一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類(lei)(lei)藥物種類(lei)(lei)主(zhu)要分為三類(lei)(lei):
1、天然品
天然品四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)(su)即即由不同鏈絲菌培(pei)養(yang)液中提(ti)取的(de)四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)(su),包(bao)括土霉素(su)(su)(su)(氧四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)(su))、金霉素(su)(su)(su)(氯四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)(su))和去甲金霉素(su)(su)(su)(地(di)美(mei)環(huan)(huan)素(su)(su)(su)),其中主(zhu)要(yao)使用的(de)是土霉素(su)(su)(su),金霉素(su)(su)(su)已被淘汰(但有(you)(you)外用的(de)尚在(zai)使用),去甲金霉素(su)(su)(su)我國(guo)不生(sheng)產。由于天然四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)(su)化學結構不夠穩定(ding),且易(yi)產生(sheng)耐(nai)藥現(xian)象(xiang),因此(ci)就有(you)(you)了半合成四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)(su)的(de)發明。
2、半合成品
包括多西環(huan)(huan)素(su)(su)(又(you)稱強(qiang)力(li)霉素(su)(su)、脫氧土霉素(su)(su)),甲烯土霉素(su)(su)(美他(ta)環(huan)(huan)素(su)(su))和二甲胺四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)(米諾環(huan)(huan)素(su)(su)),總稱為新四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)。半(ban)合(he)成品四(si)環(huan)(huan)素(su)(su)親脂性更(geng)強(qiang),有利于細胞吸收。
3、全合成品
第三(san)代四環(huan)素是全合(he)成(cheng)品(pin),它的(de)(de)抗耐藥菌活性的(de)(de)必需藥效團(tuan)是在D環(huan)上要(yao)有多(duo)種取代基(ji),如甘氨(an)酰基(ji)、二甲氨(an)基(ji)、氟代等,該類結構用以往的(de)(de)半(ban)合(he)成(cheng)方(fang)法構建非(fei)常(chang)困難,需要(yao)開發新型(xing)、高效的(de)(de)全合(he)成(cheng)方(fang)法構建D環(huan)多(duo)取代的(de)(de)四環(huan)素骨架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)分(fen)為天(tian)然四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)、半合(he)成(cheng)(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)和全合(he)成(cheng)(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)三種,半合(he)成(cheng)(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)是對天(tian)然四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)的(de)分(fen)子結構上的(de)基(ji)團(tuan)進(jin)行了改造和優化制成(cheng)(cheng)的(de),那么四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)天(tian)然和半合(he)成(cheng)(cheng)區別在哪(na)呢?
1、抗菌效力方面
半(ban)合成四(si)(si)(si)環素(su)和天然(ran)(ran)四(si)(si)(si)環素(su)都具(ju)有(you)抗(kang)菌(jun)的(de)作用,但半(ban)合成四(si)(si)(si)環素(su)的(de)抗(kang)菌(jun)效力比天然(ran)(ran)四(si)(si)(si)環素(su)類(lei)藥物提高(gao)2-10倍,特(te)別(bie)是對天然(ran)(ran)四(si)(si)(si)環素(su)耐藥的(de)細菌(jun),半(ban)合成四(si)(si)(si)環素(su)仍然(ran)(ran)有(you)效。
2、吸收性方面
半(ban)合(he)成(cheng)四環素(su)口服易吸收,生物利用度(du)更高。
3、臨床應用方面
天然四環素類藥(yao)物主(zhu)要(yao)用(yong)于由支原(yuan)體(ti),螺旋體(ti)與(yu)衣原(yuan)體(ti)等(deng)引起的(de)感染性(xing)疾病(bing),流行(xing)性(xing)斑(ban)疹、傷(shang)寒(han)、地方(fang)性(xing)斑(ban)疹傷(shang)寒(han)、恙蟲病(bing)等(deng)立克次體(ti)病(bing)、支原(yuan)體(ti)肺(fei)炎及布(bu)氏桿菌(jun)病(bing)也(ye)會使(shi)用(yong);半合(he)成四環素(su)藥(yao)物作用(yong)與(yu)天然(ran)四環素(su)類基本相同(tong),主(zhu)要(yao)用(yong)于支原(yuan)體(ti)肺(fei)炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍(huo)亂、布(bu)氏桿菌(jun)病(bing)等(deng),對產氣桿菌(jun)、大腸桿菌(jun)、志(zhi)賀(he)桿菌(jun)等(deng)敏感菌(jun)株所致(zhi)的(de)系統或局部感染也(ye)可應用(yong)。