一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其抑制神(shen)經氨(an)酸酶(mei)的(de)(de)作用，可以(yi)抑制成熟的(de)(de)流(liu)感病毒脫離(li)宿主細(xi)胞，從而抑制流(liu)感病毒在人體(ti)內的(de)(de)傳(chuan)播，以(yi)起到治療流(liu)行性感冒的(de)(de)作用。

奧司(si)他韋是(shi)一(yi)類(lei)神經(jing)氨(an)酸(suan)類(lei)似物(wu)(wu)(wu)，此類(lei)藥(yao)物(wu)(wu)(wu)最早出(chu)現的(de)(de)是(shi)葛(ge)蘭素·史克(ke)公司(si)開發(fa)的(de)(de)扎那(nei)(nei)米(mi)韋。由于扎那(nei)(nei)米(mi)韋的(de)(de)物(wu)(wu)(wu)理化(hua)學性(xing)質不利(li)于生物(wu)(wu)(wu)體吸收，因而該藥(yao)物(wu)(wu)(wu)生物(wu)(wu)(wu)利(li)用(yong)度低，給藥(yao)途徑單(dan)一(yi)，患者(zhe)順應性(xing)較(jiao)差。奧司(si)他韋是(shi)在扎那(nei)(nei)米(mi)韋的(de)(de)基礎上(shang)，根據神經(jing)氨(an)酸(suan)酶天然底物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)分子結構(gou)，以及神經(jing)氨(an)酸(suan)酶催(cui)化(hua)中(zhong)心的(de)(de)空(kong)間結構(gou)進行合理藥(yao)物(wu)(wu)(wu)設(she)計所獲(huo)得(de)的(de)(de)，是(shi)繼HIV整(zheng)合酶抑制劑之(zhi)后應用(yong)合理藥(yao)物(wu)(wu)(wu)設(she)計手段成功獲(huo)得(de)的(de)(de)另一(yi)個藥(yao)物(wu)(wu)(wu)。

奧司(si)他韋(wei)于1996年首次合成，1998年2月(yue)26日獲(huo)得美(mei)國(guo)(guo)專利，1999年10月(yue)首次在瑞(rui)典推出，隨后進入加(jia)拿(na)大、歐盟和美(mei)國(guo)(guo)市場(chang)，2002年獲(huo)準(zhun)在中國(guo)(guo)推出。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司他韋是抗(kang)病毒藥物(wu)，一般用來治療(liao)流(liu)感，可以(yi)用來治療(liao)1歲以(yi)上(shang)的(de)孩子和成人的(de)流(liu)感，對由H5N1、H9N2等亞型流(liu)感病毒引起的(de)流(liu)行性感冒有治療(liao)和預防的(de)作(zuo)用。

對于(yu)流(liu)(liu)感患者來說，服(fu)用奧司他韋(wei)可緩解甲流(liu)(liu)及乙(yi)流(liu)(liu)的相(xiang)關癥狀(zhuang)，如(ru)發熱、頭(tou)痛、全身(shen)肌肉、關節(jie)酸痛、乏力、食欲減退、咽喉痛、干(gan)咳、鼻塞(sai)、流(liu)(liu)涕等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧司(si)他(ta)韋作用的靶點是分布于流感病毒表(biao)面的神經氨酸(suan)酶。

神經氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)(mei)在病毒(du)的(de)(de)生(sheng)活周期(qi)中扮演(yan)了(le)重要的(de)(de)角色，流(liu)(liu)感病毒(du)在宿主細(xi)胞(bao)內復(fu)制表達和組裝之(zhi)后，會以(yi)出(chu)芽(ya)的(de)(de)形式突出(chu)宿主細(xi)胞(bao)，但與宿主細(xi)胞(bao)以(yi)凝(ning)血酶(mei)(mei)(mei)-唾液(ye)酸(suan)相(xiang)連(lian)接(jie)，神經氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)(mei)以(yi)唾液(ye)酸(suan)為(wei)作(zuo)用底(di)物，可催(cui)化唾液(ye)酸(suan)水解，解除成熟病毒(du)顆粒與宿主細(xi)胞(bao)之(zhi)間的(de)(de)聯系，使(shi)之(zhi)可以(yi)自由(you)移動侵襲(xi)其他健(jian)康的(de)(de)宿主細(xi)胞(bao)。抑制神經氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)(mei)的(de)(de)活性可以(yi)阻止病毒(du)顆粒的(de)(de)釋放，切斷病毒(du)的(de)(de)擴(kuo)散鏈，因而神經氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)(mei)可以(yi)成為(wei)治療流(liu)(liu)行性感冒的(de)(de)一個藥物靶點。

人們很早就(jiu)已經(jing)通過(guo)X-射線衍射的(de)(de)方式獲(huo)得(de)了神經(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)的(de)(de)三(san)維結構，并且獲(huo)得(de)了神經(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)活性(xing)中心(xin)的(de)(de)相(xiang)關信息(xi)。研(yan)究顯(xian)示，神經(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)的(de)(de)活性(xing)中心(xin)是(shi)一(yi)個由高度保守的(de)(de)11個氨(an)基酸(suan)序列構成(cheng)的(de)(de)口(kou)袋(dai)，活性(xing)口(kou)袋(dai)的(de)(de)入口(kou)處(chu)分布一(yi)個疏水區和一(yi)個正電荷集中區，口(kou)袋(dai)的(de)(de)底部是(shi)一(yi)個負電荷集中的(de)(de)裂(lie)隙。這種活性(xing)口(kou)袋(dai)的(de)(de)結構可(ke)以很好地結合(he)其(qi)天然(ran)底物唾(tuo)液(ye)酸(suan)。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子的(de)吸收，獲得較好的(de)藥(yao)代動(dong)力學(xue)性質，在體內經(jing)催化(hua)水(shui)解后，游離的(de)羧酸(suan)重(zhong)新釋放，顯示相(xiang)應的(de)抑制(zhi)活性，這(zhe)種設(she)計在藥(yao)物化(hua)學(xue)中叫做前趨藥(yao)。

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