一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥，延緩衰老等神奇的作用，但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人(ren)類來(lai)說有這些(xie)神(shen)奇的(de)功效，主要是因為(wei)姜黃素生物利用度(du)差，安全(quan)性尚不明(ming)確，所以不應用于(yu)臨床治療(liao)，那么為(wei)什么姜黃素生物利用率這么低(di)呢？

1、姜黃素在水中溶解度較低，難以進入血液被利用

姜黃(huang)(huang)素(su)的(de)水中溶(rong)解度只有(you)13.76μg/ml，World Environment Day曾發布過一項研究，給(gei)大(da)鼠口服(fu)400mg姜黃(huang)(huang)素(su)，結(jie)果在(zai)服(fu)藥后在(zai)血液中最(zui)多(duo)只測(ce)得5mg，吸收(shou)率最(zui)多(duo)只有(you)1.25 ％。

假設我們人(ren)體(ti)的(de)吸收率也是如(ru)此，按照很多保健品的(de)推薦劑量(liang)8g，最后只有0.1g可以進入人(ren)體(ti)被吸收。我們不能指望0.1g的(de)姜黃(huang)素對人(ren)體(ti)產生神奇的(de)功效(xiao)吧(ba)。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃素(su)(su)在強(qiang)酸(suan)或(huo)強(qiang)堿的情(qing)況(kuang)下很不穩定，容易反應(ying)為(wei)其它(ta)物質。眾所周知，我(wo)們的胃會分泌大量(liang)的胃液，而胃液的PH為(wei)0.9~1.5，屬于強(qiang)酸(suan)。姜黃素(su)(su)一(yi)旦進(jin)入胃里(li)面，大部分都(dou)會被(bei)轉化為(wei)其它(ta)物質，失去它(ta)原本(ben)的作用。

3、姜黃素代謝快

既(ji)然口(kou)服不行，科學家們又嘗試了(le)給大(da)鼠進行腹腔(qiang)注射(she)，直接注入離體肝(gan)臟灌注液中等方法(fa)。最(zui)后的結(jie)果(guo)是90％的姜(jiang)黃素(su)在30分(fen)鐘內被(bei)代(dai)謝。被(bei)代(dai)謝不是被(bei)吸收(shou)而(er)是直接被(bei)分(fen)解成(cheng)其(qi)它(ta)物質，導致對人體有(you)用的成(cheng)分(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃(huang)素(su)的(de)(de)生物利用率(lv)(lv)很(hen)低，提高姜(jiang)黃(huang)素(su)的(de)(de)生物利用率(lv)(lv)將是今后值得研究的(de)(de)重要方向，國(guo)內外的(de)(de)很(hen)多科(ke)學家們想了(le)很(hen)多補救的(de)(de)措施，主要的(de)(de)有三種(zhong)：

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)將姜黃素與肝(gan)、腸內葡萄糖醛酸(suan)結合抑制(zhi)(zhi)(zhi)劑胡椒堿合用，還可將姜黃素制(zhi)(zhi)(zhi)成(cheng)帶金屬(shu)離子(zi)的螯合物，如(ru)制(zhi)(zhi)(zhi)備成(cheng)銅合姜黃素以提(ti)高其清除(chu)活(huo)(huo)性氧族的能力(li)和藥理活(huo)(huo)性，并降低金屬(shu)離子(zi)毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生(sheng)(sheng)物(wu)活(huo)性(xing)在(zai)很大(da)程(cheng)度(du)上取(qu)決于其化(hua)學結構(gou)，對其苯環、亞甲基(ji)和羰基(ji)進行修飾，衍生(sheng)(sheng)物(wu)和類(lei)似物(wu)篩(shai)選(xuan)是(shi)提高其生(sheng)(sheng)物(wu)利用(yong)度(du)的重要途(tu)徑(jing)。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的(de)主要產(chan)品劑型有固體(ti)分(fen)散(san)(san)體(ti)、納(na)米粒、脂質體(ti)、膠束等。如(ru)以聚乙烯吡(bi)咯(ge)烷酮（PVP）、聚乙二醇 （PEG）為載體(ti)制備(bei)成(cheng)姜黃素固體(ti)分(fen)散(san)(san)體(ti)，結果與普(pu)通片劑相(xiang)比，姜黃素-PVP固體(ti)分(fen)散(san)(san)體(ti)在大鼠體(ti)內的(de)生物利用度提高(gao)了590%。

納米(mi)(mi)姜黃素(su)(su)在(zai)體(ti)內(nei)具有循環時間長、滲(shen)透性(xing)強、抗機體(ti)代謝等優(you)點，但(dan)存(cun)(cun)在(zai)滲(shen)漏問題。水凝膠磁性(xing)納米(mi)(mi)混合(he)物(wu)（HGMNC）之間存(cun)(cun)在(zai)大量空隙(xi)，姜黃素(su)(su)分子(zi)可(ke)以連接(jie)在(zai)納米(mi)(mi)粒表面(mian)，使釋(shi)放(fang)能力持續而高效。利用(yong)HGMNC對外(wai)部(bu)磁場刺激敏(min)感(gan)的(de)(de)特性(xing)，可(ke)以將(jiang)姜黃素(su)(su)運(yun)載到癌細胞(bao)(bao)等靶位點，起到定(ding)(ding)向治療疾病的(de)(de)作用(yong)。脂質體(ti)能和細胞(bao)(bao)膜融合(he)，可(ke)將(jiang)姜黃素(su)(su)送入細胞(bao)(bao)內(nei)部(bu)，使藥(yao)物(wu)主要分布于肝、脾、肺和骨髓等組(zu)織器官中。但(dan)脂質體(ti)作為載體(ti)，存(cun)(cun)在(zai)穩定(ding)(ding)性(xing)較差(cha)、容易(yi)滲(shen)漏等問題。

此外，采用(yong)NOSC制備姜黃(huang)素膠束(shu)，可增加(jia)藥物溶解度，提高生物利用(yong)度。