一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類(lei)藥物種(zhong)類(lei)主要分為三(san)類(lei):
1、天然品
天然品(pin)四(si)環素(su)即即由不(bu)同鏈絲菌培(pei)養液中(zhong)提取的(de)四(si)環素(su),包括土霉(mei)素(su)(氧四(si)環素(su))、金(jin)霉(mei)素(su)(氯四(si)環素(su))和去甲(jia)(jia)金(jin)霉(mei)素(su)(地(di)美環素(su)),其中(zhong)主(zhu)要使(shi)用(yong)的(de)是土霉(mei)素(su),金(jin)霉(mei)素(su)已被淘汰(tai)(但有(you)外用(yong)的(de)尚在(zai)使(shi)用(yong)),去甲(jia)(jia)金(jin)霉(mei)素(su)我國(guo)不(bu)生(sheng)產。由于天然四(si)環素(su)化(hua)學(xue)結構不(bu)夠穩(wen)定,且易產生(sheng)耐藥(yao)現象,因此(ci)就有(you)了半合成四(si)環素(su)的(de)發(fa)明。
2、半合成品
包括(kuo)多西環(huan)素(又稱強力(li)霉素、脫氧土霉素),甲烯土霉素(美他環(huan)素)和二甲胺(an)四環(huan)素(米諾環(huan)素),總稱為新四環(huan)素。半合(he)成品四環(huan)素親脂性更強,有利于細胞吸(xi)收(shou)。
3、全合成品
第(di)三代四(si)環素是(shi)全合成品,它的抗耐(nai)藥(yao)菌活性的必需藥(yao)效團是(shi)在D環上(shang)要(yao)有多種取代基(ji)(ji),如甘氨酰基(ji)(ji)、二甲氨基(ji)(ji)、氟代等,該類結構用以往的半合成方(fang)(fang)法(fa)構建非常(chang)困難,需要(yao)開發新型、高效的全合成方(fang)(fang)法(fa)構建D環多取代的四(si)環素骨架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)環(huan)素(su)分為(wei)天(tian)(tian)然(ran)四(si)環(huan)素(su)、半(ban)合成(cheng)四(si)環(huan)素(su)和(he)(he)全合成(cheng)四(si)環(huan)素(su)三種,半(ban)合成(cheng)四(si)環(huan)素(su)是對天(tian)(tian)然(ran)四(si)環(huan)素(su)的(de)(de)分子結構上的(de)(de)基(ji)團(tuan)進行了改造和(he)(he)優化制成(cheng)的(de)(de),那么四(si)環(huan)素(su)天(tian)(tian)然(ran)和(he)(he)半(ban)合成(cheng)區(qu)別(bie)在(zai)哪(na)呢?
1、抗菌效力方面
半(ban)合成四(si)(si)環(huan)素(su)和(he)天然四(si)(si)環(huan)素(su)都具有抗菌的(de)作用,但半(ban)合成四(si)(si)環(huan)素(su)的(de)抗菌效(xiao)力比天然四(si)(si)環(huan)素(su)類藥物提高(gao)2-10倍,特別(bie)是(shi)對(dui)天然四(si)(si)環(huan)素(su)耐藥的(de)細菌,半(ban)合成四(si)(si)環(huan)素(su)仍然有效(xiao)。
2、吸收性方面
半(ban)合成(cheng)四環素口(kou)服易(yi)吸(xi)收,生物利用(yong)度更高。
3、臨床應用方面
天然四環素類(lei)藥(yao)物主(zhu)要用(yong)于由支(zhi)原(yuan)體,螺旋(xuan)體與(yu)衣原(yuan)體等引起的感(gan)染性疾(ji)病(bing),流行(xing)性斑(ban)疹、傷(shang)寒、地(di)方(fang)性斑(ban)疹傷(shang)寒、恙(yang)蟲(chong)病(bing)等立克次體病(bing)、支(zhi)原(yuan)體肺炎及布(bu)氏(shi)桿(gan)(gan)菌(jun)病(bing)也會使用(yong);半合成四環素(su)藥(yao)物作用(yong)與(yu)天然四環素(su)類(lei)基本相同,主(zhu)要用(yong)于支(zhi)原(yuan)體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫(yi)、霍(huo)亂、布(bu)氏(shi)桿(gan)(gan)菌(jun)病(bing)等,對(dui)產氣(qi)桿(gan)(gan)菌(jun)、大腸桿(gan)(gan)菌(jun)、志賀(he)桿(gan)(gan)菌(jun)等敏(min)感(gan)菌(jun)株所致的系統(tong)或局部感(gan)染也可應用(yong)。