直接(jie)擴(kuo)(kuo)張(zhang)(zhang)(zhang)小血(xue)管(guan)(guan)平(ping)滑肌或(huo)通(tong)過(guo)作用(yong)于腎上腺素能受體而舒(shu)張(zhang)(zhang)(zhang)周(zhou)圍血(xue)管(guan)(guan)的藥物。現已把(ba)血(xue)管(guan)(guan)緊張(zhang)(zhang)(zhang)素轉化酶抑制(zhi)劑也看(kan)作血(xue)管(guan)(guan)擴(kuo)(kuo)張(zhang)(zhang)(zhang)藥。周(zhou)圍血(xue)管(guan)(guan)擴(kuo)(kuo)張(zhang)(zhang)(zhang)藥在(zai)臨床上主要用(yong)于周(zhou)圍循環(huan)障礙(ai)性(xing)疾(ji)病如肢端動脈痙攣癥、偏(pian)頭(tou)痛、梅尼(ni)埃爾氏病、閉塞性(xing)脈管(guan)(guan)炎、降血(xue)壓(ya)，也用(yong)以(yi)抗(kang)心力(li)衰竭。
直接舒張血管藥常用的有以下幾種：
①肼苯噠嗪。
直(zhi)接(jie)松(song)弛小動(dong)脈(mo)平滑肌(ji)，降(jiang)低外周阻力而降(jiang)血壓。可(ke)(ke)引起反射性心(xin)(xin)率(lv)增(zeng)(zeng)(zeng)快(kuai)，心(xin)(xin)輸(shu)出(chu)量(liang)增(zeng)(zeng)(zeng)加。久用(yong)可(ke)(ke)致腎(shen)素分泌增(zeng)(zeng)(zeng)加，醛固酮增(zeng)(zeng)(zeng)加，水鈉潴留而降(jiang)低效用(yong)。其(qi)特點(dian)為舒(shu)張(zhang)壓下降(jiang)較明顯，并能增(zeng)(zeng)(zeng)加腎(shen)血流量(liang)，多用(yong)于腎(shen)型(xing)高(gao)血壓及舒(shu)張(zhang)壓較高(gao)的病人。用(yong)藥途徑為口服。不良(liang)反應有頭痛、眩(xuan)暈、嘔(ou)吐、心(xin)(xin)悸等。長期大劑量(liang)使(shi)用(yong)本藥，可(ke)(ke)引起類風(feng)濕性關節炎和紅斑(ban)狼瘡樣反應。對冠心(xin)(xin)病及心(xin)(xin)功能不全者慎用(yong)。
②硝普鈉。
直接松弛小動脈及小靜脈平滑肌，降(jiang)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)，減輕前(qian)、后負荷，因而心肌負荷減輕，氧需(xu)要量(liang)(liang)(liang)降(jiang)低，對肺動脈壓(ya)(ya)(ya)力亦能明顯降(jiang)低。作用(yong)(yong)強而迅速，給藥(yao)(yao)(yao)后5分鐘(zhong)見效，停藥(yao)(yao)(yao)后作用(yong)(yong)能維持2～15分鐘(zhong)。用(yong)(yong)于高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)急癥，包(bao)括(kuo)高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)危象、高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)腦病和惡(e)性高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)以(yi)及心力衰竭。一般為靜脈滴注給藥(yao)(yao)(yao)。用(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)期(qi)間，應嚴密監(jian)測血(xue)壓(ya)(ya)(ya)、心率(lv)，以(yi)便隨時調節給藥(yao)(yao)(yao)劑量(liang)(liang)(liang)。停藥(yao)(yao)(yao)時應逐漸減量(liang)(liang)(liang)，并增加口服血(xue)管擴張藥(yao)(yao)(yao)，以(yi)免出(chu)現癥狀反跳(tiao)。