直(zhi)接擴張(zhang)小血(xue)(xue)(xue)管平滑肌或通過作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)于(yu)腎上腺素能受體而舒張(zhang)周圍(wei)血(xue)(xue)(xue)管的藥物(wu)。現(xian)已(yi)把(ba)血(xue)(xue)(xue)管緊張(zhang)素轉化酶(mei)抑制劑也看作(zuo)(zuo)血(xue)(xue)(xue)管擴張(zhang)藥。周圍(wei)血(xue)(xue)(xue)管擴張(zhang)藥在臨床上主要用(yong)(yong)于(yu)周圍(wei)循環障(zhang)礙性疾病如(ru)肢端動脈(mo)痙攣癥、偏頭(tou)痛、梅(mei)尼埃爾氏病、閉(bi)塞性脈(mo)管炎(yan)、降血(xue)(xue)(xue)壓，也用(yong)(yong)以抗心力(li)衰竭。
直接舒張血管藥常用的有以下幾種：
①肼苯噠嗪。
直接松弛小動脈平(ping)滑肌，降(jiang)低(di)外周阻(zu)力而(er)降(jiang)血壓(ya)。可引起反射性心(xin)率增(zeng)快，心(xin)輸出量(liang)(liang)增(zeng)加(jia)(jia)。久用(yong)(yong)可致腎素分泌增(zeng)加(jia)(jia)，醛固酮增(zeng)加(jia)(jia)，水(shui)鈉潴(zhu)留而(er)降(jiang)低(di)效用(yong)(yong)。其特點為舒張(zhang)壓(ya)下降(jiang)較明顯，并(bing)能(neng)增(zeng)加(jia)(jia)腎血流量(liang)(liang)，多用(yong)(yong)于腎型高(gao)血壓(ya)及舒張(zhang)壓(ya)較高(gao)的病人。用(yong)(yong)藥(yao)途徑(jing)為口(kou)服(fu)。不良反應有頭痛、眩暈、嘔(ou)吐、心(xin)悸等。長期大劑量(liang)(liang)使用(yong)(yong)本藥(yao)，可引起類風濕性關節(jie)炎(yan)和紅斑狼(lang)瘡樣反應。對冠心(xin)病及心(xin)功能(neng)不全者慎(shen)用(yong)(yong)。
②硝普鈉。
直接松弛小(xiao)動(dong)脈(mo)(mo)及(ji)小(xiao)靜(jing)脈(mo)(mo)平滑肌(ji)，降(jiang)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)，減(jian)輕(qing)前(qian)、后(hou)負(fu)荷(he)，因而心肌(ji)負(fu)荷(he)減(jian)輕(qing)，氧需要量降(jiang)低，對肺動(dong)脈(mo)(mo)壓(ya)(ya)力亦能(neng)明顯(xian)降(jiang)低。作用強(qiang)而迅速，給(gei)(gei)藥(yao)(yao)后(hou)5分鐘見效(xiao)，停藥(yao)(yao)后(hou)作用能(neng)維持(chi)2～15分鐘。用于(yu)高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)急癥，包括高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)危(wei)象、高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)腦(nao)病和惡(e)性高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)以及(ji)心力衰(shuai)竭。一般(ban)為靜(jing)脈(mo)(mo)滴注(zhu)給(gei)(gei)藥(yao)(yao)。用藥(yao)(yao)期間，應嚴密監測血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)、心率，以便隨(sui)時(shi)調節(jie)給(gei)(gei)藥(yao)(yao)劑(ji)量。停藥(yao)(yao)時(shi)應逐漸減(jian)量，并增加口服血(xue)(xue)(xue)管擴張藥(yao)(yao)，以免出(chu)(chu)現癥狀反跳。