu)可逆的(de)(de)乙(yi)酰化(hua),導致COX失活(huo),繼而阻斷(duan)了AA轉(zhuan)化(hua)為(wei)血栓烷A2(TXA2)的(de)(de)途徑,抑制(zhi)PLT聚集。
COXs是(shi)AA生(sheng)成TXA2和(he)前(qian)列腺素I2(PGI2)過程中(zhong)的關鍵限速(su)酶,在(zai)人體(ti)內有COX-1和(he)COX-2兩種(zhong)形(xing)式,COX-1是(shi)PLT固有的。臨床(chuang)研究(jiu)表明(ming),對各種(zhong)缺血(xue)性心(xin)腦(nao)血(xue)管疾(ji)病患(huan)者以及其(qi)他高危人群短期(qi)或長期(qi)阿(a)司匹(pi)林(lin)治療對預防在(zai)隨后可能發生(sheng)的心(xin)肌梗死(si)、腦(nao)卒中(zhong)、血(xue)管性死(si)亡方面有明(ming)確(que)的益(yi)處,但在(zai)最(zui)佳劑量和(he)阿(a)司匹(pi)林(lin)抵抗(kang)問題上仍存爭(zheng)議。隨著(zhu)對抗(kang)血(xue)小(xiao)(xiao)板聚(ju)集藥(yao)物研究(jiu)的不(bu)斷深入,臨床(chuang)面臨的主要問題是(shi)確(que)定抗(kang)血(xue)小(xiao)(xiao)板聚(ju)集藥(yao)物的療效和(he)副(fu)作用的實驗室(shi)監測指標(biao)。
①鎮(zhen)(zhen)痛作用:主要(yao)是通過抑(yi)制(zhi)前(qian)列(lie)腺素及(ji)其他能(neng)使痛覺(jue)對(dui)機械性(xing)或化(hua)學性(xing)刺激敏感的(de)(de)物質(如緩激肽(tai)、組胺)的(de)(de)合成,屬(shu)于(yu)外周性(xing)鎮(zhen)(zhen)痛藥。但不(bu)能(neng)排除中樞鎮(zhen)(zhen)痛(可能(neng)作用于(yu)下視丘)的(de)(de)可能(neng)性(xing);
②消炎作用(yong);確切(qie)的機制(zhi)(zhi)尚不清(qing)楚,可(ke)能(neng)由于(yu)該品作用(yong)于(yu)炎癥組織,通過抑(yi)制(zhi)(zhi)前列腺素(su)或其他(ta)能(neng)引(yin)起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用(yong),抑(yi)制(zhi)(zhi)溶酶(mei)體(ti)酶(mei)的釋放及(ji)白(bai)細(xi)胞活力(li)等(deng)也(ye)可(ke)能(neng)與其有關(guan);
③解熱(re)作用(yong)(yong):可能(neng)通過作用(yong)(yong)于(yu)下視丘(qiu)體溫調節中樞(shu)引起(qi)外周(zhou)血(xue)管擴張,皮膚血(xue)流增加(jia)、出汗、使散熱(re)增加(jia)而起(qi)解熱(re)作用(yong)(yong),此(ci)種中樞(shu)性作用(yong)(yong)可能(neng)與(yu)前列腺素在(zai)下視丘(qiu)的(de)合(he)成受到(dao)抑制有關;
④抗風(feng)濕(shi)作用:該品(pin)抗風(feng)濕(shi)的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤對(dui)血(xue)小板(ban)聚集的(de)抑(yi)制作(zuo)用(yong):是通過(guo)抑(yi)制血(xue)小板(ban)的(de)前列腺(xian)素環氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從(cong)而(er)防止血(xue)栓烷(wan)A2(thromboxane A2TXA2)的(de)生成(cheng)而(er)起(qi)作(zuo)用(yong)(TXA2可(ke)促(cu)使血(xue)小板(ban)聚集)。此作(zuo)用(yong)為不可(ke)逆性。
口(kou)服后(hou)(hou)(hou)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)迅(xun)速(su)、完全(quan)。在(zai)(zai)(zai)胃(wei)內(nei)已開始(shi)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou),在(zai)(zai)(zai)小(xiao)(xiao)(xiao)腸上部(bu)可(ke)(ke)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)大(da)(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)(fen)。吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)率(lv)(lv)(lv)與(yu)溶解度(du)、胃(wei)腸道pH有關。