直接(jie)擴張小血(xue)(xue)管(guan)(guan)平滑肌或通過作用(yong)于腎上腺素能受(shou)體而(er)舒張周圍(wei)血(xue)(xue)管(guan)(guan)的藥(yao)(yao)物。現(xian)已把血(xue)(xue)管(guan)(guan)緊張素轉化酶抑制劑(ji)也(ye)看作血(xue)(xue)管(guan)(guan)擴張藥(yao)(yao)。周圍(wei)血(xue)(xue)管(guan)(guan)擴張藥(yao)(yao)在臨床(chuang)上主要(yao)用(yong)于周圍(wei)循環障(zhang)礙(ai)性疾病如肢端動脈痙攣癥、偏頭痛(tong)、梅尼埃爾氏病、閉塞性脈管(guan)(guan)炎、降血(xue)(xue)壓,也(ye)用(yong)以(yi)抗心(xin)力衰竭。
直接舒張血管藥常用的有以下幾種:
①肼苯噠嗪。
直接(jie)松(song)弛小動脈平滑肌,降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)(di)外周阻(zu)力(li)而降(jiang)(jiang)(jiang)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)。可引(yin)起反射(she)性(xing)心率增(zeng)(zeng)快,心輸出(chu)量(liang)增(zeng)(zeng)加。久用(yong)可致腎素分泌增(zeng)(zeng)加,醛固酮(tong)增(zeng)(zeng)加,水(shui)鈉潴留而降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)(di)效用(yong)。其特點為(wei)舒張壓(ya)(ya)下降(jiang)(jiang)(jiang)較(jiao)(jiao)明顯,并(bing)能增(zeng)(zeng)加腎血(xue)(xue)(xue)流(liu)量(liang),多用(yong)于腎型高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)及(ji)舒張壓(ya)(ya)較(jiao)(jiao)高(gao)的病人。用(yong)藥(yao)途徑為(wei)口服(fu)。不良(liang)反應(ying)有頭痛、眩(xuan)暈、嘔吐、心悸等。長期大劑(ji)量(liang)使用(yong)本藥(yao),可引(yin)起類(lei)風濕性(xing)關(guan)節炎和紅斑狼瘡樣反應(ying)。對冠心病及(ji)心功能不全者慎用(yong)。
②硝普鈉。
直接松弛小(xiao)動脈(mo)及小(xiao)靜(jing)脈(mo)平(ping)滑肌,降(jiang)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya),減輕前(qian)、后(hou)負荷(he),因而心肌負荷(he)減輕,氧需(xu)要量降(jiang)低,對肺動脈(mo)壓(ya)(ya)力亦能明顯降(jiang)低。作用(yong)(yong)強而迅速,給(gei)藥后(hou)5分(fen)鐘見(jian)效,停藥后(hou)作用(yong)(yong)能維持(chi)2~15分(fen)鐘。用(yong)(yong)于高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)急(ji)癥(zheng),包括高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)危象、高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)腦病和(he)惡性(xing)高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)以(yi)(yi)及心力衰(shuai)竭(jie)。一般為(wei)靜(jing)脈(mo)滴注(zhu)給(gei)藥。用(yong)(yong)藥期(qi)(qi)間,應(ying)嚴密監測血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)、心率,以(yi)(yi)便(bian)隨時(shi)調節給(gei)藥劑量。停藥時(shi)應(ying)逐(zhu)漸減量,并增加(jia)口服血(xue)(xue)(xue)管(guan)擴張藥,以(yi)(yi)免出(chu)現癥(zheng)狀(zhuang)反跳(tiao)。