一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類(lei)藥物(wu)種類(lei)主要分為三類(lei):
1、天然品
天然品四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)(su)即即由不(bu)同鏈絲菌培養液(ye)中提取的(de)(de)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)(su),包(bao)括土霉(mei)(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(su)(su)(氧四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)(su))、金霉(mei)(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(su)(su)(氯四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)(su))和去(qu)甲金霉(mei)(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(su)(su)(地美環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)(su)),其中主要(yao)使(shi)用(yong)的(de)(de)是(shi)土霉(mei)(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(su)(su),金霉(mei)(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(su)(su)已被淘汰(但有外用(yong)的(de)(de)尚在使(shi)用(yong)),去(qu)甲金霉(mei)(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(su)(su)我(wo)國不(bu)生(sheng)產。由于天然四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)(su)化(hua)學結構不(bu)夠穩定,且(qie)易(yi)產生(sheng)耐(nai)藥現象(xiang),因(yin)此就有了(le)半合(he)成(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)(su)的(de)(de)發(fa)明。
2、半合成品
包括多西環素(su)(su)(su)(又稱(cheng)強(qiang)力(li)霉素(su)(su)(su)、脫氧(yang)土(tu)霉素(su)(su)(su)),甲烯(xi)土(tu)霉素(su)(su)(su)(美他(ta)環素(su)(su)(su))和二甲胺四(si)環素(su)(su)(su)(米諾環素(su)(su)(su)),總稱(cheng)為(wei)新四(si)環素(su)(su)(su)。半合成品(pin)四(si)環素(su)(su)(su)親(qin)脂(zhi)性更(geng)強(qiang),有利于細胞吸(xi)收。
3、全合成品
第三代(dai)四(si)環(huan)素是(shi)全合(he)(he)成品(pin),它(ta)的抗耐(nai)藥(yao)菌活性的必需藥(yao)效團是(shi)在D環(huan)上要(yao)有多(duo)種取代(dai)基,如甘氨酰基、二甲氨基、氟代(dai)等,該(gai)類結構(gou)用以往的半合(he)(he)成方(fang)法(fa)構(gou)建非常困難,需要(yao)開發新型、高效的全合(he)(he)成方(fang)法(fa)構(gou)建D環(huan)多(duo)取代(dai)的四(si)環(huan)素骨架(jia)。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四環(huan)素(su)(su)(su)(su)分為(wei)天然(ran)(ran)四環(huan)素(su)(su)(su)(su)、半合(he)成(cheng)四環(huan)素(su)(su)(su)(su)和(he)(he)全合(he)成(cheng)四環(huan)素(su)(su)(su)(su)三種(zhong),半合(he)成(cheng)四環(huan)素(su)(su)(su)(su)是對天然(ran)(ran)四環(huan)素(su)(su)(su)(su)的分子(zi)結構(gou)上的基團進(jin)行了(le)改造和(he)(he)優化制成(cheng)的,那么四環(huan)素(su)(su)(su)(su)天然(ran)(ran)和(he)(he)半合(he)成(cheng)區別(bie)在哪(na)呢?
1、抗菌效力方面
半合成四環(huan)素(su)和天(tian)然四環(huan)素(su)都具有抗菌的作用,但半合成四環(huan)素(su)的抗菌效(xiao)力比天(tian)然四環(huan)素(su)類藥物提高2-10倍,特別是(shi)對(dui)天(tian)然四環(huan)素(su)耐藥的細菌,半合成四環(huan)素(su)仍然有效(xiao)。
2、吸收性方面
半合成四環(huan)素口服(fu)易吸收,生物利用度更(geng)高。
3、臨床應用方面
天然四環素類(lei)藥物(wu)主(zhu)要(yao)用(yong)于由(you)支原體,螺旋(xuan)體與(yu)衣原體等引起(qi)的(de)感(gan)(gan)染性(xing)疾病(bing),流(liu)行性(xing)斑疹(zhen)、傷寒(han)(han)、地方性(xing)斑疹(zhen)傷寒(han)(han)、恙(yang)蟲(chong)病(bing)等立(li)克次體病(bing)、支原體肺(fei)炎(yan)及(ji)布(bu)氏(shi)桿(gan)(gan)菌(jun)病(bing)也會使用(yong);半合(he)成(cheng)四環素(su)藥物(wu)作(zuo)用(yong)與(yu)天然四環素(su)類(lei)基本相同,主(zhu)要(yao)用(yong)于支原體肺(fei)炎(yan)、淋巴肉芽腫(zhong)、下疳、鼠疫、霍亂(luan)、布(bu)氏(shi)桿(gan)(gan)菌(jun)病(bing)等,對產氣桿(gan)(gan)菌(jun)、大腸桿(gan)(gan)菌(jun)、志(zhi)賀桿(gan)(gan)菌(jun)等敏感(gan)(gan)菌(jun)株所致的(de)系(xi)統(tong)或局部感(gan)(gan)染也可應用(yong)。