一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對(dui)于人類來說有這些神奇的功效,主要是因為姜黃(huang)素(su)生物(wu)利用(yong)度差,安全性尚不明確,所(suo)以不應(ying)用(yong)于臨床治療(liao),那么為什么姜黃(huang)素(su)生物(wu)利用(yong)率這么低(di)呢(ni)?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜(jiang)黃(huang)素的水中溶解度(du)只(zhi)有(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾發(fa)布(bu)過一項研究,給(gei)大鼠(shu)口服400mg姜(jiang)黃(huang)素,結果在服藥后在血(xue)液(ye)中最多(duo)只(zhi)測得5mg,吸收率最多(duo)只(zhi)有(you)1.25 %。
假設我們(men)(men)人體(ti)的(de)(de)吸收(shou)(shou)率也是如此,按照很多保健(jian)品的(de)(de)推薦劑(ji)量8g,最后只有0.1g可以進入人體(ti)被吸收(shou)(shou)。我們(men)(men)不能指望0.1g的(de)(de)姜黃素對人體(ti)產生神奇的(de)(de)功(gong)效吧。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜(jiang)(jiang)黃(huang)素在強酸(suan)或強堿(jian)的(de)情況下很(hen)不(bu)穩(wen)定,容易反應為其它物質。眾所周知,我們(men)的(de)胃(wei)會(hui)分(fen)泌大(da)量的(de)胃(wei)液(ye),而胃(wei)液(ye)的(de)PH為0.9~1.5,屬于強酸(suan)。姜(jiang)(jiang)黃(huang)素一旦進(jin)入胃(wei)里面,大(da)部分(fen)都會(hui)被轉化為其它物質,失去它原本(ben)的(de)作(zuo)用。
3、姜黃素代謝快
既然口服不(bu)行,科學家們又(you)嘗試了給大鼠進行腹腔(qiang)注射,直接注入(ru)離(li)體(ti)肝臟灌注液中等方法(fa)。最(zui)后的結果是90%的姜黃素在30分(fen)鐘內被(bei)代(dai)謝。被(bei)代(dai)謝不(bu)是被(bei)吸收而(er)是直接被(bei)分(fen)解成其它物質(zhi),導(dao)致(zhi)對(dui)人體(ti)有用的成分(fen)減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃(huang)素(su)的生物(wu)利用率(lv)很(hen)低,提高(gao)姜黃(huang)素(su)的生物(wu)利用率(lv)將是今后(hou)值得研究的重(zhong)要方向,國(guo)內外的很(hen)多科學家(jia)們想了很(hen)多補救的措施,主要的有三(san)種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如將(jiang)(jiang)姜黃(huang)素(su)(su)與肝、腸內葡萄糖(tang)醛酸結合抑制劑胡椒堿合用,還(huan)可將(jiang)(jiang)姜黃(huang)素(su)(su)制成帶金(jin)屬離子(zi)(zi)的螯合物(wu),如制備成銅(tong)合姜黃(huang)素(su)(su)以提高其清(qing)除(chu)活性(xing)氧族的能力(li)和藥理活性(xing),并降低金(jin)屬離子(zi)(zi)毒(du)性(xing)。
2、人工合成姜黃素類似物
姜(jiang)黃素的生(sheng)物(wu)活性在(zai)很(hen)大(da)程(cheng)度上(shang)取決于其化學結構(gou),對(dui)其苯環、亞甲基(ji)和羰基(ji)進(jin)行(xing)修飾,衍生(sheng)物(wu)和類似物(wu)篩選是提(ti)高其生(sheng)物(wu)利(li)用度的重要途(tu)徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的主要(yao)產品(pin)劑型有固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)(ti)、納米粒、脂質體(ti)(ti)(ti)、膠束(shu)等。如以聚乙(yi)烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙(yi)二醇(chun) (PEG)為載體(ti)(ti)(ti)制(zhi)備成姜黃素固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)(ti),結果與(yu)普通片劑相比,姜黃素-PVP固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)(ti)在(zai)大鼠體(ti)(ti)(ti)內的生物利用度提高了(le)590%。
納米姜黃素(su)在體內具有循環(huan)時間長、滲(shen)透性強、抗機體代謝(xie)等優(you)點,但(dan)存在滲(shen)漏問題。水(shui)凝膠(jiao)磁性納米混合物(wu)(HGMNC)之間存在大量空隙,姜黃素(su)分(fen)子可以連接在納米粒表面,使(shi)釋(shi)放能(neng)力持續而高效。利用HGMNC對外部磁場刺激敏(min)感的特性,可以將姜黃素(su)運載(zai)到癌細胞(bao)等靶位點,起到定向治療(liao)疾病的作用。脂質體能(neng)和(he)細胞(bao)膜融合,可將姜黃素(su)送入(ru)細胞(bao)內部,使(shi)藥物(wu)主要(yao)分(fen)布于肝、脾、肺(fei)和(he)骨髓等組(zu)織器官中。但(dan)脂質體作為載(zai)體,存在穩定性較差、容易滲(shen)漏等問題。
此外,采用NOSC制備(bei)姜黃素膠束,可增(zeng)加藥(yao)物(wu)溶解度(du),提高生物(wu)利用度(du)。