一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類(lei)藥物種類(lei)主要分為三(san)類(lei):
1、天然品
天然(ran)品(pin)四(si)環(huan)(huan)素(su)即(ji)即(ji)由不同鏈絲菌培養液中提取的(de)四(si)環(huan)(huan)素(su),包(bao)括土霉素(su)(氧四(si)環(huan)(huan)素(su))、金(jin)霉素(su)(氯(lv)四(si)環(huan)(huan)素(su))和去甲(jia)金(jin)霉素(su)(地美環(huan)(huan)素(su)),其(qi)中主要使(shi)用的(de)是土霉素(su),金(jin)霉素(su)已(yi)被淘(tao)汰(但(dan)有外用的(de)尚(shang)在使(shi)用),去甲(jia)金(jin)霉素(su)我國(guo)不生產。由于天然(ran)四(si)環(huan)(huan)素(su)化學結構不夠(gou)穩定(ding),且易產生耐藥現象,因此(ci)就有了半合成四(si)環(huan)(huan)素(su)的(de)發明。
2、半合成品
包括(kuo)多西環素(su)(su)(又稱(cheng)(cheng)強力霉(mei)素(su)(su)、脫氧土霉(mei)素(su)(su)),甲(jia)(jia)烯(xi)土霉(mei)素(su)(su)(美他(ta)環素(su)(su))和二甲(jia)(jia)胺四(si)環素(su)(su)(米(mi)諾環素(su)(su)),總稱(cheng)(cheng)為(wei)新(xin)四(si)環素(su)(su)。半合成品四(si)環素(su)(su)親脂性更強,有利于細胞吸收(shou)。
3、全合成品
第(di)三代(dai)四(si)環(huan)素是(shi)全合成品,它的抗耐藥菌活性的必需(xu)藥效(xiao)團(tuan)是(shi)在D環(huan)上要有(you)多種取代(dai)基,如甘氨(an)酰基、二甲氨(an)基、氟代(dai)等,該類(lei)結構(gou)用(yong)以往的半合成方法構(gou)建非常困難(nan),需(xu)要開發(fa)新(xin)型、高效(xiao)的全合成方法構(gou)建D環(huan)多取代(dai)的四(si)環(huan)素骨(gu)架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)分為天(tian)然(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)、半(ban)合(he)成(cheng)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)和(he)(he)全合(he)成(cheng)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)三種,半(ban)合(he)成(cheng)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)是對(dui)天(tian)然(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)的分子結構上的基團(tuan)進行了改(gai)造和(he)(he)優(you)化(hua)制成(cheng)的,那么四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)天(tian)然(ran)和(he)(he)半(ban)合(he)成(cheng)區別(bie)在(zai)哪呢(ni)?
1、抗菌效力方面
半合成四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)和天然(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)都具有抗(kang)菌(jun)(jun)的作用,但(dan)半合成四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)的抗(kang)菌(jun)(jun)效(xiao)力比天然(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)類藥(yao)物提高(gao)2-10倍,特(te)別是對天然(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)耐藥(yao)的細菌(jun)(jun),半合成四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)仍然(ran)有效(xiao)。
2、吸收性方面
半合成四環素口服易吸收,生物利用度更高。
3、臨床應用方面
天然四環素類藥物主(zhu)要(yao)用(yong)于由支原(yuan)體(ti)(ti)(ti)(ti),螺旋體(ti)(ti)(ti)(ti)與衣原(yuan)體(ti)(ti)(ti)(ti)等(deng)引起的(de)(de)感(gan)染性(xing)疾病(bing),流行性(xing)斑(ban)疹、傷(shang)寒(han)、地(di)方性(xing)斑(ban)疹傷(shang)寒(han)、恙(yang)蟲(chong)病(bing)等(deng)立克次(ci)體(ti)(ti)(ti)(ti)病(bing)、支原(yuan)體(ti)(ti)(ti)(ti)肺炎(yan)及布氏桿菌(jun)(jun)病(bing)也(ye)會使用(yong);半合成(cheng)四(si)(si)環(huan)素藥物作用(yong)與天(tian)然四(si)(si)環(huan)素類基本相同,主(zhu)要(yao)用(yong)于支原(yuan)體(ti)(ti)(ti)(ti)肺炎(yan)、淋(lin)巴肉芽腫、下疳、鼠(shu)疫、霍亂、布氏桿菌(jun)(jun)病(bing)等(deng),對(dui)產氣桿菌(jun)(jun)、大(da)腸桿菌(jun)(jun)、志(zhi)賀桿菌(jun)(jun)等(deng)敏感(gan)菌(jun)(jun)株所致的(de)(de)系統或局部感(gan)染也(ye)可(ke)應(ying)用(yong)。