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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 荊湖酒徒 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來說有這些神奇(qi)的功效,主要是因為姜黃(huang)(huang)素生(sheng)物利用(yong)度差,安全性(xing)尚不(bu)明確,所以不(bu)應(ying)用(yong)于(yu)臨床治療(liao),那么為什么姜黃(huang)(huang)素生(sheng)物利用(yong)率這么低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜(jiang)(jiang)黃素的水中溶解度(du)只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一項研究,給大鼠(shu)口(kou)服400mg姜(jiang)(jiang)黃素,結(jie)果在服藥后在血液中最(zui)多只測(ce)得(de)5mg,吸收(shou)率最(zui)多只有1.25 %。

假設(she)我(wo)(wo)們人體的(de)(de)(de)吸收率也是如此,按照很(hen)多保健(jian)品的(de)(de)(de)推(tui)薦劑量8g,最后只(zhi)有0.1g可以進入人體被吸收。我(wo)(wo)們不能指(zhi)望(wang)0.1g的(de)(de)(de)姜黃素對人體產生神奇的(de)(de)(de)功效(xiao)吧(ba)。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜(jiang)黃(huang)素(su)在強(qiang)(qiang)酸或(huo)強(qiang)(qiang)堿的(de)(de)(de)情(qing)況下很不穩定,容(rong)易反應為(wei)(wei)其(qi)(qi)它物(wu)質。眾所周知,我們的(de)(de)(de)胃(wei)會(hui)分泌大量的(de)(de)(de)胃(wei)液(ye)(ye),而胃(wei)液(ye)(ye)的(de)(de)(de)PH為(wei)(wei)0.9~1.5,屬于強(qiang)(qiang)酸。姜(jiang)黃(huang)素(su)一旦進(jin)入胃(wei)里(li)面,大部分都會(hui)被轉化為(wei)(wei)其(qi)(qi)它物(wu)質,失去它原本的(de)(de)(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服不行(xing),科學(xue)家們又嘗試了給大鼠進(jin)行(xing)腹腔注射(she),直接注入(ru)離(li)體肝臟灌注液中等方(fang)法。最后(hou)的(de)結果是(shi)90%的(de)姜(jiang)黃(huang)素在(zai)30分鐘內被代(dai)謝。被代(dai)謝不是(shi)被吸(xi)收而是(shi)直接被分解成其(qi)它物質,導致對(dui)人(ren)體有用的(de)成分減(jian)少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃(huang)素的(de)生(sheng)物利用(yong)率(lv)很(hen)(hen)低,提高姜黃(huang)素的(de)生(sheng)物利用(yong)率(lv)將是今(jin)后(hou)值得研究的(de)重要方向,國內外的(de)很(hen)(hen)多科學家們想了很(hen)(hen)多補救的(de)措施,主要的(de)有三種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將姜黃(huang)(huang)素(su)與肝、腸內葡萄糖(tang)醛酸結合(he)(he)抑制劑胡椒堿(jian)合(he)(he)用,還可將姜黃(huang)(huang)素(su)制成帶(dai)金屬(shu)離子的螯合(he)(he)物,如制備成銅合(he)(he)姜黃(huang)(huang)素(su)以提(ti)高其清除活(huo)性(xing)(xing)氧族的能力和藥(yao)理活(huo)性(xing)(xing),并(bing)降低金屬(shu)離子毒性(xing)(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生物活性在很大程度(du)上取決于其化學結構,對其苯環、亞甲基和(he)羰(tang)基進行修飾,衍生物和(he)類似物篩選是提高其生物利(li)用度(du)的重要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產(chan)品劑型有固體(ti)(ti)分(fen)散(san)體(ti)(ti)、納米(mi)粒、脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)、膠束等。如(ru)以聚(ju)(ju)乙烯(xi)吡(bi)咯烷酮(tong)(PVP)、聚(ju)(ju)乙二醇 (PEG)為載體(ti)(ti)制備(bei)成姜(jiang)黃(huang)素(su)固體(ti)(ti)分(fen)散(san)體(ti)(ti),結果與普通片劑相(xiang)比,姜(jiang)黃(huang)素(su)-PVP固體(ti)(ti)分(fen)散(san)體(ti)(ti)在大鼠體(ti)(ti)內的生物利用度提高了590%。

納米姜(jiang)(jiang)黃素(su)在(zai)體內(nei)具有循環時間長、滲(shen)(shen)透性強(qiang)、抗(kang)機體代謝等(deng)(deng)優點,但存在(zai)滲(shen)(shen)漏(lou)問(wen)題。水凝膠磁性納米混合物(HGMNC)之間存在(zai)大量空(kong)隙,姜(jiang)(jiang)黃素(su)分(fen)子可以連接在(zai)納米粒表面,使釋放(fang)能力持續而高(gao)效(xiao)。利用HGMNC對(dui)外部磁場刺激敏感的特性,可以將姜(jiang)(jiang)黃素(su)運載(zai)到(dao)(dao)癌(ai)細(xi)胞等(deng)(deng)靶位點,起(qi)到(dao)(dao)定向治(zhi)療疾病的作用。脂質體能和細(xi)胞膜融合,可將姜(jiang)(jiang)黃素(su)送(song)入(ru)細(xi)胞內(nei)部,使藥物主要分(fen)布于(yu)肝、脾、肺和骨髓等(deng)(deng)組織(zhi)器官中。但脂質體作為載(zai)體,存在(zai)穩定性較差、容易滲(shen)(shen)漏(lou)等(deng)(deng)問(wen)題。

此(ci)外,采用(yong)NOSC制備(bei)姜(jiang)黃(huang)素(su)膠束(shu),可(ke)增加藥(yao)物(wu)溶解度,提高生物(wu)利用(yong)度。

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