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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 healthy達人在線 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來(lai)說(shuo)有這(zhe)些神奇的(de)功(gong)效(xiao),主要(yao)是因為姜黃素生物利用度差,安全性(xing)尚(shang)不(bu)明(ming)確,所以不(bu)應用于(yu)臨床治(zhi)療,那(nei)么為什(shen)么姜黃素生物利用率(lv)這(zhe)么低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜黃素的(de)水中溶解度只(zhi)有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布(bu)過一項(xiang)研究,給大鼠(shu)口(kou)服400mg姜黃素,結(jie)果(guo)在服藥后(hou)在血(xue)液中最多(duo)只(zhi)測得5mg,吸(xi)收率最多(duo)只(zhi)有1.25 %。

假設(she)我們人(ren)體(ti)的吸收率也是(shi)如此,按(an)照很多保健品的推薦劑量8g,最后只有(you)0.1g可以進入人(ren)體(ti)被吸收。我們不能指望0.1g的姜黃素對人(ren)體(ti)產生神奇的功效吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃素(su)在強(qiang)酸或強(qiang)堿的情況下很不(bu)穩定,容易(yi)反(fan)應為其(qi)它(ta)物質。眾所周知,我們的胃(wei)會(hui)分泌大(da)(da)量的胃(wei)液,而(er)胃(wei)液的PH為0.9~1.5,屬(shu)于強(qiang)酸。姜黃素(su)一旦(dan)進入胃(wei)里面,大(da)(da)部分都會(hui)被轉(zhuan)化為其(qi)它(ta)物質,失去它(ta)原本的作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服(fu)不(bu)行,科學家(jia)們又嘗試了給大鼠(shu)進(jin)行腹(fu)腔注(zhu)射(she),直接(jie)注(zhu)入離體(ti)(ti)肝臟灌注(zhu)液中(zhong)等(deng)方(fang)法。最(zui)后的結(jie)果是90%的姜黃(huang)素在(zai)30分(fen)鐘內被(bei)(bei)代(dai)(dai)謝(xie)。被(bei)(bei)代(dai)(dai)謝(xie)不(bu)是被(bei)(bei)吸收而是直接(jie)被(bei)(bei)分(fen)解(jie)成其它(ta)物質,導致對人體(ti)(ti)有用的成分(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃(huang)素的生物利用率很(hen)低,提高姜(jiang)黃(huang)素的生物利用率將是今后值得研究的重要(yao)方向(xiang),國內外的很(hen)多科學家們想了很(hen)多補(bu)救的措施,主要(yao)的有(you)三種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)將姜黃素與(yu)肝、腸內葡萄(tao)糖醛酸結合(he)抑(yi)制(zhi)劑胡(hu)椒(jiao)堿合(he)用,還(huan)可將姜黃素制(zhi)成(cheng)帶金屬離子的螯(ao)合(he)物,如(ru)制(zhi)備成(cheng)銅(tong)合(he)姜黃素以提(ti)高其清除活(huo)性氧族的能力和藥理活(huo)性,并降低金屬離子毒(du)性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的(de)生(sheng)(sheng)物活(huo)性在很大(da)程度上取決于(yu)其(qi)化(hua)學結構,對其(qi)苯(ben)環、亞甲(jia)基和羰(tang)基進行修飾,衍生(sheng)(sheng)物和類似物篩(shai)選是提高(gao)其(qi)生(sheng)(sheng)物利用(yong)度的(de)重(zhong)要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的(de)(de)主要(yao)產品(pin)劑型有(you)固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)、納米粒、脂質體(ti)(ti)、膠束等(deng)。如以聚(ju)乙(yi)烯吡(bi)咯烷酮(PVP)、聚(ju)乙(yi)二醇 (PEG)為載體(ti)(ti)制備成(cheng)姜黃素(su)固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti),結果(guo)與普通片劑相比,姜黃素(su)-PVP固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)在大鼠(shu)體(ti)(ti)內(nei)的(de)(de)生物利(li)用度提高了590%。

納(na)米姜(jiang)黃素在體(ti)內(nei)具有循(xun)環時間(jian)(jian)長(chang)、滲透(tou)性強、抗機體(ti)代謝(xie)等(deng)(deng)(deng)優(you)點,但存在滲漏問題。水凝膠磁性納(na)米混合物(HGMNC)之(zhi)間(jian)(jian)存在大量空隙,姜(jiang)黃素分子可(ke)以連接(jie)在納(na)米粒表面(mian),使(shi)釋(shi)放能力持續而高效。利用(yong)(yong)HGMNC對外部(bu)磁場刺激敏感(gan)的特(te)性,可(ke)以將姜(jiang)黃素運載到癌(ai)細胞(bao)等(deng)(deng)(deng)靶位(wei)點,起到定向治療疾病的作(zuo)用(yong)(yong)。脂(zhi)質(zhi)體(ti)能和(he)細胞(bao)膜融(rong)合,可(ke)將姜(jiang)黃素送入細胞(bao)內(nei)部(bu),使(shi)藥物主要分布于(yu)肝、脾(pi)、肺和(he)骨(gu)髓等(deng)(deng)(deng)組織器官中。但脂(zhi)質(zhi)體(ti)作(zuo)為載體(ti),存在穩定性較(jiao)差、容易滲漏等(deng)(deng)(deng)問題。

此外,采用NOSC制備姜(jiang)黃(huang)素膠(jiao)束,可增(zeng)加藥物溶解度(du),提高生(sheng)物利用度(du)。

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