一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來(lai)說(shuo)有這(zhe)些神奇的(de)功(gong)效(xiao),主要(yao)是因為姜黃素生物利用度差,安全性(xing)尚(shang)不(bu)明(ming)確,所以不(bu)應用于(yu)臨床治(zhi)療,那(nei)么為什(shen)么姜黃素生物利用率(lv)這(zhe)么低呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜黃素的(de)水中溶解度只(zhi)有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布(bu)過一項(xiang)研究,給大鼠(shu)口(kou)服400mg姜黃素,結(jie)果(guo)在服藥后(hou)在血(xue)液中最多(duo)只(zhi)測得5mg,吸(xi)收率最多(duo)只(zhi)有1.25 %。
假設(she)我們人(ren)體(ti)的吸收率也是(shi)如此,按(an)照很多保健品的推薦劑量8g,最后只有(you)0.1g可以進入人(ren)體(ti)被吸收。我們不能指望0.1g的姜黃素對人(ren)體(ti)產生神奇的功效吧。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜黃素(su)在強(qiang)酸或強(qiang)堿的情況下很不(bu)穩定,容易(yi)反(fan)應為其(qi)它(ta)物質。眾所周知,我們的胃(wei)會(hui)分泌大(da)(da)量的胃(wei)液,而(er)胃(wei)液的PH為0.9~1.5,屬(shu)于強(qiang)酸。姜黃素(su)一旦(dan)進入胃(wei)里面,大(da)(da)部分都會(hui)被轉(zhuan)化為其(qi)它(ta)物質,失去它(ta)原本的作用。
3、姜黃素代謝快
既然口服(fu)不(bu)行,科學家(jia)們又嘗試了給大鼠(shu)進(jin)行腹(fu)腔注(zhu)射(she),直接(jie)注(zhu)入離體(ti)(ti)肝臟灌注(zhu)液中(zhong)等(deng)方(fang)法。最(zui)后的結(jie)果是90%的姜黃(huang)素在(zai)30分(fen)鐘內被(bei)(bei)代(dai)(dai)謝(xie)。被(bei)(bei)代(dai)(dai)謝(xie)不(bu)是被(bei)(bei)吸收而是直接(jie)被(bei)(bei)分(fen)解(jie)成其它(ta)物質,導致對人體(ti)(ti)有用的成分(fen)減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜(jiang)黃(huang)素的生物利用率很(hen)低,提高姜(jiang)黃(huang)素的生物利用率將是今后值得研究的重要(yao)方向(xiang),國內外的很(hen)多科學家們想了很(hen)多補(bu)救的措施,主要(yao)的有(you)三種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如(ru)將姜黃素與(yu)肝、腸內葡萄(tao)糖醛酸結合(he)抑(yi)制(zhi)劑胡(hu)椒(jiao)堿合(he)用,還(huan)可將姜黃素制(zhi)成(cheng)帶金屬離子的螯(ao)合(he)物,如(ru)制(zhi)備成(cheng)銅(tong)合(he)姜黃素以提(ti)高其清除活(huo)性氧族的能力和藥理活(huo)性,并降低金屬離子毒(du)性。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的(de)生(sheng)(sheng)物活(huo)性在很大(da)程度上取決于(yu)其(qi)化(hua)學結構,對其(qi)苯(ben)環、亞甲(jia)基和羰(tang)基進行修飾,衍生(sheng)(sheng)物和類似物篩(shai)選是提高(gao)其(qi)生(sheng)(sheng)物利用(yong)度的(de)重(zhong)要途徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的(de)(de)主要(yao)產品(pin)劑型有(you)固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)、納米粒、脂質體(ti)(ti)、膠束等(deng)。如以聚(ju)乙(yi)烯吡(bi)咯烷酮(PVP)、聚(ju)乙(yi)二醇 (PEG)為載體(ti)(ti)制備成(cheng)姜黃素(su)固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti),結果(guo)與普通片劑相比,姜黃素(su)-PVP固(gu)體(ti)(ti)分(fen)散體(ti)(ti)在大鼠(shu)體(ti)(ti)內(nei)的(de)(de)生物利(li)用度提高了590%。
納(na)米姜(jiang)黃素在體(ti)內(nei)具有循(xun)環時間(jian)(jian)長(chang)、滲透(tou)性強、抗機體(ti)代謝(xie)等(deng)(deng)(deng)優(you)點,但存在滲漏問題。水凝膠磁性納(na)米混合物(HGMNC)之(zhi)間(jian)(jian)存在大量空隙,姜(jiang)黃素分子可(ke)以連接(jie)在納(na)米粒表面(mian),使(shi)釋(shi)放能力持續而高效。利用(yong)(yong)HGMNC對外部(bu)磁場刺激敏感(gan)的特(te)性,可(ke)以將姜(jiang)黃素運載到癌(ai)細胞(bao)等(deng)(deng)(deng)靶位(wei)點,起到定向治療疾病的作(zuo)用(yong)(yong)。脂(zhi)質(zhi)體(ti)能和(he)細胞(bao)膜融(rong)合,可(ke)將姜(jiang)黃素送入細胞(bao)內(nei)部(bu),使(shi)藥物主要分布于(yu)肝、脾(pi)、肺和(he)骨(gu)髓等(deng)(deng)(deng)組織器官中。但脂(zhi)質(zhi)體(ti)作(zuo)為載體(ti),存在穩定性較(jiao)差、容易滲漏等(deng)(deng)(deng)問題。
此外,采用NOSC制備姜(jiang)黃(huang)素膠(jiao)束,可增(zeng)加藥物溶解度(du),提高生(sheng)物利用度(du)。