食物可(ke)(ke)降低吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)速(su)率(lv)(lv)(lv),但不(bu)影(ying)(ying)響吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)量(liang)。腸溶片劑吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)慢(man)。該品(pin)與(yu)碳酸(suan)(suan)(suan)(suan)氫鈉同(tong)服吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)較快。吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)后(hou)(hou)(hou)分(fen)(fen)(fen)布于各(ge)組織,也(ye)能滲(shen)入關節腔、腦脊(ji)液中。阿(a)司匹林的(de)(de)蛋白結(jie)(jie)合(he)(he)(he)率(lv)(lv)(lv)低,但水(shui)解后(hou)(hou)(hou)的(de)(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan)蛋白結(jie)(jie)合(he)(he)(he)率(lv)(lv)(lv)為(wei)65~90%。血(xue)(xue)藥(yao)(yao)濃(nong)(nong)度(du)高時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)結(jie)(jie)合(he)(he)(he)率(lv)(lv)(lv)相(xiang)(xiang)應地降低。腎功能不(bu)良及(ji)(ji)妊娠(shen)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)給合(he)(he)(he)率(lv)(lv)(lv)也(ye)低。半衰期(qi)為(wei)15~20小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi);水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan)的(de)(de)半衰期(qi)長短取(qu)決于劑量(liang)的(de)(de)大(da)(da)(da)(da)小(xiao)(xiao)(xiao)和(he)尿(niao)pH,一(yi)次(ci)(ci)服小(xiao)(xiao)(xiao)劑量(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)約為(wei)2~3小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi);大(da)(da)(da)(da)劑量(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)達(da)(da)20小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)以(yi)上,反復用(yong)藥(yao)(yao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)達(da)(da)5~18小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。一(yi)次(ci)(ci)口(kou)服阿(a)司匹林0.65g后(hou)(hou)(hou),在(zai)(zai)(zai)乳汁中的(de)(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan)半衰期(qi)為(wei)3.8~12.5小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。該品(pin)在(zai)(zai)(zai)胃(wei)腸道、肝及(ji)(ji)血(xue)(xue)液內(nei)大(da)(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)(fen)很(hen)快水(shui)解為(wei)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan),然(ran)后(hou)(hou)(hou)在(zai)(zai)(zai)肝臟代謝(xie)。代謝(xie)物主要為(wei)水(shui)楊尿(niao)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(salicyluric acid)及(ji)(ji)葡糖醛酸(suan)(suan)(suan)(suan)結(jie)(jie)合(he)(he)(he)物,小(xiao)(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)(fen)(fen)氧化為(wei)龍膽酸(suan)(suan)(suan)(suan)(gentisic acid)。一(yi)次(ci)(ci)服藥(yao)(yao)后(hou)(hou)(hou)1~2小(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)達(da)(da)血(xue)(xue)藥(yao)(yao)峰值。