一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其抑(yi)制(zhi)(zhi)神經氨酸酶(mei)的作(zuo)用，可以抑(yi)制(zhi)(zhi)成熟的流感病毒(du)(du)脫(tuo)離宿主細胞(bao)，從而(er)抑(yi)制(zhi)(zhi)流感病毒(du)(du)在(zai)人體內的傳播，以起(qi)到治療(liao)流行性感冒的作(zuo)用。

奧(ao)司他韋(wei)(wei)是(shi)(shi)一類神經氨(an)酸(suan)類似物(wu)(wu)，此類藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)最早(zao)出現的是(shi)(shi)葛蘭素·史克公司開發的扎那米韋(wei)(wei)。由于扎那米韋(wei)(wei)的物(wu)(wu)理化學性質不利(li)于生物(wu)(wu)體(ti)吸收(shou)，因而該藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)生物(wu)(wu)利(li)用(yong)度低，給藥(yao)(yao)(yao)途徑單一，患者順應(ying)性較差(cha)。奧(ao)司他韋(wei)(wei)是(shi)(shi)在(zai)扎那米韋(wei)(wei)的基礎(chu)上，根據神經氨(an)酸(suan)酶(mei)天(tian)然底物(wu)(wu)的分子結(jie)構，以(yi)及(ji)神經氨(an)酸(suan)酶(mei)催化中心的空間結(jie)構進行合理藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)設計所獲(huo)得的，是(shi)(shi)繼HIV整合酶(mei)抑制劑之后應(ying)用(yong)合理藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)設計手段成功(gong)獲(huo)得的另(ling)一個藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)。

奧司他韋于1996年(nian)首次合成，1998年(nian)2月26日獲(huo)得美(mei)國(guo)專利(li)，1999年(nian)10月首次在瑞(rui)典(dian)推(tui)出(chu)，隨后進入加(jia)拿大(da)、歐盟和美(mei)國(guo)市(shi)場，2002年(nian)獲(huo)準在中國(guo)推(tui)出(chu)。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司他(ta)韋是(shi)抗病毒(du)藥物，一(yi)般用來治療流(liu)(liu)感，可以用來治療1歲以上的(de)(de)孩子和成人的(de)(de)流(liu)(liu)感，對由H5N1、H9N2等亞型(xing)流(liu)(liu)感病毒(du)引起的(de)(de)流(liu)(liu)行(xing)性(xing)感冒有治療和預防的(de)(de)作用。

對于流感患者來說，服用奧(ao)司他韋可緩解甲流及乙(yi)流的相關癥狀，如發熱、頭痛、全身肌肉、關節酸痛、乏力、食欲減退(tui)、咽(yan)喉痛、干咳、鼻塞、流涕等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧司他(ta)韋作用的靶點是分布于(yu)流感病(bing)毒表(biao)面(mian)的神經氨酸酶。

神經(jing)氨(an)酸(suan)酶在病(bing)(bing)毒的(de)(de)(de)(de)(de)生活周期中扮演(yan)了重要(yao)的(de)(de)(de)(de)(de)角色，流(liu)感(gan)病(bing)(bing)毒在宿(su)主細(xi)(xi)胞(bao)內復制表達和組裝之(zhi)后，會(hui)以(yi)(yi)出芽(ya)的(de)(de)(de)(de)(de)形式(shi)突(tu)出宿(su)主細(xi)(xi)胞(bao)，但與宿(su)主細(xi)(xi)胞(bao)以(yi)(yi)凝血酶-唾(tuo)液酸(suan)相連接(jie)，神經(jing)氨(an)酸(suan)酶以(yi)(yi)唾(tuo)液酸(suan)為作用底物(wu)，可(ke)催(cui)化唾(tuo)液酸(suan)水解(jie)，解(jie)除成(cheng)熟病(bing)(bing)毒顆粒(li)與宿(su)主細(xi)(xi)胞(bao)之(zhi)間(jian)的(de)(de)(de)(de)(de)聯(lian)系(xi)，使之(zhi)可(ke)以(yi)(yi)自由移動侵襲其(qi)他健(jian)康的(de)(de)(de)(de)(de)宿(su)主細(xi)(xi)胞(bao)。抑制神經(jing)氨(an)酸(suan)酶的(de)(de)(de)(de)(de)活性可(ke)以(yi)(yi)阻止病(bing)(bing)毒顆粒(li)的(de)(de)(de)(de)(de)釋放(fang)，切斷病(bing)(bing)毒的(de)(de)(de)(de)(de)擴散鏈，因而神經(jing)氨(an)酸(suan)酶可(ke)以(yi)(yi)成(cheng)為治(zhi)療(liao)流(liu)行性感(gan)冒的(de)(de)(de)(de)(de)一個藥(yao)物(wu)靶點(dian)。

人們很(hen)早就已經通過X-射線衍射的(de)方式獲得了神經氨酸酶的(de)三(san)維結(jie)構，并且獲得了神經氨酸酶活(huo)性(xing)中心(xin)的(de)相關信息。研(yan)究顯(xian)示，神經氨酸酶的(de)活(huo)性(xing)中心(xin)是一(yi)個由高(gao)度(du)保守的(de)11個氨基酸序(xu)列(lie)構成的(de)口袋，活(huo)性(xing)口袋的(de)入口處分布(bu)一(yi)個疏水區和一(yi)個正電荷(he)集中區，口袋的(de)底部是一(yi)個負電荷(he)集中的(de)裂隙。這種(zhong)活(huo)性(xing)口袋的(de)結(jie)構可以很(hen)好地結(jie)合其天然(ran)底物(wu)唾液酸。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分(fen)子的(de)(de)吸收，獲得較好的(de)(de)藥(yao)代(dai)動力(li)學性質，在體內(nei)經催化水解后，游離的(de)(de)羧酸(suan)重(zhong)新釋放，顯示相應的(de)(de)抑(yi)制活性，這種(zhong)設計在藥(yao)物(wu)化學中叫做前趨藥(yao)。

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