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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 荊湖酒徒 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類(lei)來說有這些(xie)神(shen)奇的功效,主(zhu)要是因為(wei)姜黃素生物(wu)利用度差,安全性尚不明(ming)確(que),所以不應用于(yu)臨床治療,那么(me)為(wei)什么(me)姜黃素生物(wu)利用率這么(me)低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜黃素的水中溶解度只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發(fa)布過(guo)一項研(yan)究,給(gei)大鼠口服400mg姜黃素,結果在服藥(yao)后在血(xue)液中最多只測得5mg,吸(xi)收(shou)率最多只有1.25 %。

假設我們人體(ti)的(de)吸收率也(ye)是如此,按(an)照很多保健品的(de)推薦劑(ji)量8g,最(zui)后只有0.1g可以進入人體(ti)被吸收。我們不(bu)能(neng)指望0.1g的(de)姜(jiang)黃素對(dui)人體(ti)產生神奇的(de)功效吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜(jiang)黃(huang)素(su)在強酸(suan)或強堿(jian)的情況下(xia)很不穩定,容易反應(ying)為其它(ta)物(wu)質。眾所周知,我們(men)的胃會分泌(mi)大(da)量的胃液,而胃液的PH為0.9~1.5,屬于強酸(suan)。姜(jiang)黃(huang)素(su)一旦進入胃里面,大(da)部分都會被轉化為其它(ta)物(wu)質,失去它(ta)原(yuan)本的作用。

3、姜黃素代謝快

既然(ran)口服不行(xing),科學家們(men)又嘗(chang)試了給大鼠進行(xing)腹腔注(zhu)射(she),直接注(zhu)入離(li)體(ti)(ti)肝臟灌注(zhu)液(ye)中(zhong)等方法(fa)。最(zui)后的(de)(de)結果是(shi)90%的(de)(de)姜黃素在30分鐘內被代(dai)(dai)謝(xie)。被代(dai)(dai)謝(xie)不是(shi)被吸收而是(shi)直接被分解(jie)成其(qi)它物(wu)質,導致(zhi)對人(ren)體(ti)(ti)有用的(de)(de)成分減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃(huang)素的(de)生(sheng)(sheng)物利用(yong)率很低,提高姜黃(huang)素的(de)生(sheng)(sheng)物利用(yong)率將是(shi)今(jin)后(hou)值得(de)研究的(de)重要方向,國內外的(de)很多(duo)科學家們想了很多(duo)補救的(de)措施,主要的(de)有三種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將(jiang)姜黃(huang)素與肝、腸(chang)內葡萄糖醛酸結合(he)抑制劑胡椒堿(jian)合(he)用,還(huan)可將(jiang)姜黃(huang)素制成(cheng)(cheng)帶(dai)金屬離子的螯合(he)物,如制備(bei)成(cheng)(cheng)銅合(he)姜黃(huang)素以提高(gao)其清除活性氧族的能力和藥理活性,并降低(di)金屬離子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素(su)的生物(wu)(wu)活(huo)性在(zai)很大程度上取決于其化學結構,對(dui)其苯環、亞(ya)甲(jia)基和羰基進行修飾(shi),衍生物(wu)(wu)和類似物(wu)(wu)篩(shai)選是提高其生物(wu)(wu)利用度的重(zhong)要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產(chan)品劑型有固(gu)(gu)體(ti)分散體(ti)、納米粒、脂質體(ti)、膠束(shu)等。如以聚乙烯(xi)吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為載體(ti)制備成(cheng)姜黃(huang)素(su)固(gu)(gu)體(ti)分散體(ti),結果與普通片劑相比(bi),姜黃(huang)素(su)-PVP固(gu)(gu)體(ti)分散體(ti)在(zai)大鼠(shu)體(ti)內的生(sheng)物利用度(du)提高了590%。

納米(mi)(mi)姜黃(huang)素(su)在(zai)(zai)體(ti)內具有循環時間長、滲(shen)透(tou)性強、抗(kang)機體(ti)代謝等優(you)點,但存(cun)在(zai)(zai)滲(shen)漏問題。水凝膠磁(ci)性納米(mi)(mi)混合物(HGMNC)之間存(cun)在(zai)(zai)大(da)量空隙(xi),姜黃(huang)素(su)分(fen)子可(ke)(ke)以連接在(zai)(zai)納米(mi)(mi)粒(li)表面,使(shi)(shi)釋放能力持續而(er)高效。利用(yong)HGMNC對(dui)外部磁(ci)場刺激(ji)敏感的特性,可(ke)(ke)以將姜黃(huang)素(su)運載到(dao)癌(ai)細胞等靶位(wei)點,起到(dao)定向治療疾病(bing)的作(zuo)用(yong)。脂質(zhi)體(ti)能和細胞膜融合,可(ke)(ke)將姜黃(huang)素(su)送入細胞內部,使(shi)(shi)藥物主要分(fen)布于肝、脾、肺和骨髓(sui)等組織器官中(zhong)。但脂質(zhi)體(ti)作(zuo)為載體(ti),存(cun)在(zai)(zai)穩定性較差、容易滲(shen)漏等問題。

此外,采用NOSC制(zhi)備姜黃素膠束,可增加(jia)藥(yao)物溶解度,提高生物利用度。

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