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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 healthy達人在線 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對(dui)于人類來說有這(zhe)些神奇的功效,主要是因為姜黃(huang)素生物利用(yong)(yong)度差(cha),安全性尚不明確,所以不應用(yong)(yong)于臨床治(zhi)療,那么為什么姜黃(huang)素生物利用(yong)(yong)率這(zhe)么低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜黃(huang)素的(de)水中溶解度(du)只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一項研究,給大鼠(shu)口服400mg姜黃(huang)素,結果在(zai)服藥后在(zai)血液中最多(duo)只測(ce)得5mg,吸收率(lv)最多(duo)只有1.25 %。

假設我(wo)們人(ren)體(ti)的吸(xi)收(shou)率也是(shi)如此,按照很多保健品的推薦劑量8g,最(zui)后只有0.1g可以進入人(ren)體(ti)被吸(xi)收(shou)。我(wo)們不能指望0.1g的姜黃素對人(ren)體(ti)產生神(shen)奇的功效吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃素在強酸或強堿的(de)(de)情況(kuang)下很(hen)不穩定(ding),容(rong)易反(fan)應為其它物質。眾(zhong)所周知,我(wo)們的(de)(de)胃(wei)會分泌大量的(de)(de)胃(wei)液,而胃(wei)液的(de)(de)PH為0.9~1.5,屬于強酸。姜黃素一旦進(jin)入胃(wei)里(li)面,大部分都會被(bei)轉(zhuan)化為其它物質,失去(qu)它原(yuan)本的(de)(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然(ran)口服不行(xing),科學家們又嘗(chang)試了給(gei)大鼠進行(xing)腹腔(qiang)注射(she),直(zhi)接(jie)注入(ru)離體(ti)肝(gan)臟(zang)灌注液(ye)中等方法。最后的結果是90%的姜黃素在30分鐘內被(bei)代(dai)謝(xie)。被(bei)代(dai)謝(xie)不是被(bei)吸收而是直(zhi)接(jie)被(bei)分解成其(qi)它物質,導致(zhi)對人體(ti)有用的成分減少(shao)。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃素(su)的生物(wu)利用率很(hen)(hen)低(di),提(ti)高姜黃素(su)的生物(wu)利用率將是今后值得(de)研究的重要方向(xiang),國內外的很(hen)(hen)多科學家們想了(le)很(hen)(hen)多補救的措施,主要的有(you)三種(zhong):

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)(ru)將姜黃素與肝、腸內葡萄(tao)糖醛酸結合抑制劑胡椒堿合用,還可將姜黃素制成帶金屬離子的(de)螯合物(wu),如(ru)(ru)制備成銅合姜黃素以(yi)提高其清除活(huo)性(xing)氧族的(de)能力和藥理活(huo)性(xing),并降低(di)金屬離子毒(du)性(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生物活性(xing)在很大程度上取決于(yu)其(qi)化(hua)學結構,對其(qi)苯環、亞甲基和羰基進行(xing)修飾,衍生物和類似物篩選是提(ti)高(gao)其(qi)生物利用度的重要(yao)途(tu)徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產品劑型(xing)有(you)固(gu)體(ti)分散體(ti)、納米粒、脂質體(ti)、膠束(shu)等(deng)。如以聚乙烯吡(bi)咯烷酮(tong)(PVP)、聚乙二(er)醇 (PEG)為載體(ti)制備成姜(jiang)黃素(su)固(gu)體(ti)分散體(ti),結果(guo)與普通片劑相比,姜(jiang)黃素(su)-PVP固(gu)體(ti)分散體(ti)在大鼠(shu)體(ti)內(nei)的生(sheng)物利(li)用度提(ti)高了590%。

納米姜黃(huang)素在體(ti)內具有循環時間(jian)(jian)長、滲(shen)透(tou)性(xing)(xing)強、抗機(ji)體(ti)代謝等優點(dian),但存在滲(shen)漏問題。水凝膠磁性(xing)(xing)納米混合物(HGMNC)之間(jian)(jian)存在大(da)量空隙,姜黃(huang)素分子可以連(lian)接在納米粒(li)表面,使釋放(fang)能力持(chi)續(xu)而(er)高效。利用(yong)(yong)HGMNC對外部磁場(chang)刺激敏感的(de)(de)特(te)性(xing)(xing),可以將(jiang)姜黃(huang)素運載到癌細(xi)胞等靶位點(dian),起到定(ding)向治(zhi)療(liao)疾病(bing)的(de)(de)作用(yong)(yong)。脂質(zhi)體(ti)能和細(xi)胞膜融合,可將(jiang)姜黃(huang)素送入細(xi)胞內部,使藥(yao)物主要分布于(yu)肝、脾、肺和骨(gu)髓(sui)等組織器官(guan)中(zhong)。但脂質(zhi)體(ti)作為載體(ti),存在穩定(ding)性(xing)(xing)較(jiao)差、容(rong)易(yi)滲(shen)漏等問題。

此(ci)外,采用NOSC制備姜黃素膠(jiao)束,可增加藥物溶解(jie)度,提(ti)高生物利用度。

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