鎮痛、解熱時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)血(xue)(xue)藥(yao)(yao)濃(nong)(nong)度(du)為(wei)25~50μg/ml;抗(kang)內(nei)濕(shi)、消炎時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)為(wei)150~300μg/ml。血(xue)(xue)藥(yao)(yao)濃(nong)(nong)度(du)達(da)(da)穩定狀(zhuang)態所(suo)需(xu)的(de)(de)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)間隨每日劑量(liang)及(ji)(ji)血(xue)(xue)藥(yao)(yao)濃(nong)(nong)度(du)的(de)(de)增(zeng)加(jia)而(er)增(zeng)加(jia),在(zai)(zai)(zai)大(da)(da)(da)(da)劑量(liang)用(yong)藥(yao)(yao)(如抗(kang)風(feng)濕(shi))時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)長達(da)(da)7天(tian)。長期(qi)大(da)(da)(da)(da)劑量(liang)用(yong)藥(yao)(yao)的(de)(de)患者,因(yin)藥(yao)(yao)物主要代謝(xie)途經(jing)已經(jing)飽和(he),劑量(liang)微增(zeng)即可(ke)(ke)導致血(xue)(xue)藥(yao)(yao)濃(nong)(nong)度(du)較大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)改變。該品(pin)大(da)(da)(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)(fen)以(yi)結(jie)(jie)合(he)(he)(he)的(de)(de)代謝(xie)物、小(xiao)(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)(fen)(fen)以(yi)游離的(de)(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)從腎臟排(pai)泄。服用(yong)量(liang)較大(da)(da)(da)(da)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi),未經(jing)代謝(xie)的(de)(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)的(de)(de)排(pai)泄量(liang)增(zeng)多。個體間可(ke)(ke)有很(hen)大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)差別。尿(niao)的(de)(de)pH對排(pai)泄速(su)度(du)有影(ying)(ying)響,在(zai)(zai)(zai)堿性(xing)尿(niao)中排(pai)泄速(su)度(du)加(jia)快,而(er)且游離的(de)(de)水(shui)楊酸(suan)(suan)(suan)(suan)量(liang)增(zeng)多,在(zai)(zai)(zai)酸(suan)(suan)(suan)(suan)性(xing)尿(niao)中則相(xiang)(xiang)反。
該(gai)品可(ke)在乳汁中排(pai)泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度可(ke)達(da)173~483μg/ml,故長(chang)期大劑(ji)量用藥時嬰兒有可(ke)能產生不良反應。
復(fu)(fu)方阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin)為(wei)一復(fu)(fu)方解(jie)熱鎮(zhen)痛(tong)藥(yao)(yao),其中阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin)和非那(nei)西丁(ding)均具有解(jie)熱鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用(yong)。阿斯匹(pi)林(lin)(lin)能(neng)抑(yi)(yi)制(zhi)下丘(qiu)腦前(qian)(qian)列腺(xian)素的(de)合成和釋放,恢(hui)復(fu)(fu)體溫調節(jie)中樞感受神(shen)經(jing)元的(de)正常反應性而(er)起退(tui)熱鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用(yong);阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin)還通過(guo)抑(yi)(yi)制(zhi)外周(zhou)前(qian)(qian)列腺(xian)素等的(de)合成起鎮(zhen)痛(tong)、抗炎和抗風濕作(zuo)用(yong),阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin) 還有抑(yi)(yi)制(zhi)血小(xiao)板聚集作(zuo)用(yong)。