長期或大(da)劑(ji)量使用可出(chu)(chu)現險峻(jun)的低血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)癥。本品溶液需臨用前(qian)配制，12小(xiao)時(shi)內(nei)用完。由(you)于(yu)見光(guang)易變質，滴注(zhu)瓶應用黑紙遮住。在用藥(yao)(yao)過(guo)程中可出(chu)(chu)現惡(e)心、嘔吐(tu)、精神不安(an)、肌(ji)肉痙攣(luan)、頭痛、厭食(shi)、皮(pi)疹、出(chu)(chu)汗、發熱等(deng)。長期應用由(you)于(yu)硫氰化物貯蓄可導(dao)致甲狀腺功能(neng)減(jian)退。
③長壓定。
直接作用(yong)(yong)(yong)(yong)于血(xue)(xue)管(guan)壁，擴(kuo)張(zhang)小動(dong)脈(mo)(mo)，降低外周阻力，降血(xue)(xue)壓，對容量血(xue)(xue)管(guan)沒有影響，故能(neng)提高(gao)靜脈(mo)(mo)回流。對心肌血(xue)(xue)流可(ke)顯(xian)著(zhu)增(zeng)加(jia)。作用(yong)(yong)(yong)(yong)原理(li)與肼苯(ben)噠嗪(qin)相(xiang)似，其降壓作用(yong)(yong)(yong)(yong)比肼苯(ben)噠嗪(qin)強。可(ke)用(yong)(yong)(yong)(yong)于頑固性高(gao)血(xue)(xue)壓及(ji)腎性高(gao)血(xue)(xue)壓。與心得安(an)合用(yong)(yong)(yong)(yong)有協同作用(yong)(yong)(yong)(yong)。用(yong)(yong)(yong)(yong)藥途(tu)徑為(wei)口服。不(bu)良反應常見水(shui)鈉潴留、心動(dong)過速(su)，常伴以(yi)S-T段(duan)降低，T波平坦或倒置。少數患(huan)者出(chu)現皮疹、血(xue)(xue)小板(ban)減少癥。久用(yong)(yong)(yong)(yong)可(ke)致多毛。
④吲噠胺（壽比(bi)山）。
主要抑(yi)(yi)制(zhi)血(xue)管(guan)平滑肌(ji)(ji)鈣(gai)離(li)子(zi)內流，降低血(xue)管(guan)張力(li)，外周血(xue)管(guan)阻力(li)下降。與一(yi)般鈣(gai)拮抗劑不(bu)同，它不(bu)減(jian)慢心率，不(bu)抑(yi)(yi)制(zhi)心肌(ji)(ji)收縮力(li)。有利(li)尿作用。本品口服，不(bu)良反應很輕，個別有眩暈、頭痛、惡心、失眠等。
⑤煙酸。
有較強的周圍(wei)血(xue)管擴(kuo)張作用(yong)，口服數(shu)分鐘即(ji)見效，可維(wei)持數(shu)分鐘至1小(xiao)時(shi)。用(yong)于血(xue)管性偏頭(tou)痛(tong)、頭(tou)痛(tong)、腦動脈血(xue)栓(shuan)形(xing)成、肺栓(shuan)塞、梅尼埃爾氏(shi)病(bing)、凍傷、中心性視網膜脈絡膜炎(yan)等(deng)。用(yong)法為(wei)口服。大(da)劑量可降血(xue)脂。不(bu)良反應為(wei)：皮膚潮紅、熱感、瘙癢、惡(e)心、嘔(ou)吐(tu)、心悸等(deng)。潰瘍病(bing)、肝疾患(huan)、痛(tong)風(feng)、糖尿(niao)病(bing)等(deng)禁用(yong)。
⑥地巴唑。
對血(xue)管平(ping)滑肌(ji)有直接松弛作用(yong)，使(shi)血(xue)壓下降(jiang)，用(yong)于輕度高血(xue)壓、腦(nao)血(xue)管痙攣等(deng)。用(yong)藥(yao)途徑為口服或靜(jing)注。
⑦罌粟堿。
對(dui)血管(guan)、支氣(qi)管(guan)、胃腸道、膽管(guan)等(deng)平滑肌都有松弛作用，使(shi)冠狀動(dong)脈擴(kuo)張，外周阻(zu)力及腦血管(guan)阻(zu)力降低，用于腦血栓(shuan)形成、肺栓(shuan)塞(sai)、肢端動(dong)脈痙(jing)攣癥及動(dong)脈栓(shuan)塞(sai)性疼(teng)痛等(deng)。用藥途徑為口服(fu)、肌注或靜(jing)注。靜(jing)注過量或速度過快可(ke)導(dao)致房室(shi)傳(chuan)導(dao)阻(zu)滯(zhi)、心室(shi)顫動(dong)，甚至(zhi)死亡。應稀釋后(hou)緩(huan)慢推入。
