一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥，延緩衰老等神奇的作用，但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類來(lai)說有這些神奇的(de)功(gong)效，主要是因為姜黃素生(sheng)物利用度差，安全性(xing)尚不(bu)明(ming)確，所(suo)以不(bu)應用于臨床治療，那(nei)么(me)為什么(me)姜黃素生(sheng)物利用率這么(me)低(di)呢？

1、姜黃素在水中溶解度較低，難以進入血液被利用

姜(jiang)(jiang)黃素(su)的水(shui)中(zhong)溶解度只(zhi)有13.76μg/ml，World Environment Day曾發布過一項研究，給大鼠口服(fu)(fu)400mg姜(jiang)(jiang)黃素(su)，結(jie)果在服(fu)(fu)藥后在血液中(zhong)最(zui)多(duo)只(zhi)測得5mg，吸收(shou)率最(zui)多(duo)只(zhi)有1.25 ％。

假(jia)設我們人體的吸收(shou)率也(ye)是如此，按照(zhao)很多保健品(pin)的推(tui)薦劑量8g，最后只(zhi)有0.1g可以進入人體被吸收(shou)。我們不能指望0.1g的姜黃素(su)對(dui)人體產生神(shen)奇的功效(xiao)吧(ba)。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃素(su)在(zai)強(qiang)酸或強(qiang)堿(jian)的情況下很不(bu)穩定，容(rong)易反應為其它(ta)(ta)物質。眾所周知，我們(men)的胃(wei)會分泌大量的胃(wei)液，而胃(wei)液的PH為0.9~1.5，屬于強(qiang)酸。姜黃素(su)一(yi)旦進入胃(wei)里(li)面(mian)，大部分都會被(bei)轉化為其它(ta)(ta)物質，失去它(ta)(ta)原本的作用。

3、姜黃素代謝快

既然口(kou)服(fu)不行(xing)，科(ke)學家們又嘗(chang)試了給大(da)鼠進行(xing)腹腔注射(she)，直接注入離體(ti)肝臟灌注液中等方(fang)法。最(zui)后的(de)結果是(shi)90％的(de)姜黃素在30分鐘內被(bei)(bei)代(dai)謝。被(bei)(bei)代(dai)謝不是(shi)被(bei)(bei)吸收(shou)而是(shi)直接被(bei)(bei)分解(jie)成(cheng)其它物質(zhi)，導致(zhi)對(dui)人體(ti)有用的(de)成(cheng)分減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃素的生物利用率(lv)(lv)很低，提高姜黃素的生物利用率(lv)(lv)將是今后值(zhi)得(de)研究的重要方向，國內外的很多科學家(jia)們想了(le)很多補(bu)救(jiu)的措施，主要的有三種(zhong)：

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)將姜黃素與肝、腸內葡萄糖醛(quan)酸(suan)結合(he)(he)抑(yi)制劑胡(hu)椒堿合(he)(he)用(yong)，還(huan)可將姜黃素制成帶金(jin)屬(shu)離子的螯(ao)合(he)(he)物，如(ru)制備成銅合(he)(he)姜黃素以提高其清除(chu)活性(xing)(xing)氧族的能力和(he)藥理活性(xing)(xing)，并(bing)降低(di)金(jin)屬(shu)離子毒性(xing)(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的(de)生(sheng)物活(huo)性在(zai)很大(da)程度上(shang)取決于其(qi)化學結構，對(dui)其(qi)苯(ben)環、亞甲基和羰(tang)基進行修飾，衍生(sheng)物和類(lei)似物篩選是(shi)提高其(qi)生(sheng)物利(li)用度的(de)重要途(tu)徑(jing)。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主(zhu)要產品劑型有固(gu)體(ti)分(fen)散(san)體(ti)、納米粒、脂質體(ti)、膠束等。如以聚(ju)乙烯吡咯烷酮(tong)（PVP）、聚(ju)乙二醇(chun) （PEG）為(wei)載體(ti)制(zhi)備成姜黃素(su)固(gu)體(ti)分(fen)散(san)體(ti)，結果與普(pu)通片劑相比(bi)，姜黃素(su)-PVP固(gu)體(ti)分(fen)散(san)體(ti)在大鼠體(ti)內(nei)的生物利用度提高了(le)590%。

納(na)米姜(jiang)黃素在體(ti)內具有循環時間長、滲(shen)透性(xing)強、抗機體(ti)代謝等(deng)(deng)(deng)優點，但存在滲(shen)漏問題。水凝膠磁(ci)性(xing)納(na)米混合(he)物(wu)（HGMNC）之間存在大量(liang)空隙，姜(jiang)黃素分子可(ke)以(yi)連接(jie)在納(na)米粒(li)表面(mian)，使釋放能力(li)持續而高(gao)效。利用HGMNC對外(wai)部(bu)磁(ci)場刺激敏(min)感的(de)特(te)性(xing)，可(ke)以(yi)將姜(jiang)黃素運載到(dao)癌細(xi)胞等(deng)(deng)(deng)靶位點，起(qi)到(dao)定向治療疾病的(de)作用。脂(zhi)質(zhi)體(ti)能和細(xi)胞膜融合(he)，可(ke)將姜(jiang)黃素送入細(xi)胞內部(bu)，使藥物(wu)主(zhu)要分布(bu)于肝、脾(pi)、肺和骨髓等(deng)(deng)(deng)組織器官(guan)中。但脂(zhi)質(zhi)體(ti)作為載體(ti)，存在穩定性(xing)較(jiao)差、容易(yi)滲(shen)漏等(deng)(deng)(deng)問題。

此(ci)外，采用(yong)NOSC制備姜黃素膠束，可增加藥物溶解度，提高生物利用(yong)度。