咖(ka)啡(fei)因為(wei)中樞神(shen)經(jing)興(xing)奮(fen)藥(yao)(yao),能(neng)興(xing)奮(fen)大腦皮層,提高對外界的(de)感應性,并(bing)有收(shou)縮(suo)腦血管,加強前(qian)(qian)兩(liang)藥(yao)(yao)緩解(jie)頭(tou)痛(tong)的(de)效果(guo)。急性毒性試驗結果(guo):大鼠經(jing)口(kou)LD50為(wei)1500mg/kg;小(xiao)鼠經(jing)口(kou)LD50為(wei)1100mg/kg。
動(dong)(dong)物試驗在(zai)前 3個月應(ying)用(yong)該(gai)品可(ke)(ke)致畸(ji)胎,如(ru)脊椎裂、頭顱裂、面部(bu)裂、腿(tui)部(bu)畸(ji)形,以及(ji)中樞神經系統、內(nei)臟和骨骼的(de)(de)發育不(bu)全。在(zai)人(ren)類也有報道應(ying)用(yong)該(gai)品后(hou)發生(sheng)胎兒缺(que)陷者。此(ci)外在(zai)妊(ren)娠后(hou)期(qi)3個月長(chang)期(qi)大量(liang)(liang)應(ying)用(yong)該(gai)品可(ke)(ke)使妊(ren)娠期(qi)延(yan)長(chang),有增(zeng)加(jia)過期(qi)產綜合征及(ji)產前出(chu)血的(de)(de)危險(xian)。在(zai)妊(ren)娠最后(hou)2周應(ying)用(yong),可(ke)(ke)增(zeng)加(jia)胎兒出(chu)血或新生(sheng)兒出(chu)血的(de)(de)危險(xian)。在(zai)妊(ren)娠晚(wan)期(qi)長(chang)期(qi)用(yong)藥也有可(ke)(ke)能使胎兒動(dong)(dong)脈(mo)導(dao)管收縮或早期(qi)閉鎖,導(dao)致新生(sheng)兒持續性肺(fei)動(dong)(dong)脈(mo)高壓(ya)及(ji)心(xin)力衰竭。曾有在(zai)妊(ren)娠晚(wan)期(qi)過量(liang)(liang)應(ying)用(yong)或濫用(yong)增(zeng)加(jia)死胎或新生(sheng)兒死亡的(de)(de)發生(sheng)率(可(ke)(ke)能由于動(dong)(dong)脈(mo)導(dao)管閉鎖、產前出(chu)血或體(ti)重過低)的(de)(de)報道,但是應(ying)用(yong)一般治療(liao)劑量(liang)(liang)尚未(wei)發現上(shang)述(shu)副作用(yong)。
12歲以(yi)(yi)下兒(er)童可(ke)(ke)能引起瑞夷綜合癥(Reye's syndrome)高尿(niao)酸(suan)血(xue)癥,長期使用(yong)可(ke)(ke)引起肝損(sun)害。妊娠期婦女避免使用(yong)。飲(yin)酒(jiu)者(zhe)服用(yong)治(zhi)療(liao)量(liang)阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)(lin),會引起自發(fa)性前(qian)房(fang)出(chu)血(xue),所以(yi)(yi)創(chuang)傷性前(qian)房(fang)出(chu)血(xue)患(huan)(huan)者(zhe)不宜用(yong)阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)(lin)。剖腹產或流產患(huan)(huan)者(zhe)禁用(yong)阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)(lin);阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)(lin)使6-磷酸(suan)葡萄糖(tang)脫氫(qing)酶(mei)缺陷的(de)溶血(xue)性貧血(xue)患(huan)(huan)者(zhe)的(de)溶血(xue)惡化;新生(sheng)兒(er)、幼兒(er)和老年人似對阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)(lin)影響出(chu)血(xue)特別(bie)敏感。治(zhi)療(liao)劑量(liang)能使2歲以(yi)(yi)下兒(er)童發(fa)生(sheng)代謝性酸(suan)中毒(du)、發(fa)熱(re)、過(guo)度(du)換氣(qi)及(ji)大腦癥狀。
腸胃出血或腦出血的危險(xian)可能會抵消少量服用(yong)阿司匹(pi)林(lin)所帶來的益(yi)處。