長期(qi)或大劑量(liang)(liang)(liang)使用(yong)(yong)可(ke)出(chu)現險(xian)峻(jun)的低血(xue)壓(ya)(ya)(ya)癥。本品溶液需(xu)臨用(yong)(yong)前(qian)配制(zhi)，12小時內用(yong)(yong)完。由于見光易變質，滴注瓶應用(yong)(yong)黑(hei)紙(zhi)遮(zhe)住。在用(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)過(guo)程中可(ke)出(chu)現惡(e)心、嘔吐、精(jing)神(shen)不(bu)安、肌肉痙(jing)攣、頭痛(tong)、厭(yan)食、皮疹、出(chu)汗(han)、發熱等。長期(qi)應用(yong)(yong)由于硫(liu)氰化物貯蓄可(ke)導致甲狀腺功能減退(tui)。
③長壓定。
直(zhi)接作用(yong)(yong)于(yu)(yu)血(xue)(xue)(xue)管(guan)壁，擴張小動(dong)(dong)脈(mo)(mo)，降(jiang)(jiang)低外周阻力(li)，降(jiang)(jiang)血(xue)(xue)(xue)壓，對容量血(xue)(xue)(xue)管(guan)沒有(you)影響(xiang)，故能提高(gao)靜脈(mo)(mo)回流。對心(xin)肌血(xue)(xue)(xue)流可顯著增加(jia)。作用(yong)(yong)原理與肼苯噠嗪(qin)相似(si)，其降(jiang)(jiang)壓作用(yong)(yong)比(bi)肼苯噠嗪(qin)強(qiang)。可用(yong)(yong)于(yu)(yu)頑固性高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓及腎性高(gao)血(xue)(xue)(xue)壓。與心(xin)得安合用(yong)(yong)有(you)協同(tong)作用(yong)(yong)。用(yong)(yong)藥途徑(jing)為口服(fu)。不良反應常見水鈉潴留、心(xin)動(dong)(dong)過速，常伴以S-T段降(jiang)(jiang)低，T波平坦或倒置。少(shao)數(shu)患(huan)者出(chu)現皮疹、血(xue)(xue)(xue)小板減(jian)少(shao)癥(zheng)。久用(yong)(yong)可致多毛(mao)。
④吲(yin)噠胺(an)（壽比山）。
主要(yao)抑制(zhi)血管平滑肌鈣離子內(nei)流，降(jiang)低血管張力，外(wai)周血管阻力下降(jiang)。與一(yi)般鈣拮抗劑不同，它(ta)不減慢(man)心(xin)率，不抑制(zhi)心(xin)肌收縮力。有(you)利尿作用(yong)。本品口服，不良(liang)反(fan)應很輕(qing)，個(ge)別(bie)有(you)眩暈、頭(tou)痛(tong)、惡心(xin)、失眠等。
⑤煙酸。
有較強的周圍血(xue)管擴張作用，口(kou)服(fu)數分(fen)(fen)鐘(zhong)即(ji)見效(xiao)，可維(wei)持(chi)數分(fen)(fen)鐘(zhong)至1小時。用于血(xue)管性偏頭(tou)痛(tong)(tong)、頭(tou)痛(tong)(tong)、腦動脈(mo)血(xue)栓形成、肺栓塞、梅(mei)尼埃(ai)爾(er)氏病(bing)、凍傷(shang)、中心性視網(wang)膜脈(mo)絡膜炎等(deng)。用法為口(kou)服(fu)。大劑(ji)量可降血(xue)脂。不(bu)良反應為：皮膚潮紅(hong)、熱(re)感、瘙(sao)癢、惡心、嘔吐、心悸等(deng)。潰瘍病(bing)、肝疾患、痛(tong)(tong)風、糖(tang)尿病(bing)等(deng)禁用。
⑥地巴唑。
對血(xue)管平滑肌有直接(jie)松弛作用，使血(xue)壓下降，用于輕度高血(xue)壓、腦血(xue)管痙(jing)攣等。用藥途徑為口(kou)服或靜注。
⑦罌粟堿。
對血(xue)管(guan)、支氣(qi)管(guan)、胃腸道、膽管(guan)等(deng)平滑肌都(dou)有松弛作用(yong)，使(shi)冠狀動脈擴(kuo)張，外周阻力(li)及腦血(xue)管(guan)阻力(li)降低(di)，用(yong)于腦血(xue)栓(shuan)形成(cheng)、肺栓(shuan)塞、肢端動脈痙攣癥及動脈栓(shuan)塞性(xing)疼痛等(deng)。用(yong)藥途徑為口(kou)服、肌注或靜注。靜注過量(liang)或速(su)度過快可導致(zhi)房(fang)室(shi)傳導阻滯(zhi)、心室(shi)顫動，甚(shen)至死亡。應(ying)稀釋(shi)后緩慢推入(ru)。