⑧桂益嗪(qin)（腦益嗪(qin)）。
對血(xue)(xue)(xue)管(guan)平滑肌有直接(jie)擴張作(zuo)用(yong)，改善腦循(xun)環及(ji)冠脈(mo)循(xun)環，用(yong)于(yu)腦血(xue)(xue)(xue)栓(shuan)形成、腦栓(shuan)塞、腦動(dong)(dong)脈(mo)硬化、腦出血(xue)(xue)(xue)及(ji)蛛網膜下腔出血(xue)(xue)(xue)恢復期、腦外(wai)傷后遺(yi)癥、內耳眩暈癥、冠狀動(dong)(dong)脈(mo)硬化等(deng)。用(yong)藥途徑為口服或靜(jing)注(zhu)。不良反應(ying)為嗜睡(shui)、皮疹、胃腸道反應(ying)等(deng)。
⑨氟苯桂嗪。
對血管有(you)直接(jie)擴張作(zuo)用。其作(zuo)用及用途與桂益嗪相似(si)，此外它對注意力減退、記(ji)憶力障礙(ai)、眩(xuan)暈、平衡(heng)功能障礙(ai)有(you)一定(ding)療效。一般(ban)為(wei)晚間(jian)頓(dun)服(fu)。
⑩抗(kang)眩(xuan)啶（培他啶）。
一種組胺類藥物(wu)，具(ju)有擴張毛(mao)細血(xue)(xue)管(guan)的作用(yong)(yong)，能增加腦(nao)血(xue)(xue)流量及內耳(er)血(xue)(xue)流量，消除內耳(er)性(xing)眩暈(yun)、耳(er)鳴及耳(er)閉(bi)感。亦(yi)用(yong)(yong)于腦(nao)動脈硬化、缺(que)血(xue)(xue)性(xing)腦(nao)血(xue)(xue)管(guan)病、頭部外傷等。用(yong)(yong)法：口(kou)服或肌注。不(bu)(bu)良反(fan)應為(wei)口(kou)干、胃部不(bu)(bu)適、心悸、皮(pi)膚瘙癢等。消化性(xing)潰瘍、支氣管(guan)哮喘(chuan)及嗜鉻(ge)細胞瘤患者(zhe)慎用(yong)(yong)。
α-腎(shen)上腺素能受體阻滯藥(yao)（ α-阻滯藥(yao)）
常用的有以下幾種：
①酚妥拉明（瑞支(zhi)亭）。
有(you)血(xue)(xue)管(guan)舒(shu)張和心(xin)臟興奮作用(yong)，且對血(xue)(xue)管(guan)平滑肌有(you)直(zhi)接舒(shu)張作用(yong)。臨(lin)床用(yong)于(yu)血(xue)(xue)管(guan)痙攣(luan)(luan)性(xing)(xing)疾(ji)病(bing)如肢端動脈痙攣(luan)(luan)癥（雷諾(nuo)氏病(bing)）、手足發(fa)紺癥、感染中毒性(xing)(xing)休克(ke)以及(ji)嗜(shi)(shi)鉻細(xi)胞瘤的診(zhen)斷試驗等。又(you)用(yong)于(yu)乙(yi)型肝(gan)炎，對肝(gan)臟血(xue)(xue)管(guan)有(you)擴張作用(yong)，改(gai)善血(xue)(xue)液循(xun)環。用(yong)法:治療血(xue)(xue)管(guan)痙攣(luan)(luan)性(xing)(xing)疾(ji)病(bing)為肌注(zhu)或靜(jing)注(zhu)。抗休克(ke)時用(yong)靜(jing)滴的方法。診(zhen)斷嗜(shi)(shi)鉻細(xi)胞瘤，靜(jing)注(zhu)5mg，注(zhu)后(hou)每30秒鐘測(ce)血(xue)(xue)壓(ya)1次，可(ke)連續測(ce)10分(fen)鐘，若在(zai)2～4分(fen)鐘內血(xue)(xue)壓(ya)降低(di)(di)4.67/3.33kPa（35/25mmHg） 以上時為陽性(xing)(xing)結果。不良(liang)反(fan)應(ying)為直(zhi)立性(xing)(xing)低(di)(di)血(xue)(xue)壓(ya)、鼻塞、瘙癢、惡心(xin)、嘔吐等。低(di)(di)血(xue)(xue)壓(ya)、動脈硬(ying)化、心(xin)臟器質性(xing)(xing)損害、腎功能減退者忌(ji)用(yong)。
②氫麥角堿。
