一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來說有這些神奇(qi)的功效,主要是因為姜黃(huang)(huang)素生(sheng)物利用(yong)度差,安全性(xing)尚不(bu)明確,所以不(bu)應(ying)用(yong)于(yu)臨床治療(liao),那么為什么姜黃(huang)(huang)素生(sheng)物利用(yong)率這么低呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜(jiang)(jiang)黃素的水中溶解度(du)只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一項研究,給大鼠(shu)口(kou)服400mg姜(jiang)(jiang)黃素,結(jie)果在服藥后在血液中最(zui)多只測(ce)得(de)5mg,吸收(shou)率最(zui)多只有1.25 %。
假設(she)我(wo)(wo)們人體的(de)(de)(de)吸收率也是如此,按照很(hen)多保健(jian)品的(de)(de)(de)推(tui)薦劑量8g,最后只(zhi)有0.1g可以進入人體被吸收。我(wo)(wo)們不能指(zhi)望(wang)0.1g的(de)(de)(de)姜黃素對人體產生神奇的(de)(de)(de)功效(xiao)吧(ba)。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜(jiang)黃(huang)素(su)在強(qiang)(qiang)酸或(huo)強(qiang)(qiang)堿的(de)(de)(de)情(qing)況下很不穩定,容(rong)易反應為(wei)(wei)其(qi)(qi)它物(wu)質。眾所周知,我們的(de)(de)(de)胃(wei)會(hui)分泌大量的(de)(de)(de)胃(wei)液(ye)(ye),而胃(wei)液(ye)(ye)的(de)(de)(de)PH為(wei)(wei)0.9~1.5,屬于強(qiang)(qiang)酸。姜(jiang)黃(huang)素(su)一旦進(jin)入胃(wei)里(li)面,大部分都會(hui)被轉化為(wei)(wei)其(qi)(qi)它物(wu)質,失去它原本的(de)(de)(de)作用。
3、姜黃素代謝快
既然口服不行(xing),科學(xue)家們又嘗試了給大鼠進(jin)行(xing)腹腔注射(she),直接注入(ru)離(li)體肝臟灌注液中等方(fang)法。最后(hou)的(de)結果是(shi)90%的(de)姜(jiang)黃(huang)素在(zai)30分鐘內被代(dai)謝。被代(dai)謝不是(shi)被吸(xi)收而是(shi)直接被分解成其(qi)它物質,導致對(dui)人(ren)體有用的(de)成分減(jian)少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃(huang)素的(de)生(sheng)物利用(yong)率(lv)很(hen)(hen)低,提高姜黃(huang)素的(de)生(sheng)物利用(yong)率(lv)將是今(jin)后(hou)值得研究的(de)重要方向,國內外的(de)很(hen)(hen)多科學家們想了很(hen)(hen)多補救的(de)措施,主要的(de)有三種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如將姜黃(huang)(huang)素(su)與肝、腸內葡萄糖(tang)醛酸結合(he)(he)抑制劑胡椒堿(jian)合(he)(he)用,還可將姜黃(huang)(huang)素(su)制成帶(dai)金屬(shu)離子的螯合(he)(he)物,如制備成銅合(he)(he)姜黃(huang)(huang)素(su)以提(ti)高其清除活(huo)性(xing)(xing)氧族的能力和藥(yao)理活(huo)性(xing)(xing),并(bing)降低金屬(shu)離子毒性(xing)(xing)。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的生物活性在很大程度(du)上取決于其化學結構,對其苯環、亞甲基和(he)羰(tang)基進行修飾,衍生物和(he)類似物篩選是提高其生物利(li)用度(du)的重要途徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的主要產(chan)品劑型有固體(ti)(ti)分(fen)散(san)體(ti)(ti)、納米(mi)粒、脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)、膠束等。如(ru)以聚(ju)(ju)乙烯(xi)吡(bi)咯烷酮(tong)(PVP)、聚(ju)(ju)乙二醇 (PEG)為載體(ti)(ti)制備(bei)成姜(jiang)黃(huang)素(su)固體(ti)(ti)分(fen)散(san)體(ti)(ti),結果與普通片劑相(xiang)比,姜(jiang)黃(huang)素(su)-PVP固體(ti)(ti)分(fen)散(san)體(ti)(ti)在大鼠體(ti)(ti)內的生物利用度提高了590%。
納米姜(jiang)(jiang)黃素(su)在(zai)體內(nei)具有循環時間長、滲(shen)(shen)透性強(qiang)、抗(kang)機體代謝等(deng)(deng)優點,但存在(zai)滲(shen)(shen)漏(lou)問(wen)題。水凝膠磁性納米混合物(HGMNC)之間存在(zai)大量空(kong)隙,姜(jiang)(jiang)黃素(su)分(fen)子可以連接在(zai)納米粒表面,使釋放(fang)能力持續而高(gao)效(xiao)。利用HGMNC對(dui)外部磁場刺激敏感的特性,可以將姜(jiang)(jiang)黃素(su)運載(zai)到(dao)(dao)癌(ai)細(xi)胞等(deng)(deng)靶位點,起(qi)到(dao)(dao)定向治(zhi)療疾病的作用。脂質體能和細(xi)胞膜融合,可將姜(jiang)(jiang)黃素(su)送(song)入(ru)細(xi)胞內(nei)部,使藥物主要分(fen)布于(yu)肝、脾、肺和骨髓等(deng)(deng)組織(zhi)器官中。但脂質體作為載(zai)體,存在(zai)穩定性較差、容易滲(shen)(shen)漏(lou)等(deng)(deng)問(wen)題。
此(ci)外,采用(yong)NOSC制備(bei)姜(jiang)黃(huang)素(su)膠束(shu),可(ke)增加藥(yao)物(wu)溶解度,提高生物(wu)利用(yong)度。