研究人員分析(xi)了居住在澳大利亞維多(duo)利亞的(de)(de)(de)2萬名年齡為70歲到74歲之間的(de)(de)(de)老年男性和婦女(nv)的(de)(de)(de)健康數(shu)(shu)據庫,通過電(dian)腦(nao)運行該(gai)數(shu)(shu)據庫,然后(hou)把每(mei)天服(fu)用阿司匹(pi)林(lin)的(de)(de)(de)利與弊的(de)(de)(de)臨床(chuang)試驗結果輸入(ru)到電(dian)腦(nao)中。
通過計算(suan)機模擬研究發現(xian),服(fu)(fu)用(yong)少量阿司(si)匹(pi)林可預防710名老(lao)(lao)年人患心臟病,54名老(lao)(lao)年人避(bi)免(mian)了中(zhong)風(feng),但卻有(you)1071名老(lao)(lao)年人出(chu)現(xian)腸胃出(chu)血(xue),129名老(lao)(lao)年人出(chu)現(xian)腦出(chu)血(xue)。不過,是否服(fu)(fu)用(yong)阿司(si)匹(pi)林對他們的壽(shou)命則沒(mei)有(you)影響(xiang)。
已經有(you)(you)多項研究證實,阿司匹林有(you)(you)助于預防可導致(zhi)梗死或中風的(de)血(xue)栓的(de)形成,但阿司匹林的(de)副作用之一則是,長期(qi)服用會(hui)導致(zhi)出血(xue),出血(xue)部位因個人情況(kuang)而有(you)(you)所(suo)不同。
美國(guo)健(jian)康指(zhi)南推薦:心(xin)血管和冠心(xin)病高(gao)危人群每天(tian)要服用小劑(ji)量(liang)的阿司匹(pi)林(lin)75至(zhi)150毫克。而該項(xiang)研(yan)究(jiu)則認為,迄今為止對(dui)老年人來說,“應(ying)該抵抗這種盲目服用阿司匹(pi)林(lin)的誘惑(huo)。
①有(you)出血癥狀的潰瘍病或其他活(huo)動性(xing)出血時(shi);
②血(xue)友病或血(xue)小(xiao)板減少(shao)癥。
③潰瘍病或(huo)腐蝕性胃炎;
④葡萄(tao)糖6磷酸脫氫酶缺陷者(該品偶見(jian)引起溶血性貧(pin)血);
⑤痛風(該品可影響其(qi)他排(pai)尿(niao)酸藥的作用,小劑量時可能(neng)引起尿(niao)酸滯留);
⑥肝(gan)(gan)功能(neng)(neng)減退時可加重肝(gan)(gan)臟毒(du)性(xing)反應(ying)(ying),加重出(chu)(chu)血傾(qing)向,肝(gan)(gan)功能(neng)(neng)不全和肝(gan)(gan)硬(ying)變患者易出(chu)(chu)現(xian)腎臟不良反應(ying)(ying);
⑦心功能不全或(huo)高(gao)血(xue)壓,大量用(yong)藥時可(ke)能引(yin)起心力衰竭或(huo)肺水腫;
⑧腎(shen)功能衰竭時可有(you)加重腎(shen)臟毒性的危險(xian)。
強烈提示:
1.有哮喘及其(qi)他過敏性(xing)反應時
2.對于甲亢危象而引起(qi)高熱的病人慎用
1、對阿司匹林、布洛芬、拿百疼等藥物過敏者。
2、蠶豆癥患者,因為阿司(si)匹林可導致(zhi)溶血(xue)。
3、有腎病、胃潰瘍(yang)、糖尿(niao)病、痛風(feng)癥等的患者,必須得到醫生的許可才能服用。
4、兒童和青(qing)少(shao)年,不宜(yi)使用阿司匹林治療傷風感冒。
5、血(xue)友病病人(ren)或其他出血(xue)傾向者不宜服(fu)用。
6、孕婦。
除此之外還應注意,阿司(si)匹林如(ru)果和酒精同服會增加(jia)胃出血(xue)危險,最好是與(yu)食物同服或(huo)用水(shui)沖(chong)服,以減(jian)少對胃腸的刺激(ji)。
阿(a)司(si)匹林一般用(yong)于解熱鎮痛的(de)劑(ji)量(liang)(liang)較少(shao),不會引起不良反應,但長期大量(liang)(liang)用(yong)藥則(ze)容易出(chu)現副作用(yong),而大部分止痛藥均有(you)阿(a)司(si)匹林。較常見的(de)副作用(yong)有(you)惡心、嘔吐、上腹部不適或疼(teng)痛,較少(shao)或很少(shao)見的(de)有(you)胃腸道出(chu)血或誘發(fa)潰瘍、支氣管(guan)痙攣過敏反應、皮膚過敏及(ji)肝、腎(shen)損害等。
阿(a)司匹(pi)(pi)林(lin)(lin)用途廣泛,但是很(hen)多人(ren)對(dui)它(ta)的(de)毒副反應有盡不夠了解,而常(chang)發(fa)生一些問題。這里介紹應用阿(a)司匹(pi)(pi)林(lin)(lin)的(de)注意事(shi)項,以達到揚長避短的(de)目(mu)的(de)。
一、手術(shu)前一周應停用,避免(mian)凝血功能障礙,造成出血不(bu)止。
二、飲酒后不宜用,因為能加劇胃粘膜屏障損傷,從而導致胃出血。
三(san)、潮解后(hou)不宜(yi)用,阿(a)司匹林遇潮分解成水楊酸與醋酸,服后(hou)可造成不良反應。
四、凝血(xue)功能障礙者避免(mian)使用,如嚴重肝損害、低凝血(xue)酶原血(xue)癥、維生素K缺乏者。
五、潰(kui)瘍(yang)病人不宜使用。患有胃及十(shi)二指(zhi)腸潰(kui)瘍(yang)的病人服(fu)用阿司匹林(lin)可導致出血或穿孔。