長期(qi)(qi)或大劑量使用(yong)(yong)可出(chu)現險峻(jun)的(de)低血(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)癥(zheng)。本品溶液需(xu)臨用(yong)(yong)前(qian)配制(zhi),12小(xiao)時(shi)內用(yong)(yong)完。由(you)于見(jian)光易變質,滴注(zhu)瓶應(ying)用(yong)(yong)黑紙遮住。在用(yong)(yong)藥過程中可出(chu)現惡心、嘔吐、精神不安、肌肉(rou)痙攣、頭痛、厭食、皮疹、出(chu)汗、發熱等。長期(qi)(qi)應(ying)用(yong)(yong)由(you)于硫氰化物貯蓄(xu)可導(dao)致甲狀(zhuang)腺功能減退(tui)。
③長壓定。
直接作(zuo)用(yong)于(yu)血管壁,擴張小動脈(mo),降低外周阻力(li),降血壓(ya)(ya),對容量血管沒有(you)影響,故能提高靜(jing)脈(mo)回(hui)流。對心肌血流可顯著增加。作(zuo)用(yong)原理與(yu)肼(jing)苯噠(da)嗪相似,其(qi)降壓(ya)(ya)作(zuo)用(yong)比肼(jing)苯噠(da)嗪強。可用(yong)于(yu)頑固(gu)性高血壓(ya)(ya)及腎性高血壓(ya)(ya)。與(yu)心得安合用(yong)有(you)協(xie)同作(zuo)用(yong)。用(yong)藥途徑為口服。不良(liang)反應(ying)常見水鈉潴(zhu)留、心動過(guo)速,常伴以S-T段(duan)降低,T波平坦或(huo)倒置。少數患者出現皮疹、血小板(ban)減(jian)少癥。久用(yong)可致(zhi)多(duo)毛。
④吲噠(da)胺(壽(shou)比山)。
主要抑制血(xue)管平滑肌(ji)鈣(gai)離子內流,降低血(xue)管張力,外(wai)周(zhou)血(xue)管阻力下(xia)降。與一般鈣(gai)拮抗劑不同,它不減慢心(xin)率,不抑制心(xin)肌(ji)收(shou)縮力。有(you)利尿作用。本品(pin)口服,不良反應很輕,個別有(you)眩暈(yun)、頭痛、惡心(xin)、失眠等(deng)。
⑤煙酸。
有較(jiao)強的周圍血管(guan)(guan)擴張作(zuo)用,口(kou)服(fu)數分鐘(zhong)即見效(xiao),可(ke)維(wei)持數分鐘(zhong)至1小(xiao)時(shi)。用于血管(guan)(guan)性偏頭(tou)痛(tong)、頭(tou)痛(tong)、腦動脈血栓(shuan)形成、肺(fei)栓(shuan)塞、梅尼埃爾氏病(bing)、凍傷(shang)、中心性視(shi)網膜(mo)脈絡膜(mo)炎等。用法為(wei)口(kou)服(fu)。大劑(ji)量可(ke)降血脂。不良反應(ying)為(wei):皮膚潮紅、熱感、瘙癢(yang)、惡(e)心、嘔吐、心悸等。潰瘍病(bing)、肝(gan)疾患、痛(tong)風、糖尿病(bing)等禁用。
⑥地巴唑。
對血(xue)(xue)管(guan)平滑肌有直接(jie)松弛作用,使(shi)血(xue)(xue)壓下降,用于輕度(du)高血(xue)(xue)壓、腦血(xue)(xue)管(guan)痙攣等(deng)。用藥途徑為口服或靜注。
⑦罌粟堿。
對(dui)血管、支氣管、胃(wei)腸道、膽管等(deng)平滑肌(ji)都(dou)有(you)松弛作用,使冠狀動(dong)脈(mo)擴張(zhang),外周(zhou)阻力(li)及腦血管阻力(li)降低,用于腦血栓形成、肺栓塞(sai)、肢端動(dong)脈(mo)痙攣癥及動(dong)脈(mo)栓塞(sai)性疼痛等(deng)。用藥途徑為口服、肌(ji)注(zhu)或靜注(zhu)。靜注(zhu)過量或速度過快可導(dao)致(zhi)房室傳導(dao)阻滯、心(xin)室顫動(dong),甚至死亡。應(ying)稀釋后緩(huan)慢(man)推入。
⑧桂益嗪(腦益嗪)。
對(dui)血(xue)管(guan)平(ping)滑肌有直接擴張作用,改(gai)善腦(nao)(nao)循(xun)(xun)環(huan)及(ji)冠(guan)脈(mo)循(xun)(xun)環(huan),用于腦(nao)(nao)血(xue)栓形成、腦(nao)(nao)栓塞、腦(nao)(nao)動脈(mo)硬化、腦(nao)(nao)出(chu)血(xue)及(ji)蛛網(wang)膜下腔出(chu)血(xue)恢復期、腦(nao)(nao)外傷后(hou)遺(yi)癥(zheng)、內耳眩暈癥(zheng)、冠(guan)狀動脈(mo)硬化等。用藥途徑為口服或靜注。不良反(fan)應為嗜睡(shui)、皮疹、胃腸(chang)道反(fan)應等。
⑨氟苯桂嗪。
