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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 荊湖酒徒 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類來說有(you)這(zhe)些神奇的功效,主要是(shi)因為姜黃(huang)素生(sheng)物利用度差,安全性尚不(bu)明確(que),所以不(bu)應用于臨床治(zhi)療,那么為什么姜黃(huang)素生(sheng)物利用率這(zhe)么低(di)呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜黃素的水中(zhong)溶解度只(zhi)有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一(yi)項研究,給大(da)鼠口服(fu)400mg姜黃素,結果在服(fu)藥后在血(xue)液(ye)中(zhong)最(zui)多只(zhi)測得5mg,吸收(shou)率最(zui)多只(zhi)有1.25 %。

假設(she)我們(men)人體(ti)的(de)吸(xi)收(shou)率也(ye)是(shi)如(ru)此,按(an)照(zhao)很多保健品的(de)推薦劑量8g,最后(hou)只(zhi)有0.1g可以進入人體(ti)被吸(xi)收(shou)。我們(men)不(bu)能(neng)指(zhi)望0.1g的(de)姜(jiang)黃素對(dui)人體(ti)產生神奇的(de)功(gong)效(xiao)吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃素(su)在強(qiang)酸或強(qiang)堿的(de)(de)情況下很不(bu)穩定,容易反應為其它(ta)物質。眾所周知,我(wo)們的(de)(de)胃會(hui)分泌(mi)大量的(de)(de)胃液,而(er)胃液的(de)(de)PH為0.9~1.5,屬于(yu)強(qiang)酸。姜黃素(su)一旦(dan)進入(ru)胃里面(mian),大部分都會(hui)被轉(zhuan)化為其它(ta)物質,失去它(ta)原本(ben)的(de)(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服不(bu)行,科(ke)學家(jia)們又嘗試了(le)給大鼠(shu)進(jin)行腹腔注射,直接(jie)注入離體(ti)(ti)肝臟灌注液中等方法。最后(hou)的(de)結果是(shi)90%的(de)姜黃素在30分鐘內被代謝(xie)。被代謝(xie)不(bu)是(shi)被吸收而是(shi)直接(jie)被分解成(cheng)其(qi)它物(wu)質,導致(zhi)對(dui)人體(ti)(ti)有(you)用的(de)成(cheng)分減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃素的(de)生物利(li)用率(lv)很低(di),提高(gao)姜(jiang)黃素的(de)生物利(li)用率(lv)將是今(jin)后值得研究的(de)重要(yao)(yao)方(fang)向,國內外(wai)的(de)很多科學家們想了很多補救的(de)措施,主要(yao)(yao)的(de)有(you)三種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將(jiang)姜黃(huang)素與肝(gan)、腸(chang)內葡萄(tao)糖醛酸(suan)結合(he)抑制(zhi)劑(ji)胡椒堿合(he)用,還可將(jiang)姜黃(huang)素制(zhi)成(cheng)帶金屬離子的(de)螯合(he)物,如制(zhi)備(bei)成(cheng)銅合(he)姜黃(huang)素以(yi)提高(gao)其清除活性(xing)氧族的(de)能力(li)和藥(yao)理活性(xing),并降低金屬離子毒性(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的(de)生物(wu)活(huo)性在很(hen)大(da)程度上取決于(yu)其(qi)化學(xue)結構(gou),對其(qi)苯(ben)環、亞甲(jia)基和羰基進行修飾,衍生物(wu)和類(lei)似物(wu)篩選是提高其(qi)生物(wu)利用度的(de)重要(yao)途徑(jing)。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產品劑型有固(gu)(gu)體分(fen)(fen)散(san)(san)體、納米粒、脂質體、膠束等。如(ru)以(yi)聚乙烯吡咯烷(wan)酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為載體制備成姜黃素固(gu)(gu)體分(fen)(fen)散(san)(san)體,結果與(yu)普通片劑相比,姜黃素-PVP固(gu)(gu)體分(fen)(fen)散(san)(san)體在大鼠(shu)體內的生物利用度(du)提高了590%。

納米姜(jiang)黃素(su)(su)在(zai)體(ti)(ti)內具有循環時(shi)間(jian)長、滲(shen)(shen)透性強、抗機(ji)體(ti)(ti)代謝等(deng)優點,但(dan)存(cun)在(zai)滲(shen)(shen)漏問題。水(shui)凝(ning)膠磁(ci)性納米混合(he)物(HGMNC)之間(jian)存(cun)在(zai)大量(liang)空隙,姜(jiang)黃素(su)(su)分子可以連接在(zai)納米粒表面,使釋放能力持續(xu)而高效。利用HGMNC對外部(bu)磁(ci)場刺激(ji)敏感的(de)特性,可以將姜(jiang)黃素(su)(su)運載(zai)到癌細胞等(deng)靶(ba)位點,起到定向治療(liao)疾(ji)病的(de)作用。脂質體(ti)(ti)能和細胞膜(mo)融(rong)合(he),可將姜(jiang)黃素(su)(su)送入細胞內部(bu),使藥物主要分布于肝(gan)、脾、肺和骨(gu)髓等(deng)組(zu)織器官中。但(dan)脂質體(ti)(ti)作為載(zai)體(ti)(ti),存(cun)在(zai)穩定性較差、容易滲(shen)(shen)漏等(deng)問題。

此(ci)外,采用NOSC制備(bei)姜黃素膠束,可增加藥(yao)物溶解(jie)度,提高生物利用度。

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