六、哮(xiao)喘病人應(ying)避免使(shi)用(yong)(yong),有部分哮(xiao)喘患者(zhe)可在服用(yong)(yong)阿司匹林(lin)后出現(xian)過敏反應(ying),如蕁麻疹(zhen)、喉頭水腫(zhong)、哮(xiao)喘大發作。
七、孕(yun)婦不宜(yi)服用。孕(yun)后(hou)三個(ge)月內服用可引起胎兒異常;定期服用,可致分娩延期,并有(you)較(jiao)大(da)出(chu)血危(wei)險(xian),在(zai)分娩前2-3周應(ying)禁用。
八、不宜長期大量服用,否則可引(yin)起(qi)中毒,出現頭痛、眩(xuan)暈(yun)、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力和視力減退,嚴重者酸(suan)堿平衡失調、精神錯(cuo)亂(luan)、昏迷,甚(shen)至危及(ji)生命。
九、病毒性感(gan)染伴有發(fa)熱的兒童不(bu)宜使(shi)用,有報道,16歲以下的兒童、少(shao)年患流感(gan)、水痘或其它病毒性感(gan)染,再服(fu)用阿司匹林(lin),出現嚴重(zhong)的肝(gan)功(gong)能不(bu)全合并腦病癥(zheng)狀,雖少(shao)見(jian),卻可致死。
不能(neng)與阿(a)司匹林同時(shi)服用藥物
阿司匹(pi)林(lin)是防治血(xue)栓的(de)常用(yong)藥,但是要注意(yi)不可與下列藥物同時(shi)服(fu)用(yong):
口服(fu)降(jiang)糖(tang)(tang)(tang)藥(yao):降(jiang)糖(tang)(tang)(tang)靈(ling)、優降(jiang)糖(tang)(tang)(tang)及(ji)氯磺丙(bing)脲等藥(yao)物不宜與阿司匹(pi)林合用,因為阿司匹(pi)林有降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)(tang)作用,可緩解降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)(tang)藥(yao)的代謝和排泄,使降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)(tang)作用增強,二者合用會引(yin)起低血(xue)糖(tang)(tang)(tang)昏迷。
催(cui)眠藥:苯巴比妥(魯(lu)米那)和健腦片可促使(shi)藥酶(mei)活(huo)性增強,加速阿司匹林(lin)代謝,降低其治療效果。
降血脂藥:消膽胺不(bu)宜與阿(a)司匹林合用,否則會(hui)形(xing)成復合物妨(fang)礙藥物吸收。
利尿(niao)藥:利尿(niao)藥與(yu)阿司(si)匹(pi)林(lin)合(he)用會使藥物蓄(xu)積體(ti)內,加(jia)重毒(du)性反應;乙(yi)酰唑胺與(yu)阿司(si)匹(pi)林(lin)聯用,可使血藥濃度增高,引起毒(du)性反應。
消炎(yan)(yan)鎮(zhen)痛(tong)藥:消炎(yan)(yan)痛(tong)、炎(yan)(yan)痛(tong)靜與(yu)阿(a)司匹(pi)林合用易導致胃(wei)出血;藥如非甾(zai)體鎮(zhen)痛(tong)布洛芬和阿(a)司匹(pi)林同(tong)用可能(neng)引起胃(wei)腸道出血。
抗痛風(feng)藥:丙磺(huang)舒、保泰松和苯磺(huang)唑酮的治療作用(yong),可能被阿司匹林拮抗,導致痛風(feng)病發(fa)作,不宜聯用(yong)。
維生素:阿司匹林(lin)能減少維生素C在腸內吸收,促(cu)(cu)其排泄,降低療(liao)效;維生素B1能促(cu)(cu)進阿司匹林(lin)分解,加重(zhong)對胃黏膜的刺激。
激(ji)素:長(chang)期使用強(qiang)的松、地(di)塞(sai)米松、強(qiang)的松龍會引(yin)起(qi)胃、十二指腸(chang),甚至(zhi)食管和(he)大(da)腸(chang)消化(hua)道潰瘍,阿斯匹林(lin)可加重這種不良(liang)反應,因此(ci)不宜同服。
由于單體的阿司匹林(lin)在人體的作用(yong)效果(guo)不是(shi)很持久,隨著醫藥工業的發展人們將阿司匹林(lin)及其他(ta)水(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)衍生物(wu)與聚(ju)乙(yi)烯(xi)醇(chun)、醋酸(suan)(suan)纖(xian)維素(su)等(deng)含羥基聚(ju)合(he)(he)物(wu)進(jin)行熔融酯化,使(shi)聚(ju)乙(yi)烯(xi)醇(chun)、醋酸(suan)(suan)纖(xian)維素(su)等(deng)聚(ju)合(he)(he)物(wu)攜帶乙(yi)酰(xian)水(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)的酸(suan)(suan)酐。當(dang)聚(ju)合(he)(he)物(wu)進(jin)入人體后在胃酸(suan)(suan)的作用(yong)下緩慢(man)水(shui)(shui)解,產(chan)生大量的阿司匹林(lin),由于水(shui)(shui)解過程速率較慢(man)所以阿司匹林(lin)的作用(yong)效果(guo)更具有持續(xu)性(xing)。
