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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 荊湖酒徒 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對(dui)于人類來說有這些(xie)神奇的(de)功效,主要(yao)是因為姜黃素(su)生物(wu)利(li)用度(du)差,安(an)全(quan)性尚不(bu)明確,所以不(bu)應用于臨(lin)床治療,那么(me)為什么(me)姜黃素(su)生物(wu)利(li)用率這么(me)低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜(jiang)(jiang)黃(huang)素的(de)水中溶(rong)解度只有(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一項研究,給大鼠口(kou)服400mg姜(jiang)(jiang)黃(huang)素,結果在服藥后在血(xue)液中最多只測得5mg,吸收率最多只有(you)1.25 %。

假設(she)我們(men)人(ren)體(ti)的吸(xi)收(shou)率(lv)也是如此,按照很多保健品的推薦劑量8g,最后(hou)只有0.1g可以進入人(ren)體(ti)被吸(xi)收(shou)。我們(men)不(bu)能(neng)指望0.1g的姜黃素對(dui)人(ren)體(ti)產生神(shen)奇的功效(xiao)吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃素(su)在強酸或(huo)強堿的(de)(de)(de)情況下很不穩(wen)定,容易反(fan)應為其(qi)它物質。眾所周知,我們(men)的(de)(de)(de)胃會分(fen)泌大量的(de)(de)(de)胃液,而胃液的(de)(de)(de)PH為0.9~1.5,屬于強酸。姜黃素(su)一旦進入胃里面,大部分(fen)都會被(bei)轉化為其(qi)它物質,失(shi)去它原本(ben)的(de)(de)(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服(fu)不行,科(ke)學家們又(you)嘗(chang)試了給(gei)大鼠進(jin)行腹腔注射,直(zhi)接注入(ru)離體肝(gan)臟灌(guan)注液中等方法。最后(hou)的結果是90%的姜黃素在30分鐘內被(bei)代謝(xie)。被(bei)代謝(xie)不是被(bei)吸收而(er)是直(zhi)接被(bei)分解(jie)成(cheng)其它物質,導致對(dui)人體有(you)用(yong)的成(cheng)分減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃素的(de)生物(wu)利用(yong)率很低,提(ti)高姜黃素的(de)生物(wu)利用(yong)率將是今后值得研究的(de)重要(yao)方向,國內外的(de)很多科(ke)學家們想了很多補救的(de)措施,主要(yao)的(de)有三(san)種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)(ru)將(jiang)姜黃(huang)(huang)素與(yu)肝、腸內葡萄糖醛酸結合(he)抑制(zhi)劑胡椒(jiao)堿合(he)用(yong),還(huan)可(ke)將(jiang)姜黃(huang)(huang)素制(zhi)成(cheng)帶金屬離子(zi)的(de)(de)螯合(he)物,如(ru)(ru)制(zhi)備成(cheng)銅合(he)姜黃(huang)(huang)素以提高其清除活性(xing)氧(yang)族的(de)(de)能力和藥理活性(xing),并降低金屬離子(zi)毒性(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素(su)的生物活(huo)性在很大程度上取決(jue)于其化學結構(gou),對其苯環、亞甲基和羰基進行修飾,衍生物和類似(si)物篩選(xuan)是(shi)提高(gao)其生物利用度的重要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的(de)主要產(chan)品劑型有(you)固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散體(ti)(ti)(ti)、納米粒、脂質體(ti)(ti)(ti)、膠束等。如以聚乙烯吡(bi)咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為載(zai)體(ti)(ti)(ti)制備(bei)成姜(jiang)黃素固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散體(ti)(ti)(ti),結果(guo)與普通片(pian)劑相比,姜(jiang)黃素-PVP固(gu)體(ti)(ti)(ti)分散體(ti)(ti)(ti)在大鼠體(ti)(ti)(ti)內的(de)生物利用(yong)度(du)提高了590%。

納米姜黃(huang)素在(zai)體(ti)(ti)(ti)內(nei)具有(you)循(xun)環時(shi)間(jian)長、滲透性強、抗機體(ti)(ti)(ti)代謝等優點,但存在(zai)滲漏問題。水凝膠(jiao)磁性納米混合(he)物(HGMNC)之間(jian)存在(zai)大(da)量(liang)空隙(xi),姜黃(huang)素分子可以連接在(zai)納米粒表面,使釋放能力(li)持續而高效。利用HGMNC對外部磁場刺激(ji)敏感的特性,可以將(jiang)姜黃(huang)素運載到癌細胞等靶位點,起到定(ding)向治療(liao)疾(ji)病的作(zuo)用。脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)能和細胞膜(mo)融合(he),可將(jiang)姜黃(huang)素送入細胞內(nei)部,使藥物主要分布于肝、脾、肺(fei)和骨髓等組(zu)織(zhi)器(qi)官中。但脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)作(zuo)為載體(ti)(ti)(ti),存在(zai)穩定(ding)性較差、容易滲漏等問題。

此外(wai),采用NOSC制備姜(jiang)黃素膠束,可增加藥(yao)物溶(rong)解(jie)度(du),提高生物利用度(du)。

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