一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其抑(yi)制神(shen)經氨酸酶的作用，可以抑(yi)制成熟的流(liu)感(gan)病毒脫離宿主細胞(bao)，從而(er)抑(yi)制流(liu)感(gan)病毒在(zai)人體內(nei)的傳播(bo)，以起(qi)到(dao)治療流(liu)行性感(gan)冒的作用。

奧司他韋(wei)是(shi)一類(lei)神經氨酸(suan)(suan)類(lei)似物(wu)(wu)(wu)(wu)，此類(lei)藥物(wu)(wu)(wu)(wu)最(zui)早出現(xian)的(de)是(shi)葛蘭素(su)·史(shi)克公司開發(fa)的(de)扎那米(mi)韋(wei)。由于(yu)扎那米(mi)韋(wei)的(de)物(wu)(wu)(wu)(wu)理化學性(xing)質不(bu)利(li)于(yu)生物(wu)(wu)(wu)(wu)體吸收，因(yin)而(er)該藥物(wu)(wu)(wu)(wu)生物(wu)(wu)(wu)(wu)利(li)用(yong)度低，給藥途徑單(dan)一，患者(zhe)順應性(xing)較差(cha)。奧司他韋(wei)是(shi)在扎那米(mi)韋(wei)的(de)基礎上，根據神經氨酸(suan)(suan)酶天然(ran)底物(wu)(wu)(wu)(wu)的(de)分子結構(gou)，以及神經氨酸(suan)(suan)酶催(cui)化中心的(de)空間結構(gou)進行合(he)理藥物(wu)(wu)(wu)(wu)設計所獲得(de)的(de)，是(shi)繼HIV整合(he)酶抑制劑之后應用(yong)合(he)理藥物(wu)(wu)(wu)(wu)設計手段成功獲得(de)的(de)另一個藥物(wu)(wu)(wu)(wu)。

奧司(si)他韋于1996年(nian)首次合成，1998年(nian)2月(yue)26日獲得美國(guo)專(zhuan)利，1999年(nian)10月(yue)首次在瑞典推(tui)出，隨后進入加(jia)拿大(da)、歐盟(meng)和美國(guo)市場，2002年(nian)獲準在中國(guo)推(tui)出。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司(si)他韋是抗病毒藥(yao)物(wu)，一般(ban)用(yong)來(lai)治療流感(gan)(gan)，可以(yi)用(yong)來(lai)治療1歲以(yi)上的(de)孩(hai)子和成人的(de)流感(gan)(gan)，對由(you)H5N1、H9N2等(deng)亞型流感(gan)(gan)病毒引起的(de)流行(xing)性感(gan)(gan)冒有治療和預防(fang)的(de)作用(yong)。

對于流(liu)感患者來說(shuo)，服用奧(ao)司他韋(wei)可(ke)緩(huan)解(jie)甲流(liu)及乙流(liu)的(de)相關癥狀，如發熱、頭痛(tong)、全(quan)身肌肉、關節酸(suan)痛(tong)、乏(fa)力、食(shi)欲減退、咽喉痛(tong)、干咳(ke)、鼻塞、流(liu)涕(ti)等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧(ao)司他(ta)韋作用的靶點是分布于流感病毒表面的神經氨酸酶。

神經氨酸酶(mei)在病(bing)毒的(de)(de)(de)生活周期中(zhong)扮(ban)演了重(zhong)要的(de)(de)(de)角色，流(liu)感(gan)病(bing)毒在宿主(zhu)細(xi)胞(bao)內復制(zhi)表達和組(zu)裝之后，會以(yi)(yi)出(chu)芽的(de)(de)(de)形式突出(chu)宿主(zhu)細(xi)胞(bao)，但與宿主(zhu)細(xi)胞(bao)以(yi)(yi)凝血酶(mei)-唾液(ye)(ye)酸相連接，神經氨酸酶(mei)以(yi)(yi)唾液(ye)(ye)酸為作用(yong)底物(wu)，可(ke)催化唾液(ye)(ye)酸水解，解除(chu)成熟(shu)病(bing)毒顆粒與宿主(zhu)細(xi)胞(bao)之間的(de)(de)(de)聯系，使之可(ke)以(yi)(yi)自(zi)由移(yi)動侵襲其他(ta)健康的(de)(de)(de)宿主(zhu)細(xi)胞(bao)。抑(yi)制(zhi)神經氨酸酶(mei)的(de)(de)(de)活性(xing)可(ke)以(yi)(yi)阻止(zhi)病(bing)毒顆粒的(de)(de)(de)釋放，切(qie)斷病(bing)毒的(de)(de)(de)擴散鏈，因而神經氨酸酶(mei)可(ke)以(yi)(yi)成為治療流(liu)行性(xing)感(gan)冒的(de)(de)(de)一個藥物(wu)靶點。

人們(men)很(hen)早就已經通過X-射線衍射的方式獲得了神(shen)經氨(an)(an)(an)酸(suan)酶(mei)的三維結構，并且獲得了神(shen)經氨(an)(an)(an)酸(suan)酶(mei)活(huo)性(xing)中(zhong)(zhong)心(xin)(xin)的相關(guan)信息。研究顯示(shi)，神(shen)經氨(an)(an)(an)酸(suan)酶(mei)的活(huo)性(xing)中(zhong)(zhong)心(xin)(xin)是(shi)一個(ge)由高度保守的11個(ge)氨(an)(an)(an)基酸(suan)序列構成的口(kou)(kou)袋(dai)，活(huo)性(xing)口(kou)(kou)袋(dai)的入口(kou)(kou)處分布一個(ge)疏水區和一個(ge)正電(dian)荷集(ji)中(zhong)(zhong)區，口(kou)(kou)袋(dai)的底部是(shi)一個(ge)負電(dian)荷集(ji)中(zhong)(zhong)的裂(lie)隙。這種活(huo)性(xing)口(kou)(kou)袋(dai)的結構可以很(hen)好地(di)結合其天然底物(wu)唾液(ye)酸(suan)。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子的(de)(de)吸收，獲得較好的(de)(de)藥(yao)代動力學性質，在(zai)體內經催化水解后，游(you)離的(de)(de)羧酸重新(xin)釋放，顯示(shi)相應的(de)(de)抑制活性，這種設計在(zai)藥(yao)物化學中叫(jiao)做前趨藥(yao)。

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