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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 healthy達人在線 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類來說有這些神奇(qi)的功效,主要是(shi)因為姜黃素生物利(li)用度(du)差(cha),安全性尚(shang)不(bu)(bu)明確,所以不(bu)(bu)應用于臨床治(zhi)療,那么(me)為什么(me)姜黃素生物利(li)用率這么(me)低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜黃素的水中溶解度只(zhi)有13.76μg/ml,World Environment Day曾(ceng)發(fa)布過一項(xiang)研究,給大(da)鼠口服400mg姜黃素,結果(guo)在服藥后在血液中最多只(zhi)測得5mg,吸收率最多只(zhi)有1.25 %。

假(jia)設我們人體的(de)吸收率也是如(ru)此,按照很(hen)多保健品的(de)推(tui)薦劑量8g,最后(hou)只(zhi)有0.1g可(ke)以進入人體被吸收。我們不能指望0.1g的(de)姜黃素對人體產生神奇的(de)功(gong)效吧(ba)。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃(huang)素(su)在(zai)強酸(suan)(suan)或強堿的(de)(de)情況下很不穩定(ding),容易反應(ying)為(wei)其它(ta)(ta)物質。眾所周知,我們的(de)(de)胃(wei)會(hui)分泌大量的(de)(de)胃(wei)液(ye),而胃(wei)液(ye)的(de)(de)PH為(wei)0.9~1.5,屬(shu)于強酸(suan)(suan)。姜黃(huang)素(su)一旦進入胃(wei)里面(mian),大部(bu)分都會(hui)被轉化為(wei)其它(ta)(ta)物質,失去它(ta)(ta)原本(ben)的(de)(de)作(zuo)用。

3、姜黃素代謝快

既然口服不(bu)行(xing)(xing),科學(xue)家們又(you)嘗試(shi)了給大鼠進行(xing)(xing)腹腔注射,直(zhi)接注入離(li)體(ti)肝臟灌注液中等方法(fa)。最后的結果(guo)是(shi)90%的姜黃素在30分(fen)鐘內(nei)被(bei)(bei)代謝。被(bei)(bei)代謝不(bu)是(shi)被(bei)(bei)吸收(shou)而是(shi)直(zhi)接被(bei)(bei)分(fen)解成其它物質,導致對人(ren)體(ti)有用的成分(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃素的(de)(de)生物(wu)利(li)用(yong)率(lv)很(hen)低,提高姜(jiang)黃素的(de)(de)生物(wu)利(li)用(yong)率(lv)將是今后值得研究的(de)(de)重(zhong)要(yao)(yao)方(fang)向(xiang),國內外的(de)(de)很(hen)多科學家(jia)們想了很(hen)多補救的(de)(de)措施,主(zhu)要(yao)(yao)的(de)(de)有三(san)種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將姜(jiang)(jiang)黃(huang)(huang)素(su)與肝、腸內葡萄糖醛酸結合(he)抑制劑胡椒堿合(he)用,還(huan)可將姜(jiang)(jiang)黃(huang)(huang)素(su)制成帶金屬離子的螯(ao)合(he)物,如制備成銅合(he)姜(jiang)(jiang)黃(huang)(huang)素(su)以提(ti)高其清除活(huo)性氧族的能力和藥(yao)理活(huo)性,并(bing)降低金屬離子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜(jiang)黃素(su)的(de)生物(wu)活性在很大程度(du)(du)上取決于其化學結(jie)構,對其苯環、亞甲基和羰基進行修飾,衍生物(wu)和類似物(wu)篩選(xuan)是(shi)提(ti)高其生物(wu)利用度(du)(du)的(de)重要(yao)途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產(chan)品劑(ji)型有固體(ti)(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)(ti)、納米粒、脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)、膠束等。如以聚(ju)乙(yi)烯吡咯烷(wan)酮(PVP)、聚(ju)乙(yi)二醇 (PEG)為載(zai)體(ti)(ti)(ti)制備成姜黃素(su)固體(ti)(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)(ti),結果與(yu)普通片(pian)劑(ji)相比,姜黃素(su)-PVP固體(ti)(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)(ti)在大鼠(shu)體(ti)(ti)(ti)內的生物利用度提高(gao)了590%。

納(na)米(mi)姜黃素在體內(nei)具有循環時間長、滲透(tou)性(xing)強、抗機體代謝等(deng)優點,但(dan)存在滲漏問題。水凝膠磁性(xing)納(na)米(mi)混合物(wu)(HGMNC)之(zhi)間存在大(da)量空隙,姜黃素分(fen)子可(ke)以連接在納(na)米(mi)粒表面,使(shi)釋放能力持續而高效。利用(yong)HGMNC對外部磁場刺激(ji)敏感的(de)特性(xing),可(ke)以將姜黃素運(yun)載到(dao)癌(ai)細(xi)胞等(deng)靶位(wei)點,起到(dao)定向治(zhi)療(liao)疾病的(de)作用(yong)。脂(zhi)質(zhi)體能和細(xi)胞膜融合,可(ke)將姜黃素送入細(xi)胞內(nei)部,使(shi)藥物(wu)主要分(fen)布(bu)于肝、脾、肺和骨髓等(deng)組織(zhi)器官中。但(dan)脂(zhi)質(zhi)體作為(wei)載體,存在穩定性(xing)較差、容易滲漏等(deng)問題。

此(ci)外,采用NOSC制備姜黃素膠束,可增(zeng)加藥物溶(rong)解度,提高生物利(li)用度。

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