一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其抑(yi)(yi)制(zhi)神經氨酸酶(mei)的作用，可以(yi)(yi)抑(yi)(yi)制(zhi)成(cheng)熟的流感(gan)病(bing)毒(du)脫離(li)宿主(zhu)細胞，從而抑(yi)(yi)制(zhi)流感(gan)病(bing)毒(du)在人體內的傳(chuan)播，以(yi)(yi)起到治療流行性感(gan)冒(mao)的作用。

奧司他韋(wei)是(shi)一類(lei)神經(jing)氨酸類(lei)似物(wu)，此類(lei)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)最早(zao)出(chu)現的(de)是(shi)葛蘭素·史克公司開發的(de)扎那米韋(wei)。由(you)于扎那米韋(wei)的(de)物(wu)理(li)(li)化學(xue)性質不利于生(sheng)(sheng)物(wu)體吸收(shou)，因而該藥(yao)(yao)(yao)物(wu)生(sheng)(sheng)物(wu)利用度低，給藥(yao)(yao)(yao)途徑單一，患者順應(ying)性較差。奧司他韋(wei)是(shi)在扎那米韋(wei)的(de)基礎上，根據神經(jing)氨酸酶(mei)天(tian)然(ran)底物(wu)的(de)分子(zi)結構，以(yi)及(ji)神經(jing)氨酸酶(mei)催化中心的(de)空間結構進行(xing)合(he)理(li)(li)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)設計所(suo)獲得的(de)，是(shi)繼HIV整合(he)酶(mei)抑制劑之后應(ying)用合(he)理(li)(li)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)設計手段成功獲得的(de)另一個(ge)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)。

奧(ao)司(si)他(ta)韋于1996年(nian)首次合(he)成，1998年(nian)2月(yue)26日獲得美國(guo)專利，1999年(nian)10月(yue)首次在瑞典(dian)推(tui)出，隨(sui)后進入加拿大、歐盟和(he)美國(guo)市場，2002年(nian)獲準(zhun)在中(zhong)國(guo)推(tui)出。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司他韋(wei)是抗病毒藥物，一般用(yong)(yong)來(lai)治(zhi)療(liao)(liao)流感，可以用(yong)(yong)來(lai)治(zhi)療(liao)(liao)1歲(sui)以上的(de)孩子和成人的(de)流感，對由(you)H5N1、H9N2等亞型流感病毒引起的(de)流行性(xing)感冒有(you)治(zhi)療(liao)(liao)和預防(fang)的(de)作用(yong)(yong)。

對(dui)于流感患者(zhe)來說(shuo)，服用奧司他韋可緩(huan)解甲流及乙流的相(xiang)關癥狀，如(ru)發熱、頭(tou)痛、全身肌肉、關節酸(suan)痛、乏力、食欲減退、咽(yan)喉痛、干咳、鼻塞、流涕等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧司他韋作用的靶點是分(fen)布(bu)于流感病(bing)毒表面(mian)的神(shen)經(jing)氨酸酶。

神(shen)(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶(mei)(mei)在病毒的生活周期中扮(ban)演(yan)了重(zhong)要的角色(se)，流感病毒在宿(su)主細(xi)胞(bao)內復制(zhi)表達和(he)組裝之(zhi)(zhi)后，會以出芽的形(xing)式突出宿(su)主細(xi)胞(bao)，但與(yu)宿(su)主細(xi)胞(bao)以凝血酶(mei)(mei)-唾(tuo)(tuo)液酸(suan)(suan)(suan)相連接，神(shen)(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶(mei)(mei)以唾(tuo)(tuo)液酸(suan)(suan)(suan)為作用(yong)底物(wu)(wu)，可(ke)催化唾(tuo)(tuo)液酸(suan)(suan)(suan)水解，解除成(cheng)(cheng)熟病毒顆粒與(yu)宿(su)主細(xi)胞(bao)之(zhi)(zhi)間的聯系，使之(zhi)(zhi)可(ke)以自由移動侵襲其他健(jian)康的宿(su)主細(xi)胞(bao)。抑制(zhi)神(shen)(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶(mei)(mei)的活性(xing)可(ke)以阻(zu)止病毒顆粒的釋放，切(qie)斷病毒的擴(kuo)散鏈，因而(er)神(shen)(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶(mei)(mei)可(ke)以成(cheng)(cheng)為治療流行性(xing)感冒的一個藥(yao)物(wu)(wu)靶(ba)點。

人們很(hen)早就(jiu)已經通過X-射(she)線衍射(she)的(de)方式獲(huo)得(de)了神經氨酸(suan)酶(mei)的(de)三維(wei)結構，并且獲(huo)得(de)了神經氨酸(suan)酶(mei)活性(xing)中心(xin)的(de)相關信息(xi)。研究顯(xian)示，神經氨酸(suan)酶(mei)的(de)活性(xing)中心(xin)是(shi)一個(ge)由高度(du)保守的(de)11個(ge)氨基酸(suan)序列構成的(de)口(kou)袋(dai)，活性(xing)口(kou)袋(dai)的(de)入口(kou)處分(fen)布一個(ge)疏(shu)水區(qu)和一個(ge)正電(dian)荷(he)(he)集(ji)中區(qu)，口(kou)袋(dai)的(de)底部是(shi)一個(ge)負(fu)電(dian)荷(he)(he)集(ji)中的(de)裂隙。這種(zhong)活性(xing)口(kou)袋(dai)的(de)結構可以(yi)很(hen)好地結合其天然底物唾液酸(suan)。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分(fen)子的吸收，獲得較好的藥代動力學性(xing)質，在體內經催化水解后，游離(li)的羧酸重新釋放，顯示相應的抑制活性(xing)，這種設(she)計在藥物化學中叫做前趨藥。

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