阿司匹林的羧基與聚乙(yi)(yi)(yi)烯(xi)醇(chun)的醇(chun)羥基發生酯(zhi)化反應,脫(tuo)去一(yi)分子(zi)的水就可(ke)以(yi)得到(dao)聚合物(wu),而聚乙(yi)(yi)(yi)烯(xi)醇(chun)是一(yi)個高分子(zi)的長(chang)鏈(lian),上(shang)面有多個醇(chun)羥基,因此(ci)就可(ke)以(yi)攜(xie)帶多個乙(yi)(yi)(yi)酰水楊酸的酸酐,提高阿司匹林的藥效(xiao)。
通(tong)過這種方(fang)法得(de)到的(de)(de)大分子化合物抗炎性和解(jie)熱止痛性比游離的(de)(de)阿司匹林更為長(chang)效。這對醫學(xue)有很大的(de)(de)推進(jin)作用。
阿司(si)匹(pi)林在(zai)花木栽培中,有很多的(de)妙用(yong),因為阿司(si)匹(pi)林在(zai)水中能(neng)(neng)夠分解成(cheng)水楊(yang)酸(suan)(suan)和醋酸(suan)(suan),水楊(yang)酸(suan)(suan)具(ju)有抗菌消炎和防腐的(de)作用(yong),醋酸(suan)(suan)能(neng)(neng)抑制(zhi)乙醇(chun)酸(suan)(suan)氧化酶的(de)生(sheng)物活性,提(ti)高(gao)花木的(de)光(guang)合作用(yong),增(zeng)加光(guang)合產物。用(yong)在(zai)花木栽培中不僅可以提(ti)高(gao)成(cheng)活率,還(huan)促使生(sheng)長(chang)健(jian)壯(zhuang)、提(ti)高(gao)抗逆性、提(ti)高(gao)樹樁(zhuang)成(cheng)活率、延長(chang)插花壽(shou)命等。下面就(jiu)介紹一(yi)下具(ju)體(ti)的(de)操作方法(fa):
用500毫克/千克的阿司匹(pi)林(lin)溶(rong)液噴灑花(hua)木(mu)(mu)莖干、枝葉(xie),能(neng)夠減少植株體內水(shui)(shui)(shui)分(fen)蒸(zheng)騰,提高花(hua)木(mu)(mu)抵御(yu)干旱(han)(han)環境的能(neng)力。結合(he)澆水(shui)(shui)(shui),澆灌或噴灑阿司匹(pi)林(lin)(1千克水(shui)(shui)(shui)溶(rong)解1片(pian)),可促(cu)進(jin)葉(xie)片(pian)氣(qi)孔的閉(bi)合(he),減少葉(xie)片(pian)水(shui)(shui)(shui)分(fen)的蒸(zheng)騰散失,減少高溫灼傷,提高花(hua)木(mu)(mu)抗旱(han)(han)、抗寒能(neng)力。
用(yong)阿司(si)匹林(lin)處理樹(shu)樁(zhuang)盆景,可使樹(shu)樁(zhuang)提前發芽(ya),提高成(cheng)活(huo)率,縮短養坯時(shi)(shi)間。方法(fa)是:在植物休眠階(jie)段挖采樹(shu)樁(zhuang),挖掘時(shi)(shi)盡量減少創(chuang)面(mian),多保留須根,同時(shi)(shi)將病根、枯枝、廢枝去掉,較粗(cu)根系的(de)(de)創(chuang)面(mian)用(yong)鋸(ju)鋸(ju)平(ping),細(xi)枝用(yong)果枝剪剪平(ping),放入5%左(zuo)右的(de)(de)阿司(si)匹林(lin)溶(rong)液中浸泡3-5小時(shi)(shi),盆土(tu)用(yong)河沙、田園土(tu)、木屑按4:5:1的(de)(de)比例(li)配制,上盆后(hou)將土(tu)踏實,用(yong)5%的(de)(de)阿司(si)匹林(lin)溶(rong)液作為定根水澆灌,最后(hou)放于遮陽處。
阿司匹(pi)林(lin)具有使葉片氣孔關閉和防止傷(shang)口(kou)產生(sheng)茉莉酸(suan)的作用(yong),用(yong)0.03%的阿司匹(pi)林(lin)溶液進行插花(hua)(hua),能夠延緩鮮(xian)花(hua)(hua)凋謝枯萎時(shi)間(jian)(jian),使鮮(xian)花(hua)(hua)保鮮(xian)時(shi)間(jian)(jian)延長(chang)7-10天。
花(hua)木在生(sheng)長發育過程中,用(yong)300-500毫克/千克的阿司(si)匹林溶液每隔(ge)7-15天澆灌根(gen)系1次,可促使花(hua)木枝(zhi)葉(xie)生(sheng)長健壯,葉(xie)片肥厚(hou),果實增大,花(hua)朵(duo)艷(yan)麗,增強觀賞性(xing)。
利用這(zhe)些巧妙方(fang)法(fa),一定會使你的花卉不僅長的好(hao),而且也很漂亮。
2010版中國(guo)藥典修訂內容阿司匹林
書(shu)頁號:中國藥(yao)典2005版-283
【修訂】
