一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其(qi)抑制(zhi)神(shen)經氨酸酶(mei)的(de)作(zuo)用，可以抑制(zhi)成熟的(de)流感(gan)病(bing)毒(du)脫離宿主細胞，從而(er)抑制(zhi)流感(gan)病(bing)毒(du)在人體內的(de)傳(chuan)播，以起(qi)到治療流行(xing)性(xing)感(gan)冒的(de)作(zuo)用。

奧司(si)他韋是(shi)一(yi)(yi)類神(shen)經(jing)氨酸(suan)類似(si)物(wu)，此類藥(yao)(yao)物(wu)最(zui)早出現的是(shi)葛蘭素·史克公(gong)司(si)開發的扎那米韋。由于(yu)扎那米韋的物(wu)理化(hua)學性質不利(li)于(yu)生(sheng)物(wu)體吸收，因而該藥(yao)(yao)物(wu)生(sheng)物(wu)利(li)用度低，給藥(yao)(yao)途徑單一(yi)(yi)，患者順應性較差。奧司(si)他韋是(shi)在扎那米韋的基礎上，根據神(shen)經(jing)氨酸(suan)酶(mei)天然底物(wu)的分子結構(gou)，以及神(shen)經(jing)氨酸(suan)酶(mei)催化(hua)中(zhong)心的空間結構(gou)進行合(he)理藥(yao)(yao)物(wu)設計所獲得的，是(shi)繼HIV整合(he)酶(mei)抑制劑之后應用合(he)理藥(yao)(yao)物(wu)設計手(shou)段成功獲得的另(ling)一(yi)(yi)個藥(yao)(yao)物(wu)。

奧司(si)他(ta)韋于1996年(nian)首次合成(cheng)，1998年(nian)2月26日獲(huo)得美國專利，1999年(nian)10月首次在(zai)瑞典(dian)推(tui)出(chu)，隨后進入加拿大、歐盟和(he)美國市場，2002年(nian)獲(huo)準在(zai)中國推(tui)出(chu)。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司他韋是抗病毒藥物，一般(ban)用來治(zhi)療流(liu)感(gan)，可以用來治(zhi)療1歲以上的(de)孩子(zi)和成(cheng)人的(de)流(liu)感(gan)，對(dui)由H5N1、H9N2等亞型流(liu)感(gan)病毒引(yin)起的(de)流(liu)行性(xing)感(gan)冒有治(zhi)療和預(yu)防的(de)作用。

對于流(liu)感患者(zhe)來(lai)說，服用(yong)奧司他韋可緩解甲流(liu)及乙流(liu)的相關癥狀(zhuang)，如發熱、頭痛(tong)、全(quan)身肌(ji)肉、關節酸痛(tong)、乏力(li)、食欲(yu)減退、咽喉痛(tong)、干(gan)咳、鼻塞、流(liu)涕等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧司他韋作用的(de)靶點是分布于流(liu)感病毒(du)表面(mian)的(de)神(shen)經氨(an)酸(suan)酶。

神(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶在病毒(du)的生活周期(qi)中扮演了(le)重要的角(jiao)色(se)，流(liu)感病毒(du)在宿(su)主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)(xi)胞內復制表達和組裝之(zhi)后(hou)，會以(yi)(yi)出芽的形式突出宿(su)主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)(xi)胞，但與宿(su)主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)(xi)胞以(yi)(yi)凝血(xue)酶-唾液酸(suan)(suan)(suan)相(xiang)連接，神(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶以(yi)(yi)唾液酸(suan)(suan)(suan)為作(zuo)用底物，可(ke)(ke)催化唾液酸(suan)(suan)(suan)水解(jie)(jie)，解(jie)(jie)除(chu)成(cheng)熟病毒(du)顆(ke)粒(li)與宿(su)主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)(xi)胞之(zhi)間的聯系，使(shi)之(zhi)可(ke)(ke)以(yi)(yi)自由移動(dong)侵襲其他健康的宿(su)主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)(xi)胞。抑制神(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶的活性可(ke)(ke)以(yi)(yi)阻止(zhi)病毒(du)顆(ke)粒(li)的釋放(fang)，切斷(duan)病毒(du)的擴散鏈，因而神(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)(suan)(suan)酶可(ke)(ke)以(yi)(yi)成(cheng)為治療(liao)流(liu)行性感冒的一個藥物靶點。

人們很(hen)早就已經(jing)通(tong)過X-射線衍射的(de)方式獲得了(le)神經(jing)氨(an)(an)(an)酸(suan)(suan)酶的(de)三(san)維結構，并且(qie)獲得了(le)神經(jing)氨(an)(an)(an)酸(suan)(suan)酶活(huo)性中(zhong)心的(de)相關信息。研究顯示，神經(jing)氨(an)(an)(an)酸(suan)(suan)酶的(de)活(huo)性中(zhong)心是一(yi)個由(you)高(gao)度保守的(de)11個氨(an)(an)(an)基酸(suan)(suan)序列構成的(de)口(kou)袋，活(huo)性口(kou)袋的(de)入口(kou)處(chu)分(fen)布(bu)一(yi)個疏水區(qu)(qu)和一(yi)個正電荷集中(zhong)區(qu)(qu)，口(kou)袋的(de)底(di)部是一(yi)個負電荷集中(zhong)的(de)裂隙。這種活(huo)性口(kou)袋的(de)結構可以很(hen)好地結合(he)其天然底(di)物唾液(ye)酸(suan)(suan)。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子的(de)吸(xi)收，獲得較好的(de)藥(yao)(yao)代動(dong)力(li)學性(xing)質，在(zai)體內經(jing)催化(hua)水解(jie)后，游離的(de)羧(suo)酸重新釋放，顯示相(xiang)應的(de)抑制活性(xing)，這種(zhong)設(she)計在(zai)藥(yao)(yao)物化(hua)學中叫做前趨藥(yao)(yao)。

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