對血管有(you)直(zhi)接擴(kuo)張(zhang)作(zuo)用(yong)(yong)。其作(zuo)用(yong)(yong)及(ji)用(yong)(yong)途與桂(gui)益嗪相似,此外它對注意力減退、記憶力障礙(ai)、眩暈(yun)、平衡(heng)功能(neng)障礙(ai)有(you)一定療效。一般為晚間(jian)頓服(fu)。
⑩抗(kang)眩啶(培他啶)。
一種組(zu)胺類藥物,具有擴張毛細血(xue)管(guan)的作用,能增加(jia)腦(nao)(nao)血(xue)流量(liang)及(ji)內(nei)(nei)耳(er)血(xue)流量(liang),消(xiao)除內(nei)(nei)耳(er)性眩暈、耳(er)鳴(ming)及(ji)耳(er)閉感。亦(yi)用于腦(nao)(nao)動脈硬化(hua)(hua)、缺血(xue)性腦(nao)(nao)血(xue)管(guan)病、頭部外傷等。用法(fa):口服或肌注(zhu)。不(bu)良反應為(wei)口干、胃(wei)部不(bu)適(shi)、心悸、皮膚(fu)瘙(sao)癢等。消(xiao)化(hua)(hua)性潰瘍、支氣管(guan)哮喘及(ji)嗜鉻細胞瘤患者慎用。
α-腎(shen)上腺素能受體阻滯(zhi)藥( α-阻滯(zhi)藥)
常用的有以下幾種:
①酚妥拉明(ming)(瑞支亭)。
有(you)血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)舒張(zhang)(zhang)和心臟(zang)興(xing)奮作用(yong)(yong),且對(dui)血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)平滑肌(ji)有(you)直接(jie)舒張(zhang)(zhang)作用(yong)(yong)。臨床用(yong)(yong)于血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)痙(jing)攣(luan)性(xing)(xing)疾(ji)(ji)病如肢端動脈(mo)痙(jing)攣(luan)癥(雷諾氏病)、手足發紺癥、感染(ran)中毒性(xing)(xing)休克以(yi)及嗜(shi)鉻細(xi)(xi)胞(bao)瘤的(de)診(zhen)斷(duan)(duan)試驗等(deng)。又(you)用(yong)(yong)于乙(yi)型肝炎,對(dui)肝臟(zang)血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)有(you)擴張(zhang)(zhang)作用(yong)(yong),改(gai)善血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)液循環。用(yong)(yong)法(fa):治療(liao)血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)痙(jing)攣(luan)性(xing)(xing)疾(ji)(ji)病為肌(ji)注或靜注。抗(kang)休克時用(yong)(yong)靜滴的(de)方法(fa)。診(zhen)斷(duan)(duan)嗜(shi)鉻細(xi)(xi)胞(bao)瘤,靜注5mg,注后每(mei)30秒鐘測(ce)血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)1次,可連續測(ce)10分(fen)鐘,若(ruo)在(zai)2~4分(fen)鐘內血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)降(jiang)低4.67/3.33kPa(35/25mmHg) 以(yi)上(shang)時為陽性(xing)(xing)結(jie)果。不良(liang)反應(ying)為直立性(xing)(xing)低血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)、鼻塞、瘙癢(yang)、惡心、嘔吐等(deng)。低血(xue)(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)、動脈(mo)硬化、心臟(zang)器質性(xing)(xing)損害、腎(shen)功能減退者忌用(yong)(yong)。
②氫麥角堿。