游離水楊酸照高效(xiao)液(ye)相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜(pu)條件與(yu)系統適(shi)用(yong)性試(shi)驗用(yong)十八烷基硅(gui)烷鍵合(he)硅(gui)膠為(wei)(wei)填充劑(ji);以(yi)乙(yi)腈-四氫(qing)呋喃-冰醋酸-水(shui)(20:5:5:70)為(wei)(wei)流(liu)動相;檢測波長為(wei)(wei)303nm。理論板數按水(shui)楊酸峰(feng)計(ji)算不(bu)低于5000,阿(a)司匹林主峰(feng)與(yu)水(shui)楊酸主峰(feng)分離度應符(fu)合(he)要(yao)求。
供(gong)試品溶(rong)液的制(zhi)備取該品約100mg,精密稱(cheng)定,置10ml量(liang)瓶中(zhong),加1%冰醋酸甲(jia)醇溶(rong)液適量(liang),振(zhen)搖使溶(rong)解,并稀釋(shi)至(zhi)刻度,搖勻,即(ji)得(臨用前(qian)新配)。
對(dui)照(zhao)品溶(rong)液(ye)的制備取水楊(yang)酸對(dui)照(zhao)品約(yue)10mg,精密稱定,置(zhi)100ml量(liang)瓶中,加1%冰(bing)醋酸甲醇溶(rong)液(ye)適(shi)量(liang)使溶(rong)解,并稀釋至刻度,搖勻;精密量(liang)取5ml,置(zhi)50ml量(liang)瓶中,用1%冰(bing)醋酸甲醇溶(rong)液(ye)稀釋至刻度,搖勻,即得。
測定法立即精密量取供(gong)試(shi)品(pin)溶液(ye)(ye)、對照品(pin)溶液(ye)(ye)各10μl,分別(bie)注入液(ye)(ye)相色(se)(se)譜(pu)儀(yi),記錄色(se)(se)譜(pu)圖。供(gong)試(shi)品(pin)溶液(ye)(ye)色(se)(se)譜(pu)圖中(zhong)如(ru)顯水(shui)楊酸色(se)(se)譜(pu)峰,按(an)外標法以峰面積計算(suan)供(gong)試(shi)品(pin)中(zhong)水(shui)楊酸含量,含水(shui)楊酸不得過0.1%。
【增訂】
有關(guan)物質照高效液(ye)相色譜法(附(fu)錄Ⅴ D)測定(ding)。
色譜條件與系統適(shi)用性試驗用十八烷(wan)基(ji)硅(gui)烷(wan)鍵合硅(gui)膠為(wei)填充(chong)劑,以乙腈(jing)-四氫(qing)呋喃(nan)-冰醋酸(suan)-水(20:5:5:70)為(wei)流動相A,乙腈(jing)為(wei)流動相B,按(an)下表進(jin)行線性梯度洗脫(tuo);檢測波長為(wei)276nm。阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)林峰(feng)(feng)的保留時間約為(wei)8分鐘,理論(lun)板數按(an)阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)林峰(feng)(feng)計算(suan)不低(di)于5000,阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)林峰(feng)(feng)與水楊酸(suan)峰(feng)(feng)分離度應符合要求(qiu)。
測定法取該品約0.1g,即得供(gong)試品溶液(ye)(ye);精密量取供(gong)試品溶液(ye)(ye)1ml,置200ml量瓶中,用1%冰醋酸(suan)甲(jia)醇溶液(ye)(ye)稀(xi)釋至刻(ke)度(du)(du),搖勻,即得對照溶液(ye)(ye);精密量取對照溶液(ye)(ye)10ml,置100ml量瓶中,用1%冰醋酸(suan)甲(jia)醇溶液(ye)(ye)稀(xi)釋至刻(ke)度(du)(du),搖勻,即得靈敏(min)度(du)(du)試驗(yan)溶液(ye)(ye)。分別精密量取供(gong)試品溶液(ye)(ye)、對照溶液(ye)(ye)、靈敏(min)度(du)(du)試驗(yan)溶液(ye)(ye)及(ji)水楊(yang)酸(suan)檢(jian)查項下的(de)(de)水楊(yang)酸(suan)對照品溶液(ye)(ye)各10μl,注入(ru)液(ye)(ye)相色(se)譜(pu)儀,記錄色(se)譜(pu)圖。供(gong)試品溶液(ye)(ye)色(se)譜(pu)圖中如顯(xian)雜質(zhi)峰(feng)(feng),除小于(yu)靈敏(min)度(du)(du)試驗(yan)溶液(ye)(ye)中阿司匹林主峰(feng)(feng)面(mian)積的(de)(de)單(dan)個雜質(zhi)峰(feng)(feng)、溶劑峰(feng)(feng)及(ji)水楊(yang)酸(suan)峰(feng)(feng)不計外,其余各雜質(zhi)峰(feng)(feng)面(mian)積的(de)(de)和不得大于(yu)對照溶液(ye)(ye)主峰(feng)(feng)峰(feng)(feng)面(mian)積(0.5%)。
干燥失(shi)重取該品(pin),置五(wu)氧(yang)化二磷(lin)干燥器中減(jian)壓干燥至恒重,減(jian)失(shi)重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。