一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類藥(yao)物(wu)種類主要(yao)分為三類:
1、天然品
天然(ran)品四(si)(si)環(huan)素即(ji)即(ji)由不(bu)(bu)同鏈絲菌(jun)培養液(ye)中提取的(de)(de)四(si)(si)環(huan)素,包(bao)括(kuo)土霉(mei)素(氧四(si)(si)環(huan)素)、金霉(mei)素(氯(lv)四(si)(si)環(huan)素)和去甲金霉(mei)素(地美(mei)環(huan)素),其中主要使(shi)用(yong)的(de)(de)是土霉(mei)素,金霉(mei)素已被(bei)淘汰(但(dan)有外用(yong)的(de)(de)尚(shang)在使(shi)用(yong)),去甲金霉(mei)素我(wo)國不(bu)(bu)生產(chan)。由于天然(ran)四(si)(si)環(huan)素化學結構不(bu)(bu)夠穩定,且易(yi)產(chan)生耐藥現象,因此就(jiu)有了半合成四(si)(si)環(huan)素的(de)(de)發(fa)明。
2、半合成品
包(bao)括多西環(huan)素(su)(su)(又稱強(qiang)力霉素(su)(su)、脫氧土霉素(su)(su)),甲(jia)烯(xi)土霉素(su)(su)(美他環(huan)素(su)(su))和二甲(jia)胺四(si)環(huan)素(su)(su)(米諾(nuo)環(huan)素(su)(su)),總(zong)稱為(wei)新四(si)環(huan)素(su)(su)。半合成品四(si)環(huan)素(su)(su)親脂性更強(qiang),有利于細(xi)胞吸收。
3、全合成品
第三代(dai)四(si)環素是全合(he)成品(pin),它的抗(kang)耐藥(yao)菌活(huo)性的必需藥(yao)效團是在D環上要有多(duo)種取代(dai)基(ji)(ji),如甘氨酰基(ji)(ji)、二甲(jia)氨基(ji)(ji)、氟代(dai)等,該(gai)類(lei)結(jie)構(gou)用以(yi)往(wang)的半合(he)成方(fang)法(fa)構(gou)建非常困難(nan),需要開發新型、高效的全合(he)成方(fang)法(fa)構(gou)建D環多(duo)取代(dai)的四(si)環素骨架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)環(huan)素(su)(su)分為天(tian)然四(si)環(huan)素(su)(su)、半合成(cheng)四(si)環(huan)素(su)(su)和全合成(cheng)四(si)環(huan)素(su)(su)三(san)種,半合成(cheng)四(si)環(huan)素(su)(su)是對天(tian)然四(si)環(huan)素(su)(su)的(de)(de)分子結構上的(de)(de)基(ji)團進行了改造和優(you)化(hua)制成(cheng)的(de)(de),那(nei)么四(si)環(huan)素(su)(su)天(tian)然和半合成(cheng)區(qu)別在(zai)哪(na)呢(ni)?
1、抗菌效力方面
半合(he)成(cheng)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)和天(tian)然(ran)(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)都具(ju)有抗菌的作用(yong),但半合(he)成(cheng)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)的抗菌效(xiao)(xiao)力比天(tian)然(ran)(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)類藥物提高2-10倍,特別是對天(tian)然(ran)(ran)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)耐藥的細菌,半合(he)成(cheng)四(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)仍(reng)然(ran)(ran)有效(xiao)(xiao)。
2、吸收性方面
半合成四環(huan)素口服易吸收,生物(wu)利用度更高(gao)。
3、臨床應用方面
天然四環素類藥(yao)物主要(yao)用(yong)于由(you)支原(yuan)(yuan)體(ti),螺旋體(ti)與(yu)衣原(yuan)(yuan)體(ti)等(deng)引起的感(gan)(gan)染性疾病(bing),流(liu)行(xing)性斑(ban)疹、傷(shang)寒(han)(han)、地(di)方性斑(ban)疹傷(shang)寒(han)(han)、恙蟲病(bing)等(deng)立克次(ci)體(ti)病(bing)、支原(yuan)(yuan)體(ti)肺炎(yan)及布氏桿菌(jun)(jun)病(bing)也會(hui)使用(yong);半合成四(si)環素藥(yao)物作用(yong)與(yu)天然四(si)環素類基本(ben)相同(tong),主要(yao)用(yong)于支原(yuan)(yuan)體(ti)肺炎(yan)、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏桿菌(jun)(jun)病(bing)等(deng),對產氣桿菌(jun)(jun)、大腸(chang)桿菌(jun)(jun)、志賀桿菌(jun)(jun)等(deng)敏感(gan)(gan)菌(jun)(jun)株所致的系統或局部感(gan)(gan)染也可(ke)應(ying)用(yong)。