能擴張(zhang)周圍血(xue)(xue)管(guan)、降(jiang)低(di)血(xue)(xue)壓(ya)，減慢心(xin)率，并(bing)有中(zhong)樞鎮靜(jing)作用。用于動脈(mo)內(nei)膜炎(yan)、肢(zhi)端(duan)動脈(mo)痙(jing)攣癥、血(xue)(xue)管(guan)痙(jing)攣性偏頭(tou)痛等。用法：肌(ji)肉注(zhu)射(she)或皮下(xia)注(zhu)射(she)，也可舌下(xia)給(gei)藥。不良反應為(wei)直立性低(di)血(xue)(xue)壓(ya)，禁(jin)用于低(di)血(xue)(xue)壓(ya)癥、動脈(mo)硬化、心(xin)臟器質性損害、腎功能障礙患者及老人。
③哌唑嗪。
為(wei)選擇性(xing)突觸后(hou)(hou) α1-受體阻(zu)滯藥(yao)，擴張動(dong)(dong)、靜脈，降低外周血管阻(zu)力(li)和血壓，并能(neng)降低前(qian)、后(hou)(hou)負荷，改善(shan)心臟功(gong)能(neng)，可用于治療(liao)充血性(xing)心力(li)衰(shuai)竭和心肌梗(geng)死后(hou)(hou)心力(li)衰(shuai)竭。它(ta)不(bu)(bu)影響 α2-受體，不(bu)(bu)會引起明顯的(de)(de)反射性(xing)心動(dong)(dong)過速，也不(bu)(bu)增(zeng)加腎素的(de)(de)分泌。用藥(yao)途徑(jing)為(wei)口服(fu)，不(bu)(bu)良反應為(wei)首次給藥(yao)可致“首劑現(xian)象”，服(fu)藥(yao)30～90分鐘(zhong)出現(xian)站(zhan)立(li)位血壓顯著(zhu)下降、昏厥(jue)、衰(shuai)弱、心悸等(deng)。首次服(fu)藥(yao)應在臨睡前(qian)，并且由(you)小劑量開始(shi)。不(bu)(bu)良反應較輕，有頭痛、乏力(li)、惡心、水腫、排尿困難、鼻塞、便秘、過敏性(xing)皮(pi)疹(zhen)等(deng)。
血管緊張素轉換酶抑制劑常用的有以下幾種：
①甲(jia)巰丙脯酸（卡托普利(li)）。
有效(xiao)的(de)(de)血(xue)(xue)管緊張(zhang)素轉化(hua)酶抑制劑，它與AGⅠ（血(xue)(xue)管緊張(zhang)素Ⅰ）或緩激(ji)肽(tai)競爭地結(jie)合于(yu)AGⅠ轉化(hua)酶，從而抑制其正常功能，使(shi)無活性(xing)的(de)(de)AGⅠ不(bu)能轉化(hua)為有活性(xing)的(de)(de)AGⅡ，醛固酮分泌及(ji)血(xue)(xue)管加壓(ya)素分泌減少。同(tong)時(shi)(shi)緩激(ji)肽(tai)水解受阻，血(xue)(xue)中緩激(ji)肽(tai)濃(nong)度增(zeng)高，繼之PGE2、PGI2形(xing)成(cheng)也增(zeng)加。總的(de)(de)效(xiao)果導(dao)致血(xue)(xue)管舒張(zhang)，外周阻力降低(di)，血(xue)(xue)壓(ya)下降。同(tong)時(shi)(shi)使(shi)心(xin)臟的(de)(de)前、后負(fu)荷減輕，故可用于(yu)頑固性(xing)慢性(xing)心(xin)力衰竭。降血(xue)(xue)壓(ya)時(shi)(shi)于(yu)飯前 1小時(shi)(shi)服用。不(bu)良反應(ying)為皮疹、瘙癢、味覺障礙、眩暈、頭痛、血(xue)(xue)壓(ya)過低(di)、胃腸(chang)道紊亂。少數有蛋白尿、粒(li)細胞缺(que)乏癥、腎功能損害(hai)。
②苯丁酯(zhi)脯酸(suan)（依(yi)那(nei)普利）。
在體(ti)內抑制血管(guan)緊張素(su)轉化酶的作用(yong)較甲巰丙(bing)脯酸強8.5倍，口服吸收良(liang)好，在體(ti)內代謝(xie)脫(tuo)去乙酯基而生成二羧(suo)酸代謝(xie)產物，然后發揮作用(yong)。其適應(ying)癥(zheng)與(yu)甲巰丙(bing)脯酸同。因(yin)不(bu)含巰基故較少引(yin)起甲巰丙(bing)脯酸樣反應(ying)，皮疹(zhen)及味覺障礙(ai)輕(qing)。
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