⑧桂益嗪（腦益嗪）。
對血(xue)管平滑肌有直接擴張作用(yong)，改善(shan)腦(nao)(nao)循環(huan)及冠(guan)脈(mo)循環(huan)，用(yong)于腦(nao)(nao)血(xue)栓形成、腦(nao)(nao)栓塞、腦(nao)(nao)動脈(mo)硬(ying)化(hua)、腦(nao)(nao)出血(xue)及蛛網膜(mo)下腔出血(xue)恢復期、腦(nao)(nao)外傷后(hou)遺(yi)癥、內耳眩暈癥、冠(guan)狀動脈(mo)硬(ying)化(hua)等(deng)。用(yong)藥(yao)途徑(jing)為(wei)口服或靜(jing)注。不(bu)良反應為(wei)嗜睡、皮疹、胃腸(chang)道反應等(deng)。
⑨氟苯桂嗪。
對血管有(you)直(zhi)接擴張作用(yong)。其(qi)作用(yong)及用(yong)途與(yu)桂(gui)益(yi)嗪相(xiang)似，此外(wai)它對注意力(li)減退(tui)、記憶力(li)障礙、眩暈(yun)、平衡功能障礙有(you)一(yi)定(ding)療效。一(yi)般(ban)為晚間頓服。
⑩抗眩啶（培他啶）。
一種(zhong)組胺類藥物，具有擴張毛(mao)細血(xue)管的作(zuo)用(yong)，能增加腦(nao)血(xue)流量及內(nei)耳血(xue)流量，消除內(nei)耳性(xing)眩暈、耳鳴及耳閉感(gan)。亦用(yong)于腦(nao)動脈硬(ying)化、缺血(xue)性(xing)腦(nao)血(xue)管病、頭(tou)部(bu)外(wai)傷(shang)等。用(yong)法：口服或肌注。不(bu)良反應為口干、胃(wei)部(bu)不(bu)適、心悸(ji)、皮膚瘙癢等。消化性(xing)潰瘍、支氣管哮(xiao)喘及嗜鉻細胞瘤患者慎用(yong)。
α-腎(shen)上腺素能受體阻滯(zhi)藥(yao)（ α-阻滯(zhi)藥(yao)）
常用的有以下幾種：
①酚妥拉明（瑞支亭）。
有血(xue)(xue)管(guan)(guan)舒張(zhang)(zhang)和心(xin)臟(zang)興奮作用(yong)(yong)，且對血(xue)(xue)管(guan)(guan)平滑肌有直接舒張(zhang)(zhang)作用(yong)(yong)。臨床(chuang)用(yong)(yong)于(yu)血(xue)(xue)管(guan)(guan)痙(jing)攣(luan)性(xing)疾病(bing)如肢端動脈痙(jing)攣(luan)癥（雷(lei)諾氏病(bing)）、手足發紺癥、感染中毒性(xing)休克以(yi)及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等。又(you)用(yong)(yong)于(yu)乙型肝炎，對肝臟(zang)血(xue)(xue)管(guan)(guan)有擴張(zhang)(zhang)作用(yong)(yong)，改善血(xue)(xue)液循環。用(yong)(yong)法:治療血(xue)(xue)管(guan)(guan)痙(jing)攣(luan)性(xing)疾病(bing)為(wei)肌注(zhu)或靜(jing)注(zhu)。抗休克時用(yong)(yong)靜(jing)滴的方法。診斷嗜鉻細胞瘤，靜(jing)注(zhu)5mg，注(zhu)后每30秒鐘測(ce)血(xue)(xue)壓1次，可(ke)連續測(ce)10分(fen)鐘，若在2～4分(fen)鐘內(nei)血(xue)(xue)壓降低(di)(di)4.67/3.33kPa（35/25mmHg） 以(yi)上(shang)時為(wei)陽(yang)性(xing)結果。不良反(fan)應為(wei)直立性(xing)低(di)(di)血(xue)(xue)壓、鼻塞、瘙癢、惡心(xin)、嘔吐(tu)等。低(di)(di)血(xue)(xue)壓、動脈硬化(hua)、心(xin)臟(zang)器質性(xing)損害、腎(shen)功能(neng)減退(tui)者忌用(yong)(yong)。
②氫麥角堿。
