一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類(lei)來(lai)說有這些神(shen)奇的(de)功效,主(zhu)要(yao)是因為(wei)姜黃(huang)素生物利用度差,安全性尚不(bu)明(ming)確,所以不(bu)應用于臨(lin)床治療,那么為(wei)什么姜黃(huang)素生物利用率這么低(di)呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜黃(huang)素(su)的水(shui)中溶解度(du)只(zhi)有(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾發(fa)布過一項(xiang)研究,給大鼠口(kou)服400mg姜黃(huang)素(su),結果(guo)在服藥后在血液中最(zui)多只(zhi)測得5mg,吸收率(lv)最(zui)多只(zhi)有(you)1.25 %。
假設我們(men)人體的吸收(shou)率(lv)也是如此,按照很多保健品的推薦劑量8g,最后只(zhi)有0.1g可以進入(ru)人體被(bei)吸收(shou)。我們(men)不能指(zhi)望(wang)0.1g的姜黃素對(dui)人體產生神(shen)奇的功效吧。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜(jiang)(jiang)黃(huang)素在強(qiang)(qiang)酸或強(qiang)(qiang)堿的(de)情況下很不穩定(ding),容易(yi)反(fan)應(ying)為其(qi)它(ta)物質(zhi)。眾所周(zhou)知(zhi),我們的(de)胃會(hui)分(fen)泌大(da)(da)量(liang)的(de)胃液,而胃液的(de)PH為0.9~1.5,屬于強(qiang)(qiang)酸。姜(jiang)(jiang)黃(huang)素一旦進入胃里(li)面,大(da)(da)部分(fen)都會(hui)被轉化為其(qi)它(ta)物質(zhi),失去它(ta)原本的(de)作用。
3、姜黃素代謝快
既然口服不(bu)行,科學家們又嘗(chang)試了給大鼠進(jin)行腹(fu)腔(qiang)注射,直接注入離體肝臟灌注液中等(deng)方法。最后的(de)結(jie)果是90%的(de)姜黃素在30分鐘(zhong)內被代謝。被代謝不(bu)是被吸(xi)收而是直接被分解成其(qi)它物質(zhi),導(dao)致對人體有用的(de)成分減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃素(su)的生物(wu)利(li)用率很低,提(ti)高姜黃素(su)的生物(wu)利(li)用率將是今(jin)后值得研究的重要方向,國內外的很多科學家們想了(le)很多補(bu)救的措施,主要的有三(san)種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如將(jiang)姜(jiang)黃素(su)與肝、腸(chang)內葡萄糖(tang)醛(quan)酸結合抑制(zhi)劑胡椒堿(jian)合用,還可將(jiang)姜(jiang)黃素(su)制(zhi)成帶(dai)金(jin)屬離(li)子的螯(ao)合物,如制(zhi)備成銅(tong)合姜(jiang)黃素(su)以提(ti)高其清除活(huo)性(xing)氧(yang)族的能力(li)和藥理(li)活(huo)性(xing),并降低(di)金(jin)屬離(li)子毒性(xing)。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃(huang)素(su)的生物(wu)(wu)活性(xing)在(zai)很(hen)大程(cheng)度上取決于(yu)其(qi)化學結構,對其(qi)苯環、亞甲基(ji)和羰基(ji)進(jin)行修飾(shi),衍(yan)生物(wu)(wu)和類似(si)物(wu)(wu)篩選是提高(gao)其(qi)生物(wu)(wu)利(li)用(yong)度的重要途徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的(de)主要產品劑型有(you)固體(ti)分散(san)(san)體(ti)、納米(mi)粒、脂質體(ti)、膠束等。如以(yi)聚乙(yi)烯吡咯(ge)烷酮(PVP)、聚乙(yi)二(er)醇(chun) (PEG)為載體(ti)制備(bei)成姜黃素固體(ti)分散(san)(san)體(ti),結果與普通片劑相比,姜黃素-PVP固體(ti)分散(san)(san)體(ti)在大鼠體(ti)內的(de)生物利(li)用度提高了590%。
納(na)米(mi)(mi)姜黃素在(zai)體(ti)(ti)內具有循環時間長、滲(shen)(shen)(shen)透性(xing)強(qiang)、抗(kang)機體(ti)(ti)代謝等(deng)優點(dian),但存在(zai)滲(shen)(shen)(shen)漏問(wen)題。水凝膠磁(ci)性(xing)納(na)米(mi)(mi)混合(he)物(wu)(HGMNC)之(zhi)間存在(zai)大(da)量(liang)空隙,姜黃素分子可以連接在(zai)納(na)米(mi)(mi)粒表面(mian),使釋放能力持續而高(gao)效。利用HGMNC對外部(bu)磁(ci)場刺(ci)激敏感(gan)的(de)特性(xing),可以將(jiang)姜黃素運(yun)載(zai)到(dao)癌細(xi)胞(bao)等(deng)靶位點(dian),起到(dao)定向(xiang)治療疾病的(de)作(zuo)用。脂(zhi)質體(ti)(ti)能和細(xi)胞(bao)膜融合(he),可將(jiang)姜黃素送入(ru)細(xi)胞(bao)內部(bu),使藥物(wu)主要分布(bu)于肝、脾、肺(fei)和骨(gu)髓等(deng)組(zu)織器官中(zhong)。但脂(zhi)質體(ti)(ti)作(zuo)為載(zai)體(ti)(ti),存在(zai)穩(wen)定性(xing)較差、容(rong)易(yi)滲(shen)(shen)(shen)漏等(deng)問(wen)題。
此外,采用NOSC制(zhi)備姜黃素膠束(shu),可增(zeng)加藥(yao)物(wu)溶解度,提高生物(wu)利用度。