能(neng)擴(kuo)張周圍血(xue)管(guan)、降低(di)血(xue)壓(ya),減(jian)慢心率(lv),并有中(zhong)樞鎮靜(jing)作用(yong)。用(yong)于動脈(mo)內(nei)膜(mo)炎、肢(zhi)端動脈(mo)痙(jing)攣癥、血(xue)管(guan)痙(jing)攣性(xing)偏頭痛等(deng)。用(yong)法:肌肉注(zhu)射(she)或皮下(xia)注(zhu)射(she),也(ye)可舌下(xia)給藥。不良(liang)反應為直立性(xing)低(di)血(xue)壓(ya),禁用(yong)于低(di)血(xue)壓(ya)癥、動脈(mo)硬(ying)化、心臟器質性(xing)損害、腎功能(neng)障礙(ai)患者及老人。
③哌唑嗪。
為選擇性突觸后(hou) α1-受(shou)體(ti)阻滯(zhi)藥,擴張動、靜脈,降(jiang)(jiang)低外周血管阻力和血壓,并(bing)能降(jiang)(jiang)低前、后(hou)負(fu)荷(he),改善(shan)心(xin)臟功能,可(ke)用于治(zhi)療(liao)充血性心(xin)力衰竭(jie)和心(xin)肌梗死后(hou)心(xin)力衰竭(jie)。它不影響 α2-受(shou)體(ti),不會引起明顯的反射(she)性心(xin)動過(guo)速,也不增加腎素的分泌。用藥途徑為口服,不良反應為首次給藥可(ke)致(zhi)“首劑現象”,服藥30~90分鐘(zhong)出現站立位血壓顯著下降(jiang)(jiang)、昏(hun)厥、衰弱(ruo)、心(xin)悸等(deng)。首次服藥應在臨睡前,并(bing)且由小劑量開始。不良反應較輕,有頭痛、乏力、惡心(xin)、水腫、排尿困難、鼻(bi)塞、便秘、過(guo)敏性皮疹等(deng)。
血管緊張素轉換酶抑制劑常用的有以下幾種:
①甲(jia)巰丙脯酸(suan)(卡托普利)。
有(you)效(xiao)的(de)血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)緊(jin)張素(su)轉化酶抑制劑(ji),它與AGⅠ(血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)緊(jin)張素(su)Ⅰ)或(huo)緩(huan)激肽(tai)競爭地(di)結合(he)于AGⅠ轉化酶,從而抑制其正常功(gong)能(neng),使無活性的(de)AGⅠ不能(neng)轉化為(wei)有(you)活性的(de)AGⅡ,醛固酮分泌及血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)加壓(ya)(ya)素(su)分泌減(jian)少(shao)。同時(shi)(shi)(shi)緩(huan)激肽(tai)水解受阻,血(xue)(xue)(xue)(xue)中(zhong)緩(huan)激肽(tai)濃度(du)增高,繼之PGE2、PGI2形成也增加。總的(de)效(xiao)果(guo)導致血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)舒張,外周阻力(li)降(jiang)低(di),血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)下(xia)降(jiang)。同時(shi)(shi)(shi)使心(xin)臟(zang)的(de)前、后(hou)負荷減(jian)輕,故可用于頑固性慢性心(xin)力(li)衰竭(jie)。降(jiang)血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)時(shi)(shi)(shi)于飯(fan)前 1小時(shi)(shi)(shi)服(fu)用。不良反(fan)應為(wei)皮疹、瘙(sao)癢、味覺障礙、眩暈、頭痛、血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)(ya)過低(di)、胃腸道紊亂。少(shao)數有(you)蛋白尿、粒細胞缺乏癥(zheng)、腎功(gong)能(neng)損(sun)害。
②苯丁酯(zhi)脯酸(suan)(依(yi)那(nei)普利)。
在體內(nei)抑制血(xue)管緊張素轉化(hua)酶的(de)作(zuo)用較甲(jia)巰(qiu)(qiu)丙(bing)脯(fu)(fu)酸強8.5倍,口服(fu)吸收良好,在體內(nei)代謝(xie)脫去乙(yi)酯基(ji)而(er)生成二羧酸代謝(xie)產物,然后發揮作(zuo)用。其適應癥與甲(jia)巰(qiu)(qiu)丙(bing)脯(fu)(fu)酸同(tong)。因不含巰(qiu)(qiu)基(ji)故(gu)較少引起甲(jia)巰(qiu)(qiu)丙(bing)脯(fu)(fu)酸樣反(fan)應,皮(pi)疹及味覺障礙輕。
推薦閱讀