能(neng)擴張周(zhou)圍血管(guan)、降(jiang)低(di)血壓(ya)，減慢(man)心率，并有中樞鎮靜作用(yong)。用(yong)于動(dong)(dong)(dong)脈內(nei)膜炎、肢端(duan)動(dong)(dong)(dong)脈痙攣癥、血管(guan)痙攣性偏頭痛(tong)等。用(yong)法：肌肉注(zhu)射或皮下注(zhu)射，也可舌(she)下給藥。不良反應為直立(li)性低(di)血壓(ya)，禁用(yong)于低(di)血壓(ya)癥、動(dong)(dong)(dong)脈硬化、心臟器質性損害、腎功能(neng)障礙患者及老人(ren)。
③哌唑嗪。
為選擇(ze)性(xing)(xing)突(tu)觸后 α1-受體阻滯藥，擴張動、靜脈，降低外周血(xue)管阻力和血(xue)壓，并能(neng)降低前、后負荷(he)，改善心(xin)(xin)臟功能(neng)，可用于治療充(chong)血(xue)性(xing)(xing)心(xin)(xin)力衰(shuai)(shuai)竭和心(xin)(xin)肌梗死后心(xin)(xin)力衰(shuai)(shuai)竭。它(ta)不影(ying)響 α2-受體，不會(hui)引(yin)起明顯的(de)反射性(xing)(xing)心(xin)(xin)動過(guo)(guo)速，也不增加腎素的(de)分泌。用藥途徑為口服，不良(liang)反應(ying)為首(shou)(shou)次給藥可致“首(shou)(shou)劑(ji)現象”，服藥30～90分鐘出現站立位血(xue)壓顯著下降、昏厥、衰(shuai)(shuai)弱、心(xin)(xin)悸等。首(shou)(shou)次服藥應(ying)在(zai)臨睡前，并且由(you)小劑(ji)量開始。不良(liang)反應(ying)較輕，有頭痛、乏力、惡心(xin)(xin)、水(shui)腫(zhong)、排尿困難(nan)、鼻(bi)塞、便秘(mi)、過(guo)(guo)敏(min)性(xing)(xing)皮疹等。
血管緊張素轉換酶抑制劑常用的有以下幾種：
①甲巰丙脯酸（卡托普利）。
有效(xiao)的(de)血(xue)管緊張素轉(zhuan)(zhuan)化(hua)酶抑(yi)制(zhi)劑，它與AGⅠ（血(xue)管緊張素Ⅰ）或緩(huan)激(ji)肽(tai)競爭地結(jie)合于AGⅠ轉(zhuan)(zhuan)化(hua)酶，從而抑(yi)制(zhi)其正常功能(neng)(neng)，使無(wu)活性(xing)的(de)AGⅠ不(bu)能(neng)(neng)轉(zhuan)(zhuan)化(hua)為(wei)有活性(xing)的(de)AGⅡ，醛(quan)固酮分泌(mi)及血(xue)管加壓素分泌(mi)減少(shao)。同時緩(huan)激(ji)肽(tai)水解受阻，血(xue)中緩(huan)激(ji)肽(tai)濃度增(zeng)高，繼之PGE2、PGI2形成也(ye)增(zeng)加。總的(de)效(xiao)果導致血(xue)管舒張，外周阻力降低，血(xue)壓下(xia)降。同時使心臟的(de)前(qian)、后(hou)負荷減輕，故可用于頑固性(xing)慢性(xing)心力衰竭。降血(xue)壓時于飯前(qian) 1小(xiao)時服用。不(bu)良反應為(wei)皮疹(zhen)、瘙癢、味覺障礙、眩暈、頭痛、血(xue)壓過低、胃腸道紊(wen)亂。少(shao)數(shu)有蛋白尿(niao)、粒細胞缺(que)乏癥、腎功能(neng)(neng)損害(hai)。
②苯丁(ding)酯脯酸（依(yi)那(nei)普利）。
在體內(nei)抑制血管緊(jin)張素(su)轉化酶的作(zuo)用(yong)較甲(jia)(jia)巰(qiu)丙(bing)(bing)脯(fu)(fu)酸強8.5倍，口服吸收(shou)良(liang)好(hao)，在體內(nei)代(dai)謝脫去乙酯基而生成二(er)羧酸代(dai)謝產物(wu)，然后發揮作(zuo)用(yong)。其(qi)適應(ying)癥與甲(jia)(jia)巰(qiu)丙(bing)(bing)脯(fu)(fu)酸同。因不含巰(qiu)基故(gu)較少(shao)引起甲(jia)(jia)巰(qiu)丙(bing)(bing)脯(fu)(fu)酸樣反(fan)應(ying)，皮(pi)疹(zhen)及(ji)味覺(jue)障礙輕(qing)。
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