一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人(ren)類來說有(you)這些神奇的功(gong)效,主(zhu)要(yao)是因為姜黃素(su)生物利用度差,安全性尚不明確,所(suo)以不應(ying)用于臨床治(zhi)療,那么(me)為什么(me)姜黃素(su)生物利用率這么(me)低呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜黃素(su)的水中溶解度只(zhi)有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過(guo)一項研究,給大(da)鼠口服(fu)400mg姜黃素(su),結果在(zai)服(fu)藥后(hou)在(zai)血液(ye)中最(zui)多只(zhi)測得5mg,吸收(shou)率(lv)最(zui)多只(zhi)有1.25 %。
假(jia)設我們人體(ti)(ti)的(de)(de)吸(xi)(xi)收率也(ye)是如此,按照很多保健品的(de)(de)推薦劑量(liang)8g,最后只有(you)0.1g可(ke)以(yi)進入人體(ti)(ti)被吸(xi)(xi)收。我們不(bu)能指望0.1g的(de)(de)姜黃素對人體(ti)(ti)產生神奇(qi)的(de)(de)功(gong)效吧(ba)。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜黃(huang)素(su)在強(qiang)酸(suan)或強(qiang)堿的情況下(xia)很不穩定,容(rong)易反(fan)應為其它(ta)(ta)物質。眾所周知,我們的胃(wei)會(hui)分泌大量的胃(wei)液,而(er)胃(wei)液的PH為0.9~1.5,屬(shu)于(yu)強(qiang)酸(suan)。姜黃(huang)素(su)一(yi)旦(dan)進入胃(wei)里面,大部分都會(hui)被轉(zhuan)化為其它(ta)(ta)物質,失去它(ta)(ta)原本(ben)的作用。
3、姜黃素代謝快
既然口服不行,科學家們又嘗試了給大鼠進行腹腔注(zhu)射,直(zhi)接注(zhu)入離體肝(gan)臟灌注(zhu)液(ye)中等方(fang)法。最后的(de)(de)結(jie)果是90%的(de)(de)姜黃(huang)素在30分(fen)鐘內被(bei)(bei)代(dai)謝(xie)。被(bei)(bei)代(dai)謝(xie)不是被(bei)(bei)吸收而是直(zhi)接被(bei)(bei)分(fen)解(jie)成其它(ta)物質,導致對人體有用的(de)(de)成分(fen)減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃(huang)(huang)素的(de)生(sheng)物(wu)利用率(lv)很低,提高姜黃(huang)(huang)素的(de)生(sheng)物(wu)利用率(lv)將是今后值得研究的(de)重要(yao)方向(xiang),國(guo)內外的(de)很多科學(xue)家(jia)們(men)想了很多補救的(de)措施,主要(yao)的(de)有三種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如(ru)將(jiang)姜(jiang)黃素與肝、腸內葡(pu)萄(tao)糖醛酸結合(he)抑制劑胡椒堿合(he)用(yong),還可將(jiang)姜(jiang)黃素制成帶金(jin)屬離子的螯合(he)物,如(ru)制備(bei)成銅合(he)姜(jiang)黃素以提高其清除活(huo)性氧族的能力和藥理活(huo)性,并(bing)降低金(jin)屬離子毒(du)性。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的生物活(huo)性在很大程度上取(qu)決于其(qi)化學結構,對(dui)其(qi)苯環(huan)、亞(ya)甲基和羰基進行修飾,衍(yan)生物和類似物篩(shai)選是提高其(qi)生物利用度的重要(yao)途徑(jing)。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的主要產品劑(ji)型有固(gu)體分散(san)體、納米(mi)粒(li)、脂質體、膠束等。如以(yi)聚乙烯吡(bi)咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為載體制備成姜黃素(su)固(gu)體分散(san)體,結果與普通(tong)片劑(ji)相比,姜黃素(su)-PVP固(gu)體分散(san)體在大鼠體內的生物利用度提高了590%。
納(na)米(mi)(mi)姜(jiang)黃素在(zai)體內具有循環時間長、滲透性(xing)強、抗(kang)機體代謝等優(you)點(dian),但(dan)存(cun)(cun)在(zai)滲漏問(wen)題(ti)(ti)。水凝膠磁(ci)性(xing)納(na)米(mi)(mi)混合物(wu)(HGMNC)之間存(cun)(cun)在(zai)大量(liang)空隙,姜(jiang)黃素分子可(ke)以連接在(zai)納(na)米(mi)(mi)粒表面,使釋放(fang)能(neng)(neng)力持續而高(gao)效。利用HGMNC對外部(bu)磁(ci)場(chang)刺激敏感的特性(xing),可(ke)以將(jiang)姜(jiang)黃素運載到癌(ai)細胞(bao)等靶位點(dian),起到定向治療疾病的作用。脂質(zhi)體能(neng)(neng)和(he)(he)細胞(bao)膜融合,可(ke)將(jiang)姜(jiang)黃素送入細胞(bao)內部(bu),使藥物(wu)主要分布于肝、脾、肺(fei)和(he)(he)骨髓等組(zu)織(zhi)器官(guan)中(zhong)。但(dan)脂質(zhi)體作為載體,存(cun)(cun)在(zai)穩定性(xing)較差(cha)、容易滲漏等問(wen)題(ti)(ti)。
此外,采用(yong)NOSC制備姜(jiang)黃(huang)素膠(jiao)束,可增加藥物溶解(jie)度(du),提高生物利用(yong)度(du)。