一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對(dui)于人類來說有這(zhe)些神奇的功效,主要是因為姜黃(huang)素生物利用(yong)(yong)度差(cha),安全性尚不明確,所以不應用(yong)(yong)于臨床治(zhi)療,那么為什么姜黃(huang)素生物利用(yong)(yong)率這(zhe)么低呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜黃(huang)素的(de)水中溶解度(du)只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一項研究,給大鼠(shu)口服400mg姜黃(huang)素,結果在(zai)服藥后在(zai)血液中最多(duo)只測(ce)得5mg,吸收率(lv)最多(duo)只有1.25 %。
假設我(wo)們人(ren)體(ti)的吸(xi)收(shou)率也是(shi)如此,按照很多保健品的推薦劑量8g,最(zui)后只有0.1g可以進入人(ren)體(ti)被吸(xi)收(shou)。我(wo)們不能指望0.1g的姜黃素對人(ren)體(ti)產生神(shen)奇的功效吧。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜黃素在強酸或強堿的(de)(de)情況(kuang)下很(hen)不穩定(ding),容(rong)易反(fan)應為其它物質。眾(zhong)所周知,我(wo)們的(de)(de)胃(wei)會分泌大量的(de)(de)胃(wei)液,而胃(wei)液的(de)(de)PH為0.9~1.5,屬于強酸。姜黃素一旦進(jin)入胃(wei)里(li)面,大部分都會被(bei)轉(zhuan)化為其它物質,失去(qu)它原(yuan)本的(de)(de)作用。
3、姜黃素代謝快
既然(ran)口服不行(xing),科學家們又嘗(chang)試了給(gei)大鼠進行(xing)腹腔(qiang)注射(she),直(zhi)接(jie)注入(ru)離體(ti)肝(gan)臟(zang)灌注液(ye)中等方法。最后的結果是90%的姜黃素在30分鐘內被(bei)代(dai)謝(xie)。被(bei)代(dai)謝(xie)不是被(bei)吸收而是直(zhi)接(jie)被(bei)分解成其(qi)它物質,導致(zhi)對人體(ti)有用的成分減少(shao)。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃素(su)的生物(wu)利用率很(hen)(hen)低(di),提(ti)高姜黃素(su)的生物(wu)利用率將是今后值得(de)研究的重要方向(xiang),國內外的很(hen)(hen)多科學家們想了(le)很(hen)(hen)多補救的措施,主要的有(you)三種(zhong):
1、與適當的藥用輔料配合使用
如(ru)(ru)將姜黃素與肝、腸內葡萄(tao)糖醛酸結合抑制劑胡椒堿合用,還可將姜黃素制成帶金屬離子的(de)螯合物(wu),如(ru)(ru)制備成銅合姜黃素以(yi)提高其清除活(huo)性(xing)氧族的(de)能力和藥理活(huo)性(xing),并降低(di)金屬離子毒(du)性(xing)。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的生物活性(xing)在很大程度上取決于(yu)其(qi)化(hua)學結構,對其(qi)苯環、亞甲基和羰基進行(xing)修飾,衍生物和類似物篩選是提(ti)高(gao)其(qi)生物利用度的重要(yao)途(tu)徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的主要產品劑型(xing)有(you)固(gu)體(ti)分散體(ti)、納米粒、脂質體(ti)、膠束(shu)等(deng)。如以聚乙烯吡(bi)咯烷酮(tong)(PVP)、聚乙二(er)醇 (PEG)為載體(ti)制備成姜(jiang)黃素(su)固(gu)體(ti)分散體(ti),結果(guo)與普通片劑相比,姜(jiang)黃素(su)-PVP固(gu)體(ti)分散體(ti)在大鼠(shu)體(ti)內(nei)的生(sheng)物利(li)用度提(ti)高了590%。
納米姜黃(huang)素在體(ti)內具有循環時間(jian)(jian)長、滲(shen)透(tou)性(xing)(xing)強、抗機(ji)體(ti)代謝等優點(dian),但存在滲(shen)漏問題。水凝膠磁性(xing)(xing)納米混合物(HGMNC)之間(jian)(jian)存在大(da)量空隙,姜黃(huang)素分子可以連(lian)接在納米粒(li)表面,使釋放(fang)能力持(chi)續(xu)而(er)高效。利用(yong)(yong)HGMNC對外部磁場(chang)刺激敏感的(de)(de)特(te)性(xing)(xing),可以將(jiang)姜黃(huang)素運載到癌細(xi)胞等靶位點(dian),起到定(ding)向治(zhi)療(liao)疾病(bing)的(de)(de)作用(yong)(yong)。脂質(zhi)體(ti)能和細(xi)胞膜融合,可將(jiang)姜黃(huang)素送入細(xi)胞內部,使藥(yao)物主要分布于(yu)肝、脾、肺和骨(gu)髓(sui)等組織器官(guan)中(zhong)。但脂質(zhi)體(ti)作為載體(ti),存在穩定(ding)性(xing)(xing)較(jiao)差、容(rong)易(yi)滲(shen)漏等問題。
此(ci)外,采用NOSC制備姜黃素膠(jiao)束,可增加藥物溶解(jie)度,提(ti)高生物利用度。