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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 healthy達人在線 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對(dui)于人類來說有這些神奇的功效,主要是因為姜黃(huang)素(su)生物(wu)利用(yong)度差,安全性尚不明確,所(suo)以不應(ying)用(yong)于臨床治療(liao),那么為什么姜黃(huang)素(su)生物(wu)利用(yong)率這么低(di)呢(ni)?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜(jiang)黃(huang)素的水中溶解度(du)只(zhi)有(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾發(fa)布(bu)過一項研究,給(gei)大鼠(shu)口服400mg姜(jiang)黃(huang)素,結果在服藥后在血(xue)液(ye)中最多(duo)只(zhi)測得5mg,吸收率最多(duo)只(zhi)有(you)1.25 %。

假設我們(men)(men)人體(ti)的(de)(de)吸收(shou)(shou)率也是如此,按照很多保健(jian)品的(de)(de)推薦劑(ji)量8g,最后只有0.1g可以進入人體(ti)被吸收(shou)(shou)。我們(men)(men)不能指望0.1g的(de)(de)姜黃素對人體(ti)產生神奇的(de)(de)功(gong)效吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜(jiang)(jiang)黃(huang)素在強酸(suan)或強堿(jian)的(de)情況下很(hen)不(bu)穩(wen)定,容易反應為其它物質。眾所周知,我們(men)的(de)胃(wei)會(hui)分(fen)泌大(da)量的(de)胃(wei)液(ye),而胃(wei)液(ye)的(de)PH為0.9~1.5,屬于強酸(suan)。姜(jiang)(jiang)黃(huang)素一旦進(jin)入胃(wei)里面,大(da)部分(fen)都會(hui)被轉化為其它物質,失去它原本(ben)的(de)作(zuo)用。

3、姜黃素代謝快

既然口服不(bu)行,科學家們又(you)嘗試了給大鼠進行腹腔(qiang)注射,直接注入(ru)離(li)體(ti)肝臟灌注液中等方法(fa)。最(zui)后的結果是90%的姜黃素在30分(fen)鐘內被(bei)代(dai)謝。被(bei)代(dai)謝不(bu)是被(bei)吸收而(er)是直接被(bei)分(fen)解成其它物質(zhi),導(dao)致(zhi)對(dui)人體(ti)有用的成分(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃(huang)素(su)的生物(wu)利用率(lv)很(hen)低,提高(gao)姜黃(huang)素(su)的生物(wu)利用率(lv)將是今后(hou)值得研究的重(zhong)要方向,國(guo)內外的很(hen)多科學家(jia)們想了很(hen)多補救的措施,主要的有三(san)種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將(jiang)(jiang)姜黃(huang)素(su)(su)與肝、腸內葡萄糖(tang)醛酸結合抑制劑胡椒堿合用,還(huan)可將(jiang)(jiang)姜黃(huang)素(su)(su)制成帶金(jin)屬離子(zi)(zi)的螯合物(wu),如制備成銅(tong)合姜黃(huang)素(su)(su)以提高其清(qing)除(chu)活性(xing)氧族的能力(li)和藥理活性(xing),并降低金(jin)屬離子(zi)(zi)毒(du)性(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜(jiang)黃素的生(sheng)物(wu)活性在(zai)很(hen)大(da)程(cheng)度上(shang)取決于其化學結構(gou),對(dui)其苯環、亞甲基(ji)和羰基(ji)進(jin)行(xing)修飾,衍生(sheng)物(wu)和類似物(wu)篩選是提(ti)高其生(sheng)物(wu)利(li)用度的重要途(tu)徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要(yao)產品(pin)劑型有固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)(ti)、納米粒、脂質體(ti)(ti)(ti)、膠束(shu)等。如以聚乙(yi)烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙(yi)二醇(chun) (PEG)為載體(ti)(ti)(ti)制(zhi)備成姜黃素固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)(ti),結果與(yu)普通片劑相比,姜黃素-PVP固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)(ti)在(zai)大鼠體(ti)(ti)(ti)內的生物利用度提高了(le)590%。

納米姜黃素(su)在體內具有循環(huan)時間長、滲(shen)透性強、抗機體代謝(xie)等優(you)點,但(dan)存在滲(shen)漏問題。水(shui)凝膠(jiao)磁性納米混合物(wu)(HGMNC)之間存在大量空隙,姜黃素(su)分(fen)子可以連接在納米粒表面,使(shi)釋(shi)放能(neng)力持續而高效。利用HGMNC對外部磁場刺激敏(min)感的特性,可以將姜黃素(su)運載(zai)到癌細胞(bao)等靶位點,起到定向治療(liao)疾病的作用。脂質體能(neng)和(he)細胞(bao)膜融合,可將姜黃素(su)送入(ru)細胞(bao)內部,使(shi)藥物(wu)主要(yao)分(fen)布于肝、脾、肺(fei)和(he)骨髓等組(zu)織器官中。但(dan)脂質體作為載(zai)體,存在穩定性較差、容易滲(shen)漏等問題。

此外,采用NOSC制備(bei)姜黃素膠束,可增(zeng)加藥(yao)物(wu)溶解度(du),提高生物(wu)利用度(du)。

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